难溶性载体材料范文

难溶性载体材料范文难溶性载体材料范文 难溶性载体材料主要起延缓药物释放的作用 包括纤维素类如乙基纤维素 聚丙烯酸树脂类如聚丙烯酸树脂Eudra git RL和RS 脂质类如胆固醇 谷甾醇 棕榈酸甘油酯 胆固醇硬脂酸酯 巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡 等 溶剂 喷雾 冷冻 干燥法将药物与载体材料共溶于溶剂中 然后喷雾或冷 冻干燥 除尽溶剂即得 溶剂 喷雾于燥法可连续生产 溶剂常用C1 C4的低级醇或其混合物 而溶剂冷冻干燥法适用于易分解或氧化 对热不稳定的药物 如酮 洛芬 红霉素 双香豆素等 此法污染少 产品含水量可低于0 5 常用的载体材料为PVP类 PEG类 环糊精 甘露醇 乳糖 水解 明胶 纤维素类 聚丙烯酸树脂类等 如布洛芬或酮洛芬与50 70 PVP的乙醇溶液通过溶剂 喷雾干燥法 可得稳定的无定形固体分散体 又如双氯芬酸钠 EC与壳聚糖 重量比102 50 02 通过喷雾干燥法制 备固体分散体 药物可缓慢释放 累积释放曲线符合Higuchi方程 难溶性载体材料主要起延缓药物释放的作用 包括纤维素类如乙基纤维素 聚丙烯酸树脂类如聚丙烯酸树脂Eudra git RL和RS 脂质类如胆固醇 谷甾醇 棕榈酸甘油酯 胆固醇硬脂酸酯 巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡 等 微胶囊的包囊壁材主要是自然高分子化合物 合成高分子化合物及 其衍生物 在食品添加剂微胶囊产品中 供作包囊壁材的纤维素类有CMC 乙基 纤维素 甲基纤维素 动植物胶类有明胶 阿拉伯胶 卡拉胶 海 藻酸钠 络蛋白等 碳水化合物类有麦芽糊精 环糊精 糊精 淀粉 白糊精 单糖 双糖和多糖 变性淀粉 蜡 脂类有石蜡 硬脂酸等 其他类有聚丙烯 聚乙烯醇 聚乙二醇 等乙基纤维素 丙二醇单硬脂酸酯 单硬脂酸甘油酯Acrylic polymersand copolymerse g polyacrylaminde poly alkyl cyanoacrylate poly ethylene vinylacetate aluminium monostearate carboxyvinyl polymers carbopol polyamides poly methyl vinylether maleicanhydride poly adipyl L lysine polycarbonates polyterephthalamide polyvinyl acetatephthalate poly terephthaloyl L lysine polyvinyl sulfones poly methylmethacrylate poly caproplactone polyv inylpyrrolidone polydimethylsiloxane polyoxyethylenes polye ster polyglycolic acid polylactic acidand copolymers polyglutamic acid polylysine polystyrene poly styrene acrylonitrile polyimides poly vinyl alcohol 第一类常用的材料有纤维素系列材料类型 如乙基纤维素 ethylcellulose EC 有 7 10 20 45和100cps等粘度规格 乙基纤维素水分散体 Aquacoat 和Su release 因其渗透性较低 常与其它材料混合使用 醋酸纤维素 cellulose acetate CA 有一醋酸纤维素 二醋酸纤维素 三醋酸纤维素之分 酸量多少会影响形成包衣膜的渗透性能 一般在药剂包衣中多使用 二醋酸纤维素 相对乙基纤维素所形成的膜更为牢固和坚韧 所以 特别在时滞型渗透泵制剂中使用 琥珀酸醋酸羟丙甲基纤维素 hydroxypropyl methylcellulose acetate suinct HPMCAS 是一种肠溶包衣材料 主要有三种规格AS LG LF 在PH5 0溶解 AS MG MF 在PH5 5溶解 AS HG HF 在PH7 0溶解 在时滞型制剂中一般采用最后一种规格 聚丙烯酸树脂为另一大类 主要有国产的肠溶型聚丙烯酸树脂I号 对应德国Eudragit L30D II号 Eudragit L100 III号 Eudragit S100 渗透型有高渗透的Eudragit RL 100 Eudragit RL30D 低渗透的Eudragit RS 100 Eudragit RS30D 胃崩型丙烯酸树脂乳胶液 Eudragit E30D 等 近年来新推出的Eudragit FS要比S100有更慢的溶解速率和更高的PH 溶解阈值 7 0 7 5 较适合用于时滞型制剂中 其他肠溶型薄膜包衣材料如邻苯二甲酸醋酸纤维素 cellulose acetatephthalate CAP 邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素 hydroxyp ropyl methylcellulosephthalate HPMCP 聚醋酸乙烯苯二甲酸酯 pol yvinyl acetatephthalate PVAP 等的PH溶解阈值均较低 PH5 5 5 较 