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Get to know yourself,what you can do ,and what you cannot do. For only you can make your life happy! Wish you good luck! 2010级药物制剂专业药理学笔记整理名词解释：10=5*21. 药物：指用于预防、治疗、诊断疾病、有目的地调节机体各种功能和改变机体所处病例状态的物质。2. 药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律和机制的科学。3. 药物效应动力学：简称药效学，主要是研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。4. 药物代谢动力学：简称药动学，主要是研究机体对药物的作用，即研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。5. 药物基本作用：药物对机体原有生理功能或生化反映的影响。形式：兴奋，抑制。6. 药物的治疗作用：指符合用药目的，药物作用的结果有利于改变患者的生理，生化功能或病理过程，常使患者的机体恢复正常。7. 药物不良反映:与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。8. 副反应：指是由于药物作用选择性低、作用范围广，在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。9. 毒性反应：是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。10. 后遗效应：停药后血药浓度降低到阈值以下时所残存的药理效应。11. 停药反应：指长期应用某些药物后，突然停药反生病情恶化的症状。12. 耐受性：指连续用药后出现的药物反应性下降。13. 耐药性：机体连续多次用药后反应性降低。14. 效能：药物所达到的最大效用。15. 效价：药物达到同等效应所需的剂量。剂量越小，效价越大。16. 治疗量：最小有效量和极量之间的范围，能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。极量：最大治疗量。17. 治疗指数：指药物的半数致死量LD与半数有效量ED的比值表示药物的安全性。治疗指数越大，药物越安全。18. 受体激动药：指既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。19. 受体拮抗药：指只有较强的亲和力，而无内在活性的药物。20. 离子障：药物分子解离成离子，脂溶性降低，跨膜运转速度变慢，出现障碍，即为离子障。【弱酸性药物在碱性条件下更易解离，则在小肠中吸收慢，肾脏中排泄加快。】21. 首关消除/首过消除/首关效应：药物经过胃肠道黏膜和肝脏后，部分被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，即为首关效应.22. 药酶：能够催化药物代谢的酶类。23. 肝药酶：存在于肝细胞滑面内质网、线粒体和胞浆中的，能够催化外源性药物代谢的酶类。24. 诱导剂：能诱导肝微粒体酶活性的物质，称为诱导剂。/（凡能使肝药酶活性加强或合成加速的药物）25. 抑制剂：能减弱肝微粒体酶活性的物质，称为抑制剂。/（凡能使肝药酶活性降低或合成减慢的药物）26. 肝肠循环：药物经胆汁排入肠腔，再经肠黏膜吸收入血的过程称为肝肠循环。27. 血浆半衰期：指药物的血浆浓度下降一半所需的时间。28. 抗菌药：指抑制或杀灭作病原菌的一类药物。29. 