乐卡地平药学知识PPT.ppt

盐酸乐卡地平 第三代二氢吡啶类长效钙拮抗剂 1 PPT学习交流 3 我国高血压人群的流行特征 2 PPT学习交流 w 血压随盐摄入量增加显著升高 1 JournalofHypertension2008 26 381 391 血压 mmHg 盐敏感 在正常血压个体接受限制盐摄入饮食后 平均动脉压至少有3mmHg的下降 盐敏感型高血压患者血压随钠的摄入量的增加 或减少 有显著的增加 或减少 1 2 2 Hypertension 1996 27 481 490 正常 血压正常的个体 12g6g 3 PPT学习交流 w 盐敏感者血压昼夜差减少 夜间谷变浅 4 PPT学习交流 w 老年高血压特点 收缩压增高为主 脉压增大约80 老年高血压为低肾素型老年患者动脉壁僵硬度增加 顺应性降低 易出现较体位性低血压 血压昼夜节律异常 晨峰高血压现象临床特点 合并冠心病 AS 2DM 其他疾病 脏器功能 药代动力学特点 药物吸收 分布排泄与年轻人有较大的差异 5 PPT学习交流 w 盐敏感或老年高血压首选CCB治疗 高肾素型高血压主要对ACEI ARB 受体阻滞剂具有良好的疗效反应低肾素型高血压主要对CCB和利尿剂具有良好的疗效反应盐敏感高血压 老年高血压多为低肾素型高血压 6 PPT学习交流 w 钙拮抗剂治疗高血压的优势 7 PPT学习交流 w 钙通道阻滞剂的演变 8 PPT学习交流 w 目录 9 PPT学习交流 w 乐卡地平 独特的分子结构 亲脂的结合基团 与组织有效结合 发挥长效作用 图2 乐卡地平分子结构 乐卡地平 氨氯地平 硝苯地平 10 PPT学习交流 w 乐卡地平 独特的膜控动力学 迅速从血浆中消失 迅速转移至小动脉细胞膜 缓慢从细胞膜解离 抗高血压平稳作用不良反应发生率低 作用时间持久 LeonardiAetal JournalofCardiovascularPharmacology1997 29 S1 S10 S18 11 PPT学习交流 w 乐卡地平 传统的DHP类钙拮抗剂 乐卡地平VS传统DHP药物 12 PPT学习交流 w 几小时之后 传统的DHP类钙拮抗剂 乐卡地平 乐卡地平VS传统DHP药物 乐卡地平 13 PPT学习交流 乐卡地平 药效药动 卓越出众 BerniniF Cellmembraneandpharmacokineticcontrolofdrugaction1998 IntramedCommunicationss r l Milano 14 PPT学习交流 w 乐卡地平肝肾双通道代谢 15 PPT学习交流 w 老年患者无需调整剂量 M Barchiellietal JournalofCardiovascularPharmacology29 Suppl 2 S1 S15 1997 0 1 2 3 4 5 血浆浓度 ng ml 动力学不因年龄而受到影响 高龄高血压患者 65岁 低龄高血压患者 65岁 0 2 4 6 8 10 12 16 14 16 PPT学习交流 w 高度血管选择性 JournalofPharmacyandPharmacology Volume51 Issue6 pages709 714 june1999 乐卡地平 拉西地平 氨氯地平 家兔心脏 血管组织50 抑制浓度比值 70 960 17 PPT学习交流 w 20 100 优异的谷峰比值 ZanchettiAet J HypertensSuppl1994Jul 12 5 S23 7CircoAetalofCardiovasc PharmacolVol29Supp2 S21 251997LeonettiGetalJ Molec cell Cardiol1998 30 abs 254 18 PPT学习交流 w 乐卡地平药代学特点 老年及肝功能损害患者不需要调整剂量 仅在肾功能严重受损 肌酐清除率 30ml min 需调整剂量时需要调整剂量 ExpertReportonadditionalandmetabolismstudies Geneva 2 99 19 PPT学习交流 w 药理学小结 乐卡地平独特的分子结构 其血浆半衰期短 组织作用时间长 起效较快 维持时间长 通过独特的膜控作用机制发挥长效 更平稳降压效应其双通道均衡排泄有利于减少药物蓄积 减轻不良反应高胆固醇耐受性 高血管选择性 高谷峰比值 20 PPT学习交流 w 乐卡地平简明处方资料 适应症 原发性高血压用法用量 口服 一日