肾上腺素受体激动药.ppt

肾上腺素受体激动药 AdrenoceptorAgonists 肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药 adrenomimeticdrugs 化学结构与药理作用似adrenaline和NA能激动肾上腺素受体 产生肾上腺素样作用拟交感胺类药 sympathomimeticamines 胺类作用似兴奋交感神经的效应 分类 肾上腺素受体激动药 受体分类 受体激动药 受体激动药 受体激动药 分类 肾上腺素受体激动药 化学结构分类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 分类 肾上腺素受体激动药 化学结构 儿茶酚胺类的体内过程 口服无效不易透过血脑屏障NA的摄取COMT和MAO的灭活代谢肾脏排泄作用时间短 构效关系 儿茶酚胺类外周作用强非儿茶酚胺类中枢作用强 作用时间 受体选择性 adrenoceptoragonists adrenoceptorAgonists 去甲肾上腺素 noradrenaline NA norepinephrine NE 间羟胺 metaraminol 去氧肾上腺素 phenylephrine 可乐定 clonidine 去甲肾上腺素 noradrenaline NA norepinephrine NE 药理作用 noradrenaline 激动 受体 1受体血管心脏血压其他 noradrenaline 药理作用血管收缩 受体小动脉 毛细血管前括约肌 静脉 大动脉皮肤粘膜 肾 肠系膜 脑 肝冠状动脉舒张 腺苷 noradrenaline 药理作用心脏 1受体离体兴奋在体心率减慢 心排出量不变或降低 noradrenaline 药理作用血压升高 小剂量 心脏兴奋 SP 血管收缩不明显 DP升高不明显较大剂量 心脏兴奋 SP 外周阻力增加 DP 脉压 脉压 noradrenaline 药理作用其他增加孕期子宫收缩频率大剂量升高血糖 noradrenaline 临床应用休克早期升压药物中毒性低血压上消化道出血 noradrenaline 不良反应局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭停药后血压下降禁忌症高血压 动脉硬化少尿 无尿 严重微循环障碍孕妇 间羟胺 metaraminol 间羟胺 非儿茶酚胺类激动 受体 1受体 促递质释放作用温和持久 对心率影响小应用休克早期 防治低血压 去氧肾上腺素 phenylephrine 去氧肾上腺素 苯肾上腺素 非儿茶酚胺类 1受体激动药血管收缩 明显减少肾血流用于鼻粘膜充血扩瞳室上性心动过速 adrenoceptoragonists adrenoceptorAgonists 肾上腺素 adrenaline AD Adr epinephrine 多巴胺 dopamine DA 麻黄碱 ephedrine 肾上腺素 adrenaline AD Adr 药理作用 adrenaline 受体激动心脏血管血压平滑肌代谢 药理作用 adrenaline 1 心脏兴奋 1心肌收缩力增强 心率加快 传导加速 心排出量增加心肌耗氧量增加 可引起心律失常 甚至心室颤动 药理作用 adrenaline 2 血管激动 1强烈收缩皮肤粘膜血管显著收缩肾和肠系膜血管脑和肺血管作用弱激动 2舒张骨骼肌血管和冠脉血管 腺苷 药理作用 adrenaline 3 血压与剂量有关治疗量收缩压 舒张压不变或降低 脉压加大大剂量收缩压 舒张压 单次大量静脉注射平均动脉压先升后降作用于肾小球近球细胞的 1受体 促进肾素分泌 升高血压 药理作用 adrenaline 4 平滑肌舒张支气管平滑肌 2受体胃肠平滑肌 受体膀胱逼尿肌 受体膀胱三角肌和括约肌收缩 受体 药理作用 adrenaline 5 代谢提高机体代谢率血糖升高促脂肪分解 临床应用 adrenaline 过敏性休克心脏骤停支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血青光眼 首选 急性发作首选 小血管扩张 毛细血管通透性增加循环血量降低 血压下降支气管痉挛 不良反应 adrenaline 中枢神经系统紊乱心律失常血压升高肺水肿 禁忌证高血压 脑动脉硬化器质性心脏病甲亢 糖尿病 多巴胺 dopamine DA 药理作用 dopamine 激动D1 1 兴奋心脏2 收缩和舒张血管3 升高血压4 改善肾功能 药理作用 dopamine 心脏激动心脏 1受体 促进NA释放心肌收缩力加强 AD DA NA 心排出量增加 对心率影响不明显较少引起心悸和心律失常 药理作用 dopamine 血管低浓度舒张肾 肠系膜和冠脉血管 D1 高浓度兴奋心脏 1 大剂量收缩皮肤粘膜血管 血压治疗量使收缩压升高 而舒张压无变化或稍升高 脉压增大大剂量给药 兴奋心脏 血管收缩 使收缩压 舒张压均升高 药理作用 dopamine 肾低浓度舒张肾血管 排钠利尿 D1 大剂量收缩肾血管 dopamine 临床应用抗休克急性肾功能衰竭 合用利尿药 急性心功能不全不良反应较轻 麻黄碱 ephedrine 麻黄碱 与adrenaline相比口服有效激动 受体 1受体 促递质释放作用温和而持久可透过血脑屏障 中枢兴奋作用显著易产生快速耐受性 麻黄碱 临床应用预防支气管哮喘改善充血性鼻塞麻醉用药防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压缓解皮肤粘膜水肿 adrenoceptoragonists adrenoceptoragonists 1 2受体激动药异丙肾上腺素 1受体激动药多巴酚丁胺 2受体激动药沙丁胺醇 异丙肾上腺素 isoprenaline ISO isoprenaline 药理作用1 兴奋心脏2 升高收缩压 降低舒张压3 扩张支气管平滑肌4 促进糖原 脂肪分解 isoprenaline 药理作用兴奋心脏激动 1受体心率 传导 比AD强 尤对窦房结兴奋作用显著较少引起心律失常 更少出现室颤 isoprenaline 药理作用血管 血压激动 2受体骨骼肌血管舒张收缩压 而舒张压略下降大量静注时 由于静脉明显扩张 血压明显下降 冠脉流量并不增加 isoprenaline 药理作用扩张支气管激动 2受体 支气管平滑肌松弛抑制组胺等过敏介质释放的作用升高血糖和血中脂肪酸 isoprenaline 临床应用支气管痉