10学年药物化学期末试卷A

绍兴文理学院 10 学年 1 学期 药 学 专业 08 级 药物化学 期末试卷 A 题 号 型 一二三四五六七八核分人 得 分 评卷人 总分 考试形式 闭卷 一 名词解释并举例说明 共 3 题 每题 4 分 共 12 分 1 lead compound 2 soft drug 3 drug target 二 根据结构写出药物名称和主要作用特点 共 10 题 每题 2 分 共 20 分 1 2 3 S N H O O N H O N O HH HN NH2 O S OOH O O HCl 4 5 6 OH O N N N O N N Cl 7 8 9 N N O Cl S H N O NHN NO2 10 HOO OO 三 简答题 共 4 题 每题 7 分 共 28 分 1 1 写出巴比妥类药物的基本化学结构 2 巴比妥酸不具有镇静催眠作用 请对其进行 结构改造 以使其具有镇静催眠作用 并说明导致前后差异的原因 2 1 分别列举 M 受体激动剂和拮抗剂各一个 写出药物名称 2 说明两者在化学结构有 哪些异同点 及这些结构差异和活性之间的关系 3 写出卡托普利的结构式和化学名 并说明卡托普利是如何起到降压作用的 4 为何环磷酰胺被认为是前体药物 需用结构式表达 四 单选题 20 题 每题 1 分 共 20 分 每题的备选答案中只有一个最佳答案 1 若以下图代表局麻药的基本结构 则局麻作用最强的 X 为 XAr O Cn N a O b NH c S d CH2 e NHNH 2 属于抗代谢药物的是 a 巯嘌呤 b 喜树碱 c 顺铂 d 卡莫司汀 e 米托蒽醌 3 下面叙述中不正确的是 a 具有相同基本结构的药物 它们的药理作用不一定相同 b 特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构 c 分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响 d 作用于中枢神经系统的药物 需要通过血脑屏障 一般具有较大的脂水分配系数 e 具有相同解离率 作用于相同受体的化合物 多显示相同的生物活性 4 以下化合物哪个是盐酸吗啡的氧化产物 a 双吗啡 b 可待因 c 阿朴吗啡 d 苯吗喃 e 美沙酮 5 属于钙通道阻滞剂的药物是 a b H NO N N H N O O O NO2 O c d e H N HS O OHO OOH O O O I I O N 6 头孢氨苄合成的一个主要原料是 班级 姓名 学号 O O O O 装 O 订 O 线 O O O H N O O O O NO2 a 6APA b 6ACA c 7ACA d 7APA e 7ADCA 7 奥美拉唑的临床作用是 a 解热镇痛 b 抗癫痫 c 降血脂 d 抗肿瘤 e 抗溃疡 8 磺胺类药物的抗菌作用 是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物 这个物质是 a 苯甲酸 b 苯甲醛 c 邻苯基苯甲酸 d 对硝基苯甲酸 e 对氨基苯甲酸 9 各种青霉素在化学上的主要区别在于 a 形成不同的盐 b 不同的酰基侧链 c 分子的光学活性不一样 d 分子内环的大小不同 e 聚合的程度不一样 10 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 a 伯氨喹 b 氯喹 c 吡喹酮 d 奎尼丁 e 盐酸奎宁 11 盐酸环丙沙星最易溶于哪种试剂 a 氯仿 b DMF c 水 d 乙醚 e 丙酮 12 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为 a 一个 b 两个 c 三个 d 四个 e 五个 13 吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有哪种基团 a 酚羟基 b 醇羟基 c 双键 d 醚键 e 