2015年执业药师《药学专业知识一》第三章固体制剂和液体制剂与临床应用

第 1 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 天星医考之天星医考之 药学专业知识一药学专业知识一 第三章第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用固体制剂和液体制剂与临床应用 药剂学内容 药剂学内容 第一节固体制剂第一节固体制剂 考试要求 1 固体制剂的分类和 基本要求 分类 特点与一般质量要求 2 散剂与颗粒剂 分类 特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析 3 片剂 分类 特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的 种类 常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析 一 固体制剂 4 胶囊剂 分类 特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析 重点 重点 各类剂型的代表性的特点和质量检查项目各类剂型的代表性的特点和质量检查项目 片剂的辅料片剂的辅料 片剂的包衣材料片剂的包衣材料 固体制剂 指散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂等以固体形式给药的药物制剂 可供 口服或外用 一 概述一 概述 一 固体制剂的分类 按剂型分类 固体制剂分为散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂等 按药物释放速度的快慢分类 速释固体制剂 例如速崩片 速溶片 固体分散片 等 缓控释固体制剂 例如渗透泵片 缓释片 缓释胶囊等 和普通固体制剂 二 固体制剂的特点 物理 化学稳定性好 生产工艺较成熟 生产成本较低 制备过程的前处理需经历相同的单元操作 第 2 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环 剂量较易控制 贮存 运输 服用以及携带方便 三 固体制剂的一般质量要求 放在各个剂型下讲解 二 散剂和颗粒剂二 散剂和颗粒剂 散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎 均匀混合制成的干燥粉末状制剂 一 散剂的分类 l 按使用方法分类 内服散剂 如川芎茶调散 溶于水 分散在水中 用水送服 外用散剂 如九一散 撤布 调敷 吹入等方式供皮肤 口腔 咽喉 腔道等应 用 2 2 按药物组成分类 按药物组成分类 单味药散剂和复方散剂 3 3 按剂量 按剂量 分剂量散剂 单次剂量分装 含有毒性药的内服散剂应单剂量包装 不分剂量散剂 多剂量包装 二 散剂的特点 夺粒径小 比表面积大 易分散 起效快一一更易吸潮 刺激性和化学活性相应 第 3 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 增加 外用时其覆盖面大 且兼具保护 收敛等作用 制备工艺简单 剂量易于控制 包装 贮存 运输及携带较方便 对光 湿 热敏感的药物 刺激性大的药物 含挥发性成分多的药物不宜制 成散剂 三 散剂的质量要求 1 粒度 内服散应为细粉 能通过六号筛 局部用散剂应为最细粉 能通过七 号筛 眼用散剂应为极细粉 能通过九号筛 补充 粉末的分等 等级细度要求 最粗粉全部通过一号筛 但混有能通过三号筛不超过 20 的粉末 粗粉全部通过二号筛 但混有能通过四号筛不超过 40 的粉末 中粉全部通过四号筛 但混有能通过五号筛不超过 60 的粉末 细粉全部通过五号筛 并含能通过六号筛不少于 95 的粉末 最细粉全部通过六号筛 并含能通过七号筛不少于 95 的粉末 极细粉全部通过八号筛 并含能通过九号筛不少于 95 的粉末 口诀 粉末六等不难记 粗细对应中极细 粗中全过一二四 混粉不超二四六 细粉全过五六八 含有粉末不少于 机械筛粒径 目 第 4 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 一号筛 10 二号筛 24 三号筛 50 四号筛 65 五号筛 80 六号筛 100 七号筛 120 八号筛 150 九号筛 200 口诀 一十五八六到百 九号最细二百目 2 水分 中药散剂含水分不得超过 9 0 除中药散剂外 干燥失重不得过 2 0 3 外观 应干燥 疏松 混合均匀 色泽一致 含有毒性药 贵重药或药物剂量 小的散剂时 应采用配研法混匀并过筛 补充 配研法 4 装量 装量差异 5 无菌 用于烧伤或严重创伤的外用散剂 眼用散剂 6 贮存 密闭贮存 含挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存 四 散剂的临床应用与注意事项 四 散剂的临床应用与注意事项 外用或局部外用散剂 溃疡 外伤的治疗 主要用撒敷法和调敷法 内服散剂 应温水送服 不易大量饮水 对于温胃止痛的散剂不需用水送服 应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留 时间 必要时可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服 五 处方分析 五 处方分析 六一散 口服 外用 分剂量散剂 历年考点 特殊散剂的制备 