第7版药理学总结.doc

药理学要点1. 首关效应（消除）： 指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。 2.CYP ： 即细胞色素P450酶系，是一个基因超家族，根据基因编码的蛋白质氨基酸序列的相似程度，可将其分为不同的基因家族和亚家族。 3. 酶诱导剂： 某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称为酶的诱导。具有酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。 4. 酶抑制剂： 某些化学物质能抑制肝微粒体代谢酶的活性，减慢其他药物的代谢速率，此现象称为酶的抑制。具有酶抑制作用的化学物质称酶的抑制剂。 5. 量效关系： 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低所呈现的关系。 6. 表观分布容积： 是指体内药物总量分布达到平衡后，按测得的血浆药物浓度计算时所需的体液总容积。 7. 生物利用度： 是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。（F=吸收量/给药量*100%） 8. 一级消除动力学： 血浆中药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例，血中药物消除速率与血中药物浓度的一次方成正比。 9. 零级消除动力学： 是指血中药物消除速率与浓度的零次方成正比。即血药浓度按恒定消除速度进行消除，是药物达到一定浓度，机体消除能力达到最大后的消除动力学。 10. 半衰期： 是药物在体内分布达到平衡状态后血浆药物浓度下降一半所需的时间，是表述药物在体内消除快慢的重要参数。 11. 稳态浓度： 在一级动力学药物中，若按固定间隔时间给与固定药物剂量，在每次给药时体内总有每次给药的存留量，多次给药形成不断蓄积，随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积逐渐减慢，直至在剂量间隔内药物的消除量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。 12. 副反应： 是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量内引起的，与用药目的无关的作用。 13. 后遗反应： 是指在停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 14. 停药反应： 是指患者长期应用某种药物，突然停药后产生病情恶化的现象。 15. 毒性反应： 是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。 16. 效能： 药物效应随药物剂量的增加而增强，增强到最大限度后，剂量再增加，效应不再增加时的效应，称为最大效应或效能。 17. 效价： 抗血清或抗体仍能产生可观察到的标准免疫反应时的稀释度或抗原与抗体活性高低的指标。 18. 治疗指数： 药物的安全性与其LD50 的大小成正比，与ED50 成反比，因此常以药物的LD50 与ED50 的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。 19. 拮抗参数： 使加倍浓度的激动药保持原有效应时所用竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。反映拮抗药的拮抗强度，PA2 越大，拮抗作用越强。 20. 竞争性拮抗剂： 能与激动剂竞争相同受体，其结合是可逆的。竞争性拮抗药能使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。 21. 非竞争性拮抗剂： 指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，或能引起受体构象的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，使激动药不能竞争性对抗这种干扰。 22. 耐受性： 长期用药后，机体组织对药物反应性降低，需增加剂量才能保持原有药效。 23. 依赖性： 机体对某些特殊药物产生适应现象，停药引起不适或机体严重反应。 24. 耐药性： 指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 25. 二重感染： 又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。 26. 获得性耐药： 是指某一病原微生物接触抗微生物药物以后,通过多种方式使自身具有抵御 简述问答 1. 竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂对激动剂量效曲线的影响 竞争性拮抗药 与激动药竞争同一受体，可逆性结合，降低其亲和力，而不改变内在活性，增加激动药剂量后量效曲线平行右移,最大效应不变 非竞争性拮抗药 在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的 Emax 2. 传出神经按递质分类 ： 胆碱能神经 ，去甲肾上腺素能神经 3. 