心血管系统用药

心血管系统药物,维持生命最重要的系统,心血管药物的分类,按疾病分,按作用机制分,降血脂药,抗高血压药,抗心率失常药,强心药,作用于离子通道,作用于受体和递质,作用于酶,抗心绞痛药物,心脏与电生理,心脏是电生理特点最显著的器官,带电离子的流动，细胞膜上的离子通道的开放和关闭。,影响离子通道的药物,离子通道,影响心脏的自律性搏动,还影响血管扩张和收缩,影响离子通道的药物 用于,减慢心率,扩张血管,抗心绞痛,作用于受体的药物,作用于中枢的-受体、咪唑啉受体的药物，可以降低血压,植物神经系统对心脏及血管收缩和舒张均有直接影响,酶的影响,酶通过合成或分解化学介质,对化学介质传递的信息增大或削弱,作用于酶的药物,磷酸二酯酶的抑制剂,血管紧张素II转化酶抑制剂,对细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷具有调节作用,多种有效的心血管药物,重要的降血压药物,1,抗心绞痛药物,心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的典型症状之一，发生的主要原因是心肌缺血，心肌的需氧量超过了实际的供氧量。抗心绞痛药物的作用有两种类型，或是减轻心脏的工作负荷，降低心脏的耗氧量；或是扩张冠状动脉，增加心脏的供氧量，从而缓解症状。有的药物同时具有上述两种作用。,概 述,分 类,硝酸酯及亚硝酸酯类,钙拮抗剂,-受体阻断剂,硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制,血管内皮细胞能够释放扩血管物质血管内皮舒张因子（Endotheliumderived relaxing factor，EDRF），即一氧化氮（NO），它从内皮细胞弥散到血管平滑肌细胞，激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP 含量，从而松弛血管平滑肌。,硝基酯类扩血管药能在平滑肌细胞及血管内皮细胞中产生一氧化氮（NO）而舒张血管。但是，连续使用后，体内“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭，从而出现耐药性。,硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制,硝酸甘油,硝酸甘油（Nitroglycerin），又称硝酸甘油酯、三硝酸甘油酯、三硝酸丙三酯，是甘油的三硝酸酯，是一种爆炸能力极强的炸药。1847年由都灵大学的化学家索布雷洛（Ascanio Sobrero）发明。是防治冠心病心绞痛的特效常用药品之一，因此，很多病人将它视为“救命药”，经常放在身边。高浓度硝酸甘油受阳光照射，撞击，升温甚至是常温下都可能发生剧烈爆炸，属于极度危险化学品。,主要药理作用是松弛血管平滑肌，扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主。 其机制是硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。 其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。,药理作用：,扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。 除血管平滑肌外，硝酸甘油还舒张支气管、胃肠道、泌尿生殖道平滑肌，但由于作用短暂，很少有临床价值,适应症：,用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭，,不良反应： 1 头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。 2 偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。 3 治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 4 晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。