杀菌药：指既具有抑制病原菌生长繁殖的能力，又具有杀灭作用的一类抗菌药。30. 抗生素：能够从某些微生物中提取的，可抑制或杀灭病原体的代谢物，也包括一些半合成的衍生物。31. 抗菌谱：抗菌药的抗菌作用范围。32. 抗菌活性：抗菌药抑制或杀灭病原菌的能力。33. 化学治疗（化疗）：针对微生物、寄生虫等感染以及恶性肿瘤的药物治疗。34. 抗遗后效应：指抗菌药作用于细菌一定时间后撤药，血药浓度已低于MIC时，细菌仍受到持续抑制的效应。（注：MIC指最低杀菌浓度。）【重点记忆：传出神经系统的四大效应！】M样效应-M1-R：胃壁细胞（分泌胃酸）M2-R：心脏 （-）M3-R：血管内皮（舒张）内脏平滑肌（收缩，而括约肌松弛）腺体（分泌 ）眼睛（缩瞳、近视）N样效应- N1- R：神经节（+）、肾上腺髓质（分泌AD )N2- R：骨骼肌（收缩）型效应-1R：皮肤、粘膜、内脏血管 (收缩）内脏括约肌（收缩）- 眼睛（扩瞳）2R：突触前膜（NA）型效应-1R：心脏（+）、肾脏（肾素)2R:支气管平滑肌（松弛）冠脉、骨骼肌血管（ 舒张 ）糖原细胞（分解）肥大细胞（稳定）3R：脂肪细胞（分解）【四大效应是用药选药的依据和基础，只有在明晰掌握四大效应的基础上，才能更加清晰准确快速的记忆不同药物的药理作用、临床应用、不良反应。】简答题 25=5*5或 30=6*51、阿托品的药理作用、临床应用，及主要不良反应？药理作用：1）抑制腺体分泌 2）扩瞳，升高眼内压 3）松弛内脏平滑肌4）兴奋心脏 5）扩张血管 6）兴奋中枢【便于记忆：随剂量增加，依次作用于腺体眼平滑肌心脏血管CNS】临床应用：1）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、治疗严重盗汗流涎 2）扩瞳升眼压，用于检查眼底，、验光配镜和虹膜炎 3）胃肠痉挛性疼痛、膀胱刺激症 4）心动过缓、房室传导阻滞 5扩张血管，抗休克 6）有机磷中毒【阿托品的临床应用: 两解（解痉、解毒） 两抗（抗心律失常、抗休克） 一止（止泌） 一扩（扩瞳）】阿托品最主要的不良反应是副作用，即出现口干、便秘、尿潴留。2、比较毛果芸香碱和阿托品对眼睛的作用、眼科应用及注意事项？毛果芸香碱：缩瞳 ，降低眼内压，调节痉挛 主要用于青光眼、虹膜炎。注意治疗虹膜炎时要与扩瞳药交替应用，滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用。阿托品：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹 主要用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。注意阿托品可与缩瞳药毛果芸香碱交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3、东莨菪碱用于麻醉前给药主要应用哪方面作用，是否优于阿托品？答：东莨菪碱的作用要优于阿托品，主要表现在以下几个方面：1）抑制腺体分泌作用比阿托品强；2）对心血管与内脏平滑肌的兴奋作用比阿托品弱；3）兴奋呼吸中枢；4）对中枢系统作用于阿托品相反，即抑制中枢神经系统的兴奋，而出现良好的镇定、催眠、浅麻醉作用。4、当解救有机磷中毒导致的阿托品过量时，能用毒扁豆碱、溴新斯的明、毛果芸香碱哪个药解救？为什么?答：只能用毛果芸香碱。因为有机磷酸酯属于胆碱酯酶抑制药，与毒扁豆碱、溴新斯的明属于同一类，均会产生M样症状和N样症状，若使用毒扁豆碱或溴新斯的明则会在解救阿托品过量引起的中毒时加重有机磷酸酯酯类中毒。5、简述毛果芸香碱（pilocarpine）对眼睛的作用、用途及注意事项？答：毛果芸香碱对眼睛作用：缩瞳 ，降低眼内压，调节痉挛用途：主要用于治疗青光眼的缓解药、辅助治疗虹膜炎。