传出神经受体分布及其效应。 乙酰胆碱受体 M 受体：主要分布于副交感神经节后纤维所支配的效应器。 N 受体：N1 受体：神经节细胞膜。N2 受体：骨骼肌细胞膜 肾上腺素受体 1A ：心，肝，小脑，大脑皮质，前列腺，肺，输精管； 1B ：肾，脾，主动脉，肺，大脑皮质； 1D ：主动脉，大脑皮质，前列腺，海马； 2A ：血小板，大脑皮质，蓝斑，脊髓； 2B ：肝，肾； 3C ：大脑皮质 4. 毛果芸香碱对眼的作用和临床用途 药理作用：选择性激动 M受体 (1) 缩瞳：激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压:：虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。 (3) 调节痉挛：视近物清晰，视远物模糊 临床应用：1.青光眼 ： 1） 2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2 ）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 2. 虹膜炎 ：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 5. 新斯的明的药理作用和临床用途 药理作用：1.平滑肌： 胃、肠：促进胃肠平滑肌收缩；输尿管和膀胱逼尿肌收缩 2.骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌作用最强（抑制ACHE;激动N2受体；促进ACH分泌） 3.其它：腺体分泌增加；心率减慢 临床应用：1 、重症肌无力 2、减轻术后腹气胀、尿潴留 3 、阵发性、室上性心动过速。 4、非除极化肌松药中毒：如筒箭毒碱 6. 有机磷酸酯中毒的机制、表现，解毒药物（阿托品和解磷定）的原理 中毒机制： 有机磷中的磷原子以共价键与胆碱酯酶酯解部位丝氨酸上的羟基结合，生成难水解的磷酰化胆碱酯酶，使AChE失去水解Ach的能力，Ach浓度升高，引起中毒。 急性中毒表现：M 样症状 ：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统； N样症状： N1 症状：胃肠道、腺体和眼睛 (胆碱能神经占优势),心血管(NA能神经占优势）； N2 症状：肌束震颤；中枢症状：先兴奋后抑制 慢性中毒表现： 神经衰弱、腹胀、多汗；偶见肌束颤动及瞳孔缩小 阿托品原理： 阻断M受体，大剂量阻断N1受体 解磷定原理： 复活AChE： 解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子部位通过静电引力结合，其肟基（NOH）与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定，同时使AChE游离出来，恢复其活性。 与有机磷酸酯类直接结合： 解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免继续中毒。 7. 阿托品药理作用，用途，禁忌症 药理作用 用途 不良反应及禁忌症 抑制腺体分泌 麻醉前给药，严重盗汗，流涎症 口干，乏汗，皮肤干燥 眼：扩瞳 虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配镜 畏光，视近物模糊，青光眼禁用 解除平滑肌痉挛 （胃肠道 逼尿肌 胆管、输尿管和支气管） 各种内脏绞痛（胆绞痛效果差，常和派替啶或吗啡合用） 小便困难、前列腺肥大禁用 0.5mg 时，心率降低；1.0mg时升高 窦性心过缓等 8. 肾上腺素抢救过敏性休克的机制，临床用途 抢救过敏性休克的机制： 对于青霉素等引起的过敏性休克，肾上腺素能明显收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管通透性，改善心脏功能并缓解呼吸困难等症状。 肾上腺素的临床用途 ：支气管哮喘；过敏反应；心搏骤停；与局部麻醉药合用，延长局部麻醉药作用时间，减少其吸收中毒的可能性；鼻黏膜与牙龈出血。 9. 去甲肾上腺素的不良反应 高血压，血管外渗，尿量减少。禁用于高血压，动脉硬化，器质性心脏病患者。孕妇禁用 10. 受体阻断药的受体阻断作用，适应证和严重不良反应，分类 受体阻断作用： （1）心血管系统：心脏：心率,收缩力,传导 CO血管：(-)2 血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力(2) 支气管平滑肌：阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘(3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应，抑制血糖恢复； 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4 T3(4) 肾素：阻断肾小球旁器1 受体， 抑制肾素释放，A，BP 适用症： 心律失常；高血压；心绞痛和心肌梗死；慢性心功能不全；其他，治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。偏头痛，肌震颤，青光眼（噻吗洛尔），肝硬化引起的上消化道出血。 