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基金项目 国家自然科学基金项目(81274187);国家科技支撑计划:基于生物、化学、信息等多学科技术集成的中药现代化发展关键技术研究(2012BAI29B00)通信作者 *张兰珍,研究员,主要从事中药和民族药药效物质研究,Tel:(010)84738629, Fax:(010)84738611,E-mail:;作者简介 邵岩岩,硕士研究生,Tel:(010)84738629,E-mail:含鞣质类中药的保健作用邵岩岩,朱丹,杨光辉,毛鑫,夏青,孙雪飞,赵海娟,张兰珍*(北京中医药大学中药学院,北京 100102)摘要:鞣质类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、降血糖及调血脂等药理活性及营养保健价值,本文通过查阅近年来鞣质的相关文献和资料对鞣质化合物的结构类型、含鞣质类中药、药理活性及含鞣质类中药的保健作用进行综述,为含有鞣质类中药的应用和开发提供参考。关键词:鞣质;中药;药理活性;保健作用Health effects of Chinese herbs containing tanninsSHAO Yanyan, ZHU Dan, YANG Guanghui, MAO Xin, XIA Qing, SUN Xuefei,ZHAO Haijuan, ZHANG Lanzhen* (SchoolofChineseMateriaMedica,BeijingUniversityofChineseMedicine,Beijing100102,China)Abstract: Tannins have the pharmacological effects of anti-oxidant, anti-tumor, anti-bacterial, anti-viral, lowering blood sugar ,lipid-lowering diet and other nutritional health. Thus the recent research literature on the structure type, Chinese herbs containing tannins, pharmacological activity and the health benefits of tannins kind of medicinal plants were reviewed and summarized. Also its application in the food and health products were elaborated, in order to provide the theoretical basis for carrying out related research work and provide a reference for the development of nutritional supplements.Key words: Tannins; Chinese herbs; Pharmacological effects; Health effects鞣质(tannins)又称单宁,是一类存在于植物体内结构比较复杂的多元酚类化合物。鞣质除在苔藓植物中很少含有外,广泛存在于植物界,我国约70%以上的中草药中含鞣质类化合物,很多中草药中富含鞣质,如余甘子、叶下珠、五倍子、方儿茶、茶多酚、地榆、诃子、仙鹤草、老鹳草及石榴皮等1,2。国外除了研究中草药中的鞣质,更多的是对酒、茶、高粱、葡萄及草莓中的鞣质活性进行研究。鞣质在过去常作为杂质除去, 但目前的研究证明鞣质有一系列的生理活性,引起了国内外广泛关注。鞣质具有收敛、止血、抗菌、抗氧化、抗炎抗过敏、抗肿瘤、改善肾功能和抗癌变、调节血糖等药理作用3。鞣质不仅具有以上多种药理作用,还具有更重要的保健作用,用于保健食品的开发。本文在查阅文献的基础上,主要对含有鞣质类中药的保健作用及保健品的开发研究进行综述。1 含鞣质类常用中药鞣质结构类型可分为三大类:水解鞣质(hydrolyzable tannins)、缩合鞣质(condensed tannins)以及缩合鞣质与水解鞣质中的葡萄糖以碳键连接而成的复合鞣质(complex tannins) 4。水解鞣质由酚酸及其衍生物与葡萄糖或多元醇通过苷键或酯键而形成的化合物5。根据化合物结构中所含多元醇的数目的多少还分为可水解鞣质单体、二聚体、三聚体、四聚体及多聚体。