注意：pilocarpine治疗虹膜炎时要与扩瞳药交替应用，滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用。6、简述溴新斯的明（neostigmine）的临床应用？答：1）重症肌无力的首选药 2）筒箭毒碱中毒解救3） 阿托品中毒解救 4）术后腹气胀、尿潴留7、请简述肾上腺素AD的临床应用答：肾上腺素是 受体激动药，主要临床应用如下：1）心脏骤停首选药 2）过敏性休克首选药3）支气管哮喘急性发作 4）与局麻药配伍及局部止血8、过敏性休克的主要作用机制如下：1）稳定肥大细胞，减少组胺递质释放；2）收缩血管，兴奋心脏，升高血压；3）能减轻呼吸道粘膜水肿；4）松弛支气管平滑肌。9、请简述镇静催眠药如苯二氮卓类的药理作用及临床应用？1）抗焦虑，用于焦虑症； 2）镇静催眠，用于失眠；3）抗惊厥，用于癫痫持续状态；4）中枢性肌肉松弛，用于肌肉僵直。10、受体阻断药的临床应用?【记忆：“五心一高”】答：受体阻断药如普萘洛尔、噻吗洛尔，其主要临床应用如下，即主要用于治疗以下几种疾病：1）心律失常 2）心肌缺血 3）心绞痛4）心力衰竭 5）肥厚性心肌病 6）高血压11、 请简述吗啡为什么能用于心源性哮喘而不能用于支气管哮喘的原因？吗啡用于心源性哮喘的作用机制为：1）扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担；2）因镇静作用而消除患者的紧张和恐惧情绪，减少耗氧量；3）降低呼吸中枢对CO的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。大剂量吗啡对支气管平滑肌有收缩作用，会诱发和加重支气管哮喘，故支气管哮喘禁用。12、不同剂量的解热镇痛抗炎药阿司匹林的药理作用和临床应用 ？1）0.30.5g 解热镇痛 （感冒发热，慢性钝痛）2）大于1g 抗炎抗风湿（风湿类风湿急性发作）3）小于0.1g 抑制血小板聚集，抗血栓 （预防心肌梗死，脑血栓）13、镇痛药如吗啡与解热镇痛药作用的对比?药 物镇痛部位镇痛强度镇痛机制成瘾性呼吸抑制用 途解热镇痛药外周NS中等抑制PG合成无无慢性钝痛镇 痛 药中枢NS较强激动阿片受体有有急性锐痛14、扑热息痛与阿司匹林的作用特点对比？扑热息痛解热镇痛作用与阿司匹林ASA相似，但是ASA起热更快，ASA镇痛作用更强，且扑热息痛无抗炎抗风湿作用。15、请简述一线降压药的分类及其代表药？1.利尿药(diuretics)：如噻嗪类(thiazides)，吲哒帕胺（indapamide）2. 1-R(-):哌唑嗪（prazosin） 3. -R (-) :如普萘洛尔（propranolol）4.钙通道阻滞剂(calcium channel blockers)：如硝苯地平(nifedipine)5.肾素-血管紧张素系统抑制药ACEI，如卡托普利（captopril）6. AT1受体阻断药 AT1-R（-），如氯沙坦losartan 16、请简述主张硝酸酯类与普萘洛尔联合应用的意义及其注意事项有哪些？答：硝酸酯类与普萘洛尔联合应用，其优势互补，在疗效上发挥协同作用，宜选用作用时间相近的药物，通常选择普萘洛尔与硝酸异山梨醇酯合用。两药能协同降低耗氧量，同时受体拮抗剂能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快，硝酸酯类可缩小受体拮抗药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，二药合用可互相取长补短。合用时用量减低，副作用减少，但由于两药都可降压，如果血压下降过多，使冠脉动脉流量减少，对心绞痛不利。17、请简述列举人工冬眠的适应症有哪些？