德国罗姆“尤特奇”

德国罗姆 德国罗姆 Rohm 丙烯酸树脂 尤特奇 丙烯酸树脂 尤特奇 1 E100 EPO L100 55 L100 S100 肠溶包衣 2 RL100 RLPO RL30D RS100 RSPO RS30D NE30D RD100 缓释配方 尤特奇 尤特奇 EUDRAGIT 药物制剂质量的保证药物制剂质量的保证 1 1 尤特奇 世界著名品牌的药用辅料 尤特奇 EUDRAGIT 是合成药用辅料的商品名 它包括甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸 酯共聚物 在中国通称为丙烯酸树脂 尤特奇广泛用于药物制剂的胃溶包衣 肠溶包衣 缓控释包衣 保护隔离包衣 缓释骨 架材料和经皮给药制剂的骨架胶粘材料 尤特奇自从第一个产品问世至今将近半个世纪 已广泛用于各种药物制剂 成为许多国 际名牌制剂产品的重要辅料 尤特奇以其优良稳定的质量和真诚的应用技术服务 正在被越 来越多的中国用户所采用 1 2 尤特奇 产品种类 商品名化学组成溶解性和渗透性产品外观 尤特奇 E 100颗粒 尤特奇 E PO 甲基丙烯酸丁酯 甲基 丙烯酸二甲胺基乙酯和 甲基丙烯酸甲酯 1 2 1 共聚物 溶于 pH5 5 溶解 30 水分散体 尤特奇 L 100 甲基丙烯酸和丙烯酸乙 酯 1 1 共聚物 pH 6 溶解粉末 可配成水分散体 尤特奇 S 100 甲基丙烯酸和甲基丙烯 酸甲酯 1 2 共聚物 pH 7 溶解粉末 可配成水分散体 尤特奇 RL 100颗粒 尤特奇 RL PO粉末 尤特奇 RL 30D 丙烯酸乙酯 甲基丙烯 酸甲酯和甲基丙烯酸氯 化三甲胺基乙酯 1 2 0 2 共聚物 不溶于水 高渗透性 30 水分散体 尤特奇 RS 100颗粒 尤特奇 RS PO粉末 尤特奇 RS 30D 丙烯酸乙酯 甲基丙烯 酸甲酯和甲基丙烯酸氯 化三甲胺基乙酯 1 2 0 1 共聚物 不溶于水 低渗透性 30 水分散体 尤特奇 NE 30D 丙烯酸乙酯和甲基丙烯 酸甲酯 2 1 共聚物 不溶于水 中等渗透性30 水分散体 尤特奇 RD 100 尤特奇 RL 和羟甲基纤 维素钠 9 1 混合物 不溶于水粉末 可配成水分散体 各种尤特奇均由几种单体聚合而成 尤特奇 E100 由乳液聚合而成 尤特奇 EPO 是其 微产物 尤特奇 L 30D 55 是乳液聚合的产物 尤特奇 L100 55 是前者的低温喷雾干燥产物 尤特奇 L 100 和尤特奇 S 100 都是乳液聚合再经喷雾干燥后的产物 尤特奇 RL 100 和尤特 奇 RS 100 均是本体聚合产物 尤特奇 RL PO 和尤特奇 RS PO 分别是前两者的粉碎产物 尤特奇 RL 30D 和尤特奇 RS 30D 分别是它们在热水中直接乳化的产物 尤特奇 NE 30D 是 乳液聚合产物 1 3 尤特奇薄膜包衣的特点 1 有多种产品可供选用 适合于各种功能包衣 胃溶 肠溶 缓控释和保护隔离包衣等 2 有 4 种水分散体产品和 5 种供用户配制的水分散体产品 用水分散体取代有机溶剂包衣液符合 现代制剂生产发展方向 3 尤特奇能容纳 2 3 倍其它辅料 遮色能力较强 4 包衣耐磨 光亮 5 贮存过程中包衣性质稳定 6 不被人体吸收 无刺激性和毒性 1 4 水分散体 现代药物制剂包衣工艺的发展方向 尤特奇水分散体是一种粒度 0 01 0 1um 的聚合物乳胶粒在水中的分散体 聚合物含量 为 30 w w 粘度低 易于喷雾包衣操作 成膜过程中 乳胶粒形成堆积层 随水份蒸 发 表面张力增大 使胶粒紧密聚集 在最低成膜温度以上环境中形成薄膜 这种膜的抗水 渗透性优于用有机溶剂包衣液形成的膜 有机溶剂包衣液中溶剂的蒸发由于溶剂化热 需要 消耗比水分散体中水蒸发更多的能量 加之后者固体含量高 所以水分散体包衣的能耗较低 有利于节约生产成本 显然 用水分散体包衣液代替有机溶剂包衣液 有利于安全生产和环 境保护 1 5 尤特奇的水溶解性质 尤特奇 L S 含有羟基 在水中很容易与碱生成盐而溶解 尤特奇 L 100 在大于 pH6 的溶 液中溶解 尤特奇 S 100 在大于 ph7 的溶液中溶解 尤特奇 L 100 或尤特奇 S 100 包覆的肠 溶片如果有水渗入到包衣和片芯之间 而片芯药物是强酸弱碱盐 则药物遇水会水解 释放 出 OH 离子渗入包衣 结果会削弱包衣的抗酸能力 加速肠液对包衣的溶解 要是片芯中的 某些辅料使渗入包衣内侧的水变成酸性或碱性 也会出现上述现象 在包肠溶衣之前先包一 层非离子包衣材料作为隔离层 可解决上述问题 当然 若包衣均匀完整 能阻止水渗入 就无需隔离层 尤特奇 E100 在近中性 pH5 7 环境中不溶解 在 pH5 以下介质中很快溶解 由于其 叔胺基有强亲水性 它在 pH5 以上的介质中有较大的溶胀性 所以即使在 pH 较高的胃液中 仍能崩解 尤特奇 E 100 也可用于缓释包衣 只要在外面再包一层肠溶衣 药物便可在 消化道内缓慢释放 利用尤特奇 E100 与柠檬酸或磷酸生成水溶性盐的性质 可用于速释包 衣 尤特奇 RL RS 在水中不溶 但能溶胀 在包衣中形成孔道 尤特奇 RL 的孔道直径为 1 5um 尤特奇 RS 为 0 1 0 6um 包衣内侧的药物通过这些孔道释放 调节这两种材料 的配比和包覆量就可调整释药速率 在生理 pH 范围内 pH1 8 尤特奇 RL RS 的亲水性 与 pH 无关 盐浓度影响包衣溶胀 介质离子强度增大会使释药速度减慢 片芯中除氯离子 以外的阴离子以外的阴离子以及释放度试验用缓冲液中的阴离子均会改变包衣制剂的释药带 率 这与药物溶解改变有关 也与这些阴离子与聚合物