2013年执业药师药理学知识点：抗肠虫药、广谱驱肠虫药、抗血吸虫病药.doc

执业药师药理学知识点：抗肠虫药、广谱驱肠虫药、抗血吸虫病药执业药师药理学知识点：抗肠虫药哌嗪 哌嗪(Piperazine)的枸橼酸盐又称驱蛔灵。哌嗪是一种抗蛔虫和蛲虫药，低毒、高效。但服药时间较长，目前已很少应用。本品麻痹寄生虫，促使虫体排出。哌嗪抗蛔虫疗效好，在麻痹蛔虫前没有兴奋作用，故使用较为安全。偶见有胃肠道反应和荨麻疹，过量时可引起震颤、共济失调、眩晕、乏力、健忘等。严重肝肾功能不良、有癫痫病史及神经系统疾病患者禁用。 氯硝柳胺 氯硝柳胺(Niclosamide)口服不吸收，肠道内浓度较高，对绦虫感染具有良好的治疗作用，对蛲虫也有杀灭作用。在体内能杀灭绦虫的头节和体节前段，但不能杀死节片中的虫卵。通过药物作用后，绦虫头节和邻近节片发生变质，虫体从肠壁脱落，随粪便排出体外。因猪肉绦虫死亡节片被消化后，释放虫卵可逆流入胃和十二指肠，侵入胃壁有引起囊虫病的可能，因此不宜用于猪肉绦虫病。临床主要用于牛肉绦虫和短膜壳绦虫病的治疗。口服该药后13h内，即在节片被消化前服用泻药，以驱除尚未消化的节片，可防止囊虫病的发生。也可用于预防日本血吸虫感染和杀灭钉螺。 由于本品口服不易吸收，所以不良反应较轻，偶有消化道症状和轻度乏力、头晕、胸闷等症状。 恩波维铵 恩波维铵(Pyrvinium Embonate)口服后不易吸收，在肠道有较高浓度，对蛲虫有强大驱杀作用，对钩虫、鞭虫作用弱，对蛔虫疗效差。临床主要用于蛲虫感染的治疗，是蛲虫单独感染的首选药。本药毒性低，使用后少数患者可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、眩晕等症状。偶有感光过敏和肌肉痉挛，可染红粪便及衣服，应事先告诉患者。 执业药师药理学知识点：广谱驱肠虫药甲苯咪唑 甲苯咪唑(Mebendazole)口服吸收少且不规则，在肠道内浓度较高，对杀灭肠道寄生虫有利，而对宿主影响较小。其作用机制可能与影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取等有关。甲苯咪唑对多种肠道寄生虫如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪圆线虫感染都有显著疗效，治愈率高。对成虫和幼虫都有杀灭作用，甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效。在治疗多种寄生虫混合感染中更有价值。甲苯咪唑尚有抑制虫卵发育的作用，因而能控制传播。 甲苯咪唑显效缓慢，给药后数日才能将虫体排出。 本品无明显不良反应。少数患者可出现短暂的腹痛、腹泻、头昏等症状。偶见有脱发、粒细胞减少等。动物试验发现对怀孕大鼠有致畸胎作用和胚胎毒作用，故孕妇和2岁以下儿童以及对本药过敏者禁用。 阿苯达唑 阿苯达唑(Albendazole)口服吸收不规则，体内分布广，肝、肾和肺等组织中均有较高浓度。其抗虫作用与甲苯咪唑相似，也是一高效、广谱、低毒的抗虫药，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用。由于血药浓度高，并能进入棘球蚴囊内，因此对肠道外寄生病如棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有较好疗效。近年，也与乙胺嗪或伊维菌素合用治疗丝虫病。 本品不良反应较轻，主要为消化道症状及头晕、嗜睡、乏力等，多在数小时内自行缓解。本品也有致畸和胚胎毒作用，孕妇及2岁以下儿童禁用。严重肝、肾、心功能不全患者慎用。 噻苯哒唑 噻苯哒唑(Thiabendazole)对蛔虫、钩虫、蛲虫、旋毛线虫、粪类圆线虫等有明显的驱虫作用，也能抑制雌虫产卵和幼虫发育。该药对组织中移行的寄生虫，蚴虫和包埋在肠壁组织内的成虫也有作用。