1）严重创伤 2）感染性休克 3）高热惊厥 4）中枢性高热 5）甲状腺危象6）大面积烧伤7)妊娠高血压综合症 8) 子痫18、抗高血压的应用原则：1）有效治疗与终生治疗；2）平稳降压；3）根据病情和合并症选药；4）保护靶器官；5按药物作用特点联合给药；6)剂量个体化19、利尿药的分类、代表药、部位、机制？答：按照药物的效能分类如下：药物种类作用部位作用机制代表药高效能利尿药髓袢升支粗段Na-K-2Cl同向转运子抑制药呋塞米中效能利尿药远曲小管近端Na-Cl同向转运子抑制药噻嗪类低效能保钾利尿远曲小管远端及近曲小管Na-H同向转运子抑制药螺内酯利尿药碳酸肝酶抑制药近曲小管及集合管Na-H同向转运子抑制药乙酰唑胺20、请简述治疗充血性心力衰竭药的分类及其代表药？1）正性肌力药，如地高辛2）利尿药，如呋塞米，螺内酯3）RAAS(-)，包括ACEI和AT1-R拮抗药，如氯沙坦4）受体阻断药，如卡维地洛，美托洛尔5）扩血管药，如硝普钠，硝酸酯类，哌唑嗪.请简述强心苷类药物的药理作用及其不良反应？药理作用如下：1）加强心肌收缩力；2）减慢心率；3）减慢房室结传导。21、请简述糖皮质激素用药的目的、方法、注意事项？答：目的为：抗炎、抗内毒素、抗休克、减轻毒血症症状，防止发生感染性休克。方法：大剂量突击疗法。注意事项：抗炎、不抗菌，故要加足量有效抗菌药。22、请简述抗消化溃疡类药物的分类及其代表药？答： 1）抗酸类 如氧化镁、氢氧化铝；2）胃酸分泌抑制药， a.M胆碱受体阻断药，如哌仑西平；bH2受体阻断药；c. H/ K-ATP酶抑制药，如奥美拉唑；d。胃泌素受体阻断药，如丙谷胺。3）胃黏膜保护药，如米索前列醇；4）抗螺旋杆菌药，如阿莫西林。23、请简述糖皮质激素的药理作用？答：1、对代谢的影响；2、允许作用；3、“四抗”作用（抗炎、抗免疫、抗内毒素、抗休克）4、其他作用（退热、兴奋中枢、刺激骨造血、疏松骨质）24、请简述糖皮质激素主要的临床应用？1、替代疗法；2、严重感染或炎症；3、自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植；4、血液病；5、局部给药；6、抗休克24、请简述青霉素抗菌机制？答：对青霉素敏感的病原体，细胞壁成分主要是黏肽。通过作用于青霉素结合蛋白，抑制转肽酶，阻断肽聚糖的形成，从而抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀，裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用25、为什么可以用硫脲类为甲亢手术的术前准备？为减少甲状腺次全切除手术患者在麻醉和手术后的并发症，防止术后发生甲状腺危象，在手术前应先服用硫脲类药物，使甲状腺功能恢复或接近正常。用硫脲类药物后TSH分泌增多，致使腺体增生，组织脆而充血，须在手术前两周加服大剂量碘剂，使腺体坚实，减少充血，以利手术进行。26.请简述第四代头孢菌素特点与比较？1）抗菌机制相似：抑制细菌细胞壁合成2）抗菌谱：对G菌作用：四代一代二代三代 对G菌作用：一代二代三代四代3）对细菌产生的内酰胺酶的稳定性：一代二代三代四代4）肾毒性：一代二代，三四代基本无肾毒性。5）对绿脓杆菌：一二代无效，三四代有效。 首选药、常用药-选药：配对题：包括药物与作用机制、药理作用、临床应用、不良反应，共20分。 1、 青光眼噻吗洛尔（首选药）、毛果芸香碱（缓解药）、毒扁豆碱（局部治疗）2、 重症肌无力首选药溴新斯的明3、 儿童验光配镜，麻醉前给药阿托品4、 麻醉前小剂量给药，抗帕金森病，抗晕动病东莨菪碱5、 代替阿托品用于胃肠绞痛、感染性休克-山莨菪碱6、 兴奋中枢，用于腰麻-麻黄碱7、 抗休克-临床最常用药间羟胺（阿拉明），可替代去甲肾上腺素用于抗休克，不能用肾上腺素。8、 给予受体阻断药引起低血压，首选去甲肾上腺素。不能用肾上腺素。