,禁忌症：,禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高、对硝酸甘油过敏的患者以及肥厚性梗阻型心肌病患者。,注意事项1 应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。2 小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。3 应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。4 诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。5 可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。6 可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。7 如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈头痛。,硝酸异山梨酯,硝酸异山梨酯为血管扩张药。 主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 与硝酸甘油相同，临床可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰，各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制。,不良反应：用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。,禁忌： 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压 阻K+外流； (1)主要阻滞激活状态的Na+通道，并使通道复活减慢； (2)还能阻滞K+通道和Ca2+通道。,临床应用： 1、广谱抗心律失常药； 2、适用于快速型心律失常的治疗: 例:房颤、房扑、室上速、室速等； （1）转复：已用电复律； （2）奎尼丁一般可用于电复律后,防止复发用药。,不良反应： 1、口服几乎完全吸收,有胃肠道反应,恶心、呕吐、腹泻等； 2、金鸡钠反应: (1)头痛,头晕,腹泻等； (2)耳鸣,听力减退等； 3、心脏毒性较为严重-奎尼丁晕厥或猝死; 病人意识丧失,抽搐,呼吸抑制,室颤等严重不良反应； 临床已不用，作为抗心律失常药经典药物。,Ia类. 普鲁卡因胺 Procainamide特点:1、作用与奎尼丁相似而减弱； 2、临床主要用于室性心律失常,也可用于室上性心律失常.静注给药适用抢救危急病人；3、对急性AMI所致的室性心律失常不作为首选， 应首选利多卡因； 4、不良反应较奎尼丁少； 主要不良反应：红斑狼疮样综合征。,3、Ic类：明显阻滞钠通道，复极不变型； -普罗帕酮（心律平，flecainide ）特点：1、本类药物的钠通道阻滞作用强，对心肌的自律性及传导性均有较强的抑制作用，明显延长ERP，它们对室上性和室性心律失常均有效。2、但临床研究表明，本类药物致心律失常作用明显，可明显增加心肌梗死后病人的死亡率，故除普罗帕酮在我国仍可用于严重的室性及室上性心律失常外，其它药少用（氟卡尼为美国为限制使用药，恩卡尼已停止生产）。,(二)II类：肾上腺素受体阻断药： - 普萘洛尔（心得安） propranolol特点： 1、 作用: (1)因阻断心脏1受体心缩力心输出量心率降低窦房结自律性； (2)延长房室结有效不应期(ERP),减慢房室结传导,从而消除折返； (3)能减少儿茶酚胺所致的迟后除极的发生。,口服片剂,2、应用: (1)用于室上性快速型心律失常如窦性心动过速(首选药)；特别是交感神经兴奋性过高,甲亢等引起的窦速效果更好； (2)与强心甙一样,治疗室上性心动过速；室上性阵发性心动过速： 强心甙反射性增强迷走神经活性的作用，终止其发作。 常用药物：25% GS 40 ml 西地兰 0.4 mg Sig: iv 注意：室性心动过速禁用强心甙，以免引起心室纤颤。,3、禁忌症： (1)心动过缓、重度房室传导阻滞者; (2)心功能不全、支气管哮喘(2受体)病人； (3)有使用依赖性,突然停药，可产生反跳现象； (4)长期应用对脂质、糖代谢有不良影响， 高血脂、高血糖的病人不能用。