子宫兴奋药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药江苏省徐州医药高等职业学校李 君,课前复习与提问,1. 茶碱类的药理作用、临床应用及不良反应2. 色甘酸钠（咽泰）的药理作用和临床应用,子宫的解剖学知识,子宫为一空腔器官，位于骨盆腔中央，像一个倒置的梨子，前面扁平，后面稍实，平时如鸡蛋大小，里面是空的。子宫上大下小，大的一头叫子宫体，两角分别与左右两侧输卵管相通；小的一头嵌在阴道顶端叫子宫颈。宫颈中间有个圆形开口，叫子宫口。子宫口与阴道相通，子宫里面空的部位，叫子宫腔。,子宫的生理功能,一、是孕育胎儿的场所二、是产生月经和排出月经的通道三、是输送精子的通道,影响子宫收缩功能的药： 雌激素、孕激素、雄激素 兴奋药： 缩宫素 麦角生物碱前列腺素 抑制药： 2兴奋药 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制药,子宫平滑肌兴奋药,是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。节律性收缩催生、引产 强直性收缩产后出血及产后子宫复原,缩宫素 Oxytocin (催产素),来源自身合成：垂体后叶激素，9肽 人工合成：缩宫素 目前临床主要应用提取：猪、牛垂体,缩 宫 素,体内过程 口服无效，鼻、口粘膜可吸收 。im 35起效 ， 维持2030。 iv 快、短 ，T1/2 为 512 。,缩 宫 素,药理作用1. 兴奋子宫：直接兴奋子宫平滑肌，收缩力 ，收缩频率。1.1 小剂量：25 U （1 U=2g ） 缩宫素呈节律性收缩，同正常分娩，有利于胎儿娩出。,缩 宫 素,药理作用： 大剂量：510g 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。1.2 对子宫体兴奋作用强，对子宫颈兴奋作 用弱。1.3 妊娠期：孕激素水平 由高低 雌激素水平 由低高 子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期， 受体密度不同。,缩 宫 素,缩宫素+受体与G蛋白偶联激活磷脂酶C 促进磷酸肌醇生成胞质中Ca2+收缩 作用于子宫内膜和脱膜受体促进P.G合成和释放P.G兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张 2. 乳腺：兴奋乳腺小叶导管上皮促进排乳 3. 血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接）,缩 宫 素,临床应用： 1. 催生引产： 正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩无力者的滞产催生 死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需中止妊娠 引产 25 U/500ml N.S 810gtt/min 40gtt/min 也可用电子泵调控，密切观察。,缩 宫 素,临床应用 2. 产后止血 产后大出血时，iH、im，510U 胎盘娩出后方可用。 因作用时间短，加用麦角碱制剂维持，也 可鼻腔给药。 3. 催乳,缩 宫 素,不良反应及注意事项 严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史禁用 严格控制速度和胎心音变化,垂体后叶素 Pituitrin,含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯度不高 加压素用于治疗尿崩症及肺咯血。冠心病禁用 催生引产作用由缩宫素取代,麦角生物碱,认识于2000多年前 临床应用400余年 包括： （1）氨基酸麦角碱类： （肽生物碱） 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine （2）氨基麦角碱类： （胺生物碱类） 麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱 methylergometrine,麦角生物碱,药理作用及机制 1、子宫： 麦角新碱显著兴奋子宫平滑肌 妊娠末期妊娠中、早期未孕子宫 2、血管： 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮 麦角胺可脑血管搏动幅度，缓解偏头痛 3、阻断受体 使肾上腺素作用翻转，中枢抑制作用 还有什么药可以使肾上腺素作用翻转？,麦角生物碱,临床应用1. 产后或其他原因导致出血： 麦角新碱 口服，0.20.5mg/次 im、iv 0.10.3mg/次 12次/日 2. 产后子宫复原： 麦角流浸膏,麦角生物碱,临床应用3. 偏头痛： 麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90% 与咖啡因和用效果更好 12mg/次 6mg 每周10mg 注射只给 0.250.5mg 4. 冬眠合剂： 二氢麦角胺具有抑制中枢，舒张血管，降低血压作用，冬眠合剂成分,麦角生物碱,不良反应 1、伴有妊娠高血压者慎用； 2、过敏； 3、损害血管内皮：可致血拴、坏疽； 4、禁用于催生引产； 5、血管硬化及冠心病患者忌用。,前列腺素 Prostaglandins,从羊精囊中提取故名，现人工合成作用广泛，成分复杂，对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮 dinoprostone PGE2 地诺前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost,前列腺素,药理作用：对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用 分娩前更敏感 PGE2、PGF2a对初、中期作用缩宫素 对子宫的兴奋作用同生理性收缩 同时使宫颈松弛,前列腺素,临床应用： 1. 早、中期流产、足月引产 早期流产：20 mg/次，隔35 h/次，17 h起效 。过期妊娠、葡萄胎、死胎引产、羊膜腔内给药 2. 抗早孕,前列腺