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文档简介

抗组胺药,2-(4-咪唑)乙基胺,兴奋支气管、胃肠道平滑肌,一、组胺及其受体,H1R,H2R,扩张cap、小v、小A促血小板聚集,刺激感觉神经末梢心脏负性肌力,对心脏有正性肌力的作用,扩张cap,小v、小A ，抗血小板聚集,促进胃酸分泌,第一代：苯海拉明（diphenhydramine,苯那君）异丙嗪（promethazine,非那根）曲吡那敏（pyribenzamine,扑敏宁）氯苯那敏（cholrpheniramine,扑尔敏）特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 倦、耐、短、干,二、 H1R阻断药,-,-,-,-,Cholinergic M receptor,a-Adrenaline receptor,5-HTreceptor,HistamineH1 receptor,Histamine H1-receptor blockers,Dopamine receptor,异丙嗪,赛庚啶,异丙嗪苯海拉明,第二代：西替利嗪（cetirizine,仙特敏）美喹他嗪（mequitazine,甲喹酚嗪）阿司咪唑（astemizole,息斯敏）阿伐斯汀（acrivastine,新敏乐）左卡巴斯汀（ levocabastin,立复汀）特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。,第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小,药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 + + + 46 异丙嗪 + + + 46 曲吡那敏 + 46 氯苯那敏 + + + 46 阿司咪唑 24 特非那定 1224 苯茚胺 略兴奋 + 68注：+作用强，+作用中等，+作用弱，无作用,常用 H1受体阻断药作用的比较,【体内过程】阿司咪唑T1/2可长达10day【药理作用】1、 H1R阻断作用 完全拮抗组胺引起胃肠道和支气管的收缩 部分拮抗组胺引起的降压作用 对cap扩张和通透性增加有很强的抑制作用,2、CNS抑制作用以一代作用最强，阿伐斯汀，左卡巴汀，咪唑斯汀无镇静嗜睡作用3、抗胆碱作用、局麻作用和喹尼丁作用 咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效,【临床应用】1、变态反应性疾病2、防晕动、呕吐 苯海拉明，异丙嗪3、镇静催眠 苯海拉明，异丙嗪【不良反应】CNS、消化道，偶见粒细胞减少及溶贫,西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼莫替丁特点：1、能抑制由组胺、五肽胃泌素以及拟胆碱药引起的胃酸、胃蛋白分泌2、作用强弱尼莫替丁法莫替丁雷尼替丁西米替丁不良反应依次递减,三、 H2R阻断药,3、具有免疫功能调节作用4、主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、上消化道出血，反流性食管炎以及其他胃酸分泌过多的疾病5
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