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文档简介
执业药师药理学知识点:抗肠虫药、广谱驱肠虫药、抗血吸虫病药执业药师药理学知识点:抗肠虫药哌嗪 哌嗪(Piperazine)的枸橼酸盐又称驱蛔灵。哌嗪是一种抗蛔虫和蛲虫药,低毒、高效。但服药时间较长,目前已很少应用。本品麻痹寄生虫,促使虫体排出。哌嗪抗蛔虫疗效好,在麻痹蛔虫前没有兴奋作用,故使用较为安全。偶见有胃肠道反应和荨麻疹,过量时可引起震颤、共济失调、眩晕、乏力、健忘等。严重肝肾功能不良、有癫痫病史及神经系统疾病患者禁用。 氯硝柳胺 氯硝柳胺(Niclosamide)口服不吸收,肠道内浓度较高,对绦虫感染具有良好的治疗作用,对蛲虫也有杀灭作用。在体内能杀灭绦虫的头节和体节前段,但不能杀死节片中的虫卵。通过药物作用后,绦虫头节和邻近节片发生变质,虫体从肠壁脱落,随粪便排出体外。因猪肉绦虫死亡节片被消化后,释放虫卵可逆流入胃和十二指肠,侵入胃壁有引起囊虫病的可能,因此不宜用于猪肉绦虫病。临床主要用于牛肉绦虫和短膜壳绦虫病的治疗。口服该药后13h内,即在节片被消化前服用泻药,以驱除尚未消化的节片,可防止囊虫病的发生。也可用于预防日本血吸虫感染和杀灭钉螺。 由于本品口服不易吸收,所以不良反应较轻,偶有消化道症状和轻度乏力、头晕、胸闷等症状。 恩波维铵 恩波维铵(Pyrvinium Embonate)口服后不易吸收,在肠道有较高浓度,对蛲虫有强大驱杀作用,对钩虫、鞭虫作用弱,对蛔虫疗效差。临床主要用于蛲虫感染的治疗,是蛲虫单独感染的首选药。本药毒性低,使用后少数患者可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、眩晕等症状。偶有感光过敏和肌肉痉挛,可染红粪便及衣服,应事先告诉患者。 执业药师药理学知识点:广谱驱肠虫药甲苯咪唑 甲苯咪唑(Mebendazole)口服吸收少且不规则,在肠道内浓度较高,对杀灭肠道寄生虫有利,而对宿主影响较小。其作用机制可能与影响虫体微管功能、抑制线粒体酶的功能、抑制虫体对葡萄糖的摄取等有关。甲苯咪唑对多种肠道寄生虫如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪圆线虫感染都有显著疗效,治愈率高。对成虫和幼虫都有杀灭作用,甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效。在治疗多种寄生虫混合感染中更有价值。甲苯咪唑尚有抑制虫卵发育的作用,因而能控制传播。 甲苯咪唑显效缓慢,给药后数日才能将虫体排出。 本品无明显不良反应。少数患者可出现短暂的腹痛、腹泻、头昏等症状。偶见有脱发、粒细胞减少等。动物试验发现对怀孕大鼠有致畸胎作用和胚胎毒作用,故孕妇和2岁以下儿童以及对本药过敏者禁用。 阿苯达唑 阿苯达唑(Albendazole)口服吸收不规则,体内分布广,肝、肾和肺等组织中均有较高浓度。其抗虫作用与甲苯咪唑相似,也是一高效、广谱、低毒的抗虫药,对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用。由于血药浓度高,并能进入棘球蚴囊内,因此对肠道外寄生病如棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有较好疗效。近年,也与乙胺嗪或伊维菌素合用治疗丝虫病。 本品不良反应较轻,主要为消化道症状及头晕、嗜睡、乏力等,多在数小时内自行缓解。本品也有致畸和胚胎毒作用,孕妇及2岁以下儿童禁用。严重肝、肾、心功能不全患者慎用。 噻苯哒唑 噻苯哒唑(Thiabendazole)对蛔虫、钩虫、蛲虫、旋毛线虫、粪类圆线虫等有明显的驱虫作用,也能抑制雌虫产卵和幼虫发育。该药对组织中移行的寄生虫,蚴虫和包埋在肠壁组织内的成虫也有作用。