,常用新药: 心脏1受体阻断药 阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔特点: 1、长效,心脏选择性强： 对心脏1的药理作用同普萘洛尔； 2、缺乏内在交感活性，对2受体阻断作用较弱，故增加呼吸道阻力作用轻，可慎用于哮喘病人； 3、对脂质、糖代谢影响小,可用于高血脂、糖尿病患者。,(三)III类：钾通道阻滞药： -胺碘酮（乙胺碘呋酮） amiodarone药理作用：1、 降低自律性 (1)对心脏多种通道均有抑制作用： 阻滞K+通道、Ca2+通道、Na+通道； (2)降低窦房结、房室结、浦氏纤维的自律性；,2、减慢传导：延长复极过程的药，明显延长心肌细胞APD及ERP,Q-T间期延长；3、阻断、受体松弛血管平滑肌； 增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。,临床应用： 1、广谱; 2、用于室上性和室性心律失常均有效, (1)房颤、房扑、室上速 80%以上 (2)预激综合征并室率快者 90%以上 (3)室性心律失常 80%以上 不良反应： 1 Q-T间期延长-停药； 2 抑制T3 、T4与受体结合甲状腺功能紊乱。,胺碘酮（乙胺碘呋酮）用药要点： 避免与Ca2+通道阻滞药、-受体阻滞药合用，以避免心动过缓、房室传导阻滞、心脏抑制等加重；Q-T间期延长，定期复查ECG； Q-T间期0.44秒，停药；禁用于：病窦，Q-T间期延长，房室传导阻滞，甲亢，碘过敏等。,(四)IV类：钙拮抗药： 它们阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药物维拉帕米。 硝苯地平（心痛定）：使心率加快（血管扩张，血压下降，引起降压反射），所以。不用于心律失常。 - 维拉帕米 verapamil （异搏定、戊脉安）,药理作用基本作用： 阻滞Ca2+通道，对激活态和失活态的L型Ca2+通道均有抑制作用，主要作用于激活态的L型Ca2+通道,抑制Ca2+内流；主要作用于窦房结、房室结。 作用： 1、降低自律性：抑制慢反应细胞（窦房结、房室交界区）4相Ca2+内流，阻碍了慢反应组织的电活动，消除后除极及触发活动；,2、减慢房室传导：降低心室率；消除房室结内折返； 3、延长房室结的ERP：消除房室结内折返形成 。 临床应用： 1、主要用于室上性心律失常； 2、阵发性室上性心动过速 -首选。,不良反应及用药要点： 1、因能选择性抑制窦房结、房室结自律性和抑制房室传导，故应避免与受体阻断药合用。 受体阻断药抑制心肌收缩系统； 如:心缩力心输出量心率 维拉帕米（异搏定)抑制心肌起搏传导系统； 二者合用全面抑制心脏。,2、与地高辛合用,易升高地高辛的血药浓度;维拉帕米(异搏定、戊脉安)与奎尼丁一样,降低肾对地高辛的清除率,抑制了地高辛的排泄； 3、心力衰竭，II、III 度房室传导阻滞，心源性休克者禁用,以免加重心脏抑制。,心力衰竭（heart failure，HF）,心力衰竭又称“心肌衰竭”，是各种病因引起的多种心脏疾病的终末阶段。是指心脏当时不能搏出同静脉回流及身体组织代谢所需相称的血液供应。往往由各种疾病引起心肌收缩能力减弱，从而使心脏的血液输出量减少，不足以满足机体的需要，并由此产生一系列症状和体征。,1,抗心力衰竭药,慢性或充血性心力衰竭（CHF)是指由于心肌收缩力降低,在有充分静脉回流的前提下，心脏排出血量绝对或相对减少，不能满足全身组织器官代谢需要的一种病理状态。,52,治疗CHF 药物的分类,一、增强心肌收缩力药1、强心苷类： 洋地黄毒苷、地高辛（狄戈辛）去乙酰毛花苷（西地兰）、毒毛花苷K（毒K）2、 非强心苷类： 米力农、氨力农、多巴分丁胺等。,53,二、减轻负荷药1、利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米等2、血管扩张药： 硝谱钠、硝酸甘油、 肼屈嗪。三、血管紧张素转化酶抑制药： 卡托普利 、 依那普利 血管紧张素（AT1）受体拮抗药：氯沙坦四、受体阻断药： 普奈洛尔、美托洛尔等五、钙拮药：氨氯地平等,地高辛,54,地高辛是一种从毛地黄属植物中提取的强心苷，被广泛用于治疗心脏病。 