临床主要用于蛔虫病、蛲虫病、旋毛虫病单独和混合感染以及治疗皮肤和内脏蠕虫蚴移行症等。 噻苯哒唑的不良反应较轻，多发生在服药后34h。常见有厌食、恶心、呕吐、眩晕，停药后能自行消失。偶可发生高血糖、白细胞减少以及发热、黄疸等不良反应。 左旋咪唑 左旋咪唑(Levamisole)对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用。其驱虫作用机制可能是抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶，干扰寄生虫能量代谢有关。当虫体与该药接触时，肌肉发生痉挛性麻痹，虫体不能附着于肠壁而被排出体外。临床上主要用于蛔虫病、钩虫病以及蛔钩混合感染，疗效良好。 左旋咪唑还具有调节免疫功能的作用，提高人的抗感染能力，临床试用于类风湿性关节炎、红斑狼疮及肿瘤的辅助治疗。 不良反应一般较轻而且短暂，有恶心、呕吐、头晕、乏力等，短期可消失。肝、肾功能不全者禁用，妊娠早期慎用。 噻嘧啶 噻嘧啶(Pyrantel)是广谱抗虫药，具有高效、广谱、不良反应小的特点。对蛔虫、钩虫、蛲虫感染均有较好疗效。噻嘧啶是去极化神经肌肉阻断剂，也是胆碱酯酶抑制剂，能使虫体肌肉痉挛、麻痹，失去附着能力而随粪便排出体外。临床上主要用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫感染以及蛔虫、钩虫混合感染。本品不良反应轻且短暂，偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。孕妇及婴儿禁用，肝、肾功能不良者慎用或不用。 执业药师药理学知识点：抗血吸虫病药人接触被血吸虫尾蚴污染的水源后，可被感染。感染后，血吸虫在人体内生长发育，引起多种临床症状。在我国流行的主要是日本血吸虫，现已基本得到控制，但局部仍有流行和蔓延，因此对血吸虫病的防治仍然是非常重要的工作。 吡喹酮 吡喹酮(Praziquantel)是吡嗪异喹啉衍生物，是广谱的抗蠕虫药物，尤其对血吸虫具有很强杀灭作用，是目前治疗血吸虫病的主要药物。本品口服后在肠道迅速吸收，广泛分布于肝、肾、胰、肾上腺、骨髓等组织，血清中的药物主要与蛋白结合。药物在肝内可迅速代谢失活。血吸虫病患者的肝功能下降，对吡喹酮的代谢能力降低，导致血药浓度增高、消除半衰期延长。 【药理作用】吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。对华支睾吸虫、姜片虫有效，对绦虫及其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。 吡喹酮抗血吸虫病的机制仍有争论。在低浓度下，吡喹酮使虫体肌肉产生兴奋、收缩和痉挛，直至痉挛性麻痹，最后随血流入肝，被肝网状内皮细胞吞噬灭活。药物浓度较高时，可使虫体外皮损伤，暴露外皮抗原，导致受宿主免疫系统的攻击。这些作用可能与吡喹酮引起钙离子内流有关。 【临床应用】 (1)抗血吸虫病吡喹酮是血吸虫病治疗的首选药。用于急、慢性血吸虫病治疗。对急性血吸虫病可迅速退热和改善全身症状，对有心、肝等并发症的晚期血吸虫病患者，多数也能顺利完成疗程。 (2)其他吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一。转阴率高，疗效良好。此外，吡喹酮还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病也有良好的疗效。 【不良反应】吡喹酮的不良反应轻微，主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。少数患者可出现心脏损害，引起T波降低，心律失常等。 硝硫氰胺 硝硫氰胺(Nithiocyanamine)口服后迅速分布于全身脏器，其中肝脏浓度最高，连续给药可引起蓄积中毒。硝硫氰胺干扰虫体三羧酸循环，导致虫体缺乏能