此部分内容已删掉 特殊散剂的制备 此部分内容已删掉 散剂的特点散剂的特点 散剂粒度的考察散剂粒度的考察 A 型题 例题 1 关于散剂的描述哪种是错误的 A 散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎 均匀混合制成的干燥粉末状制剂 B 散剂与片剂比较 散剂易分散 起效迅速 生物利用度高 C 混合时摩擦产生静电而阻碍粉末混匀 通常可加少量表面活性剂克服 第 5 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 D 散剂与液体制剂比较 散剂比较稳定 E 散剂比表面积大 挥发性成分宜制成散剂而不是片剂 答案 lE B 型题 例题 2 A 中粉 B 细粉 C 最细粉 D 极细粉 E 超细粉 1 除另有规定外 外用用散应为 2 除另有规定外 内服散剂应为 答案 C B X 型题 例题 3 关于散剂的叙述 正确的是 A 中药散剂的含水量不超过 6 B 对光 湿 热敏感的药物一般不宜制成散剂 C 含有毒性药的散剂应采用配研法混合均匀并过筛 D 含毒性药的内服散剂应单剂量包装 E 用于烧伤或严重创伤的外用散剂应为最细粉 答案 BCDE 二 颗粒剂二 颗粒剂 颗粒剂系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂 一 颗粒剂的分类 一 颗粒剂的分类 可溶颗粒 混悬颗粒 肠溶颗粒 缓释颗粒 控释颗粒 泡腾颗粒泡腾颗粒 混悬颗粒 指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂 泡腾颗粒 指含有碳酸氢钠和有机酸 遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒 剂 肠溶颗粒 系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂 缓释颗粒 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂 控释颗粒 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂 二 颗粒剂的特点 对比散剂 二 颗粒剂的特点 对比散剂 1 分散性 附着性 团聚性 引湿性等较小 2 服用方便 并可加入添加剂如着色剂和矫味剂 提高病人服药的顺应性 3 通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣 可使颗粒具有防潮性 缓释性 肠 溶性等 4 通过制成颗粒剂 可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析 三 颗粒剂的质量要求 三 颗粒剂的质量要求 1 1 质量要求 质量要求 含药量小或含剧毒药物的颗粒剂 分散均匀 第 6 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 挥发性药物 遇热不稳定的药物 遇光不稳定的药物 空制适宜条件 挥发油 均匀喷入干燥颗粒中 密闭至规定时间或用包合等技术处理后加入 包衣颗粒 检查残留溶剂 密封 置干燥处 防止受潮 2 2 检查项目检查项目 外观 干燥 颗粒均匀 色泽一致 无吸潮 软化 结块 潮解等现象 水分 干燥失重 除另有规定外 中药颗粒剂含水分不得过 6 0 化学药品 颗粒剂干燥失 重不得超过 2 0 粒度 不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过 15 释放度 缓释颗粒 控释颗粒 肠溶颗粒并应进行释放度检查 溶化性 可溶性颗粒 20 倍量应全部溶化 泡腾颗粒 加水应迅速产生气体而 成泡腾状 装量 装量差异 微生物限度 鉴别 含量测定等应符合要求 四 颗粒剂的临床应用与注意事项 四 颗粒剂的临床应用与注意事项 普通颗粒剂 溶解充分 肠溶 缓释 控释颗粒剂 保证制剂释药结构的完整性 泡腾型颗粒剂 切忌放人口中用水送服 混悬型颗粒剂 不溶解部分一并服用 板蓝根颗粒 糊精 蔗糖为稀释剂 其中蔗糖也是矫味剂 历年考点 历年考点 颗粒剂的特点颗粒剂的特点 颗粒剂的质量要求 特殊点 颗粒剂的质量要求 特殊点 A 型题 例题 1 关于颗粒剂的错误表述是 A 飞散性和附着性比散剂较小 B 吸湿性和聚集性较小 C 颗粒剂可包衣或制成缓释制剂 D 颗粒剂的含水量不得超过 4 0 E 颗粒剂应加温开水冲服 答案 D B 型题 例题 2 A 溶解度 B 崩解度 C 溶化性 D 融变时限 第 7 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 E 卫生学检查 以下有关质量检查要求 1 颗粒剂需检查 散剂不用检查的项目 2 颗粒剂 散剂均需检查的项目 答案 C E B 型题 例题 3 A 可溶性颗粒 B 混悬颗粒 C 泡腾颗粒 D 肠溶颗粒 E 控释颗粒 3 以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是 4 能够恒速释放药物的颗粒剂是 答案 C E 三 片剂三 片剂 片剂系指药物与适宜的辅料制成的圆片状或异形片状的固体制剂 一 片剂的特点 一 片剂的特点 剂量准确 受外界空气 水分 光线等影响较小 化学性质更稳定 生产机械化 自动化程度高 生产成本低 产量大 售价较低 种类较多 可满足不同临床医疗需要 运输 使用 携带方便 缺点 