地高辛能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。 特点是排泄快，蓄积性较小。 主要用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动。,药理作用地高辛较强的正性肌力作用： 1. 可使衰竭心脏心输出量增加 2. 血流动力学状态改善， 3. 消除交感神经张力的反射性增高， 4. 增强迷走神经张力 5.减慢心率作用，治疗量的强心苷对心率加快及伴有房颤的心功能不全者则可显著减慢心率。,1.用于治疗充血性心力衰竭，对于高血压、瓣膜病、先天性心脏病所引起的充血性心力衰竭疗效良好。对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素Bl缺乏症的充血性心力衰竭则治疗效果差；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血或活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心力衰竭疗效也差。 2.用于控制快速性心房颤动、心房扑动的心室率。,适应症：,1. 常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。2. 少见的反应包括：视力模糊或色视，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。3. 罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。4. 在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。,不良反应,【禁忌症】 与钙注射剂合用; 任何洋地黄类制剂中毒; 室性心动过速、心室颤动; 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑); 预激综合征伴心房颤动或扑动。,去乙酰毛花苷,为速效洋地黄类药物，可在体内转化为地高辛，其作用同地高辛，口服经胃肠道吸收少而不规则，只能静脉给药。,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。 亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。有时用于终止室上性心动过速起效慢，已少用。,4,抗高血压药,高血压,血压正常的人，其收缩压约在16KPa（120mmHg），舒张压在1011.3KPa（7585mmHg）。,舒张压如果超过12KPa（90mmHg），不论收缩压多少，都看作是高血压；收缩压往往随年龄增长而升高，如若舒张压在10.7KPa（80mmHg）以上，年龄在39岁以下，其收缩压超过18.7KPa（140mmHg）者为高血压；而年龄达60岁以上，其收缩压超过22.7KPa（170mmHg）者才诊断为高血压。,血压：血压是心脏把血液搏入到血管内并推动血液在血管内流动时对血管壁所造成的一种压力。,(WHO,1999）,血压： 正常人血压应在140/90mmHg以下。 成年人血压超过140/90mmHg者,即为高血压。,高血压是常见病，又是脑血管病和冠心病的重要发病因素，我国于1991年调查15岁以上的人群患病率达11.26%。估计我国目前有高血压患者有9000万至1.1亿，高血压已是当前最大的流行病。,一 非药物治疗(改良患者生活方式,控制危险因素),1 戒烟: 是高血压患者预防预防心血管疾病及非心血管疾病的最有效生活方式改变措施.2 减轻体重: 肥胖的高血压患者,其体重减轻5kg即能降低血压,3 节制饮酒: HBP患者,摄入乙醇量 50g/d4 限制钠盐: HBP患者应低于6g/d5 增加体力活动:轻度运动可降低收缩压46mmHg6 避免心理因素和环境压力其它：注意补充钙、钾、镁及纤维素或鱼肝油等营养物质,药物治疗应合理应用，原则上应该降致病人耐受的最大水平,一般至少140/90mmhg.,二 药物治疗（降压药为主，终身治疗）,抗高血压药的分类（一）利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等（二）肾素-血管紧张素系统抑制药 1，ACEI：卡托普利、贝那普利 2，AT1受体拮抗药：氯沙坦、缬沙坦（三）扩血管药：肼屈嗪、硝普钠（四）钙拮抗药 ：硝苯地平、氨氯地平,（五）交感神经抑制药1.