哌啶环 14 普萘洛尔的结构特点为 a 氨基糖苷 b 异喹啉 c 环丙酰脲 d 芳基醚 e 双 2 氯乙基胺 15 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质 a 水杨酸 b 苯酚 c 水杨酸苯酯 d 乙酰苯酯 e 乙酰水杨酸苯酯 16 氯贝丁酯属于 a 抗心绞痛药物 b 钙拮抗剂 c 受体阻断剂 d 降血脂药物 e 降血压药物 17 5 乙基 5 苯基 2 4 6 1H 3H 5H 嘧啶三酮是下列哪个药物的化学名 a 苯巴比妥 b 氯丙嗪 c 咖啡因 d 丙咪嗪 e 氟哌啶醇 18 下列药物属A n g 受体拮抗剂的是 a 吉非罗齐 b 洛伐他丁 c 地高辛 d 硝酸甘油 e 洛沙坦 19 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3 溶液中 a 布洛芬 b 阿司匹林 c 双氯酚酸 d 萘普生 e 萘普酮 20 对第八对颅脑神经有损害作用 可引起不可逆耳聋的药物是 a 大环内酯类抗生素 b 四环素类抗生素 c 氨基糖苷类抗生素 d 内酰胺类抗生素 e 氯霉素类抗生素 五 多选题 共 10 分 每题的备选答案中有 2 个或 2 个以上正确答案 少选得 1 分 多选错选不得分 1 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 a 亲脂部份 b 亲水部分 c 中间连接部分 d 芳环部分 e 刚性部分 2 下列哪些药物作用于阿片受体 a 哌替啶 b 美沙酮 c 氯氮平 d 芬太尼 e 丙咪嗪 3 属于苯并二氮杂卓的药物有 a 阿普唑仑 b 奥沙西泮 c 地西泮 d 奥美拉唑 e 唑吡坦 4 药物化学结构修饰的目的是 a 增加适应症 b 降低毒副作用 c 提高稳定性 d 延长药效 e 提高生物利用度 5 下列叙述正确的是 a 硬药指刚性分子 软药指柔性分子 b 原药又称为先导化合物 c 前药是药物合成前体 d 贝诺酯是前药 e 前药的体外活性低于原药 六 药物合成 根据反应式写出括号内空缺部分结构式 每个 1 分 共 10 分 1 N H S Cl ClN NaOH 加 加 2 O OH Na2Cr2O7 H2SO4 NH2OH HCl C2H5OH 3 OBr CH3CH COOC2H5 2 4 N HO O SOCl2 5 ClCl ClCH2COCl AlCl3 LiAlH4 6 O2N Na2Cr2O7 H2SO4 HOCH2CH2N C2H5 2 C6H4 CH3 2 7 O HN NH2 O H 绍兴文理学院 10 学年 1 学期 药学 专业 08 级 药物化学 试卷 答题卷 A 题 号 型 一二三四五六七八核分人 得 分 评卷人 总分 考试形式 闭卷 一 名词解释并举例说明 共 3 题 每题 4 分 共 12 分 1 2 3 二 根据结构写出药物名称和主要作用特点 共 10 题 每题 2 分 共 20 分 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 三 简答题 共 4 题 每题 7 分 共 28 分 1 答 2 答 班级 姓名 学号 O O O O O 装 O 订 O 线 O O O O OO 3 答 4 答 四 单选题 20 题 每题 1 分 共 20 分 每题的备选答案中只有一个最佳答案 12345678910 11121314151617181920 五 多选题 共 10 分 每题的备选答案中有 2 个或 2 个以上正确答案 少选得 1 分 多选错选不得分 12345 六 药物合成 根据反应式写出括号内空缺部分结构式 每个 1 分 共 10 分 1 2 3 4 5 6 7 绍兴文理学院 10 学年 1 学期 药学 专业 08 级 药物化学 试卷 A 参考答案及评分标准 一 名词解释并举例说明 共 3 题 每题 4 分 共 12 分 1 lead compound 