急诊常用抗生素应用概述.ppt

急诊常用抗生素应用概述 1 抗生素分类 2 抗生素抗菌谱 3 抗菌素特点 概念 抗感染药物 指具有杀灭或抑制各种病原体的作用 用治疗和预防感染的药物 抗微生物药物 指杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物 包括抗菌药物 抗病毒药物 抗滴虫原虫药物 抗支原体衣原体立克次体药物等 但不包括抗寄生虫药物 抗菌药物 抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物 一般不包括抗病毒 抗寄生虫药物 按来源分类 天然抗生素 半合成抗生素 化学合成类抗生素 抗细菌药物分类 内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 头孢霉素类 氧头孢烯类 碳头孢烯类 单环 内酰胺类 碳青霉烯类 内酰胺类 内酰胺酶抑制剂 氨基糖苷类 链霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 庆大霉素 依替米星 喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 莫西沙星 加替沙星 大环内酯类 红霉素 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素 螺旋霉素 交沙霉素 林可酰胺类 克林霉素 内酰胺类 青霉素G钠盐 作用机理 抑制细胞壁的合成 于细菌繁殖期起杀菌作用 抗菌谱 革兰阳性菌 溶血性链球菌 肺炎链球菌 及革兰阴性菌 脑膜炎双球菌 淋球菌 的抗菌作用较强 对炭疽芽孢杆菌 螺旋体 梭状芽胞杆菌 放线菌及单核李斯特菌等有效 用法 肌注 80万U 200万U 日 分3 4次给药静滴 200万U 2000万U 日 分2 4次给药 内酰胺类 青霉素G钠盐 注意 使用前必须皮试 不宜鞘内给药 在治疗梅毒及其他螺旋体感染时有可能出现赫氏反应 目前对脑膜炎奈瑟菌 梅毒螺旋体 放线菌 单核李斯特菌 梭状芽胞杆菌的感染 青霉素仍然是首选用药 内酰胺类 阿莫西林 适应症 治疗敏感菌所致的耳 鼻 咽喉 泌尿生殖道 皮肤软组织及下呼吸道的感染 抗菌谱 对多数G 化脓性链球菌 白喉杆菌 李斯特菌 及G 流感嗜血杆菌 淋病双球菌 沙门菌 百日咳杆菌 敏感 禁忌症 对青霉素过敏者 用法 轻中度感染0 5gq12h 注意 传染性单核细胞增多症患者应用阿莫西林后易出现皮疹 内酰胺类 阿莫西林克拉维酸钾 抗菌谱 抗菌谱广 对常见的链球菌 甲氧西林敏感的金葡菌及表葡菌等阳性球菌敏感 对淋病奈瑟菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌等阴性菌敏感 对脆弱拟杆菌有效 但对假单胞菌和大部分肠杆菌及沙雷菌无效 适应症 敏感菌导致的呼吸道 泌尿道 皮肤感染 也可用于感染性心内膜炎的经验性治疗 用法 静滴成人1 2g NS100ml q8h或q6h 或2 4g NS100ml q8h口服成人及14岁以上儿童 0 625gbid 注意 注射剂在含葡萄糖溶液中稳定性降低 故不可用GS溶液配制 作用特点 克拉维酸可抑 内酰胺酶 防止阿莫西林被降解 内酰胺类 哌拉西林钠他唑巴坦 特治星 适应症 治疗敏感菌所致阑尾炎 腹盆腔感染 单纯或复杂性皮肤感染 CAP或HAP 中重度 也可用于泌尿系及血流感染 胆道感染 骨关节感染等 用法 静滴成人4 5g NS100ml q8h 严重感染者可以q6h 注意 用于治疗铜绿假单胞菌所致HAP时需联用一种氨基糖胺类药物 抗菌谱 抗菌谱广 对多种G 和G 均有较好的活性 尤其对G 杆菌作用更为显著 包括大肠埃希菌 肺炎克雷伯 肠杆菌科 沙门菌 不动杆菌等 对脆弱拟杆菌及铜绿假单胞菌有效 内酰胺类 头孢菌素 一代 适应症 治疗敏感菌所致呼吸道感染 尿路感染 血流感染 心内膜炎 骨关节感染及皮肤软组织 品种 头孢噻吩 头孢噻啶 头孢氨苄 头孢拉定 头孢羟氨苄 头孢唑啉 特点 主要针对G 菌 除外MRSA 肠球菌 对G 作用较差 对 内酰胺酶不稳定 有不同程度的肾毒性 血半衰期较短 