中枢性抗高血压药：可乐定，莫索尼定2. 神经节阻断药：樟磺咪芬等。3.抗去甲肾上腺素神经末梢药：胍乙啶，利血平4.肾上腺素受体阻断药： （1）受体阻断药：普萘洛尔，美托洛尔。 （2）1受体阻断药：哌唑嗪等。 （3）和受体阻断药：卡维地洛，拉贝洛尔。,钾通道开放药：米诺地尔 前列环素合成促进药：沙克太宁肾素抑制药：雷米克林5-HT受体阻断药：酮色林内皮素受体阻断药：波生坦,（六）新型抗高血压药,小结一线降压四族五类最为基础是利尿药钙拮抗药诸“地平”阻断药“洛尔”叫转化酶抑众“普利” AT1阻断“沙坦”浩,ABCD”，即A（ARB和 ACEI）、B（a、-Blocker）C（CCB）、D（Diuretics）,一、利尿药,常用药物：噻嗪类,1.小剂量应用（氢氯噻嗪 230mg/100ml甘油三酯 140 mg/100ml,加速动脉粥样硬化的因素脂质代谢紊乱、高血压、肥胖、血小板功能亢进,心脑血管病的主要病理基础,动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）,动脉粥样硬化可诱发心绞痛、心肌梗塞、脑梗塞甚至是猝死。,调节血脂的重要性,超过正常浓度的胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白B 能促进动脉粥样硬化的形成和发展,超浓度的甘油三酯和极低密度脂蛋白有不良影响,血浆中高密度脂蛋白HDL或HDL-胆固醇及载脂蛋白A低于正常浓度，也易发生动脉粥样硬化，呈负相关,调整血液脂蛋白比例，消除动脉粥样硬化是治疗心脑血管疾病的重要手段,心脑血管疾病死亡率排行第一，而AS是其主要病理学基础。预防心脑血管病先防动脉粥样硬化中老年人常见病40-49岁AS的检出率为58.36%,并随年龄而增加。,抗动脉粥样硬化的意义,调血脂药 HMG-CoA：他汀类药 苯氧芳酸类：贝特类药 胆汁酸螯合剂类：考来烯胺，考来替泊 烟酸类：烟酸，阿昔莫司，烟酸肌醇脂,抗氧化剂 普罗布考，维生素E,多烯脂肪酸 亚油酸，多烯康,调脂，保护内皮，抗炎, 抗血栓，等 黏多糖和多糖类：肝素，酸性糖脂,调血脂药和抗动脉粥样硬化药,高脂血症,防治原则：控制饮食、适当运动、服用降脂药,一、羟甲基戊二酰辅酶A (HMGCoA)抑制剂,代表药：洛伐他汀：Lovastatin，美降脂 辛伐他汀：Simvastatin，舒降之 普伐他汀：Pravastatin，普拉固,【体内过程】普伐他汀：吸收迅速。具有显著的肝脏首过清除。能选择性抑制肝脏Ch合成，疗效稳定安全辛伐他汀：吸收好，首过消除。t1/2长达15.6h，不良反应：肌病，横纹肌溶解症洛伐他汀：吸收30%，95%血浆蛋白结合，经P450代谢。主要分布于肝脏，83%经由胆汁排出,【临床应用】 原发性及杂合子家族性高胆固醇血症；胆固醇增高为主的混合性。 一线治疗药，一二级预防 延缓/阻断斑块进展甚至逆转,【不良反应】洛伐他汀：少而轻，偶见胃肠道反应，肌病，极少数横纹肌溶解症。无症状性转氨酶升高。辛伐他汀与洛伐他汀类似，肌病发生率更高。普伐他汀：能选择性抑制肝脏Ch合成，疗效稳定安全,【药物相互作用】洛伐他汀 与胆汁酸螯合剂联用：增强降低TC和LDL-C疗效 与吉非贝齐或烟酸类药联用增加TG降幅，也增加肌病率（0.1%到2%和5%） 与环孢霉素及大环内酯类抗生素联用，肌病率增加 影响香豆素抗凝药疗效,二、胆汁酸螯合剂,代表药物：考来烯胺（cholestyramine，消胆胺） 考来替泊（colestipol，降胆宁）,【临床应用】主要用于TC和LDL-C升高为主的单纯高胆固醇血症.【不良反应】较多，胃肠反应，影响脂质、维生素和药物的吸收。【相互作用】与其他降脂类药物联用，提高疗效或综合调脂考来烯胺-普罗布考增效，不良反应减轻与HMG-CoA抑制剂,治疗严重高胆固醇血症与纤维酸类药合用，提高混合性高脂血症疗效,三、苯氧芳酸类,代表药：吉非贝齐；苯扎贝特；非诺贝特等,非诺贝特：fenofibrate，力平脂吉非贝齐：gemfibrozil，诺衡，吉非罗齐苯扎贝特：bezafibrate，必降脂,【药理作用】 1.