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第十一章 温里药 第一节概述 定义 以温里祛寒为主要作用 治疗里寒证的药物 药性辛温 归脾 胃 肝 肾经 功效 辛散温通散寒止痛补火助阳 主治 寒邪内盛心肾阳衰 里寒证 寒邪入里 脾阳受阻 水谷不消 心腹胀满 脘腹疼痛 呕吐泄泻 消化系统疾病 温中散寒心肾阳气虚弱 寒从内生症见腰膝冷痛 畏寒肢冷 夜尿频多等 尤其心肾阳衰 见汗出不止 四肢厥冷 呼吸微弱 脉微欲绝等的 亡阳证 心血管系统疾病 温肾回阳寒邪侵犯肌肉 骨节 经络 气滞血瘀 阻止脉络 肌肉 骨节 经络炎症 1 强心 四正 正性肌力 正性频率 正性传导 心输出量增加附子 去甲乌药碱 受体部分激动剂尿嘧啶 附子苷 直接兴奋心肌干姜 醇提液直接兴奋心脏肉桂 促进交感神经末梢释放儿茶酚胺 1 对心血管系统作用 2 对心率的影响附子 干姜 肉桂 加快心率吴茱萸 减慢心率 3 抗心肌缺血附子 肉桂 吴茱萸 扩张冠脉 增加冠脉流量附子 干姜 提高小鼠对缺氧的耐受力 4 改善循环附子 肉桂等能扩张心脑血管 增加心脑血流量胡椒挥发油 干姜辛辣成分 肉桂水煎剂及其有效成分桂皮油等可使体表血管 内脏血管扩张 循环通畅 使周身产生温热感 5 抗休克作用亡阳证和脉微欲绝的表现与现代医学休克症状相似附子 四逆汤 参附汤等对失血性休克 内毒素性休克 心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等能提高平均动脉压 并延长实验动物存活时间和存活百分率 此外对纯缺氧性休克 血管栓塞性休克等亦有明显的保护作用其作用机理主要与强心 扩张血管 改善微循环有关 1 调节胃肠运动a 温里药大多具有增强胃肠功能 健胃驱风作用 肉桂 干姜 吴茱萸 丁香 胡椒等性味辛热 含有挥发油 对胃肠道有温和的刺激作用 使胃肠蠕动增强 排出胃肠积气 b 附子 丁香 小茴香等能抑制小鼠的胃排空 吴茱萸 干姜 肉桂能缓解胃肠痉挛性收缩 2 对消化系统的作用 2 促消化芳香及辛辣成分能直接刺激口腔和胃粘膜 引起局部血液循环改善 胃液分泌增加 胃蛋白酶 唾液淀粉酶活性增加 3 利胆 止吐 抗溃疡干姜 肉桂 高良姜等能促进胆汁分泌干姜浸膏可抑制由硫酸铜所致的犬的呕吐吴茱萸 丁香亦有止吐作用干姜 吴茱萸等还有抗胃溃疡的作用 附子 肉桂 干姜可兴奋垂体 肾上腺皮质系统 降低肾上腺中维生素C 胆固醇含量 促进肾上腺皮质激素的合成 附子兴奋下丘脑 促进肾上腺皮质激素释放激素 CRH 的释放 附子 肉桂均可使阴虚动物模型的阴虚证进一步恶化 而使阳虚动物模型的阳虚证得到改善 3 对肾上腺皮质功能的影响 附子 肉桂 吴茱萸等有镇静作用附子 乌头 花椒有局部麻醉作用影响植物神经系统及内分泌功能 改善物质代谢 产生热量 4 对神经系统的影响 附子 肉桂 干姜等均有不同程度的抗炎和镇痛作用 5 抗炎 镇痛 温里药的强心 升高血压 扩张血管 增加血流量和增强交感 肾上腺系统的功能等作用是其助阳 温里祛寒的药理学基础 抗溃疡 增强胃肠功能 调节胃肠运动 抗炎 镇痛等是温中止痛的药理学基础 抗心肌缺血 改善循环是温通血脉的药理学依据 