含有这类鞣质的有五倍子、诃子、仙鹤草、地榆、老鹳草、麻黄、柽柳、石榴皮、山茱萸、叶下珠、余甘子及绿茶、核桃、番石榴等 6。缩合鞣质是以黄烷-3-醇或黄烷-3, 4-二醇为单体,通过C-C键或部分C-O键缩合而成的化合物,可形成二聚体和35个单体缩合而成的多聚体,故不为酸所水解5。缩合鞣质在中药以及一些食物中分布很广,如大黄、肉桂、儿茶、虎杖、毛杜仲、四季青、乌药、蛇麻、麻黄、槟榔及落花生、荔枝、银杏、苹果、葡萄等中均含缩合鞣质7。复合鞣质分子结构中是由没食子鞣质部分与原化色素部分结合组成的,具有可水解鞣质与缩合鞣质的一切特征。如近年来陆续从山茶和番石榴属中分离出缩合鞣质。目前,国内外主要对前两种鞣质研究比较多,主要对其化学成分和药理活性进行深入的研究,部分含有鞣质类的中药具有保健作用。随着人们健康保健、预防疾病意识的提高,越来越越多的人注重养生,所以,对于含鞣质类成分的中药的保健产品的开发具有重要意义。2 鞣质类化合物的药理作用2.1抗氧化作用鞣质中的酚羟基很容易被氧化成醌类结构,同时对活性氧等自由基具有很强的捕捉能力,这使鞣质具有较强的抗氧化性以及清除自由基的能力。Zhou等8采用FRAP、TEAC、DPPH 3种方法对山竹的抗氧化活性进行研究,其中山竹果皮中的缩合鞣质是其抗氧化活性的主要物质基础,发现不同聚合度缩合鞣质的抗氧化能力也不同。赵国建等9采用对DPPH的清除率以及还原性来评价石榴籽多酚的抗氧化作用,结果表明石榴籽多酚提取物对DPPH有较强的清除作用,其还原力强于VC和VE。2.2 抗肿瘤活性鞣质在体内、体外均有显著的抗肿瘤活性,能够抑制多种肿瘤细胞的增殖。金哲雄等10研究刺玫果鞣质的预防肿瘤作用,利用巴豆油致小鼠耳部急性肿胀实验,考察不同萃取层对肿胀度、肿胀抑制率的影响,结果表明刺玫果鞣质可明显抑制小鼠耳肿胀,可能有预防肿瘤作用。梁明达等11报道金荞麦根茎中原花色素类缩合鞣质混合物(金E),对肺腺癌细胞GLC、宫颈鳞癌细胞HeLa、鼻咽鳞癌细胞KB均有杀伤和抑制作用,其IC50分别为67.8、73.1、83 g/mL,且呈浓度-效应依赖性。2.3 抗菌、抗病毒作用周本宏等12研究石榴皮中的鞣质成分对淋球菌的生长有较强的抑制作用,虽然其抑菌机制与抑菌有效成分还需进一步的研究,但有望从石榴皮中分离得到新的抗淋球菌药物。张朝凤等13对从乌药茎中分离得到的缩合鞣质进行体外抗HIV-1整合酶的活性筛选,结果表明缩合鞣质二聚体procyanidin B1、三聚体cinnamtanin B1和四聚体cinnamtannin B2是乌药茎抗HIV-1的主要活性成分。儿茶素等缩合鞣质的结构单元本不具有活性,寡聚缩合鞣质类化合物具有很强的HIV-1整合酶抑制活性,并且随着聚合度的增加而增强7。2.4 降血糖作用孟甄等14研究石榴叶鞣质对高血脂、高血糖模型动物酯代谢的影响,结果表明石榴叶鞣质对高血脂模型鼠脂代谢紊乱具有较好的调节作用,体外可较强地抑制HMG-CoA还原酶活性。Lu等15研究了来自上海、云南、广西的3个品种肉桂树皮中以原花青素低聚体为主要成分的水溶部位对糖尿病的治疗作用,结果表明不同品种桂皮中的A型和B型原花色素低聚体均有降血糖活性。2.5 抗炎、抗过敏作用Tatsuno等16报道花生皮中的原花色素低聚体具有抗炎和抑制黑色素生成的作用。Zhang等17发现可可中原花青素B2是通过抑制环氧化酶-2 (COX-2) 的表达来发挥抗炎作用的,而并非抑制酶活性。采用组胺及血管舒缓素引发雄性Hartley豚鼠瘙痒及在雌性ICR小鼠经IgE抗体被动致敏后,以2, 4-二硝基氟苯(DNFB)诱发双相性耳廓皮肤炎症,探讨红葡萄种子中鞣质对炎症、瘙痒行为及白细胞介素-8(IL-8)生成量的影响,结果表明红葡萄种子中鞣质能明显抑制特应性皮炎的炎症、瘙痒行为及IL-8生成量18。2.6 调血脂作用Natella等19认为葡萄籽中的原花青素类成分在人体内可以通过减少血浆中的氧化物质、提高抗氧化能力使人体的氧化性应激降到最低,从而加强对低密度脂蛋白氧化修饰的抑制,改善饭后高脂血症。姚思宇等20以高脂血症模型大鼠研究鞣质降血脂的作用。以56.4、28.2、14.1 mg/kg.BW剂量的鞣质连续给大鼠灌胃35d,并于第15d及第36d采血测定血清胆固醇(TC)、甘油三脂(TG) 及高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)含量。结果显示鞣质能明显降低大鼠TC、TG和升高HDLC含量,表明鞣质具有显著的降血脂作用。2.7 其他作用 鞣质除具有以上药理作用外,还具有其他一些药理作用。呙爱秀等21在细胞水平上研究中药余甘子的两个可溶性鞣质成分Phy13和Phy16具有抗动脉粥样硬化作用。