严重不良反应：心血管反应: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意雷诺氏现象；诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药；反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原病加重；其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 分类：1.按对受体的选择性分： 选择性阻断1 ； 阻断1 和 2 ； 阻断（1 和 2 ）和受体 2. 按有无内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔等 11. 地西泮的药理作用与临床用途，主要不良反应 药理作用与临床应用： 抗焦虑作用；镇静催眠；抗惊厥，抗癫痫；中枢性肌肉松弛；其他： 较大剂量可造成记忆 一般剂量对正常人呼吸功能无影响，较大剂量可抑制肺泡换气功能，有时可致呼吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺疾病患者，上述作用可加剧。 对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可降低血压，减慢心率。 麻醉前给药，可减少麻醉药用量，增强麻醉药的安全性，减少不良反应。 可减少消化液的分泌，对消化性溃疡有一定保护作用。 主要不良反应： 一般不良反应 ：最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降，其次为早醒、易激动、头痛、步履不稳、共济失调，还可影响技巧动作和驾驶安全。偶见视物模糊、低血压、言语不清、震颤，尿失禁、胃肠不适。 过敏反应 ：如皮疹、白细胞减少等。 静脉注射偶可引起局部疼痛或血栓性静脉炎 ，注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重者可致呼吸及心跳停止，饮酒或同时应用其他中枢抑制药尤易发生，故静脉注射速度宜慢。 长期应用可产生耐受 ，用于治疗失眠耐受性产生较快，而用于抗焦虑则耐受性产生较慢。 12. 巴比妥类的中毒症状 急性中毒主要表现为深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭 13. 癫痫大发作、失神性小发作，癫痫持续状态选药 癫痫大发作：苯妥英钠（首选药 ）、美芬妥英、乙苯妥英、苯巴比妥、卡马西平、抗痫灵、拉莫三嗪 小发作：乙虎胺（首选药） 、硝西泮、氯硝西泮 癫痫持续状态：地西泮（首选药 ）、苯巴比妥、氯硝西泮（静脉注射） 14. 苯妥英钠的主要临床用途及常见的不良反应 临床作用 ：抗癫痫，治疗外周神经痛，抗心律失常 常见的不良反应： 局部刺激： 对胃肠道有刺激性，口服易引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状。静脉直射可发生静脉炎。长期应用还能使牙龈增生。 神经系统： 药量过大引起急性中毒，导致小脑-前庭系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱甚至昏睡、昏迷等。 造血系统： 长期应用可发生巨幼细胞贫血。 过敏反应： 少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血和肝坏死。 骨骼系统： 长期应用可致低钙血症，儿童患者可发生佝偻病样改变。少数成年患者可出现骨软化症。 15. 治疗帕金森病的拟多巴胺药分类、代表药 分类 ：左旋多巴，卡比多巴，苄丝肼，司来吉兰，硝替卡朋，金刚烷胺，溴隐亭，普拉克索和罗匹尼罗。代表药：左旋多巴 16. 左旋多巴治疗帕金森病为什么常与卡巴多巴合用 卡巴多巴与左旋多巴合用时，可减轻左旋多巴又发的不良反应，如症状波动等。 17. 氯丙嗪的药理作用，锥体外系反应类型及处理 药理作用： 对中枢神经系统的作用：抗精神病作用、镇吐作用、对体温调节的作用；对自主神经系统的作用：阻断受体血管扩张、血压阻断M受体口干、便秘、视力模糊；对内分泌系统的影响：催乳素分泌乳房肿大、泌乳促性腺激素 排卵延迟糖皮质激素 应激能力生长激素分泌 儿童生长抑制 锥体外系反应类型及处理： 帕金森综合征 静坐不能 急性肌张力障碍。减少药量，停药或抗胆碱药可缓解症状。 18. 吗啡为什么能治疗心源性哮喘？急性中毒的表现及治疗药物，长期用药的反应和禁忌症 机制： 抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸；扩张外周血管；减轻心脏负荷 中枢镇静 急性中毒主要表现; 为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小（针尖样瞳孔），常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。呼吸麻痹是致死的主要原因。抢救错失为人工呼吸、适量给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。 