抑制乙酰辅酶A羧化酶活性，降低肝脏FA合成2.抑制肝脏beta氧化酶系，促进长链FA氧化3.降低乙酰基甘油酰基转移酶活性，抑制FFA酯化，减少VLDL合成4.提高LPL活性，促进VLDL降解。升高HDL-C【临床应用】TG/VLDL升高为主的（a、 b、 ）高脂蛋白血症。,【体内过程】三药体内均与葡萄糖醛酸结合；非诺贝特吸收后迅速水解，血浆蛋白结合率高，半衰期22小时；苯扎贝特与肌酐清除率有关。【不良反应】 一般耐受性良好，胃肠道反应（便秘，消化道不良，腹泻）。非诺贝特影响少数患者ALT，苯扎贝特影响肾功能衰竭病人肌酐水平【药物相互作用】影响华法令抗凝疗效，影响降糖药疗效禁忌配伍：非诺贝特：与哌克昔林（肝毒），环孢霉素（肾毒）苯扎贝特：马来酸双环己哌啶，单胺氧化酶抑制剂,四、烟酸类,代表药物：烟酸：Nicotinic acid， 阿昔莫司：Acipimox，氧甲吡嗪，乐脂平 烟酸肌醇脂：Inositol Nicotinate，烟酸酯,【体内过程】烟酸吸收好，半衰期短，原形药随尿排出。阿昔莫司半衰期较长。烟酸肌醇脂分解成烟酸与肌醇【临床应用】广谱，除型外的高脂血症均有效,可作为一线治疗药物。烟酸痛风、溃疡、2型糖尿病患者禁用；阿昔莫司不影响血糖水平【不良反应】烟酸：面部潮红、瘙痒等；胃肠刺激；大剂量见血糖、血尿酸升高。【药物相互作用】烟酸+纤维酸：增效烟酸+树脂类药：增效烟酸+HMG-CoA 增加肌炎与横纹肌溶解风险,五、抗氧化剂,代表药物：普罗布考：Probucol 维生素E：Vitamine E,普罗布考（probucol）【药理作用】1.抗氧化剂，减少氧化oxLDL对AS形成的推动，保护血管内皮，消除胆固醇脂沉积。 2. 降低TC，降低LDL-C和HDL-C,【体内过程】吸收差，半衰期2347天【临床应用】 高胆固醇血症及AS预防【不良反应】 消化道症状，可延长Q-T间期。禁用于心电图Q-T间期延长者，也禁用于能使Q-T间期延长的药物，如胺碘酮、奎尼丁、索他洛尔等,维生素E（Vitamine E）典型的抗氧化作用；作为AS的辅助治疗药物。,六、粘多糖和多糖类,代表药物：低分子量肝素：Low molecular weight heparin天然类肝素：Natural heparinoid酸性糖脂类：Acidic Dextran Sulfate,【临床应用】低分子量肝素：依诺肝素、弗希肝素、替地肝素。用于不稳定性心绞痛、急性心肌梗死及PTCA后再狭窄天然类肝素：硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素用于缺血性心脑血管病酸性糖脂类：糖酐脂、藻酸双脂纳用于缺血性心脑血管病,【药理作用】调血脂：降低TC、LDL、TG、VLDL、升高HDL保护动脉内皮：对动脉内皮有亲和性，中和多种活性物质抗炎：抑制白细胞致AS作用抗血栓形成阻滞AS发展：阻滞血管平滑肌细胞增殖迁移，加强酸性成纤维细胞生长因子的促微血管生成,七、多烯脂肪酸,亚油酸（Linoleic Acid）临床少用多烯康（Eicosapentaenoic Acid）辅助药,休克是由于维持生命的重要器官(如心、脑、肾等)得不到足够的血液灌流而产生的、以微循环血流障碍为特征的急性循环不全的综合病征。,6,抗休克药,休克,根据休克的不同病因和不同阶段采取相应的措施：1.病因治疗2.补充血容量3.纠正酸血症4.应用血管活性药物,休克的治疗,1、改善微循环血流障碍：毛细血管灌注不良,因而治疗休克就从这个根本问题着手 2、血管收缩剂或血管扩张剂的使用：在补充血容量的基础上使用3、使不同器官在同一时间内有区别地发生血管收缩或血管扩张作用,则最有利于改进休克状态下重要器官的供血不足,例如使结缔组织、皮肤、骨胳肌等小动脉收缩,而使心脏、肝脏、肾的小动脉扩张,从而改善这些器官的供血情况。,治疗休克的着手点,但至今尚无具有上述作用的理想药物。因此就需要根据休克的不同情况,选择作用不同的药物配伍应用。,受体的拟肾上腺素药 肾上腺素类血管活性药物占有重要的地位。 主要作用于受体的拟肾上腺素药如去甲肾上腺素等可引起皮肤、粘膜血管和内脏血管的收缩,使外周阻力增加,血压上升。,抗休克的血管活性药物分类,作用于受体的拟肾上腺素药 主要作用于受体的拟肾上腺素药如异丙肾上腺素等可使心收缩力增强,心率加快,心排血量增加,从而亦使血压上升,同时对某些血管有扩张作用,可改善微循环 。