9、 心脏骤停、过敏性休克首选药肾上腺素10、 感染性休克首选药多巴胺；急性肾衰竭，改善肾功能多巴胺11、 雷诺综合症，嗜铬细胞瘤手术治疗中高血压危象酚妥拉明12、 降血压哌唑嗪，抗惊厥首选药安定（地西泮）13、 表面麻醉首选局麻药丁卡因14、 镇静催眠，抗焦虑首选配用药苯二氮卓类15、 癫痫持续状态首选药地西泮静脉注射16、 癫痫大发作用药-苯巴比妥17、 唯一缩血管局麻药-罗哌卡因，无需加肾上腺素的局麻药。18、 静脉麻醉诱导麻醉药-硫喷妥钠19、 呼吸兴奋药：咖啡因、尼可刹米。20、 苯二氮卓类急性中毒解救-氟马西尼21、 小儿高热惊厥首选药-水合氯醛22、 氯丙嗪中毒解救-去甲肾上腺素23、 胆肾绞痛-度冷丁。24、 镇咳、干咳常用药-可待因25、 吗啡中毒解救药-尼可刹米、纳洛酮。26、 各种剧痛、心源性哮喘-吗啡27、 治疗充血性心力衰竭地高辛-强心苷类28、 室性心动过缓，房室传导阻滞-阿托品29、 室性心动过速及心室颤动-利多卡因或苯妥英钠30、 地高辛极严重中毒-地高辛Fab片段静脉注射31、 高血压伴有哮喘-硝苯地平32、 体位性低血压-硝酸甘油33、 心绞痛-普萘洛尔，最早用于临床的受体阻断药。34、 急性脑水肿、青光眼急性发作-甘露醇，甘露醇是治疗脑水肿首选药35、 急性高山病-乙酰唑胺36、 平喘-AD,IPA,麻黄碱，沙丁胺醇，克伦特罗，氨茶碱，37、 预防哮喘-肥大细胞稳定药，只能用于预防，对已经发生的哮喘无效。38、 甲状腺危象首选药-大剂量碘；甲亢治疗首选药-硫脲类39、 革兰阴性杆菌感染首选-氨基糖苷类抗生素40、 支原体属、衣原体属、军团菌感染首选-大环内酯类41、 氨基糖苷类用药严重不良反应发生-时-静脉注射钙剂，辅以肾上腺素治过敏性休克。42、 结合型鼠疫-链霉素。-抗结核药选择 30=30*1 填空 /判断 15 -201. 药物作用最基本表现包括：兴奋和抑制。2. 药物按照临床效果分为：治疗作用和不良反应。（药物作用的两重性）3. 极量是指最大治疗量。4. 治疗指数越大，药物越安全。5. 药物代谢的过程为：吸收、分布、代谢、排泄。（按顺序填空）6. 脂溶性扩散是药物转运中最常见、最基本的形式。7. 弱酸性药物在碱性条件下更易解离，使得药物吸收更慢，但是在肾脏中排泄加快。8. 不同给药方式中，吸入给药吸收最快，皮肤给药吸收最慢。【依次是：吸入最快舌下直肠肌注皮下皮肤（外用）最慢】9. 安定（也叫地西泮），吸收速度口服大于肌注，静脉给药一定要慢。【特例】10. 肝脏是药物代谢的主要器官。肾排泄和胆汁排泄是药物排泄最主要的途径。11. 药物代谢的主要方式为：氧化、还原、水解、结合。12. 生物利用度=进入体循环的药量/给药量 【要会计算】13. 所有药物到达稳态的时间只与药物本身的半衰期长短有关，一般给药后46半衰期到达稳态。【多数药物要按血浆半衰期给药，即血浆半衰期可以衡量给药时间间隔，衡量药物到达稳态药物浓度，衡量药物消除时间，作为同类药物分类依据。】14. 传出神经系统所释放的两种重要递质为：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。15. 毛果芸香碱的药理作用是缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，促进腺体分泌。16. 毛果芸香碱的临床应用：阿托品中毒解救、治疗青光眼缓解药、与扩瞳药交替使用辅助治疗虹膜炎。17. 有机磷中毒，用阿托品解救过量导致中毒时，只能用毛果芸香碱。18. 传出神经系统的递质主要的两种递质：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。19. 根据传出神经系统的递质将传出神经分为：胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。