不良反应： 治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛；眩晕、嗜睡、呼吸抑制；耐受性；依赖性（身体依赖性）与成瘾性（强迫用药） 禁忌症： 分娩及哺乳期妇女；颅外伤致颅内压升高；支气管哮喘、肺心病；肝功能严重损害的病人。 19. 哌替啶的特点 镇痛 （为吗啡的1/10），时间短 呼吸抑制 可引起胆绞痛 ，但不引起便秘 不延长产程 成瘾性弱于吗啡 20. 阿司匹林的作用，临床用途，不良反应，禁忌症 作用： 解热镇痛抗炎抗风湿；抑制血小板聚集，抗血栓形成。 临床用途： 各种慢性钝痛和发热（复方制剂）；急性风湿热 首选，治疗性诊断 ；类风湿性关节炎（首选）；防止血栓性疾病(40-80mg/d)：缺血性心脏病（冠心病、心梗）、脑血栓 不良反应&禁忌症：胃肠道反应： 胃刺激、粘膜损伤、出血，溃疡病禁用。 凝血障碍：出血倾向，严重肝损害、低凝血酶原血症，VitK缺乏者，术前一周内禁用。 过敏反应： 皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿，“阿司匹林哮喘”。哮喘、鼻息肉、荨麻疹禁用。 水杨酸反应 ：剂量5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。 21. 对乙酰氨基酚的特点 解热镇痛作用强，抗炎作用微弱。 各种慢性钝痛及感冒发热。小儿退热首选，感冒药复方中常用。 胃肠反应很轻；高铁血红蛋白血症，溶血性贫血。 过量急性中毒致肝损害 22. 高效利尿药的作用和用途 药理作用 ：利尿作用迅速、强大、短暂。主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl- 同向转运体。促 Na+ 、K+ 、Cl- 、Ca2+ 、Mg2+ 排泄。扩血管，减轻心衰肺淤血，增加肾血流量，改善肾功能。 临床用途 ： 对心肝肾病所致的严重水肿 急性肺水肿和脑水肿 急性肾功能衰竭 高血压 高钙血症 加速毒物排出 23. 氢氯噻嗪的应用和主要不良反应 临床应用 ：水肿，高血压，尿崩症。 不良反应 ：电解质紊乱；代谢变化：高尿酸血症，高血糖，高血脂；其他：偶致过敏性皮炎、粒细胞及血小板减少、胆汁淤积性黄疸，也可引起胃肠道反应。 24. 抗高血压药物的分类及代表药，第一线药有哪些？ 分类及代表药： 利尿药： 氢氯噻嗪等； 交感神经抑制药-中枢性降压药 ：可乐定，甲基多巴等 - -交感神经节阻断药：樟硫咪吩等 - 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平等 - 肾上腺素受体阻断药： 1 受体阻断药：哌唑嗪等； 受体阻断药：普萘洛尔等 肾素-血管紧张素系统抑制药 血管紧张素转化酶抑制药 ：如卡托普利等血管紧张素 II 受体阻断药：如氯沙坦等。肾素抑制药：如雷米克林等 钙拮抗药： 如硝苯地平等 血管扩张药： 如肼屈嗪和硝普钠等 第一线药： 利尿药：氢氯噻嗪，吲达帕胺；钙通道阻滞剂：硝苯地平，氨氯地平； 受体阻断药：普萘洛尔；血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利，依那普利；血管紧张素 受体阻断药：氯沙坦。 25.ACE 抑制药的降压机制 由于抑制循环中ACE，血浆中Ang II 和醛固酮浓度降低，使血管舒张和血容量降低，这是用药初期外周阻力降低、血压下降的主要原因。ACE抑制药对局部组织（血管壁、脑、肾等部位）中的ACE也有抑制作用，且与ACE结合较持久，这与ACE抑制药的长期降压作用有关。 27. 抗心律失常药的分类及各类代表药物 I 类： 钠通道阻滞药 Ia 类: 奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺 Ib 类: 利多卡因、苯妥英钠和美西律 Ic 类: 氟卡尼、普罗帕酮 II类: -肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 类: 延长APD的药物 ：胺碘酮、索他洛尔 IV类: 钙拮抗药：维拉帕米、地尔硫卓 28. 各类抗心律失常药的主要适应证，心律失常选药。 Ia 类奎尼丁： 1 、预防和转复心律失常（心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速）2、治疗频发性室上性和室性早博。 Ib 类利多卡因： 对各种室性心律失常疗效显著。对急性心肌梗死患者的室性心律失常，可作为首选药。苯妥英钠：主要用于室性心律失常及强心甙类中毒（首选）所致的快速型心律失常。美西律：常用于维持利多卡因的疗效。 Ic 类普罗帕酮： 适用于室性和室上性心动过速、预激综合征伴发心动过速。 II 类普萘洛尔： 主要用于室上性心律失常；窦性心动过速；其它室上性心律失常（房扑，房颤，阵发性室上性心动过速）。减慢心室率；心肌梗死；室性心律失常。 类胺碘酮： 各种室上性和室性心律失常以及预激综合征。 IV 类维拉帕米： 终止阵发性室上性心动过速以及减慢房颤病人的心室率。 其他类腺苷： 终止阵发性室上性心动过速。以及少数迟后去极引起的室性心动过速。 29. 强心苷的药理作用，中毒的主要表现，心脏毒性的治疗 药理作用：1、正性肌力作用 ： 增加心肌细胞内游离Ca2+ 浓度 通过增加与利诺丁受体的相互作用，增加肌质网释钙从而增加钙内流和收缩力。 2、非正肌力作用： 直接抑制交感神经活性 直接增强迷走神经的活性。 3、对肾的作用：对心衰者有明显的利尿作用，是正肌力作用后肾血流量增加所致。 