,受体阻滞剂 受体阻滞剂如酚妥拉明等则能解除血管痉挛,使微循环功能得到改善本类的药物除肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素外,尚有阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、酚苄明、酚妥拉明等。,去甲肾上腺素 （正腺素）Norepinephrine,主要激动受体,对受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩作用。【临床用途】 用于急性心肌梗死、体外循环；嗜铬细胞瘤切除引起的低血压。血容量不足者，需同时补充血容量。也用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持，上消化道出血。,【注意事项】 高血压、动脉硬化、无尿者忌用。闭塞性疾病重缺氧时慎用，孕妇慎用。对本品又交叉过敏反应，对其他拟交感胺类药不能耐受者，对本品也不耐受。应用时监测血压、肺稧压、中心静脉压、尿量及心电图。,【药物的相互作用】与麻醉药合用易发生室性心律失常，不宜同用。与受体阻滞剂同用，可发生高血压、心动过缓。与降压药同用，作用抵消。,与洋地黄同用，易发生心律失常，与麦角制剂一起使用，可引起严重高血压。不宜用氯化钠注射液稀释，停药要逐渐减慢滴速，不可骤停。发生严重外溢或坏死，选用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射。,肾上腺素 （副肾素）Adrenaline,对和受体都有激动作用。【临床用途】 本品用于过敏性休克、心脏骤停、荨麻疹、血清反应等其他过敏反应，支气管哮喘，局部用于鼻粘膜及齿龈出血的止血，少量本品与居麻药合用于手术。,【注意事项】 高血压、冠心病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘忌用。 妊高症、青光眼以及老年患者慎用。长期使用可产生耐药性，停药数天效应可恢复。用量过大或皮下注射误入血管可引起血压突然上升而导致脑溢血。,间羟胺 （阿拉明）Metaraminol (Atamine , Pressorol ),主要激动受体。 【临床用途】 用于各种休克和手术时低血压。 在一般用量下,不致引起心律失常,因此也可用于心肌梗死性休克。,【注意事项】 甲亢、高血压、糖尿病、充血性心力衰竭者慎用。 使用本品时，如存在血容量不足，必须先纠正血容量，给药以静注为宜。选用较大静脉，使用前必须稀释。本品有积蓄作用，用药后血压上升不明显。预先观察10min，再决定是否加量，不可骤然停药，否则回再次出现低血压。,【药物的相互作用】 连续使用可产生耐药性，不宜与碱性药物共同滴注，因可引起分解。不可与环丙烷等药品同时使用，因易导致心律失常。,去氧肾上腺素 （苯肾上腺素，新交感酚，新福林，苯福林， 新辛内弗林）Phenylephrine (Adrianol , Nephrin ),主要激动受体,有明显的血管收缩作用。【临床用途】 主要用于升高血压，用于治疗感染中毒性及过敏性休克，室上心动过速，以及全身麻醉及腰麻时地低血压，亦用于散瞳检查。,【注意事项】 心肌疾患、甲亢、高血压、动脉粥样硬化、心动过缓、糖尿病患者慎用。心脏传导阻滞，室性心动过速忌用。妊娠晚期或分娩期妇女慎用。临床有交叉过敏者应予注意。治疗时应经常监测血压。,【药物的相互作用】受体阻滞剂可减弱本品升压作用。与全麻药合用易引起心律失常。单氨氧化酶可增加本品作用，故使用前者后14天内禁用本品。与胍乙啶合用可降低胍乙啶的作用，并使升压作用加强。与拟交感类药合用可使这类药潜在不良反应容易出现。,甲氧明 （甲氧胺，美速胺，美速克新命，凡索昔）Methoxamine (Vasoxine , Vasoxyl , Rolinex ),为-激动剂,具有收缩周围血管的作用。【临床用途】 用于全身麻醉使引起的低血压，可防止心律失常的发生，也用于大出血，创伤，及外科手术进去的低血压，心肌梗死所致的休克，终止室上性心动过速。,【注意事项】 严重动脉粥样硬化、严重高血压、甲亢、器质性心脏病患者禁用。冠心病、嗜铬