三氨基糖苷类——五氯霉素类

三、氨基糖苷类抗生素,定义,氨基糖苷类是由链霉菌、小单孢菌产生或经半合成制取的一类碱性抗生素。链霉菌产生：链霉素、新霉素、卡那霉素和核糖霉素小单孢菌产生：庆大霉素、奈替米星和小诺霉素,药物评价,氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元连接而成。水溶性好，性质稳定，在碱性环境中抗菌作用增强。口服难吸收，仅用于肠道感染。可产生肾毒性、耳毒性。,不良反应,1.耳毒性2.肾毒性 耳毒性：指某些药物有可能造成内耳结构性损伤，这种损伤将会导致临时或者永久的听力缺失，也会对已存的感音性听觉缺失造成更大伤害。,作用机制,抑制细菌蛋白质的合成,杀菌特点,1、杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关；2、仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；3、PAE长，且持续时间与浓度呈正相关，该特性或许可以说明氨基糖苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。4、具有初次接触效应；5、在碱性环境中抗菌活性增强。,硫酸庆大霉素,由小单孢菌产生性状： 对温度和酸碱的变化都比较稳定，水溶液不必冷藏保存。适应证：用于铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、大肠杆菌及其他敏感菌等引起的各种严重感染，如败血症、呼吸道感染、肠道感染以及烧伤感染等。,制剂及用法,硫酸庆大霉素片：用于肠道感染或肠道手术前准备硫酸庆大霉素注射液硫酸庆大霉素滴眼液：用于铜绿假单胞菌感染引起的结膜炎和角膜炎,用药注意,1.肾功能不全者慎用，儿童慎用。2.有呼吸抑制作用，不可静脉推注或大剂量快速静脉滴注。,药物评价,1.本品对耳前庭的影响较大，而对耳蜗损害较小。主要表现为头晕、眩晕、耳鸣；治疗过长或用量过大时，可引起耳、肾毒性。2.口服仅用于肠道感染或结肠手术前准备。3.细菌对本品可产生抗药性，但停药后可恢复敏感性，用药不宜超过两周。,相互作用,与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。2.与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。4.与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。,5.与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。6.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与该品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。7.氨基糖苷类与内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。该品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。该品亦不宜与其他药物同瓶滴注。,硫酸阿米卡星,别名：丁胺卡那霉素 适应证：主要用于治疗其他氨基糖类有抗药性的菌株所致的感染，如对庆大霉素、卡那霉素耐药的菌株引起的尿路、肺部、软组织、骨和关节、生殖系统等部位的感染，以及铜绿假单胞菌、变形杆菌所致的败血症。,用药注意,1.肾功能不全者慎用，儿童慎用。2.有呼吸抑制作用，不可静脉推注或大剂量快速静脉滴注。,药物评价,1、抗菌略强于庆大霉素2、肾毒性、耳毒性略低于卡那霉素3、在治疗耐药性铜绿假单胞菌感染方面有较好的疗效,四、四环素类,由链霉菌产生或经半合成制取的一类抗生素。,四环素土霉素金霉素,米诺环素多西环素,盐酸四环素,适应症：衣原体、支原体、立克次体病（斑疹、伤寒），淋巴肉芽肿，敏感菌轻症感染。制剂及用法：盐酸四环素片 注射用盐酸四环素 四环素可的松眼膏,用药注意,1、空腹服用；2、可沉积于牙齿和骨骼造成牙齿黄染（四环素牙）影响婴幼儿骨骼发育。孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用；3、不与青霉素、卤素、碳酸氢钠、凝胶、多价金属药品、牛奶同用。,卤素,氟（F）、氯（Cl）、溴（Br）、碘（I）、砹（At），简称卤素。它们在自然界都以典型的盐类存在 。,药物评价,致病菌抗药现象严重，仅应用于对其敏感的病原菌（对症应用）消化道刺激大，服药时多饮水,商品信息,国内较早投入生产，制剂在城市医院几乎不用，原料药用于出口。宁夏启元药业：世界最大的四环素生产企业。,五、氯霉素类,适应症,伤寒、副伤寒、立克次体病及其他敏感菌所致严重感染。还可用于眼、耳、皮肤、伤口感染的局部治疗。制剂及用法：氯霉素片氯霉素滴眼液（滴眼剂使用方法？）,药物评价,1、由委内瑞拉链霉菌产生，也可合成制取。 2、可抑制骨髓造血