YOUPIS(匹可硫酸钠片)说明书

轻泻剂 YOUPISYOUPIS 片片 2 5mg2 5mg YOUPISYOUPIS 匹可硫酸钠片 禁忌禁忌 以下患者不可服用以下患者不可服用 1 急性腹症疑似患者 由于肠管蠕动运动亢进 很可能导致 症状恶化 2 对本品的成分有过敏经历的患者 成分 性状成分 性状 1 1 成分成分 YOUPIS 片 2 5mg 含有以下的成分 匹可硫酸钠水合物 2 5mg 辅料为乳糖水合物 纤维素 硬脂酸镁 无水硅酸 羟丙甲纤维素 聚乙二醇 二氧化钛 巴西棕榈蜡 2 2 性状性状 YOUPIS 片 2 5mg 为白色或淡黄白色薄膜包衣片剂 正面 反面 侧面 外 形 标识码 直径 毫米 厚度 毫米 重量 毫克 IC 1 6 1 2 9 77 功能和功能和效效果果 主治各种便秘症 促进手术后 钡餐后排便 用法与用量用法与用量 对于各种便秘症 成人一般每天一次 一次 2 3 片 7 15 岁儿 童每天一次 一次 2 片 口服 对于手术后 钡餐后排便促进 成人一般每天一次 一次 2 3 片 口服 可根据年龄 症状的不同适当增减 注意事项注意事项 1 1 副作用 副作用 如果出现以下副作用应立即停止服用 并采取适当的措施 0 1 5 以下 概率不明 消化系统 腹痛 恶心 呕吐 腹鸣 腹部膨胀 感 下痢等 腹部不适 皮肤 荨麻疹 发疹等 肝脏 AST GOT 上 升 ALT GPT 上升等 2 2 老年用药老年用药 由于老年人生理机能低下 一般情况下减量服用 3 3 孕 孕妇及妇及哺乳期妇女哺乳期妇女用药用药 孕妇或疑似怀孕妇女应在确认治疗上的有益性大于危险性之 后再服用 目前尚未确认孕妇服用本品的安全性 4 4 服用上的注意事项 服用上的注意事项 发药时 发药时 如果是铝箔包装 应指导对方将药片从铝箔包装中取 出后再服用 曾有因误食铝箔包装导致包装尖锐部分刺破食 道粘膜造成穿孔最终导致纵隔炎等严重并发症的案例 药物动态药物动态 溶解活动溶解活动 YOUPIS片2 5mg已确认符合日本药局方外医药品规格第3部制 定的匹可硫酸钠片溶解规格 1 临床效果临床效果 1 1 对便秘症的效果 对便秘症的效果 对经常性便秘症为主的机能性便秘症病例 20 例使用了 YOUPIS 片 2 5mg2 3 片后 从排便次数 粪便性状 自觉症状来看有 效性为 有效 以上的有 15 例 75 2 2 对进行钡餐的 24 例病例以促进排便为目的使用了 YOUPIS 片 2 5mg 后 经确认全体病例当日排便 临床效果为全体病例 有效以上 药效药理药效药理 1 1 泻下作用 泻下作用 通过白鼠实验确认 对所有白鼠皆有泻下作用 3 2 2 水分吸收抑制作用 水分吸收抑制作用 通过白鼠实验确认 粪水中的水分显著增加 4 关于有效成分的理化见解关于有效成分的理化见解 一般名称 匹可硫酸钠水合物 Sodium Picosulfate Hydrate 化学名称 Disodium 4 4 pyridin 2 ylmethylene bis phenyl sulfate monohydrate 分子式 C18H13NNa2O8S2 H2O 分子量 499 42 结构式 性状 匹可硫酸钠水合物为白色结晶状粉末 无气味无味道 易溶于水 微溶于甲醇 难溶于乙醇 99 5 不溶于二 乙醚 光照下会缓慢变色 1 0g 本品溶于 20ml 水 溶液 PH 值为 7 4 9 4 保存上的注意事项保存上的注意事项 稳定性稳定性试验试验 用最终包装制品进行长期保存实验 室温保存 3 年 显示 外观及含量均在规格的范围内 说明 YOUPIS 片 2 5mg 在正 常的市场流通中可以在 3 年内保持稳定 5 包包 装装 YOUPIS 片 2 5mg 100 片 铝箔包装 1000 片 大型铝箔包装 主要文献主要文献 1 株式会社 ISEI 社内资料 溶解试验 2 大泉晴史 等 基础与临床 23 8 3161 1989 3 桐生德义 基础与临床 23 8 3168 1989 4 株式会社 ISEI 社内资料 药效药理试验 5 株式会社 ISEI 社内资料 稳定性试验 文献请求地点文献请求地点 关于主要文献中记载的社内资料请到以下地址请求 株式会社三和化学研究所联络中心 名古屋市东区东外堀町 35 番地 邮编 461 8631 电话 0121 19 8130 传真 052 950 1305 I C 1 轻泻剂 LaxoberonLaxoberon 片片 匹可硫酸钠水合物制剂 保存方法 密闭容器常温保存 使用期限 3 年 见外盒标识 禁忌禁忌 以下患者不可服用以下患者不可服用 3 急性腹症疑似患者 由于肠管蠕动运动亢进 很可能导致 症状恶化 4 对本品的成分有过敏经历的患者 成分 性状成分 性状 商品名商品名 LaxoberonLaxoberon 片片 剂型剂型 片剂 有效成分有效成分 名称名称 匹可硫酸钠水合物 