4、影响心脏电生理 中毒的主要表现： 1）胃肠道反应 2）神经系统反应，视觉异常 3）心脏反应（各种心律失常） 快速型心律失常：室性早搏、室性心动过速等。 房室传导阻滞 窦性心动过缓 心脏毒性的治疗： 停药，对过速性心律失常者可静脉滴注钾盐，轻者口服。对严重者，还需用苯妥英钠。也可用利多卡因解救室性心动过速及心室纤颤。对危及生命的极严重中毒者，宜用地高辛抗体Fab片段做静脉注射。 30. 抗心绞痛药的分类、各类药物的主要机制 31. 肝素及香豆素类的药物有哪几类，代表药 肝素: 低分子量肝素：伊诺肝素，替地肝素； 香豆素类： 华法令，双香豆素，醋硝香豆素。 32. 华法林、肝素、链激酶过量中毒的表现及解救药 华法林 ：主要是出血，如血肿、关节出血、胃肠道出血等。给予维生素K10mg静脉注射。 肝素 ：自发性出血：粘膜出血、关节腔积血及伤口出血等。可静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白，每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。 链激酶 ：出血、过敏。可注射氨甲环酸或氨甲苯酸，更严重者可补充纤维蛋白原或全血。 33. 抑制胃酸分泌的药物有哪几类，代表药 H2 受体阻断药： 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 M1 受体阻断药： 哌仑西平、替仑西平 促胃酸素受体阻断药： 丙谷胺 H+-K+-ATP 酶（质子泵）抑制药： 奥美拉唑 34. 平喘药分有哪几类，代表药及作用 抗炎平喘药： 1 、糖皮质激素类药物：倍氯米松2、抗过敏平喘药：色甘酸钠 支气管扩张药： 1 、肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇2、茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、多索茶碱、茶碱。3、抗胆碱药：异丙托溴铵 作用：糖皮质激素类药： 抗炎抗过敏；增强支气管平滑肌对2受体的反应性，松弛气道平滑肌；降低气道高反应性。 抗过敏平喘药： 抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质：促进肥大C膜Ca2+通道关闭抑制Ca2+ 内流阻止肥大细胞脱颗粒。抑制支气管高反应性。 肾上腺素受体激动药： 1 、非选择性受体激动药：松弛平滑肌，减少过敏物质释放。2、选择性2 受体激动药：扩张支气管，对心脏兴奋作用轻微。 茶碱类： 松弛气道平滑肌；强心、利尿。 抗胆碱药： 阻断M受体，舒张支气管平滑肌。 35 缩宫素、麦角新碱兴奋子宫的特点、临床用途334-335 36. 糖皮质激素的作用，用途，不良反应及用药注意事项 作用： 抗炎作用，免疫抑制作用，抗毒作用，抗休克作用，对血液成分的影响（红细胞 、血红蛋白 、血小板 、纤维蛋白元 ；中性粒细胞 ，但功能 ；嗜酸粒细胞及淋巴细胞 ），中枢作用（欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫），其他作用（促进胃酸、胃蛋白酶分泌，大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。对抗VitD对钙的吸收作用，久用易致骨质蔬松） 用途： 1 、替代疗法：适用于治疗急慢性肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退症及肾上腺次全切除术后。2、伴有毒血症的严重急性感染：缓解中毒症状；减轻重要器官损伤；挽救生命。3、防止某些炎症后遗症。4、用于自身免疫疾病及过敏性疾病的治疗5、抗休克6、血液病7、局部作用：眼科：结膜炎、虹膜炎等。皮肤科：接触性皮炎，湿疹，牛皮癣 用药注意事项：1、不良反应： 长期大量的不良反应：（1）类肾上腺皮质功能亢进 综合症 ：满月脸,向心性肥胖,高血压,低血钾高血糖（2）诱发或加重感染（3）诱发或加重溃疡病（4）心血管：高血压，动脉粥样硬化（5）骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合迟缓（6）精神失常:精神病或癫痫病史禁用停药反应：（1）药源性肾上腺皮质功能不全（2）反跳现象 2 、禁忌症： (1) 肾上腺皮质功能亢进症；(2) 当感染缺乏有效对因治疗药物时；(3) 病毒感染；(4) 活动性消化性溃疡；(5) 新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤修期；(6) 中度以上糖尿病；(7) 严重高血压；(8) 妊娠初期和产褥期。 37. 硫尿类的机制用途及主要不良反应 机制： 抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶；抑制外周组织内T4转化为T3（丙硫氧嘧啶）；免疫抑制作用：使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含量下降。 用途： 甲亢内科治疗；甲状腺术前准备（术前2周+大剂量碘）；甲状腺危象（大剂量碘+ 丙硫氧嘧啶）。 主要不良反应： 一般反应：胃肠道反应，还有头痛、关节痛和眩晕等；过敏反应：最常见，多为药疹、瘙痒、发热等；粒细胞缺乏症：最严重；甲状腺肿和甲状腺功能减退。 