中山大学人卫版药理学记忆框架.doc

中山大学人卫版药理学记忆框架(1. 外周神经系统药：第六章第一节、胆碱受体激动药MN胆碱受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱。M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱。N胆碱受体激动药：烟碱。第2节 、胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制剂：新期的明（重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药的解毒、滴眼用于青光眼和青少年假性近视）、毒扁豆碱。难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类（M样作用症状、N样作用症状、中枢神经系统症状）胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定。第七章 胆碱受体阻断药第1节 、M胆碱受体阻断药1、 托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱。2、 阿托品合成代用品：合成扩瞳药（后马托品、托吡卡胺）、合成解痉药（丙胺太林、双环类）第2节 、N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药第3节 、N2胆碱受体阻断药-骨骼肌松弛药1、 去极化型肌松药：琥珀胆碱。2、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱、泮库溴铵。第8章 肾上腺素受体激动药第1节 、拟交感药构效关系及分类第2节 、a受体激动药1、 a1、a2受体激动药：去甲肾上腺素NE（临床应用：休克、上消化道出血；不良反应：局部组织坏死、急性肾衰竭、停药后血压下降）、间羟胺。2、 a1受体激动药：去氧肾上腺素。 三、a2受体激动药：可乐定。第3节 、受体激动药：肾上腺素（临床：心脏停博、过敏性休克、去气管哮喘、减少局麻药吸收、局部止血）、多巴胺、麻黄碱第4节 、受体激动药1、 1、2受体激动药：异丙肾上腺素（支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏停博、休克）2、 1受体激动药：多巴酚丁胺 三、2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林第9章 肾上腺素受体阻断药第一节、受体阻断药一、1、2受体阻断药：短效受体阻断药：酚妥拉明（临床：治疗外周血管痉挛性疾病、拮抗组织缺血坏死、抗休克、缓解高血压危象、充血性心血衰竭）、妥拉唑林。 长效受体阻断药：酚苄明。2、 1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪。第2节 、受体阻断药一、药理：减弱儿茶酚胺对心脏兴奋、阻断支气管平滑肌2受体，收缩支气管、延缓用胰岛素后血糖的恢复、抑制肾素释放。受体阻断药除阻断还对受体有部分激动作用，内在拟交感活性 膜稳定作用，抑制细胞膜对离子的通透性。2、 受体药分类1、2受体药：A无内在活性：普萘洛尔、噻吗洛尔。 B有内在活性：吲哚洛尔1受体药：A无内在活性：阿替洛尔、美托洛尔。B有内在活性：醋丁洛尔、受体药：拉贝洛尔第10章 、局部麻醉药第4节 、不良反应脂溶性高，抑制中枢神经系统。引起血管扩张和心脏抑制，骤降血压或死亡。抑制消化道平滑肌收缩。与血浆蛋白结合后过敏。第6节 、临床常用：普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因。(2. 中枢神经系统药第11章 、全身麻醉药第1节 、吸入性麻醉药：恩氟烷、地氟烷、七氟烷、氧化亚氮。第2节 、静脉麻醉药：硫喷妥钠、氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚、羟丁酸钠。第12章 、镇静催眠药第1节 、苯二氮卓类：抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫、中枢性肌肉松弛作用。第2节 、巴比妥类：药理临床作用：镇静和催眠、抗惊厥、抗癫痫、静脉麻醉及麻醉前给药、增强中枢抑制药作用。第3节 、其它镇静催眠药：水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆。第13章 、抗癫痫药和抗惊厥药第1节 、抗癫痫药：苯妥英钠（不良反应：局部刺激、牙龈增生、神经系统反应、造血系统反应、过敏反应）、苯巴比妥（鲁米那）、卡巴西平、奥卡西平、丙戊酸钠、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯、非氨酯、氨己烯酸、抗痫灵、苯二氮卓类。第2节 、抗惊厥药：硫酸美（中枢神经系统、抗惊厥、心血管系统）第14章 、抗精神失常药第1节 、抗精神病药：1、 吩噻嗪类：氯丙嗪：中枢神经系统（抗精神病、镇吐、体温调节、加强中枢抑制药）、自主神经系统、内分泌系统。不良反应：一般（中枢抑制、阿托品样、受阻断） 锥体外系反应：药源性帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍。 心血管系统（直立性低血压）、过敏反应、肝功能障碍。2、 硫杂蒽类：氟普噻吨、氟哌噻吨。3、 丁酰笨类：氟哌啶醇、氟哌利多。4、 二苯氧氮平类：氯氮平、奥氟平。5、 苯酰胺类：舒必利、秦必利。6、 二苯丁哌啶类：氟司必林、五氟利多。7、 新型非典型抗精神病药物：利培酮、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑。第2节 、抗躁狂抑郁药1、 抗抑郁药：三环类抗抑郁药：丙米嗪、地昔帕明、阿米替林、多塞平。四环类抗抑郁药：马普替林、米安舍林单胺氧化酶抑制剂：（苯乙肼、异卡波肼） 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI）：舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰、曲唑酮。5-HT及NA再摄取抑制剂（SNRI）：文拉法辛2、 抗躁狂症药：碳酸锂第3节 、抗焦虑症药：丁螺环酮第15章 、治疗神经退行性疾病药物第1节 、抗帕金森病药：1、 拟多巴胺类药：左旋多巴（不良：早期反应、长期反应）、卡比多巴、苄丝肼、司来吉兰、托卡朋和恩他卡朋、金刚烷胺、溴隐亭、普拉克索和罗匹尼罗。2、 中枢M受体阻断药：苯海索。第2节 、治疗老年性痴呆症药：多奈哌齐（安理申）、石杉碱甲、加兰他敏、卡巴拉汀、呫诺美林第16章 、中枢兴奋药第1节 、主要兴奋朋脑皮质的药物：咖啡因（中枢作用、心肌和平滑肌、利尿）、哌甲酯、阿屈非尼第2节 、促脑功能恢复药：吡拉西坦、甲氯芬酯、胞磷胆碱第3节 、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米、二甲弗林、洛贝林、贝美格。第17章 、镇痛药第1节 、阿片生物碱类镇痛药1、 阿片受体激动药：可待因、吗啡（药理：中枢神经系统、兴奋平滑肌）、心血管系统（扩张阻力和容量血管）、免疫系统（对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用） 临床：镇痛、心源性哮喘、止泻（急慢性消耗性腹泻）2、 阿片受体部分激动药：丁丙诺啡、烯丙吗啡。第2节 、人工合成镇痛药：1、 阿片受体激动药：哌替啶（药理：中枢神经系统、平滑肌、心血管系统）、芬太尼、美沙酮、曲马朵2、 阿片受体部分激动药：喷他佐辛第三节、其它镇痛药：罗通定、奈福泮、高乌甲素、氟吡汀、齐考诺肽。第四节、阿片受体阻断药：纳洛酮、纳曲酮。第18章 、解热镇痛抗炎药与抗痛风药第1节 、解热镇痛抗炎药：（药理：解热、镇痛、抗炎）1、 水杨酸类：阿司匹林（药理临床：解热镇痛、抗炎抗风湿、抗血栓、降低肠癌风险；不良反应：胃肠道反应、凝血障碍、水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘、瑞夷综合症。）、二氟尼柳、双水杨酯。2、 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 三、吡唑酮类：氨基比林、保泰松、羟布宗。4、 吲哚乙酸类：吲哚美辛（不良：胃肠道反应、中枢神经系统、造血系统、过敏反应）、舒林酸。5、 邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸、氯芬那酸、双氯酚酸。 六、芳基烷酸类：布洛芬、萘普生、氟比洛芬。7、 其它：吡罗昔康、美洛昔康、塞来昔布、尼美舒利。第2节 、抗痛凤药：秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、磺吡酮、苯溴马隆(3. 