少在本文所论及的制剂类型中应用 除了单层的水不溶性混合薄膜本身厚度以外 有时在多层复合薄膜 包衣结构中 使用内层亲水性薄膜包衣凝胶溶胀层 HPMC HPC等 来调节制剂时滞的长短 常用组合为Eudragit L30D HPMC EC HPMC EC Eudragit L100 HPMC EC Eudragit S100 HPMC EC HPC等等 1薄膜包衣材料 film formers 2溶剂 solvents 3plasticizers 增塑剂 4antiadherent s 抗粘剂 5antifoaming agents 去泡剂 6colorants 着色剂 7release rateadjustors 释放速率调节剂 片剂的包衣第五节片剂包衣1薄 膜衣材料 Film formers 一般要求Film formation 成膜性 Dissolution 溶解性 Stability 稳定性 第五节 片剂包衣 1 水溶性薄膜衣材料HPMC 羟丙甲基纤维素 MC 甲基纤维素 HP C 羟丙基纤维素 HEC 羟乙基纤维素 MHEC 甲基羟乙基纤维素 CMC Na 羧甲基纤维素钠 PEG 聚乙二醇 PVP 聚乙烯吡咯烷酮 第五 节片剂包衣 2 胃溶性薄膜衣材料Gastric soluble film coated materialsAEA 聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 Eudragit E100 国内 号丙烯酸树脂Eudragit E30D 水分散液第五节片剂包衣 3 肠溶性薄膜衣材料Enteric filmcoatings materials溶解度为pH依赖性防止药物在胃内降解减小药物对胃的刺 激性或在特定肠部位产生靶向作用第五节片剂包衣机理在胃的低pH 环境中 肠溶聚合物的功能基团不能离解 因此不溶 随着pH在肠段的升高 这些官能基团离解 成为可溶 因此 肠溶聚合物薄膜可使固体安全完整通过胃部 而在小肠部位 释放出药物 第五节片剂包衣常用肠溶聚合物 常用肠溶聚合物醋酸纤维素钛酸酯 Cellulose acetatephthalate CAP 羟丙基甲基纤维素钛酸酯 Hydroxypropyl methylcellulosePhthalate HPMCP 羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯 H ydroxypropyl methylcelluloseacetate Suinate 聚乙烯醇钛酸酯 Polyvinyl acetatephthalate PVAP 甲基丙烯酸树脂共聚物 Methacrylic acidcopolymers Eudragit L30DpH5 5 8Eudragit L100 pH6Eudragit S100 pH7片剂的包衣第五节片剂包衣 4 水不溶性材料1 乙基纤维素 ethyl cellulose EC 2 醋酸纤维素 celluloseacetate AC 片剂的包衣 薄膜衣液组成第五节片剂包衣2溶剂用于溶解或分散聚合物包衣材料 选择溶剂的标准溶解性能挥发性毒性污染第五节片剂包衣溶剂类型 有机溶剂 乙醇 丙酮 氯仿水制备溶液或水分散液第五节片剂包衣 水性薄膜包衣污染节能片剂的包衣 薄膜衣液组成第五节片剂包衣3Plasticizers 增塑剂 在薄膜包衣中 起着重要作用功能削弱聚合物链分子间的相互作用减小脆性 使之 具有弹性增加膜的韧性和抗扯强度片剂的包衣 薄膜衣液组成第五节片剂包衣常用增塑剂水溶性增塑剂 1 propylene glycol 丙二醇 glycerin 甘油 polyethylene glycol 聚乙二醇 非水溶性增塑剂 2 Glyceryl triacetate甘油三醋酸酯Diacetylated Monoglycerides 二乙酰单甘油酯 Phthalate 邻苯二甲酸酯类 Castor Oil蓖麻油第五节片剂包衣4抗粘剂 Antiadherents 减小膜的粘附 性减小包衣液的聚集Talc最常用抗粘剂常需用高浓度滑石粉易于堵 塞喷嘴第五节片剂包衣Antiadherents Continued甘油单硬脂酸酯 Glyceryl monostearate GMS 可替代滑石粉5 GMS 50 滑石粉片剂的包衣 薄膜衣液组成第五节片剂包衣5着色剂Colorants水溶性铝色淀遮光 剂 如二氧化钛无机物质 包括氧化铁片剂的包衣 薄膜衣液组成第五节片剂包衣6表面活性剂改善润湿性促进聚合物材 料在片剂表面的分布使包衣液更均匀可用于调节释放片剂的包衣 薄膜衣液组成第五节片剂包衣7release rateadjustors 促释剂或致孔剂 蔗糖Sucrose氯化钠Sodlium chloride聚乙二醇PEG第五节片剂包衣 包衣设备三种类型传统包衣 锅高效水平包衣锅流化床第五节片剂包衣Coating equipmentTablet CoatingPan Theconventional coatingpan system倾斜包衣锅第五节片剂包衣Coating equipment快速干燥高效率Perforated coatingpan高效水平包衣锅第五节片剂包衣Coating equipment流化床 fluidized bedmethod 可对粉末 颗粒 丸进行包衣利用载气使被包衣物质处 于流化状态 高速运动 除水分效率更高第五节片剂包衣C