第二节 常用药物 为毛茛科植物乌头子根的加工品 其主根为川乌和草乌的块根 根据制备方法不同 有盐附子 黑顺片 白附片之分 附子 1 乌头碱 中乌头碱 次乌头碱等 乌头碱经水解后变为毒性较小的苯甲酰乌头碱 继续水解则生成乌头原碱 乌头原碱的毒性为乌头碱的1 2000 2 消旋去甲乌药碱 氯化甲基多巴胺 去甲猪毛菜碱等活性成分附子经炮制后 乌头碱含量减少 其毒性亦大为降低 但活性成分不受影响 主要成分 性大热 味辛 甘 有毒 归心 肾 脾经 功效 回阳救逆温火助阳逐风寒湿邪 主治 亡阳虚脱肢冷脉微阳痿宫冷心腹冷痛虚寒吐泻阴寒水肿寒湿痹痛 药理作用 强心对血管与血压的影响抗休克抗心律失常心肌保护作用抗寒冷 提高耐缺氧能力抗炎 镇痛对阴虚 阳虚证模型的影响对消化系统的影响抗肿瘤其他镇静 局麻 表现 心率心收缩幅度心排出量心肌耗氧量成分 去甲乌药碱特点 作用显著微量10 9g ml离体 在体心脏 正常和衰竭心脏机制 兴奋 受体 受体部分激动剂去甲猪毛菜碱 兴奋 受体氯化甲基多巴胺 兴奋 受体 1 强心 2 对血管与血压作用 1 扩张血管 增加血流 改善血液循环附子注射液或去甲乌药碱注射后使麻醉犬心输出量 冠脉流量 脑血流量和股动脉流量明显增加 血管阻力降低 此作用可被普萘洛尔所阻滞 兴奋 2受体 2 升压和降压a 去甲乌药碱是降压的有效成分 具有兴奋 受体 阻断 1受体的双重作用b 氯化甲基多巴胺是升压成分 兴奋 受体c 去甲猪毛菜碱是升压成分 兴奋 受体 受体 3 抗休克 内毒性失血性休克心源性成分 去甲乌药碱 氯化甲基多巴胺 去甲猪毛菜碱复方 四逆汤参附汤 强心扩张血管 改善微循环收缩血管 升高血压 4 抗心律失常 抗缓慢型心律失常去甲乌药碱对异搏定所致小鼠缓慢型心律失常有明显的防治作用 能改善房室传导 加快心率 恢复窦性心律 抗快速型心律失常附子水溶性部分灌服或静注均能对抗乌头碱所致大鼠的心律失常 附子中存在着致心律失常物质和抗心律失常物质 大剂量 导致心律失常临床应用注意 5 心肌保护作用 扩张冠脉 血管阻力血流量心脏供血 抗心肌缺血成分 去甲乌药碱 6 抗寒冷 提高耐缺氧能力 强心扩张血管改善微循环增强肾上腺皮质功能 耐缺氧抗寒冷抗疲劳 7 抗炎 镇痛 抗炎附子煎剂 乌头碱类生物碱对急性炎症模型有明显抑制作用 通过兴奋下丘脑 垂体 肾上腺皮质系统发挥抗炎作用 本身可能也具有皮质激素样作用 镇痛成分 乌头碱特点 0 1mg乌头碱 6mg吗啡生附子作用强制附子作用弱东莨菪碱协同 阴虚证 交感神经 受体 cAMP系统升高附子降低阳虚证 副交感神经 M受体 cGMP系统 脑DA NA 5 HT含量变化 调节中枢神经系统 8 对阴虚 阳虚证模型的影响 9 对消化系统的影响 收缩肠平滑肌生附子 乌头碱对大鼠离体回肠肌有收缩作用 其收缩作用可被阿托品阻断 故可能与兴奋胆碱能神经有关抗溃疡作用 附子多糖对HL 60细胞有诱导分化作用附子粗多糖灌胃对S180荷瘤小鼠有抑瘤作用 附子酸性多糖腹腔注射对H22荷瘤小鼠有抑瘤作用 10 抗肿瘤 其他药理作用 镇静生附子 抑制小鼠自发活动延长环己巴比妥的睡眠时间 局麻附子 乌头和乌头碱能刺激局部皮肤 使皮肤粘膜的感觉神经末梢呈兴奋现象 