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1 第十五章第十五章 镇痛药镇痛药 第一节第一节 阿片生物碱类镇痛药阿片生物碱类镇痛药 菲类菲类吗啡吗啡镇痛镇痛 罂粟罂粟 阿片 生物碱 阿片 生物碱 异喹啉类异喹啉类罂粟碱罂粟碱松弛平滑肌松弛平滑肌 吗啡 吗啡 morphine 作用作用 1 中枢神经系统中枢神经系统 1 镇痛镇痛 镇静镇静 特点 特点 作用强 广作用强 广 持续性钝痛持续性钝痛 间歇性锐痛间歇性锐痛 改善情绪反应改善情绪反应 镇静镇静 嗜睡嗜睡 不影响其它感觉和意识 与局麻药 全麻药不同不影响其它感觉和意识 与局麻药 全麻药不同 欣快症欣快症 成瘾性成瘾性 2 抑制呼吸抑制呼吸 延髓呼吸中枢阿片受体 抑制呼吸中枢 延髓呼吸中枢阿片受体 抑制呼吸中枢 表现 呼吸中枢对表现 呼吸中枢对 CO2敏感性敏感性 呼吸加深 减慢 呼吸加深 减慢 严重时慢 浅 呼吸麻痹死亡 严重时慢 浅 呼吸麻痹死亡 3 镇咳镇咳 延髓孤束核阿片受体 抑制咳嗽中枢 延髓孤束核阿片受体 抑制咳嗽中枢 替代品替代品 可待因可待因 4 催吐催吐 延髓催吐化学感受区 延髓催吐化学感受区 恶心恶心 呕吐呕吐 5 缩瞳缩瞳 中脑盖前核阿片受体 兴奋动眼神经缩瞳核 中脑盖前核阿片受体 兴奋动眼神经缩瞳核 针尖样瞳孔针尖样瞳孔 中毒诊断依据中毒诊断依据 2 平滑肌平滑肌 收缩加强收缩加强 张力增高张力增高 1 胃肠胃肠 止泻止泻 便秘便秘 兴奋胃肠平滑肌及括约肌 使其张力升高 肠蠕动减慢兴奋胃肠平滑肌及括约肌 使其张力升高 肠蠕动减慢 抑制消化液分泌抑制消化液分泌 中枢抑制 排便反射迟钝中枢抑制 排便反射迟钝 2 2 胆道 输尿管 胆道 输尿管 收缩致痛 对抗镇痛收缩致痛 对抗镇痛 胆绞痛 肾绞痛应联用 镇痛药 吗啡 胆绞痛 肾绞痛应联用 镇痛药 吗啡 解痉药 阿托品 解痉药 阿托品 3 膀胱括约肌 膀胱括约肌 尿潴留尿潴留 4 支气管 支气管 支气管哮喘支气管哮喘 禁忌症禁忌症 5 子宫 子宫 延长产程延长产程 3 心血管系心血管系统统 1 扩张外周血管 引起 扩张外周血管 引起体位性低血压体位性低血压 血压下降血压下降 2 抑制呼吸抑制呼吸 CO2蓄积 蓄积 脑血管扩张脑血管扩张 颅内压上升颅内压上升 作用机制作用机制 吗啡在不同脑区 或外周部位 吗啡在不同脑区 或外周部位 激动阿片受体激动阿片受体 产生相应效应 产生相应效应 吗啡镇痛作用机制吗啡镇痛作用机制 致痛途径 疼痛刺激致痛途径 疼痛刺激 兴奋感觉神经末梢兴奋感觉神经末梢 释放兴奋性递质释放兴奋性递质 P 物质 物质 SP 与接受神经元上的受体结合与接受神经元上的受体结合 痛觉冲动传向脑内 痛觉冲动传向脑内 镇痛途径 感觉神经元末梢上存在阿片受体 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽镇痛途径 感觉神经元末梢上存在阿片受体 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽 E 与阿片受体结合与阿片受体结合 减少感觉神经末梢释放减少感觉神经末梢释放 P 物质物质 阻止痛觉冲动传阻止痛觉冲动传 向脑内 向脑内 药物作用 吗啡模拟脑啡肽作用 药物作用 吗啡模拟脑啡肽作用 用途用途 1 镇痛 镇痛 其它镇痛药无效的剧痛其它镇痛药无效的剧痛 3 心肌梗死引起的剧烈疼痛且血压正常者心肌梗死引起的剧烈疼痛且血压正常者 2 治心源性哮喘 治心源性哮喘 