38. 胰岛素激素的作用，用途，不良反应；口服降糖药的分类代表药及主要作用机制 作用： 降血糖作用，促进钾离子转运；用途：糖尿病，细胞内缺钾；不良反应：低血糖反应，胰岛素抵抗：急性抵抗、慢性抵抗（即胰岛素耐受性），过敏反应，脂肪萎缩。 口服降糖药分类：一、磺酰脲类促胰岛素分泌药： 1 、第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲2、第二代：格列本脲、格列齐特、格列喹酮； 主要作用机制： 刺激胰岛细胞释放胰岛素：与B细胞膜磺酰脲受体结合，关闭ATP敏感钾通道，抑钾外流，膜去极化钙内流促胰岛素释放。 二、非磺酰脲类促胰岛素分泌药： 瑞格列奈、那格列奈； 主要作用机制： 与磺酰脲类作用机制相似。 三、双胍类： 甲福明（二甲双胍）、苯乙福明（苯乙双胍） 主要作用机制： 降糖机制：促进肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，增强无氧糖酵解，抑制肝内糖的异生,改善胰岛素抵抗。 四、葡萄糖苷酶抑制药： 阿卡波糖； 主要作用机制： 小肠竞争性抑制葡萄糖苷酶，减慢糖多糖或蔗糖水解，减少糖吸收。 五、胰岛素增敏药： 罗格列酮、吡格列酮、环格列酮； 主要作用机制： 激动过氧化物酶体增殖活化受体(PPAR ), 增加外周组织对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗；纠正脂质代谢紊乱；抗动脉粥样硬化：抑制血小板内磷酸肌醇信号通路。 39. 青霉素的作用机制、临床作用、过敏反应的防治 作用机制： （1） 作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌的转肽酶，阻止细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。 临床作用： 首选 用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染 1 、 溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎； 3、 G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒素以中和外毒素； 4、 G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球菌引起的淋病； 5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 6、放线菌病 过敏反应的防治： （1 ）询问过敏史；（2）皮试；（3）专用注射器，药物新鲜配制；（4）避免饥饿时注射或局部用药；（5）作好抢救准备首选肾上腺素 40. 半合成青霉素的分类、特点、代表药 （一）耐酸青霉素类： 青霉素V、非奈西林。特点： 耐酸不耐酶可口服抗菌谱与青霉素同用于轻症感染。（二）耐酶青霉素类：双氯西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林。特点： 1）耐酸可口服2）窄谱3）耐酶-主要用于耐青霉素G的金葡菌感染(败血症、肺炎等) （三）广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等。耐酸可口服，不耐酶对耐药金葡菌感染无效；对G-杆菌有效。（四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、哌拉西林、呋苄西林。特点： 不耐酸、不耐酶；对大多数G-菌有效可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道 及泌尿道感染；对铜绿假单胞菌作用强主要用于铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）所致的感染如烧伤创面感染。（五）主要作用于G-菌的青霉素：美西林、匹美西林、替莫西林。特点： 对G-菌产生的 - 内酰胺酶稳定主要用于G-杆菌所致的尿路感染。 41. 头孢菌素的分类及特点 第一代： 头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等 第二代： 头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等 第三代： 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮 第四代： 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢噻利、 特点： 抗菌谱广、抗菌作用强、对青霉素酶稳定、过敏反应较小 42. 大环内酯类的应用 作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：1、溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；2、敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；3、白喉及白喉带菌者。 军团菌病。 衣原体属、支原体属等所致的