杨林等22研究表明石榴皮鞣质具有一定的降低尿毒症毒素的作用。现代研究表明许多含鞣质类中药能降低甲基胍、肌酐、尿毒素、2-微球蛋白值,对肾脏具有保护作用23。此外,鞣质还具有驱虫作用。3 含鞣质类中药的保健作用目前已有很多含鞣质中药开发成保健食品。石榴果实中富含对人体有益的抗氧化剂和营养成分,具有极好的保健作用。石榴中的有效物质主要有有机酸、脂肪酸、鞣质、多酚化合物、抗氧化剂等成分24。石榴主要在抗癌、抗心血管疾病、对胃的保护、对糖尿病的治疗等疾病方面具有良好的保健作用,以石榴为原料,可以加工成石榴果汁、石榴提取物、果酱、果冻、浓缩石榴汁、糖浆甚至石榴酒和马丁尼酒等保健食品25。余甘子果实富含鞣质,营养成分极为丰富,所含多元酚类化合物是天然抗氧化剂的宝库,作用优于VC,可以与几乎任何疾病的预防和治疗相关联26。余甘子的营养价值较高,其果实具有润肺化痰、生津止咳、健胃消食、益气、强心、保肝等作用, 还可增强人体免疫力27。将余甘子通过科学合理的加工制成适于不同目的的保健品或药品具有十分广阔的前景。余甘子果实可生食或渍制,目前已开发出来一些保健食品如果脯、饮料、果茶、蜜饯、罐头等。绿茶是未经发酵制成的茶,含有茶多酚、茶多糖、茶氨酸等多种天然营养活性成分,具有抗氧化、降压、降糖、降脂、减肥、防癌、抑菌、防龋齿等多方面的保健功效。研究证明,绿茶具有多种治疗和保健作用,它的营养价值及其药理作用高于任一茶叶28。绿茶保健品的开发有绿茶饮料、茶食品、保健茶等产品的开发,绿茶可谓寓养生保健防治病患功能于品茗之中, 这是其它饮料无法取代的。所以,对于绿茶保健品的开发具有重要的意义。茶多酚是茶叶中的精华,现代科学研究表明茶多酚具有很好的保健功能。近年来,各种流行病学研究和临床实验均表明了茶多酚的多种保健功效29。茶多酚对癌症、心血管疾病、神经退行性疾病、皮肤疾病等多种疾病的具有很好的防治作用,所以对于茶多酚保健品的开发具有良好的前景。朱彬等30对油茶籽和茶油、皮壳、茶枯饼和油茶叶中的活性成分、生物活性和营养保健作用进行研究,开发营养保健型茶油。葡萄酒的保健作用已引起国内外的高度重视,保健作用主要是由于其中含有多酚类天然抗氧化剂,葡萄籽中主要的天然抗氧化剂是酚酸类和黄烷醇类及其寡聚物31。葡萄籽中的天然抗氧化剂能防止动脉粥样硬化、抗凝血、增加高密度脂蛋白或高密度脂蛋白胆固醇、抑制低密度脂蛋白的氧化、清除自由基、防癌抗肿瘤等多种功效。随着分析手段的不断提高,更多更复杂多酚酸类化合物会不断的被鉴定出来,保健功能的认识会进一步的加强。此外,含有鞣质类化合物可用于开发保健品的有荔枝、核桃、柿子、花生、刺玫果、冬虫夏草等。随着生活水平的提高,人们也来越关注中药的保健作用,相信越来越多的保健食品会逐渐走进人们的生活,受到消费者青睐。4 发展前景综上所述,鞣质不仅具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、降血糖以及调节血脂等多方面的药理活性 ,而且在医疗保健方面具有非常广阔的应用前景。随着社会人口对保健食品的需求的不断增加,鞣质的生理活性不断深入研究,对于含有鞣质类中药的保健品的开发具有重要的意义。如绿茶保健品的开发与应用,大大提高了人们对绿茶饮料、茶食品、保健茶的关注程度,其在医药产品及保健品领域有着不可估量的发展潜力,为我国的经济发展和人类健康做出更大的贡献。我国是一个中草药大国,各种植物资源非常丰富,如何开发利用具有广阔应用前景的可再生绿色资源,如何开发利用含鞣质类的中药越来越受到人们关注,在不久的将来鞣质可能有更多的药用及保健价值会被开发利用,这将是摆在科研人员面前的一项急迫的任务。5 参考文献1 胡小刚,李继革,郭书好,等. 鞣质分析研究进展J. 中成药, 2002, 24(3): 218-220.2 徐 勤. 鞣质的研究进展J. 华夏医学, 2004, 17(1): 113-115.3 杜国成. 中药鞣质成分的药理作用探析J. 中国医药科学, 2011, 1(16): 27-33.4 尹胜利,浦益琼,杨 骏,等. 中药鞣质成分的研究进展J. 中国医药导刊, 2009, 12(1): 165-167.5 匡海学. 中药化学M. 北京: 中国中医药出版社, 2003.6 吴玲芳,袁永兵,王坤凤,等. 可水解鞣质单体化学与药理作用研究进展J. 中草药, 2014, 45(2): 290-299.7 王坤凤,袁永兵,吴玲芳,等. 缩合鞣质的研究进展J. 中草药, 2013, 44(12): 1687-1699.8 Zhou H C, Lin Y M, Wei S D, et al. 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