20. 大多数交感神经节后纤维都属于去甲肾上腺素能神经。【题：下列不属于胆碱能神经的是？答：大多数交感神经节后纤维。】21. M样效应回顾：促进胃酸分泌，抑制心脏，舒张血管，收缩内脏平滑肌，促进腺体分泌，眼睛缩瞳。【选择题：下列不属于M样效应的是？】22. 下列不属于阿托品的药理作用的是？根据阿托品药理作用答题。23. 东莨菪碱可用于小剂量麻醉前给药，山莨菪碱人工合成消旋品成654-2.。24. 去甲肾上腺素：静点是唯一的给药方法。肾上腺素口服无效。25. 治疗充血性心衰药物的药理作用有：加强心肌收缩力；减慢心率：减慢房室传导。26. 强心苷类药物正性肌力作用三个显著特点为：1）增强心肌收缩效能；2）降低衰竭心脏耗氧量；3）增加衰竭心脏输出量。27. 强心苷类停药指征：1）视觉障碍，即黄视、绿视、雾视；2）心脏毒性反应，即室性期前收缩、二联律。28. 局部麻醉时，大剂量局麻药引起中毒，对中枢NS先兴奋后抑制，兴奋时可给药【地西泮】加强对边缘系统GABA能神经元的抑制，防止惊厥发作。29. 局部麻醉的五个方法为：表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。30. 局麻药分类：酯类和酰胺类。31. 影响局麻药作用的因素为：局麻药的浓度、神经纤维的种类、缩血管药、体液的PH.32. 几种常用局麻药的适应症：普鲁卡因不能用于表面麻醉，用前需做皮试利多卡因腰麻慎用丁卡因表面麻醉首选药，不能用于浸润麻醉布比卡因无法用于表面麻醉罗哌卡因唯一缩血管药物，无需加肾上腺素。33. 镇定催眠药水合氯醛用药方法：1）稀释后口服 2）灌肠给药34. 抗精神失常药氯丙嗪（冬眠灵），主要不良反应锥体外系反应，对前庭神经刺激引起的晕动症无效。35. 冬眠合剂（也称冬眠I号）：氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁36. 解热镇痛抗炎药作用部位：解热下丘脑；镇痛-外周；抗炎-外周。37. 儿童感冒药不能用阿司匹林，可以用扑热息痛（对乙酰氨基酚）。38. 下列阿司匹林、糖皮质激素、扑热息痛.中无抗炎作用的是？答：扑热息痛。39. 硫酸镁不同给药途径的作用：口服给药导泻，利胆；静脉给药-抗惊厥、降压，子痫；外用给药-消炎去肿40. 长期服用糖皮质激素患者饮食：低盐、低糖、高蛋白、可适当补充K.、Ca。41. 甲状腺激素的生物合成关键酶：合成（过氧化酶）、水解（蛋白水解酶）、释放（5脱碘酶）42. 青霉素（APA）特点：不耐酸（不能口服）、不耐酶（产生-内酰胺酶耐药菌）、窄谱（格兰阴性菌）、易过敏（可发生过敏性休克）。43. 抗结核药物应用原则？答：1、早期用药；2、联合用药；3、适量规律用药；4、全程督导。44. 抗菌药中I类和III类不能配伍使用，即青霉素和四环素不能配伍使用。45. 人工合成抗菌药磺胺类抗菌药的主要不良反应的预防措施？【填空】适当增加饮水；同服等量碳酸氢钠以碱化尿液；定期检查尿液。常见药物主要不良反应总结记忆：1、阿托品-副作用。口干、便秘、尿潴留。- -M受体阻断药2、毛果芸香碱腺体分泌增多，流泪流汗流涕。- - -M受体激动药3、去甲肾上腺素-急性肾衰竭；局部组织缺血坏死。-受体激动药4、多巴胺-感染性休克，急性肾衰竭-、受体激动药5、酚妥拉明-直立性低血压（体位性低血压）-受体阻断药6、局麻药-中枢先兴奋后抑制，给药安定（地西泮）。-局麻药7、苯二氮zhuo类-呼吸循环抑制-镇静催眠药8、巴比妥类-后遗效应-镇静催眠药9、氯丙嗪-锥体外系反应-抗精神失常药10、吗啡-成瘾性-镇痛药11、可待因（甲基吗啡）成瘾性 -镇咳药12、阿司匹林-胃肠道反应，水杨酸反应，雷耶综合症-解热镇痛抗炎药13、强心苷类胃肠道反应，CNS神经系统发应，心脏反应-治疗充血性心