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选择性五羟色胺再摄取抑制剂 SSRI 的临床药理 产品背景 抗抑郁药类别 单胺氧化酶 MAO 抑制剂1959 苯乙肼1959 异唑肼1960 超苯环丙胺 三环类 TCA 1961 阿米替林1967 氯丙米嗪1969 多虑平 四环类1973 马普替林1975 米安色林其它1972 三唑酮1974 维罗噻嗪1985 toloxatone 选择性五羟色胺再摄取抑制剂 SSRIs 1983 氟伏沙明 兰释 1986 氟西汀 百优解 1989 西酞普兰 喜普妙 1990 舍曲林 左洛复 1991 帕罗西汀 赛乐特 SEROXAT SNRI类药其他 赛乐特 Seroxat Paxil LaunchedinUSA 1991 inChina 1996 1991年在美国上市 1996年在中国上市Achieved1 55bn 2 36bnworldwidein2001RMB92 4bninChinain20012001年全球销售额 1 55bn 2 36bn中国销售额92 4mn人民币 选择性五羟色胺再摄取抑制剂 SSRI 赛乐特 帕罗西汀 百忧解 氟西汀 兰释 氟伏草胺 左洛复 舍曲林 喜普妙 西酞普兰 产品背景 作用机理 药学特性 注意事项 临床应用 产品优势 产品优势 帕罗西汀 Seroxat Paxil Aropax 结构独特 不同于传统的三环类抗抑郁药 作用机理 A B C D E F A 5 HT合成B 5 HT释放C 5 HT吸收D 5 HT能神经冲动传导E 5 HT再摄取F 5 HT代谢 赛乐特通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5 HT再摄取而调整突触间隙的5 HT的有效浓度 SelectiveSerotoninReuptakeInhibitors SSRIs 药效学特性 强结合力 高选择性 Thomasetal1987 Tulloch1993 药效学特性的临床意义 药效学特性 临床意义 与 和 肾上腺素能受体亲和力低与多巴胺受体亲和力低与胆碱能受体亲和力低 对心血管系统影响小心动过速 心悸 体位性低血压 头晕等无锥体外系的副反应震颤 共济失调等无镇静样副反应 对患者的认知和精神运动性活动无损害低血压 镇静 头晕 体重增加等抗胆碱能方面的副反应很少口干 视物模糊 心动过速 便秘 尿储留等 与组胺受体亲和力低 药代学特性 吸收分布代谢排泄 SSRI类药物的药代动力学特征 Boyer Feighner 1991 Milne Goa 1991 SSRI帕罗西汀舍曲林氟西汀西酞普兰 半衰期24小时25小时1 3天33小时 活性无有有有 半衰期 66小时7 15天不详 活性与原形比较 1 8相当1 2 4 抑制P4502D6是是是是 代谢产物 小结 口服后2 10小时达峰值血药浓度连续服药4 14天后达稳态血药浓度体内分布完全血浆蛋白结合率约95 在肝内被代谢为无活性的代谢产物半衰期为24小时 Kayeetal 1989 抑郁症状与 或焦虑症状 目前在我国具有抑郁症状与 或焦虑症状的患者均在上升 但90 的病人不能得到正确的诊治 帕罗西汀的适应症 抑郁症强迫症惊恐发作社交焦虑症GADPTSD 赛乐特治疗抑郁症 DunnerandDunbar1992 帕罗西汀与阿米替林比较 BignaminiandRapisarda1992 帕罗西汀治疗老年抑郁症 Dunbar1995 帕罗西汀治疗严重抑郁症 Stuppaecketal1994 Geretseggeretal1995 帕罗西汀有效改善睡眠障碍 Dunbaretal1991a 帕罗西汀有效治疗自杀倾向 Montgomery1995 从第一周开始 帕罗西汀和活性对照药物减少自杀观念明显优于安慰剂 赛乐特治疗抑郁症小结 疗效确切 与TCA药物相当有效治疗多种抑郁症有效防止抑郁症的复发与再发有效治疗抑郁症相关症状最低有效剂量20毫克 日 抑郁症和心境恶劣 广场恐怖 惊恐障碍 PD 社交焦虑症 SAD 创伤后应激综合症 PTSD 抑郁 焦虑谱系的疾病 单纯恐怖 强迫症 OCD 广泛性焦虑症 GAD 帕罗西汀有效治疗焦虑症状 4668名患者中间评价帕罗西汀对伴发于抑郁症的焦虑症状的作用 平均百分比变化HAMD焦虑项目的 P 0 05 P 0 05 Sheehan1992 帕罗西汀有效治疗惊恐障碍 Dunbaretal1995 帕罗西汀有效防止惊恐障碍复发 JudgeandSteiner1996 B 帕罗西汀有效治疗强迫症 I Wheadonetal1993 帕罗西汀有效治疗强迫症 II ZoharandJudge1996 帕罗西汀有效治疗SAD 赛乐特治疗焦虑障碍小结 赛乐特有效治疗多种焦虑障碍赛乐特有效防止焦虑障碍的复发和再发 其他领域的应用 慢性疼痛慢性疲劳综合症经前期紧张综合症更年期综合症产后抑郁精神分裂症的抑郁状态痴呆的抑郁状态PTSDGAD 帕罗西汀的副反应特征 Dataonfile 特殊副反应 性功能障碍躁狂精神病性症状 关于撤药反应 戒断症状 赛乐特副反应小结 赛乐特副反应少而轻微可能出现的副反应有恶心 口干 嗜睡因副反应而中断赛乐特的患者少 产品背景 作用机理 药学特性 注意事项 临床应用 使用方法 产品优势 药物相互作用 赛乐特 无影响食物抗酸剂酒精氟哌啶醇去甲羟安定戊巴比妥 可能有影响色氨酸MAOIs苯妥英钠抗凝血药锂盐抗惊厥药 注意事项 心血管病癫痫病躁狂驾驶 操作机器妊娠和哺乳期过量服药其他 体重 注意事项 SSRI并用MAOI时 SSRI的5 HT再摄取阻滞作用加强MAOI的5 HT能阻滞作用 可引起严重的中枢5 HT综合征 赛乐特剂量与使用方法 规格 20毫克 片 10片 盒 100盒 件使用方法 每日一次20毫克 建议晨起饭后服用开始3 4天可10毫克 日 无明显副反应后加至20毫克