内脏系统药：第19章 、抗心律失常药第3节 、常用抗心律失常药1、 I类-钠通道阻滞药IA类：奎尼丁广（药理：降低自律性、减慢传导速度、延长有效不应期、抗胆碱及受体阻断作用；不良：胃肠道、心血管、栓塞、金鸡纳反应）、普鲁卡因胺、丙吡胺广、阿普林定、莫雷西嗪广。IB类：利多卡因（药理：降低自律性、缩短APD和相对延长ERP、改变病变区传导）、美西律、妥卡尼、苯妥英钠IC类：普罗帕酮、恩卡尼2、 类-受体阻断药：普奈洛尔（药理：降低自律性、减慢传导速度）、美托洛尔、阿替洛尔、索他洛尔。3、 长动作电位时程药：胺碘酮广、溴苄铵、索他洛尔、阿奇利特4、 类-钙痛道阻滞药：维拉帕米、地尔硫卓。5、 其它类：腺苷。第20章 、抗慢性心功能不全药第一节、强心苷：（正性肌力作用、负性频率、对心肌电生理影响、对心电图影响、降低血浆肾素活性）第二节、非强心苷类正性肌力药：氨力农、左西孟旦（抑制心肌磷酸二酯酶，产生较弱正性肌力作用；与肌钙蛋白结合而增强心肌的钙敏感性；激动血管平滑肌的钾痛道，扩张冠脉和外周血管。）第三节、作用于受体的药物：1受体激动药（多巴酚丁胺、扎莫特罗）、1和受体激动药（卡维地洛）第四节、减负荷药：肾素-血管紧张素系统抑制药、利尿药、血管舒张药（肼屈肼、硝酸酯类）第21章 、抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药第1节 、抗心绞痛药：1、 硝酸酯类及亚硝酸酯类：硝酸甘油（药理：扩张静脉、动脉血管、降低心肌耗氧量；扩张冠脉血管、增加缺血区血液灌注；保护缺血心肌组织）、硝酸异山梨酯和戊四硝酯、单硝酸异山梨酯。2、 受体阻断药：普萘洛尔（药理：阻断心脏1受体受体，减少心肌耗氧量；增加缺血区供血。）3、 钙通道阻滞药：（降低心肌耗氧量、扩张冠脉血管、保护缺血心肌细胞、保护缺血心肌细胞、抑制血小板聚集）硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、普尼拉明、哌克昔林。4、 其它：尼可地尔、吗多明、地拉卓、曲美他嗪。第2节 、抗动脉粥样硬化药1、 调血酯药：A他汀类：他汀类药物(statins)是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。血脂康。胆汁酸鳌合剂：甲亚油酰胺。B主要降低TG和VLDL的药物：苯氧酸类：吉非贝齐。烟酸类：烟酸、烟酸酯类、阿昔莫司。2、 抗氧化药：普罗布考（抗氧化、抗AS、调血酯）、维生素E3、 多烯脂肪酸类：n-3型多烯脂肪酸。n-6型多烯脂肪酸4、 粘多糖和多糖类：肝素。第22章 、抗高血压药一、利尿药：氢氯噻嗪、 二、肾素-血管紧张素系统抑制药：A、血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）卡托普利（抑制ACE，使Ang的形成减少，产生直接扩张血管作用。抑制激肽酶，使缓激肽水解减少，血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降。促进前列腺素的合成。）、依那普利、赖诺普利、苯那普利。 B血管紧张素受体阻断药：氯沙坦。3、 钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平、拉西地平4、 肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：普萘洛尔。1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪。受体和受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛5、 交感神经抑制药：A中枢性降压药：莫索尼定、甲基多巴、可乐定（选择性激动延髓孤束核次一级神经元突触后膜2受体和延髓腹外侧区嘴部的I1咪唑啉受体，该受体参与中枢性血压调节，使中枢发放的交感神经冲动减少，外周交感神经活性降低，而降压。激动外周交感神经突触前膜的2受体，负反馈抑制NA的释放，使血压降低。大剂量兴奋外周血管平滑肌上1受体，减弱降压。B神经节阻断药：美加明。C交感神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶。六、血管扩张药：A直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠。B钾通道开放药：米诺地尔、吡那地尔、二氮嗪。C其它：酮舍林。