抗寄生虫药

2017/12/11,1,第四十二章 抗寄生虫药,2017/12/11,2,第一节 抗疟药 (antimalarial drugs) 疟原虫主要种类1.恶性疟原虫 (恶性疟) 2.三日疟原虫 (三日疟) 3.间日疟原虫 (间日疟),良性疟,2017/12/11,3,一、疟原虫生活史与药物作用途径,（血液）,（肝）,疟原虫生活史,动合子 合子（胃腔） 囊合子（胃壁） 蚊体内 雌雄配子 子孢子（涎腺） 有性生殖 雌雄配子体 子孢子 血流 裂殖子 红细胞 裂殖体 环状体 滋养体 人体内 裂殖体 休眠体 无性生殖（原发性红外期） （间日疟） 肝 裂殖子（继发性红外期） 裂殖体,速发型,迟发型,2017/12/11,5,二、常用抗疟药,主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发 伯氨喹 主要用于控制传播和预防 乙胺嘧啶,2017/12/11,6,（一）主要用于控制症状的抗疟药氯 喹,【体内过程】口服吸收迅速完全分布广，组织浓度高（肝、脾、肾、肺），被疟原虫侵袭的红细胞中浓度高，Vd大。t数天至数周50药物肝脏代谢，原形及代谢产物经肾排泄,2017/12/11,7,氯喹药理作用和临床应用,抗疟作用 氯喹对间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫的红内期裂殖体有杀灭作用, 是控制症状的首选药。 高效、速效、长效 抗肠道外阿米巴病作用 阿米巴肝脓肿 抗免疫作用:类风湿性关节炎,蝶形红斑狼疮,2017/12/11,8,【不良反应】1.治疗疟疾时,毒性小,仅有轻度头晕、头痛、胃肠不适和皮疹等,停药后迅速消失。2.与伯氨喹合用时不增加其毒性;3.视力障碍以及肝、肾损害（大剂量长疗程用药）。,2017/12/11,9,2. 奎宁 (quinine), 抗疟作用 缺点：作用弱、短；复发率高；不良反应多 优点：不易耐药 应用：脑型疟或严重恶性疟 抑制心肌收缩力、 减慢传导、延长有效不应期 兴奋子宫平滑肌 抑制CNS 微弱的解热镇痛作用,2017/12/11,10, 不良反应 金鸡纳反应 (cinchonism) 心血管反应 特异质反应 高胰岛素血症和低血糖 刺激胰岛细胞,2017/12/11,11,青蒿素,优点：高效、速效、低毒 缺点：有效血药浓度维持时间短，复发率高 应用：耐药恶性疟；脑型疟,2017/12/11,12,（二）主要用于控制复发和传播的药物,伯氨喹 (primaquine) 杀灭迟发型子孢子（休眠子）控制复发 杀灭配子体防止传播 + 氯喹根治良性疟 不良反应：特异质反应（高铁血红蛋白血症和溶血性贫血）,2017/12/11,13,（三）主要用于病因性预防的药物,乙胺嘧啶 (pyrimethamine)1. 杀灭速发型子孢子，作用持久病因性预防 抑制原发性红外期2. 抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播 阻止蚊体内疟原虫生长繁殖 机制：抑制二氢叶酸还原酶不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸,2017/12/11,14,抗疟药的作用,2017/12/11,15,抗疟药应用原则,2017/12/11,16,第二节 抗阿米巴病药,2017/12/11,17,一、生活史,溶组织 包囊：传播根源 阿米巴 滋养体 小滋养体 抗阿米 大滋养体 巴病药,2017/12/11,19,抗阿米巴病药物分类,治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹治疗包囊携带者 二氯尼特,2017/12/11,20,二、常用抗阿米巴病药（一）抗肠内外阿米巴病药 甲硝唑 (灭滴灵), 抗阿米巴作用：直接杀灭大滋养体，对包囊无明显作用肠内、肠外阿米巴病首选药 抗滴虫作用： 抗贾第鞭毛虫作用： 抗厌氧菌作用：不良反应：可使粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸， 用药期间禁酒；急性CNS疾病患者和孕妇禁用,2017/12/11,21,（二）抗肠内阿米巴病药 二氯尼特 (diloxanide) 直接杀灭小滋养体 无症状排包囊者 卤化喹啉类 抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养体生长繁殖受阻 消灭包囊 喹碘方 (chiniofon)：疗效差 氯碘羟喹 (clioquinol)：严重神经毒性 双碘喹啉 (diiodohydroxyquinoline)*（三）抗肠外阿米巴病药 氯喹：肠壁中分布很少，用于肠外阿米巴病,少用,2017/12/11,22,用药原则, 无症状排包囊者： 轻中度肠道感染 严重肠道感染 肠外阿米巴病,（非痢疾性肠炎）,（痢疾）,甲硝唑 +二氯尼特/双碘喹啉,二氯尼特/双碘喹啉,2017/12/11,23,第三节 抗蠕虫