苯磺酸氨氯地平片产品

,2014-9,-葵花药业培训部 丁汉青,苯磺酸氨氯地平,CONTENTS,产品简介,2,适用人群,作用特点,药理作用,苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较,关联用药,血压水平的定义和分类,标准是根据临床及流行病学资料人为界定的：,钙拮抗剂治疗高血压的长处,降压幅度最大，最为基础的降压药物 老年和低肾素活性患者有较好降压疗效 高钠摄入不影响降压疗效 非甾体抗炎药不干扰降压作用 在嗜酒的患者有显著降压作用 适用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者 抗动脉粥样硬化作用,第一代：传统CCB （多次给药）维拉帕米、地尔硫卓硝苯地平、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、尼群地平,第二代：改良释放（每日一次两次） 维拉帕米SR、硝苯地平 XL/GITS、非洛地平 ER尼尔硫卓CD、伊拉地平 CR,第三代：自身长效1.长血浆 半衰期2.长组织膜 半衰期氨氯地平 拉西地平 乐卡地平,钙拮抗剂的分类,Messerli FH. Am J Hypertens 2002; 15: S94-S97,临床应用 硝苯地平，降压快，短效制剂能加重心肌缺血，目前多采用缓释剂 。尤适用于合并冠心病、糖尿病、支气管哮喘、高血脂患者氨氯地平，长效制剂，作用温和、起效慢、维持时间久，对预后好。尼莫地平，扩张脑血管，硝苯地平、尼卡地平扩张冠状动脉。维拉帕米和地尔硫卓适用于伴有快速性房性心律失常的高血压病人。,苯磺酸氨氯地平的功能主治及服用方法功能主治： 1.高血压 本品使用于高血压的治疗，可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。 2.冠心病 慢性稳定性心绞痛本品适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗。可单独应用或与其他抗心绞痛药物联合应用。血管痉挛性心绞痛本品是用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，可单独应用也可与其他抗心绞痛药物联合应用用法用量：通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其他抗高血压药者也从此剂量开始用药。治疗心绞痛的推荐剂量是510mg，老年患者或肝功能受损者需减量。 规格： 5mg/14片,一、产品简介,二、苯磺酸氨氯地平的药理作用,苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂，选择性抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞和心肌细胞。1、直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。不影响血浆钙浓度。2、轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。3、降压幅度与治疗血压相关，中度高血压者的疗效比轻度高血压者疗效好，血压正常者服药后没有明显作用。4、降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。5、缓解心绞痛的机制，扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏的能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。,高血压长期治疗的首选-全球处方量最大的治疗高血压病药1、真正的长效降压药，降压作用持续而平稳，可维持24小时以上清除半衰长达35-50小时，每天只要早晨7-8点钟服用一片，对次日清晨病人的血压高峰也能控制。2、安全降血压，保护靶器官有利于保护靶器官，使其免受损伤，更好的防止血压高峰时间的心脑血管事件（脑卒、中风等），减少并发症的发生，避免夜间血压过低、冠状动脉供血不足引起心肌缺血或心肌梗死等并发症。,三、苯磺酸氨氯地平的作用特点,3、降压效果好,苯磺酸氨氯地平片，与临床常用其他降压药比较，降压总有效率达到89.2%。,4、具有扩张冠状动脉、抗动脉粥样硬化作用的作用抗心绞痛有效率达93.8%苯磺酸氨氯地平片，可产生显著的抗心肌缺血作用，可以增加运动持续时间和运动负荷，减少心绞痛发生次数和硝酸甘油消耗量。5、品质可靠，适宜长期使用,四、苯磺酸氨氯地平的适用人群,五、苯磺酸氨氯地平与其它地平类药比较,苯磺酸氨氯地平,缓释剂/控释剂,本身分子长效,短效药物 + 特殊剂型,疗效不受患者胃肠道功能和食物影响 可以掰成两半服用,疗效受患者胃肠道功能影响 不可以掰开服用,+,=,苯磺酸氨氯地平，真正分子长效，日服一次，24小时平稳控制血压.,苯磺酸氨氯地平 VS 硝苯地平控释片,与硝苯地平控释片相比，络活喜平稳强效，作用持续24小时。,Ferrucci A, et al. Clin. Drug Invest. 