依据依据 1 扩张外周血管 扩张外周血管 减轻心脏负担 消除肺水肿减轻心脏负担 消除肺水肿 2 镇静 镇静 减少耗氧 改善情绪减少耗氧 改善情绪 3 抑制呼吸 抑制呼吸 解除呼吸困难解除呼吸困难 3 止泻 止泻 严重单纯性腹泻严重单纯性腹泻 不良反应不良反应 1 副作用 副作用 眩晕 恶心 呕吐 便秘 排尿困难 嗜睡 呼吸抑制眩晕 恶心 呕吐 便秘 排尿困难 嗜睡 呼吸抑制 2 成瘾 慢性中毒 成瘾 慢性中毒 耐受者 用药量增加 成瘾者停药出现戒断症状耐受者 用药量增加 成瘾者停药出现戒断症状 严格依法控制使用严格依法控制使用 急性剧痛短期使用 用低成瘾药替代急性剧痛短期使用 用低成瘾药替代 3 急性中毒 急性中毒 表现 昏迷 针尖样瞳孔 呼吸深度抑制 血压降低表现 昏迷 针尖样瞳孔 呼吸深度抑制 血压降低 抢救 对症 维护呼吸 人工呼吸 给氧抢救 对症 维护呼吸 人工呼吸 给氧 维护循环 升压维护循环 升压 拮抗剂 阿片受体拮抗剂拮抗剂 阿片受体拮抗剂 纳洛酮纳洛酮 效应拮抗效应拮抗 中枢兴奋药中枢兴奋药 尼可刹米尼可刹米 禁忌症禁忌症 1 诊断未明的急性腹痛 诊断未明的急性腹痛 2 分娩止痛 哺乳期妇女止痛 婴幼儿 分娩止痛 哺乳期妇女止痛 婴幼儿 3 支气管哮喘 肺源性心脏病 支气管哮喘 肺源性心脏病 4 颅脑损伤致颅内压升高者 颅脑损伤致颅内压升高者 4 第二节第二节 人工合成的阿片类镇痛药人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶 哌替啶 pethidine 度冷丁 度冷丁 dolantin 作用作用 1 中枢神经系统 中枢神经系统 镇痛 镇静 欣快 呼吸抑制镇痛 镇静 欣快 呼吸抑制 弱而短弱而短 等效镇痛剂量抑制呼吸程度相等 持续短等效镇痛剂量抑制呼吸程度相等 持续短 眩晕 恶心 呕吐眩晕 恶心 呕吐 2 平滑肌 平滑肌 收缩收缩 胃肠胃肠 弱 短弱 短 无便秘 止泻作用无便秘 止泻作用 胆道胆道 弱弱 支气管支气管 大剂量时收缩大剂量时收缩 不对抗催产素兴奋子宫不对抗催产素兴奋子宫 3 心血管系统 心血管系统 扩张外周血管扩张外周血管 扩张脑血管扩张脑血管 用途用途 1 镇痛 镇痛 取代吗啡取代吗啡 可用于分娩止痛 但临产前可用于分娩止痛 但临产前 2 4 小时不宜使用小时不宜使用 2 麻醉前给药 麻醉前给药 镇静镇静 3 人工冬眠 人工冬眠 年老体弱 婴幼儿 呼吸功能不全者 冬眠合剂不宜加哌替啶年老体弱 婴幼儿 呼吸功能不全者 冬眠合剂不宜加哌替啶 4 治疗心源性哮喘 治疗心源性哮喘 不良反应不良反应 与吗啡相似与吗啡相似 成瘾性轻 仍须控制使用成瘾性轻 仍须控制使用 中毒解救同吗啡中毒解救同吗啡 禁忌症禁忌症 同吗啡同吗啡 喷喷他佐辛 他佐辛 pentazocine 镇镇痛新 痛新 作用特点作用特点 1 为阿片受体部分激动剂 为阿片受体部分激动剂 2 作用似吗啡而较弱 作用似吗啡而较弱 3 成瘾性极小 属于 成瘾性极小 属于非麻醉药品非麻醉药品 用途用途 缓解各种慢性钝痛缓解各种慢性钝痛 5 第三节第三节 其他镇痛药其他镇痛药 罗通定 罗通定 rotundine 作用作用 1 镇痛 镇痛 强度 较哌替啶弱 较解热镇痛药强强度 较哌替啶弱 较解热镇痛药强 机制 与兴奋脑内阿片受体 抑制前列腺素合成无关机制 与兴奋脑内阿片受体 抑制前列腺素合成无关 用途 治疗
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