不宜进入血脑屏障 内酰胺类 头孢菌素 二代 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 品种 静脉头孢孟多 头孢呋新 头孢替安口服头孢呋新酯 头孢替安酯 头孢克洛 头孢丙烯 特点 对G 菌有较好作用 较第一代相似或略差 对部分肠杆菌科G 菌抗菌活性增强 对 内酰胺酶稳定性增强 肾毒性较第一代降低 部分品种可透过血脑屏障 内酰胺类 头孢菌素 三代 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 品种 静脉 噻肟 曲松 他啶 哌酮 唑肟 克肟口服 克肟 地尼 布烯 他美酯 特仑酯 泊肟酯 特点 对G 菌较一 二代弱 对G 菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用 部分品种对铜绿假单胞菌作用良好 对 内酰胺酶稳定 基本无肾脏毒性 脑脊液中达一定浓度 内酰胺类 内酰胺类 头孢曲松 罗氏芬 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 用法 静滴或肌注 1 2gqd脑膜炎可2gq12淋球菌性尿道炎可250mg肌注 抗菌谱 抗菌谱较广 对G G 及部分厌氧菌有较强的抗菌活性 对流感嗜血杆菌 脑膜炎奈瑟及淋病奈瑟菌的活性较其他三代头孢菌素强 对铜绿 MRSA 肠球菌 李斯特菌 难辨梭菌及大部分脆弱拟杆菌无效 注意 头孢曲松结晶沉积于胆囊可致胆囊结石 本品可透过血脑屏障 是社区获得性化脓性脑膜炎一线用药 肾功能不全无需调整剂量 内酰胺类 头孢他定 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 用法 静滴或肌注 成人重症感染2gq8h 轻中度感染0 5 1g q12h q8h 抗菌谱 抗菌谱较广 对G G 及部分厌氧菌有较强的抗菌活性 对铜绿假单胞菌有效 但对肠球菌 甲氧西林耐药的葡萄球菌李斯特菌 难辨梭菌及大部分脆弱拟杆菌无效 注意 1 对铜绿假单胞菌的抗菌作用为第三代头孢菌素中最强者 2 脑膜有炎症时脑脊液内可达有效浓度 3 组织分布良好 尿液中浓度甚高 在胆汁 滑囊液 腹腔液 痰液 房水 水疱液 骨组织 心肌 皮肤 骨骼肌和子宫肌层中均可达有效药物浓度 内酰胺类 头孢哌酮舒巴坦 舒普深 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 用法 静滴2 8g 日 分2 4次给药 抗菌谱 抗菌谱较广 对G G 及部分厌氧菌有较强的抗菌活性 对产超广谱 内酰胺酶的G 菌也有效 对铜绿假单胞菌有效 注意 本药在胆道系统内浓度较高 是胆道感染的一线用药 本药可干扰维K代谢 部分患者可出现维K缺乏症 用药期间和停药5天内饮酒 可出现双硫仑样反应 内酰胺类 碳青霉烯 美罗培南 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 用法 根据感染类型及严重程度 静滴0 5 1g q8h 中枢神经系统感染2gq8h 抗菌谱 抗菌谱较广 对产ESBLs的细菌有效 抗菌谱及抗菌活性强于三 四代头孢菌素 尤其对G 及厌氧菌有强大的抗菌活性 对铜绿假单胞菌 不动杆菌 阴沟肠杆菌 李斯特菌 脆弱拟杆菌等病菌有效 对屎肠球菌 MRSA等无效 对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药 注意 碳青霉烯类药物是重症感染及产ESBLs细菌的首选用药 本药可降低血清丙戊酸钠的浓度 合用时要注意监测丙戊酸的血药浓度 氨基糖胺类 共同特点 1 水溶性好2 对葡萄球菌属 需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌活性 某些品种对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属也具有良好作用3 作用于细菌体内的核糖体 抑制细菌蛋白质的合成 并破坏细菌细胞膜的完整性4 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药5 