第23章 、利尿药和脱水药第一节、利尿药1、 高效利尿药：呋塞米（药理：利尿、扩张血管；临床：严重水肿、急性肾水肿和脑水肿、急性肾衰交竭、加速毒物排出；不良：水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症、胃肠道反应）、布美他尼、托拉塞米。2、 中效利尿药：A噻嗪类（药理：利尿、降压、抗尿崩症。临床：水肿、高血压、尿崩症。不良：电解质紊乱、高尿酸血症和高尿素氮血症、高血糖、脂质代谢紊乱、过敏反应）。B噻嗪样：氯噻酮、吲达帕胺3、 弱效利尿药：螺内酯（高血钾、胃肠道反应、中枢神经系统反应、性激素样反应、肌痉挛）、阿米洛利、乙酰唑胺、双氯非那胺。第二节、脱水药：甘露醇（药理：脱水、利尿。临床：预防急性肾衰竭、脑水肿及青光眼。）山梨醇、高渗葡萄糖。第24章 、血液及造血系统药第25章 、消化系统药第1节 、助消化药：稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生。第2节 、抗酸药及抗消化性溃疡药：1、 抗酸药 二、胃酸分泌抑制药：A、H2受体阻断药：西咪替丁。B胃质子泵抑制药：奥美拉唑（特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的氢钾ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于氢钾ATP酶又称做质子泵，故本类药物又称为质子泵抑制剂。）、兰索拉唑、泮托拉唑。C、促胃液素受体阻断药：丙谷胺。D、M1胆碱受体阻断药：哌仑西平3、 黏膜保护药：米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝、铝碳酸镁、枸缘酸铋钾、胶体果胶铋、枸缘酸铋雷尼替丁、替普瑞酮。4、 抗幽六螺杆菌：甲硝唑。第3节 、泻药和止泻药：一、泻药：A容积性泻药：硫酸镁、硫酸钠。B接触性泻药：酚酞、蒽醌类、蓖麻油。C润滑性泻药：液状石蜡、甘油。二、止泻药：地芬诺酯、洛哌丁胺、药用炭。第四节、止吐药及胃肠动力药一、多巴胺受体阻断药：甲氧氯普胺、多潘立酮。二、5-HT3受体拮抗药：昂丹斯琼。三、5-HT4受体激动药：西沙必利。第五节、肝胆疾病辅助用药。一、肝炎辅助用药：联苯双酯、促肝细胞生长素。二、治疗肝昏迷的药物：左旋多巴、谷氨酸、乳果糖、支链氨基酸。三、胆石溶解药和利胆药：熊去氧胆酸、苯丙醇。第26章 、呼吸系统药第1节 、平喘药：1、 支气管平滑肌松弛药：A、肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林、福莫特罗。B、茶碱类（机制：抑制磷酸二酯酶，使cAMP的含量增加，引起气管舒张。抑制过敏介质释放、降低细胞内钙，减轻炎性反应。阻断腺苷受体，对腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘有明显作用。促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放，间接导致气道扩张。）：氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。C、M-胆碱受体拮抗药：异丙托溴胺、噻托溴铵。2、 抗炎平喘药：A、糖皮质激素：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松。B、抗白三烯药物：扎鲁司特、齐留通。3、 抗过敏平喘药：A过敏介质阻释剂：色甘酸钠、奈多罗米特、曲尼司特。B、H1受体拮抗药：酮替芬、氮卓期汀。第二节、祛氮药一、恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚。 二、黏痰溶解药：乙酰半胱氨酸、溴己新。三、黏液稀释剂：羧甲司坦。第三节、镇咳药一、中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林、福米诺苯。二、外周性镇咳药：苯佐那酯、苯丙哌林、二氧丙嗪。第27章 、组胺受体阻断药H1受体阻断药：药理：H1受体阻断药对组胺引起胃肠道、支气管、和子宫平滑肌的痉挛性收缩均有拮抗。拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用。抑制延髓化学感受区，中枢抗胆碱作用表现为镇静、镇吐。a受体阻断作用。临床应用：变态反应性疾病；晕动病和呕吐；镇静、催眠。第28章 、子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第1节 、子宫平滑肌兴奋药：缩宫素（临床：催生和引产、产后止血、缩短第三产程）、垂体后叶素、麦角生物碱（药理：兴奋子宫、收缩血管、阻断受体。