产生瘙痒与灼热感 继之麻醉 丧失知觉 现代应用 休克休克的症状与中医的 亡阳证 相似 以附子为主组成的回阳救逆代表方四逆汤 参附汤治疗各种休克均有肯定的疗效 可以恢复正常血压 改善末梢循环缓慢型心律失常风湿性关节炎 关节痛 腰腿痛 神经痛偏头痛 中毒成分 乌头碱类生物碱中毒症状 胃肠刺激 头昏眼花 全身麻木 心律失常 呼吸困难 血压下降等 药物抢救 鞣酸洗胃尼可刹米阿托品炮制减毒 乌头碱乌头原碱 1 2000 久煎减毒配伍减毒 四逆汤 水解 不良反应 二 干姜 为姜科植物姜的干燥根茎 主要成分 挥发油 姜烯 姜醇 姜烯酮辣味成分 姜烯酮 姜酮 姜酚 性热 味辛 归脾 胃 心 肺经 功效 温中散寒回阳通脉燥湿消痰 主治 脘腹冷痛呕吐泄泻肢冷脉微痰饮咳喘 药理作用 对消化系统的影响对心血管系统的影响抗炎镇痛抗血栓抗缺氧抗病原微生物 1 对消化系统的影响 抗溃疡解痉 抗腹泻解痉作用与干姜阻断胆碱能受体和组胺受体有关 抗腹泻与抗炎有关镇吐作用非中枢性 而是末梢性 姜酮和姜烯酮是镇吐的有效成分促进消化刺激消化道 使肠蠕动增加 2 对心血管系统的影响 强心使心肌收缩力增强 姜酚和姜烯酮是强心有效成分抗心肌缺血扩血管 促进血液循环 姜酚和姜烯酚血压三相性作用 3 抗炎能促进肾上腺皮质功能4 镇痛5 抗血栓抑制血小板环氧酶活性 减少TXA2的生成6 抗缺氧柠檬醛可能是抗缺氧有效成分7 抗病原微生物 现代应用 呕吐冠心病晕船 三 肉桂 为樟科植物肉桂的干燥树皮 主要成分 挥发油 桂皮醛 桂皮酸 少量乙酸桂皮酯 乙酸苯丙酯 香豆素等 性大热 味辛 甘 归脾 心 肝经 功效 补火助阳引火归源散寒止痛活血通络 主治 阳痿 宫冷腰膝冷痛肾虚作喘心腹冷痛虚寒吐泻经闭 通经 药理作用 对心血管系统的影响对消化系统的影响对内分泌的影响抗血小板聚集 抗凝血抗炎镇痛对中枢神经系统的影响延缓衰老抗菌 1 对心血管系统的影响 强心促进交感神经末梢释放儿茶酚胺 增强心肌收缩力 增加心率对血管和血压的影响扩张外周血管 增加冠脉和脑血流量 降低血压改善心肌血液供应 2 对消化系统的影响 抗溃疡抑制大鼠胃液分泌和胃蛋白酶活性 增加胃黏膜氨基己糖的含量 促进胃黏膜血流量 抑制溃疡形成健胃 祛风刺激胃黏膜 使消化道分泌增加 消化道积气排出 3 对内分泌的影响促进肾上腺皮质功能 改善性功能4 抗血小板聚集 抗凝血5 抗炎作用6 镇痛7 对中枢神经系统的影响镇静 抗惊厥8 延缓衰老提高老龄大鼠血清总抗氧化能力 红细胞超氧化物歧化酶 SOD 活性9 抗菌抗菌谱广 毒性低 现代应用 支气管哮喘 慢性支气管炎腰痛面神经麻痹银屑病 荨麻疹小儿流涎 四 吴茱萸 为芸香科植物吴茱萸或疏毛吴茱萸的将近成熟的果实 主要成分 吴茱萸烯 罗勒烯 吴茱萸内酯等 性热 味辛 苦 归肝 脾 胃 肾经 功效 散寒止痛温中止呕助阳止泻 主治 厥阴头痛寒疝腹痛寒湿脚气经行腹痛脘腹胀痛呕吐吞酸五更肾泄外治口疮 药理作用 对消化系统的影响对心血管系统的影响镇痛 抗炎升高体温抑菌镇静兴奋子宫 1 对消化系统的影响 抗溃疡吴茱萸中的喹诺酮生物碱具有抗幽门螺杆菌

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