是指具有特定生理活性的化合物 通过对其构效关系研究 结构修饰 以 期获得预期药理作用的药物 先导化合物未必是可实用的药物 其活性 选择性不一定高 药代动力学性质不一定好 3 如以氯氮卓为先导化合物 通过结构改造得到氯丙嗪 1 2 soft drug 是本身有治疗作用的药物 其体内代谢可以预料 在完成其作用后可代谢转变为 无活性和无毒性的代谢产物 软药的优点是减小药物的毒性 避免药物的相互作用 3 如 阿曲库铵 1 3 drug target 与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点 这些靶点的种类 主要有受体 酶 离子通道和核酸 存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内 药物通过与靶 点结合 触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应 3 例如西咪替丁通过抑 制 H2受体产生抑制胃酸的药理作用 1 二 根据结构写出药物名称和主要作用特点 共 10 题 每题 2 分 共 20 分 1 甲苯磺丁脲 刺激胰岛素分泌 改善外周组织对胰岛素敏感性 治疗糖尿病 2 头孢氨苄 抑制粘肽转肽酶 阻碍细菌细胞壁的形成 抗细菌感染 3 哌替啶 阿片受体激动剂 麻醉性镇痛药 4 布洛芬 花生四烯酸环氧酶抑制剂 非甾体抗炎药 5 昂丹司琼 5 HT3 受体拮抗剂 止吐药物 6 氯苯那敏 H1 受体拮抗剂 抗过敏及变态反应 7 地西泮 与中枢苯二氮卓受体作用 发挥镇静催眠和抗惊厥的作用 8 雷尼替丁 H2 受体拮抗剂 治疗胃溃疡 9 硝苯地平 钙离子通道拮抗剂 抑制钙离子内流 治疗高血压 10 阿司匹林 解热镇痛药 外周和中枢环氧酶抑制剂 三 简答题 共 4 题 每题 7 分 共 28 分 1 答 1 巴比妥类药物的基本结构 2 分 2 巴比妥酸 N H N O R2O O R R1 N H N H O O O 为将其改造成有中枢镇静作用的药物 可以增加其 5 位 C 上的支链 以 R R1 的 C 数在 2 5 为宜 2 分 原因是巴比妥酸结构中由于 4 6 位酮基影响 C 5 上的氢具有酸性 解离度高 使该分子不能透过血脑屏障产生镇静作用 结构改造后改变了药物分子的解离度 3 分 2 答 M 受体激动剂如氯贝胆碱 拮抗剂如阿托品 溴丙胺太林 2 分 两者结构上的共同 点是都有乙酰基和季铵离子 不同点是 M 受体激动剂的乙酰基上是小基团取代 而 M 受体 拮抗剂的乙酰基上为芳环或大分子的基团取代 3 分 由于结构上的不同导致了活性上分别 表现为激动和拮抗作用 2 分 3 答 化学名 S 1 3 巯基 2 甲基 1 氧代丙基 L 脯氨酸 1 分 血管紧张素 是一类很强的升压物质 他可以收缩血管和促使缓激肽 降解 而这两个结果都能使血压升高 2 分 而血管紧张素 是由肾 素先分解为无活性的血管紧张素 再在血管紧张素转化酶的作用下 将血管紧张素 转化成血管紧张素 二起作用 2 分 因此血管紧张素酶是一个关键性酶 而卡托普利就是作用用血管紧张素酶 从而抑制血管紧张素 的生成 起到降压的作用 2 分 4 答 NH P O N Cl Cl O NH P O N Cl Cl O OH NH P O N Cl Cl O O H2N P N C l Cl O O O H2N P N Cl Cl O O O HO H2N P N Cl Cl O HOH N Cl Cl 5 分 上述过程为 现在肝脏代谢为羟基环磷酰胺和酮基环磷酰胺 再开环 在正常细胞 内代谢成无毒的羧酸磷酰胺 在肿瘤细胞内被代谢成活性较高的膦酸氮芥 进一步代谢成去 甲氮芥 2 分 O O O O O 装 O 订 O 线 O O O O OO N OH O HS H O 四 单选题 20 题 每题 1 分 共 20 分 每题的备选答案中只有一个最佳答案 12345678910 bacabcdebd 111213141516