临床：子宫出血、产后子宫复旧、偏头痛、中枢抑制）、前列腺素。第2节 、子宫平滑肌松弛药（2受体激动剂）：硫酸沙丁胺醇、利托君、硫酸镁（拮抗Ca2+）。(4. 影响内分泌系统药和其他代谢药物：第二十九章、肾上腺皮质激素类药药理作用1. 抗炎作用 对炎性介质及靶酶的影响 (PGE2, PGI2, LTX4)、抑制细胞因子及黏附分子的产生、对炎症细胞凋亡的影响:2.免疫抑制作用（抗过敏作用）：抑制巨噬细胞吞噬和加工抗原作用/。诱导淋巴细胞DNA降解;诱导淋巴细胞凋亡（T、B淋巴细胞）/。3.抗毒素抗休克作用 ： 提高机体对细菌内毒素的耐受力。扩张痉挛收缩的血管，心肌收缩力增加，心输出量增加。4.允许作用 ： 糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其他激素作用的发挥创造有利条件； 如：增强胰高血糖素的升血糖作用5.退热作用:抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放6.血液与造血系统 刺激骨髓造血功能，红细胞、血红蛋白增加, 血小板增多；提高中性白细胞数量；LC、嗜酸性粒细胞数量减少。7.中枢神经系统：减少脑中 氨基丁酸的浓度，提高中枢兴奋性;8.消化系统 胃酸、胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化；大剂量可诱发或加重溃疡骨骼；9.骨骼和骨骼肌 对钙磷的肠道吸收和在肾小管内重吸收皆有抑制作用,骨质形成障碍，骨质疏松临床应用1.替代疗法： 急慢性肾上腺皮质机能减退症（肾上腺危象）；脑垂体前叶机能减退症；肾上腺次全切除2.急性严重感染或炎症（合用足量抗生素） 严重急性感染，伴毒血症；防止某些炎症后遗症。3.自身免疫性疾病及过敏性疾病： 风湿、类风湿性疾病； 其他自身免疫性疾病； 器官移植； 枯草热、血清热； 血管神经性水肿； 4.解除炎症症状及抑制瘢痕形成. 防止或减轻脑膜、胸膜、腹膜、心包、关节以及眼部等重要器官的炎症损害。5.抗休克治疗：感染中毒性休克（合用足量抗生素） ，及早、 大剂量突击治疗；过敏性休克为次选药，与首选药肾上腺素合用；6.血液病： 急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等7.脑水肿: 减轻或预防寄生虫或新生物所致水肿方面有治疗价值。8.急性脊髓损伤：大剂量静脉给予糖皮质激素，可减轻神经功能损害。9.皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等 10.眼部疾病：局部用于前眼色素层炎、外眼炎症性疾病、眼部瘢痕性类天疱疮、内眼术后炎症等长期大量应用引起的不良反应1医源性肾上腺皮质功能亢进综合症；表现为肌无力与肌萎缩、皮肤变薄、向心性肥胖、满月脸、水牛背。 2诱发或加重感染，病灶扩散； 如真菌结核病扩散恶化，因为抗炎、搞免疫，而不抗病原体，降低机体防御功能。 3长期应用糖皮质激素，水钠潴留和血脂升高，引起高血压和动脉粥样硬化。4消化系统并发症；刺激胃酸或胃蛋白酶分泌。5妊娠三个月使用偶可引起胎儿畸形；心血管系统并发症；高血糖倾向、食欲增加、负氮平衡 6可导致白内障，糖皮质激素青光眼。 7个别病人出现精神或行为改变，精神失常。 停药反应1医源性肾上腺皮质功能不全或萎缩 长期大剂量应用，由于反馈调节作用，可引起下丘脑腺垂体肾上腺皮质功能不全，突然停药引起恶心、食欲不振、肌无力、休克。2反跳现象：原病复发或加重（加大剂量给药，控制症状后逐渐减量、停药） 第三十章、性激素类药与避孕药第1节 、性激素类药：1、 雌激素类药（药理：女性成熟、子宫内膜反应、排卵、乳腺增生发育和分泌、弱同化作用、增加血凝度。用途：绝经期综合症、卵巢功能不全、功能性子宫出血、乳房胀痛、乳腺癌、前列腺癌、避孕、增加钙沉积。）三、孕激素：（药理：生殖系统、乳腺、神经内分泌、体温升高、促进药物代谢。用途：功能性子宫出血、痛经和子宫内膜腺癌，前列腺肥大和前列腺癌、先兆性及习惯性流产、闭经诊断与治疗、避孕）四、雄激素：（药理：生殖系统-促进精子成熟与发育，同化作用，提高骨髓造血功能，免疫增强作用。用途：补充不足，功能性子宫出血，经期综合症及子宫肌瘤，期乳腺癌及卵巢癌，贫血。）第二节、避孕药-机制：抑制排卵。、改变子宫颈黏液性质。、改变子宫内膜结构，使不利于精卵着床。、改变输卵管功能。