与人血清蛋白结合率低 大多低于10 6 具有不同程度的肾毒性和耳毒性 后者包括前庭功能损害或 和 听力减退 并可有神经肌肉阻滞作用7 胃肠道吸收差 注射给药后大部分经肾脏以原形排出 氨基糖胺类 依替米星 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 用法 肌注或静滴200mgqd 抗菌谱 对需氧的G 杆菌有抗菌活性 如大肠埃希菌 流感嗜血杆菌 肺炎克雷伯菌 沙雷菌属 变形杆菌 不动杆菌 铜绿假单胞菌 仅对金葡菌有效 对链球菌 肺炎链球菌及肠球菌多数耐药 注意 耳毒性 前庭毒性较其他氨基糖苷类药物略轻 大环内酯类 大环内酯类为抑菌药 通过阻碍细菌蛋白质合成达到抑菌效果 主要覆盖G 和部分厌氧菌 对非典型致病菌如肺炎支原体 肺炎衣原体 军团菌有效 对少数G 如脑膜炎奈瑟菌 淋球菌也有效 对MRSA效果较差 大环内酯类 克拉霉素 适应症 敏感菌所致咽炎 扁桃体炎 急性中耳炎 急性上颌窦炎 CAP及慢支急性发作 皮肤及软组织感染 用法 口服0 25 0 5gq12 不良反应 消化道反应如恶心 呕吐 腹痛 腹泻 肝毒性 胰腺炎 过敏反应 注意点 克拉霉素等大环内酯类药物能够抑制肝脏CYP3A酶的活性 同时服用使经CYP3A酶代谢的药物 H1受体拮抗剂 大部分他汀类 苯二氮卓类 钙通道阻滞剂等 的浓度增高 应谨慎 大环内酯类 阿奇霉素 适应症 与克拉霉素类似 用法 口服首剂500mgqd 之后250mgqd 持续4天 或者500mgqd持续3天 不良反应 消化道反应如恶心 呕吐 腹痛 腹泻 肝毒性 胰腺炎 过敏反应 注意点 阿奇霉素半衰期较长 长期用药易导致体内药物蓄积 部分患者在停药后有过敏反应 对肺炎支原体的作用在大环内酯类药物中最强 组织穿透性强 组织中的浓度显著高于血液 主要经胆道排出 少部分经尿液排出 喹诺酮类 喹诺酮类药物为人工合成的繁殖期杀菌药 通过作用于细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶 干扰DNA合成而引起细菌死亡 广谱抗菌药物 对G G 不典型病菌如支原体 衣原体 军团菌等及部分厌氧菌均有效 有潜在致畸作用 及对骨骼发育有损伤 故对孕妇及18岁以下未成年人尽量避免使用 本类药物可以引起胃肠道反应 皮肤光过敏 关节病变 肌腱断裂 QT间期延长 中枢神经系统症状等不良反应 喹诺酮类 左氧氟沙星 可乐必妥 利复星 适应症 敏感菌所致泌尿生殖道感染 下呼吸道感染 急性鼻窦炎 皮肤及软组织感染 骨关节感染 复杂性腹腔内感染 感染性腹泻 伤寒 用法 口服0 5gqd静滴0 5gqd 注意点 口服生物利用度极佳 喹诺酮类 莫西沙星 拜复乐 适应症 通左氧氟沙星类似 用法 口服0 5gqd静滴0 5gqd 注意点 较少通过尿道排泄 一般不用于泌尿系感染 肾功能异常无须调整剂量 莫西沙星 拜复乐 林可酰胺类 林可酰胺类抗生素是由链霉菌产生的具有强效 窄谱的抑菌性抗菌药物 通过不可逆性结合到细菌核糖体50S亚基上 阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成的作用 林可酰胺类 克林霉素 适应症 治疗敏感菌所致各类感染 用法 静滴或肌注 G 菌感染 600mg 1200mg 日分2 4次给药 厌氧菌感染 1200mg 2700mg 日分2 4次给药 极严重感染每日用量可达4800mg 抗菌谱 对大多数G 球菌 梭状芽胞杆菌 厌氧菌等有抗菌作用 对厌氧菌作用强 不良反应 食管炎 消化道症状 过敏反应皮疹 药物热 肝毒性 多关节炎 神经肌肉阻滞 注意 克林霉素与大环内酯类有拮抗作用 不可联合应用 克林霉素在骨髓中浓度较高 是敏感的金葡菌骨髓炎的首选治疗药物 糖肽类 万古霉素 适应症 适用于葡萄球菌属 尤其是MASR所致的心内膜炎 骨髓炎 肺炎 败血症或皮肤软组织感染 也可用于肠球菌 链球菌和棒状杆菌属如类白喉杆菌心内膜炎的治疗 口服用于难辨梭菌引起的假膜性肠炎的治疗 用法 成人1gq12h 滴速不可超过10mg min或用药时间60分钟以上 治疗假