抗菌药物

氨基糖苷类抗生素,天然来源： 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 西索米星 新霉素 小诺霉素 大观霉素 半合成品： 阿米卡星 奈替米星 依替米星 异帕米星,分 类,氨基糖苷类的共性,抗菌谱：对需氧G-杆菌作用强大大部分对铜绿假单胞菌有效 除外 链霉素、大观霉素、卡那霉素对G+、G-球菌有一定抗菌作用少数对结核杆菌有抗菌作用 链霉素、卡那霉素,抗菌特点：属静止期杀菌药对需氧菌有效， 对厌氧菌无效（厌氧菌天然耐药）有浓度依赖性有初次接触效应有明显的抗菌后效应在碱性环境中抗菌作用增强,抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成起始阶段：抑制70S始动复合物形成肽链延伸阶段：造成RNA密码错译，合成无功能的蛋白质终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环干扰细菌胞浆膜通透性 破坏细菌体屏障保护作用 离子吸附作用插入异常膜蛋白,1,产生钝化酶,2,降低细胞膜通透性,3,作用靶位改变,吸收口服难吸收(极性大、解离度大)用于肠道术前消毒或肠道感染注射用于全身感染/非肠道感染,分布主要分布在细胞外液不易进入细胞内不易进入脑脊液易透过胎盘屏障肾脏和内耳淋巴液中浓度高,消除 以原形从肾脏排出，尿中药物浓度高碱性尿中作用增强肾功能不良时慎用,需氧-杆菌引起的全身感染铜绿假单胞菌感染+球菌感染结核杆菌感染,1、耳毒性,前庭功能损害： 表现为：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调等 多见于庆大霉素和链霉素。耳蜗功能损害： 表现为：耳鸣、听力减退，严重者可致耳聋 多见于阿米卡星和卡那霉素,1、耳毒性预防：严格控制适应证，儿童，老人，孕妇更应慎重用药期间注意发现早期毒性，及早停药有条件时监测听力避免与其他的耳毒性药合用（呋塞米，依他尼酸、万古霉素类、顺铂等）避免合用镇静催眠药,2、肾毒性 与用量疗程密切相关是药物在肾皮质部蓄积及对近曲小管高亲合性所致，一般可逆。易发生人群： 老年、休克、脱水、原有肾病的患者； 合用多粘菌素、头孢第一、二代等肾毒性药物的患者,2、肾毒性预防：长期应用要定期检查肾功能肾功能不良的患者慎用或禁用避免与其他肾毒性药物合用 万古霉素、多粘菌素、两性霉素B、第一代头孢菌素类等,3、神经肌肉阻滞作用 骨骼肌收缩无力 一旦发生可用新斯的明或葡萄糖酸钙抢救。,4、过敏反应,可引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、药热等，甚至过敏性休克。尤以链霉素的过敏性休克发生率高（仅次于青霉素）。皮试准确性不如青霉素治疗：肾上腺素+钙剂,常用氨基苷类药物,链霉素streptomycin,【抗菌活性】,对G-杆菌（活性低）； 对鼠疫、土拉菌病（有特效）； 结核杆菌（有效，包括脓腔和干酪化脓腔） 溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎（联合青霉素）,首选,链霉素streptomycin,【不良反应】,最易引起过敏反应； 耳毒性常见； 其次为神经肌肉麻痹； 肾毒性发生率较低。,庆大霉素 gentamicin,【抗菌特点】 各种 G-杆菌尤其沙雷菌属感染； 铜绿假单胞菌所致严重感染 （联合羧苄西林）； G+：肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌所致严重感染（联合青霉素或其它抗生素）,首选,庆大霉素 gentamicin,【不良反应】,耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应（偶见）,妥布霉素 (tobramycin),【抗菌特点】 抗肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属等G-杆菌 包括铜绿假单胞菌庆大霉素 但抗其它G-杆菌庆大霉素 葡萄球菌有效 对耐庆大霉素菌株有效 作用和毒性与庆大霉素相似,阿米卡星（amikacin, 丁胺卡那霉素）,是卡那霉素的半合成衍生物 【抗菌特点】 氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的抗生素 抗菌作用庆大霉素 优点：对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种钝化酶稳定 常用于对其它氨基糖苷类耐药菌感染,首选,01,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,02,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,03,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,Contents,01,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,02,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,03,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,04,CONSECTETUR ADIPISICING ELIT,Contents,Contents,Contents,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipisicing elit.,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipisicing elit, sed do eiusmod tempor incididunt ut labore et dolore magna aliqua. Ut enim ad minim veniam, quis nostrud exercitation ullamco laboris nisi ut aliquip ex ea commodo consequat.,Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipisicing elit.,LOREM IPSUM DOLOR,TEMPOR,INCIDIDUNT,NOSTRUD,VENIAM,LOREM IPSUM DOLOR,Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipisicing elit.,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,3,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,3,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,4,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,5,LOREM IPSUM DOLOR,3,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,4,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,5,LOREM IPSUM DOLOR,3,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,4,LOREM IPSUM DOLOR,6,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,3,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,1,LOREM IPSUM DOLOR,2,LOREM IPSUM DOLOR,3,LOREM IPSUM DOLOR,4,LOREM IPSUM DOLOR,LOREM IPSUM DOLOR,01,Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipisicing elit.,LOREM IPSUM DOLOR,01,Lorem ipsum dolor sit amet,02,Lorem ipsum dolor sit amet,LOREM IPSUM DOLOR,01,Lorem ipsum dolor sit amet,02,Lorem ipsum dolor sit amet,03,Lorem ipsum dolor sit amet,LOREM IPSUM DOLOR,01,Lorem ipsum dolor sit amet,02,Lorem ipsum dolor sit amet,03,Lorem ipsum dolor sit amet,04,Lorem ipsum dolor sit amet,LOREM IPSUM DOLOR,01,Lorem ipsum dolor sit amet,02,Lorem ipsum dolor sit amet,03,Lorem ipsum dolor sit amet,04,Lorem ipsum dolor sit amet,05,Lorem ipsum dolor sit amet,LOREM IPSUM DOLOR,01,Lorem