1997;13(Suppl 1):67-72,140,130,120,110,90,80,70,65,5,6,8,10,12,14,16,18,20,22,24,2,血压(mmHg),一天中的时间点,苯磺酸氨氯地平,硝苯地平控释片,苯磺酸氨氯地平平稳降压24h，有效控制晨峰血压,与硝苯地平控释片相比，苯磺酸氨氯地平显著降低清晨血压升高速率,硝苯地平控释片60mg QDn=20,清晨血压上升速度(mmHg/H),* P0.05 vs 治疗前,*,*,SBP,DBP,硝苯地平控释片60mg QDn=20,苯磺酸氨氯地平10mg QDn=20,Macchiarulo C. et al. Cur Ther Res Clin Exp. 2001;62:236-253.,苯磺酸氨氯地平10mg QDn=20,降低心血管事件，苯磺酸氨氯地平优于硝苯地平控释片,硝苯地平控释片降压显著增加心率,Poole-Wilson PA et al. Lancet 2004; 364: 849-57,0,1,2,3,4,5,6,Follow-up (years),NifedipinePlacebo,140,mmHg,80,b/min,Heart rate,SBP,p 0.0001,p 0.0001,p 70次/分显著增加心血管事件发生率,氨氯地平不增加心率证据一致,最大的与ARB头对头研究VALUE 研究:苯磺酸氨氯地平利尿剂 vs.缬沙坦利尿剂,高血压联合治疗新证据ACCOMPLISH研究:苯磺酸氨氯地平ACEI vs.ACEI 利尿剂,众多大型研究一致证实：苯磺酸氨氯地平在联合治疗中的基础地位,欧洲最大的高血压研究: ASCOT研究:苯磺酸氨氯地平ACEI vs.阻滞剂利尿剂,苯磺酸氨氯地平安全性更好，使用更放心,CCB产品说明书,在5类降压药物中，CCB的常见不良反应是最轻微的苯磺酸氨氯地平在CCB类药物中不良反应发生率最低，仅为3%,苯磺酸氨氯地平片,Pfizer Internal Use,络活喜 vs. 硝苯地平控释片,3.安全性更好,苯磺酸氨氯地平，更适合社区老年高血压的CCB,1. 更平稳长效，有效控制晨峰血压,2. 不引起心率增加，降低事件证据一致,苯磺酸氨氯地平VS 非洛地平缓释片,与非洛地平缓释片相比，苯磺酸氨氯地平血药浓度变化更平稳,A. D. Bainbridge.Eur Jain Pharmacal (1993) 45: 425-430,非洛地平缓释片血药浓度(ng/ml),苯磺酸氨氯地平血药浓度(ng/ml),时间(小时),苯磺酸氨氯地平5mg,非洛地平缓释片10mg,苯磺酸氨氯地平有效控制清晨血压，优于非洛地平缓释片,C. Macchiarulo et al. Cur Ther Res Clin Exp. 2001;62:236-253.,患者随机接受苯磺酸氨氯地平10mg QD (N=20) 、非洛地平缓释片10mg QD (N=15)治疗,络活喜,非洛地平缓释片,络活喜,非洛地平缓释片,清晨血压上升速率（mmHg/H）,*,*,收缩压.,舒张压.,7.77,9.01,5.07,9.05,5.8,8.59,3.83,7.23,2,3,4,5,6,7,8,9,10,治疗前 治疗后,*P0.05 vs 基线,苯磺酸氨氯地平片,苯磺酸氨氯地平片,Jan O stergren,et al.Am J Hypertens,1998;11:690696.,与非洛地平缓释片比较苯磺酸氨氯地平更有效控制夜间(23:00-06:00)血压,(氨氯地平 非洛地平)血压（mmHg）,-4.2,-2.7,P=0.026,P=0.019,收缩压.,舒张压.,苯磺酸氨氯地平血压控制率显著优于非洛地平缓释片,降压后SPB140/90mmHg的患者：苯磺酸氨氯地平组为87%，非洛地平组为33%,LCDR Steven J . MILITARY MEDICINE. 168. 7:530. 2003,* P0.0001 vs基线,0,20,40,60,80,100,13%,87%,25%,33%,络活喜,非洛地平缓释片,血压达标患者比例（%）,*,苯磺酸氨氯地平片,苯磺酸氨氯地平更多降低心血管事件，证据一致,苯磺酸氨氯地平片,苯磺酸氨氯地平安全性更好，使用更放心,CCB产品说明书,在5类降压药物中，CCB的常见不良反应是最轻微的 络活喜在CCB类药物中不良反应发生率最低，仅为3%,络活喜安全性好，是社区医生安全有效的选择,苯磺酸氨氯地平VS 苯磺酸左旋氨氯地平,氨氯地平左右旋，一个也不能少,苯磺酸氨氯地平：左旋+右旋的消旋体,左旋氨氯地平,右旋氨氯地平,X.-P. Zhang et al.Journal of Cardiovascular Pharmacology.2002;39:208214,降压,?,右旋保护内皮功能，不容忽视,左旋氨氯地平,右旋氨氯地平,阻断L-型Ca2+通道,促进内源NO释放,降压,保护血管内皮功能,1、Zhang XP, et al. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2002; 39: 208-214 2、Nikolaus Marx. Diab Vasc Dis Res. 2007;4(2): 82-3,苯磺酸左旋氨氯地平,苯磺酸右旋氨氯地平,苯磺酸氨氯地平有效降压同时保护内皮