第三十一章、甲状腺激素与抗甲状腺药第三十二章、胰岛素与口服降血糖药1、 磺酰脲类：A、磺酰脲类甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪。B、瑞格列奈。C、那格列奈。2、 双胍类：二甲双胍、苯乙双胍。 三、葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖。四、胰岛素增效剂：罗格列酮、吡格列酮。第三十三章、影响其他代谢的药物。(5. 抗病原微生物药物药第三十四章、抗菌药物概述（一）抑制细菌细胞壁的合成 (inhibition of synthesis of cell wall) 内酰胺类作为PBP底物的结构类似物，竞争性的与酶活性位点共价结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁的合成，以达到杀灭细菌的作用。细菌对内酰胺类的敏感性主要是由于其PBPs对这类药物具有高亲合力。万古霉素与N-乙酰胞壁酸五肽的最后二肽-D丙氨酰-D丙氨酸的尾部结合，阻制新单位的添加，抑制线性多糖肽链的形成而破坏细菌细胞壁，细菌溶解而死亡。（二）影响细胞膜的通透性(interfered the permeability of the plasmamembrane)多烯类（两性霉素B，制霉菌素）选择地与真菌胞膜中的麦角固醇结合形成孔道。咪唑类（伊曲康唑）抑制真菌的细胞色素P450依赖性的14-去甲基酶，使真菌细胞膜麦角固醇合成受阻。如多粘菌素(polymyxins)选择性地与细菌胞浆膜中的磷脂结合。（三）抑制蛋白质的合成(inhabitation of protein synthesis )细菌核糖体的沉降系数与人体细胞的核糖体的沉降系数不同 细菌：70S，可解离为50S亚基和30S两个亚基 人体：80S，可解离为60S和40S两个亚基人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同, 抗菌药物能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能，抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的起始、肽链延伸及合成终止三阶段。氨基糖苷类蛋白质合成全过程抑制药。四环素类30S 亚基抑制药。 氯霉素林可霉素类 50S 亚基抑制药大环内酯类（四）影响核酸代谢(modification of nucleic acid/DNA synthesis) 利福平特异性地抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成。喹诺酮类抑制DNA回旋酶(gyrase)和拓扑异构IV，抑制细菌的DNA复制和mRNA的转录。核酸类似物抗病毒药物阿糖腺苷(vidarabine)、更昔洛韦（ganciclovir）等抑制病毒DNA合成的酶，使病毒复制受阻，发挥抗病毒作用。(五)影响叶酸代谢 (interfere the folic acid metabolism ) 细菌不能利用环境中的叶酸，而必须利用对氨苯甲酸和二氢蝶啶在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。磺胺类和甲氧苄啶可分别抑制叶酸合成过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响细菌体内的叶酸代谢，导致细菌生长繁殖不能进行，抗结核药对氨基水杨酸竞争二氢叶酸合成酶，抑制结核杆菌的生长繁殖。第三十五章、喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第1节 、喹诺酮类：环丙沙星、诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星。第2节 、磺胺类：磺胺异恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺多辛。柳氮磺吡啶（用于肠道感染）。外用：磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆（烧伤）。不良反应：泌尿道损害、急性溶血性贫血、造血系统毒性、过敏反应、厌食。第三节、其它合成抗菌药：一、甲氧苄啶（+磺胺甲恶唑为复方新诺明）。二、硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）第三十六章、B内酰胺类抗生素第1节 、青霉素1、 耐酸青霉素： 二、耐酶青霉素：氯唑西林、氟氯西林、双氯西林。