临床主要用于蛔虫病、蛲虫病、旋毛虫病单独和混合感染以及治疗皮肤和内脏蠕虫蚴移行症等。 噻苯哒唑的不良反应较轻,多发生在服药后34h。常见有厌食、恶心、呕吐、眩晕,停药后能自行消失。偶可发生高血糖、白细胞减少以及发热、黄疸等不良反应。 左旋咪唑 左旋咪唑(Levamisole)对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用。其驱虫作用机制可能是抑制虫体肌肉内的琥珀酸脱氢酶,干扰寄生虫能量代谢有关。当虫体与该药接触时,肌肉发生痉挛性麻痹,虫体不能附着于肠壁而被排出体外。临床上主要用于蛔虫病、钩虫病以及蛔钩混合感染,疗效良好。 左旋咪唑还具有调节免疫功能的作用,提高人的抗感染能力,临床试用于类风湿性关节炎、红斑狼疮及肿瘤的辅助治疗。 不良反应一般较轻而且短暂,有恶心、呕吐、头晕、乏力等,短期可消失。肝、肾功能不全者禁用,妊娠早期慎用。 噻嘧啶 噻嘧啶(Pyrantel)是广谱抗虫药,具有高效、广谱、不良反应小的特点。对蛔虫、钩虫、蛲虫感染均有较好疗效。噻嘧啶是去极化神经肌肉阻断剂,也是胆碱酯酶抑制剂,能使虫体肌肉痉挛、麻痹,失去附着能力而随粪便排出体外。临床上主要用于治疗蛔虫、钩虫、蛲虫感染以及蛔虫、钩虫混合感染。本品不良反应轻且短暂,偶见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。孕妇及婴儿禁用,肝、肾功能不良者慎用或不用。 执业药师药理学知识点:抗血吸虫病药人接触被血吸虫尾蚴污染的水源后,可被感染。感染后,血吸虫在人体内生长发育,引起多种临床症状。在我国流行的主要是日本血吸虫,现已基本得到控制,但局部仍有流行和蔓延,因此对血吸虫病的防治仍然是非常重要的工作。 吡喹酮 吡喹酮(Praziquantel)是吡嗪异喹啉衍生物,是广谱的抗蠕虫药物,尤其对血吸虫具有很强杀灭作用,是目前治疗血吸虫病的主要药物。本品口服后在肠道迅速吸收,广泛分布于肝、肾、胰、肾上腺、骨髓等组织,血清中的药物主要与蛋白结合。药物在肝内可迅速代谢失活。血吸虫病患者的肝功能下降,对吡喹酮的代谢能力降低,导致血药浓度增高、消除半衰期延长。 【药理作用】吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用,对幼虫也有作用。对华支睾吸虫、姜片虫有效,对绦虫及其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。 吡喹酮抗血吸虫病的机制仍有争论。在低浓度下,吡喹酮使虫体肌肉产生兴奋、收缩和痉挛,直至痉挛性麻痹,最后随血流入肝,被肝网状内皮细胞吞噬灭活。药物浓度较高时,可使虫体外皮损伤,暴露外皮抗原,导致受宿主免疫系统的攻击。这些作用可能与吡喹酮引起钙离子内流有关。 【临床应用】 (1)抗血吸虫病吡喹酮是血吸虫病治疗的首选药。用于急、慢性血吸虫病治疗。对急性血吸虫病可迅速退热和改善全身症状,对有心、肝等并发症的晚期血吸虫病患者,多数也能顺利完成疗程。 (2)其他吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一。转阴率高,疗效良好。此外,吡喹酮还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病也有良好的疗效。 【不良反应】吡喹酮的不良反应轻微,主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。少数患者可出现心脏损害,引起T波降低,心律失常等。 硝硫氰胺 硝硫氰胺(Nithiocyanamine)口服后迅速分布于全身脏器,其中肝脏浓度最高,连续给药可引起蓄积中毒。硝硫氰胺干扰虫体三羧酸循环,导致虫体缺乏能
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