含量含量 2 5mg 片 辅料辅料 乳糖 玉米淀粉 硬脂酸镁 羟丙甲纤维素 乙基纤维素 甘油脂肪酸酯 无水硅酸 二氧化钛 巴西棕榈蜡 颜色和性状颜色和性状 白色圆形薄膜包衣片剂 无气 味无味道 外形外形 正面 反面 质量 约 82mg 识别码识别码 TJN 884 功能和功能和效果效果 1 各种便秘症 2 帮助手术后排便 3 促进钡餐后排便 用法与用量用法与用量 对于各种便秘症 成人一般每天一次 一次 2 3 片 口服 7 15 岁儿童每天一次 一次 2 片 口服 对于手术后 钡餐后排便促进 成人一般每天一次 一次 2 3 片 口服 可根据年龄 症状的不同适当增减 注意事项注意事项 1 1 副作用 副作用 Laxoberon 片批准时的 85 例安全性评价对象中未发现副作 用 副作用的临床检查值没有变动 通过对 Laxoberon 液治疗各种便秘症 帮助手术后排便 促进钡餐后排便的效果进行确认以及使用成绩调查 7 561 例安全性评价对象中有 92 例 1 2 出现副作用共 112 起 主要为腹痛 57 起 0 8 腹鸣 15 起 0 2 恶心 呕吐 12 起 0 2 等消化系统症状 副作用的临床检查值没有变 动 使用成绩调查结束时的数据 如果出现以下副作用应立即停止服用 采取适当的措施 概率不明 0 1 5 以下 消化系统 腹部不适 腹痛 恶心 呕吐 腹鸣 腹部膨胀 感 下痢等 皮肤 荨麻疹 发疹等 肝脏 AST GOT 上 升 ALT GPT 上升等 2 2 老年用药 老年用药 由于老年人生理机能低下 一般情况下减量服用 3 3 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇或疑似怀孕妇女应在确认治疗上的有益性大于危险性之 后再服用 目前尚未确认孕妇服用本品的安全性 4 4 服用上的注意事项 服用上的注意事项 发药时 发药时 如果是铝箔包装 请将药片从铝箔包装中取出后再服 用 曾有因误食铝箔包装导致包装尖锐部分刺破食道粘膜造 成穿孔最终导致纵隔炎等严重并发症的案例 药物动态药物动态 参考参考 1 1 分布分布 对白鼠投放了 14C 匹可硫酸钠水合物 5mg kg 通过放射能测试 和自动射线照相技术 发现大部分残留在胃肠管部 少数分布 在肝脏 肾脏 血液以及肺 数次投放后没有明显变化 1 2 TJN 884 概 率 种 类 2 2 代谢 代谢 通过白鼠试验 经口进入体内的匹可硫酸钠水合物没有在小肠 内加水分解 直接进入大肠 通过大肠细菌丛产生的芳基硫酸 酯酶加水分解为联苯酚体 联苯酚体一部分被吸收在肝脏中发 生葡萄糖酸化合 1 3 3 3 排泄 排泄 在大肠中加水分解形成的联苯酚体的大部分直接通过粪便排 出 一部分被吸收的联苯酚体在肝脏中发生葡萄糖酸化合后通 过尿液排出 或者同胆汁一起再次分泌到十二指肠内经由肠管 随粪便排出 1 3 对白鼠投放了 14C 匹可硫酸钠水合物 5mg kg 检测其 72 小时 内的尿液和粪便中的排泄量 结果显示 体内的放射能的排泄 在投放后 48 小时几乎终了 72 小时后投放量的 21 随尿液排 出 72 随粪便排出 1 临床成绩临床成绩 临床效果临床效果 用日本国内的 7 设施实施了一般临床试验 85 例用于判定效果 的病例中有效率如下图所示 1 有效以上 一般性便秘 82 4 70 85 药效药理 匹可硫酸钠水合物在胃与小肠中几乎不起作用 通过大肠细菌 丛产生的芳基硫酸酯酶加水分解为活性型的联苯酚体 白鼠实 验 5 6 联苯酚体通过对肠管粘膜的以下作用发生泻下作用 1 肠管蠕动运动的亢进作用 白鼠实验 7 2 水分吸收阻碍作用 白鼠实验 8 关于有效成分的理化见解关于有效成分的理化见解 一般名称 匹可硫酸钠水合物 Sodium Picosulfate Hydrate 化学名称 Disodium 4 4 pyridin 2 ylmethylene bis phenyl sulfate monohydrate 结构式 分子式 C18H13NNa2O8S2 H2O 分子量 499 42 性状 本品为白色结晶状粉末 无气味无味道 易溶于水 微 溶于甲醇 难溶于乙醇 99 5 不溶于二乙醚 光照下会缓慢 变色 包装 包装 铝箔包装 100 片 10 片 10 500 片 10 片 50 1000 片 10 片 100 瓶装 1000 片 褐色玻璃瓶装 主要文献主要文献 1 Jauch R et al Arzneim Forsch 27 5 1045 1977 2 大沼规男 等 医药品研究 8 4 485 1977 3 大沼规男 等 医药品研究 8 4 474 1977 4 平塚秀雄 等 基础与临床 22 11 3517 1988 5 鹤见介登 等 应用药理 14 4 549 1977 6 Jauch R et al Arzneim Forsch 25 11 1796 19