3、 氨基青霉素：氨苄西林、氨氯西林、阿莫西林、匹氨西林。4、 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、羧苄西林茚满酯、磺苄西林、替卡西林、呋布西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林。第2节 、头孢菌素类：【抗菌特点及临床应用】第一代 如头孢唑啉、头孢氨苄等对革兰氏阳性细菌抗菌作用较二、三代强，如对链球菌(某些青霉素耐药株除外)，金黄色葡萄球菌(甲氧西林耐药株除外)有效，对肠球菌无活性。而对革兰氏阴性细菌较差。仍可为革兰氏阴性细菌的-内酰胺酶所破坏。对肾有一定毒性。第二代 对革兰氏阳性细菌作用类似于第一代或稍差，对革兰氏阴性细菌有明显作用，如对大肠杆菌、肺炎克氏菌有效。头孢西丁除上述外另加对脆弱类杆菌属有效。第二代头孢菌素对铜绿假单孢菌无效。对多种-内酰胺酶较稳定，肾毒性较第一代有所降低。第三代 如头孢噻肟、头孢他啶等，对革兰氏阳性细菌有抗菌活性，但不及第一、二代。在第三代中，头孢噻肟对金葡菌、化脓性链球菌作用最强。对革兰氏阴性细菌包括肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌有效。其中头孢他啶为目前抗铜绿假单孢菌最强者。第三代头孢菌素对-内酰胺酶有较高稳定性，对肾基本无毒。第四代 如头孢吡肟、头孢克定，可跟三代头孢菌素相比拟，但对某些-内酰胺酶更为稳定。头孢吡肟对革兰氏阳性细菌、阴性细菌均有高效。对耐第三代头孢菌素的革兰氏阴性杆菌仍有效。用于金葡菌、链球菌、铜绿假单孢菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎等。第3节 、其他-内酰胺类：1、 碳青霉烯类：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。 二、单环-内酰胺类：氨曲南。 三、-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。 四、氧头孢烯类：拉氧头孢。第三十七章、大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素第1节 、大环内酯类1、 红霉素类：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰利霉素。2、 其它大环内酯类：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素和麦白霉素、交沙霉素、吉他霉素。第2节 、林可霉素及克林霉素：林可霉素。第3节 、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁及利奈唑胺第三十八章、氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素常用药物：链霉素、庆大霉素、妥布霉素、小诺米星、阿米卡星、奈替米星、西索米星、卡那霉素、异帕米星、新霉素氨基糖苷类杀菌特点： A.杀菌速率与和杀菌时程呈浓度依赖性 B.仅对需氧菌有效 C.具有较长时间的PAE，且呈浓度依赖性 D.有初次接触效应，首次接触能被迅速杀死。 E.在碱性环境中抗菌活性增强不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用、过敏反应。第二节、多粘菌素类第三十九章、四环素类与氯霉素第一节、四环素类：四环素和土霉素（不良：局部刺激作用、二重感染、影响骨牙生长、造成肝损害）、多西环素、米诺环素、美他环素第二节、氯霉素（抑制骨髓造血功能、灰婴综合症、会阴刺激症）、甲砚霉素。第四十章、抗真菌药与抗病毒药第1节 、抗真菌药1、 全身性抗真菌药：、深部抗真菌药：两性霉素B、氟胞磷啶、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑。、表浅部抗真菌药：特比萘芬、灰黄霉素。2、 外用抗真菌药：克霉素、咪康唑、阿莫罗芬、制霉菌素。第2节 、抗病毒药：单纯疱疹性病毒型（HSV-）、单纯疱疹性病毒型（HSV-）、水痘-带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）和爱泼斯坦-巴尔病毒（EB病毒）。1、 抗疱疹病毒药：阿昔洛韦（HSV-、）、伐昔洛韦