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文档简介

抗恶性肿瘤药,药理教研室：魏毅,1,抗肿瘤药物分类,细胞毒类抗肿瘤药非细胞毒类抗肿瘤药免疫治疗,2,1.细胞毒类抗肿瘤药,3,G2,M,G1,S,MTX,紫杉醇,增殖细胞,G：GapG0，G1，G2S：SynthesisM：Mitosis,G0,细胞毒类抗肿瘤药分类,细胞周期非特异性药物,细胞周期特异性药物,5,细胞周期非特异性药物特点,能够杀灭静止期(G0)的肿瘤细胞,而静止期的肿瘤细胞可能导致肿瘤复发对恶性肿瘤细胞作用强，但毒性反应也大剂量依赖性(剂量以患者能够耐受为依据),抗肿瘤药共有的毒性反应,严重骨髓抑制脱发严重恶心/呕吐,昂丹司琼（5-HT3阻断药）,7,甲氨喋呤 methotrexate MTX,二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制DNA复制低剂量治疗风湿性关节炎尝试治疗心血管疾病中的炎症,8,紫杉醇与微管蛋白,运动(聚合和解聚)蛋白，与细胞形态保持、迁移和有丝分裂有关变构性调节作用：由稍微弯曲的微管蛋白二聚体转变为伸直的可再聚合的结构，使细胞内充满了聚合的微管蛋白，有丝分裂终止长春碱抑制微管聚合，与抗痛风药秋水仙碱作用机理类似,9,环磷酰胺 Cyclophosphamide CTX,烷化剂(选择性高、广谱、低毒)代谢后形成强氧化剂,破坏DNA结构，杀灭静止期肿瘤细胞大剂量具有显著的免疫抑制作用,2.（性）激素调节药物,10,他莫昔芬tamoxifen,选择性雌激素受体调节剂selective estrogen-receptor modulators, SERMs雌激素受体阳性乳腺癌患者（60%）减少一半高危人群患乳癌改善骨质疏松（雌激素样作用）凝血功能和子宫内膜癌稍增,11,3.作用于增殖相关信号通路,分子靶向药物,12,伊马替尼imatinib,慢性粒细胞白血病患者Bcr-Abl融合基因，诱导酪氨酸激酶持续激活酪氨酸蛋白激酶将底物磷酸化，是各种生长因子的信号通路,13,格列卫,曲妥珠单抗trastuzmab,1998年美国基因泰克(Genentech Inc)(表皮)生长因子受体HER-2过度表达的转移性乳癌，与紫杉醇合用胃癌、肺癌、大肠癌、前列腺癌、卵巢癌、膀胱癌等都有可能高表达,14,贝伐单抗bevacizumab,血管内皮生长因子治疗转移性结肠癌及其他实体瘤增生性糖尿病性视网膜病变（黄斑水肿）改善肿瘤缺血区，配合化疗药物杀灭耐药肿瘤细胞,15,反式维甲酸和亚砷酸,急性早幼粒细胞白血病促进细胞分化诱导肿瘤细胞凋亡,16,4.免疫治疗,17,加卫苗 Gardasil,99%以上宫颈癌与HPV感染有关2006年6月美国默沙东人乳头瘤病毒疫苗开始性生活前连续三针（0，2，6月）预防宫颈癌,18,1997年美国上市（首个抗肿瘤单克隆抗体）成熟和前B淋巴细胞特异性CD20，抗体
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