幼儿及昏迷患者等不易吞服 制备工序较其他固体制剂多 技术难度更高 某些含挥发性成分的片剂 贮存期内含量会下降 二 片剂的分类 二 片剂的分类 1 口服普通片包衣片 2 含片 系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂 第 8 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 3 舌下片 系指置于舌下能迅速溶化 药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂 主要适用于急症的治疗 4 口腔贴片 系指粘贴于口腔 经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂 5 咀嚼片 系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂 咀嚼片一般应选择甘露醇 山梨醇 蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂 咀嚼片的硬度应适宜 6 可溶片 系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包农片剂 可供口服 外用 含漱等用 7 泡腾片 系指含有碳酸氢钠和有机酸 枸橼酸 酒石酸 富马酸 遇水可产 生气体而呈泡 腾状的片剂 8 阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内使用的片剂 具有局部刺激性的药物 不得制成阴道片 9 肠溶片 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂 A 型题 例题 1 通过黏膜吸收而呈现全身治疗作用的片剂剂型为 第 9 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 A 咀嚼片 B 多层片 C 泡腾片 D 舌下片 E 分散片 答案 D X 型题 例题 2 关于口含片的叙述 正确的是 A 硬度大 B 口感好 C 般不需要加入崩解剂 D 多用于口腔及咽喉疾患 E 属于口服片剂 答案 ABCD 三 片剂的质量要求 外观 色泽均匀 外观光洁 硬度 适中 50N 以上 脆碎度 反映片剂的抗磨损和抗振动能力 小于 1 片重差异 片剂的平均重量 g 重量差异限度 小于 0 3 士 7 5 大于或等于 0 3 士 5 崩解度 片剂类型 崩解时间 min 普通压制片 15 分散片 可溶 3 舌下片 泡腾片 5 薄膜衣片 30 糖衣片 60 肠溶衣片盐酸溶液中 2 小时内不崩解 在 pH6 8 磷 酸盐缓冲液中 第 10 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 1 小时内全部崩解 凡检查溶出度 释放度的药物不再检查崩解时限 含量均匀度 小剂量的药物或作用比较剧烈的药物 符合有关卫生学的要求 记忆口诀 片剂崩解有口诀 舌泡五分普一刻 三三十分可汗搏 六十定位常趟河 记忆要点 舌 舌下片 泡 泡腾片 普 普通片 一刻 十五分钟 三 三分钟 对应可 可溶片 三十 三十分钟 对应汗 含片 搏 薄膜衣片 定位 结肠定位肠溶 片 常 肠溶片 趟 糖衣片 历年考点 代表性的片剂检查项目 崩解时限 含量均匀度 片重差异 A 型题 例题 1 平均重量大于 3 Og 的栓剂 允许的重量差异限度是 A d l 0 B 士 3 0 C 士 5 0 D 土 10 E 土 l5 答案 lC B 型题 例题 2 A 10 分钟 B 20 分钟 C 30 分钟 D 40 分钟 E 60 分钟 1 薄膜衣片的崩解时限是 2 糖衣片的崩解时限是 答案 C E B 型题 例题 3 A 2 分钟 B 5 分钟 C 10 分钟 D 15 分钟 E 30 分钟 3 普通片剂的崩解时限是 4 舌下片的崩解时限是 答案 D B 四 片剂的常用辅料 组成 药物 辅料 片剂 辅料 片剂中除主药外一切物质的总称 亦称赋形剂 第 11 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 1 1 稀释剂 填充剂 稀释剂 填充剂 稀释剂 凡主药剂量小于 50 毫克时需要加入一定剂量的稀释剂 以利于片剂成型 及临床给药 常用填充剂 淀粉性质稳定 吸湿性小 可压性较差 乳糖性能优良 可压性 流动性好 糊精多与淀粉 蔗糖等合用 蔗糖吸湿性强 预胶化淀粉可压性 流动性和自身润滑性 微晶纤维素 MCC粘合性 可压性 有 t 干黏合剂 之称 无机盐类磷酸氢钙 硫酸钙 碳酸钙等 多用于吸收液体成分 甘露醇常用于咀嚼片中 兼有矫味作用 记忆口诀 干味精无糖一定胡 记忆要点 干 甘露醇 味精 微晶纤维素 MCC 糖 蔗糖 乳糖 一 和 预谐音 预胶化淀粉 定 淀粉 胡 糊精 2 2 润湿剂和黏舍剂 润湿剂和黏舍剂 润湿剂 指本身没有黏性 而通过润湿物料诱发物料黏性的液体 常用蒸馏水 乙醇 黏合剂 指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅 料 常用黏合剂 淀粉浆常用浓度 8 15 价廉 性能较好 甲基纤维素 MC水溶性较好 羟丙纤维素 HPC粉末直接压片黏合剂 羟丙甲纤维素 HPMC溶于冷水 羧甲基纤维素钠 CMC Na 适用于可压性较差的药物 乙基纤维素 EC不溶于水 但溶于乙醇 聚维酮 PVP吸湿性强 可溶于水和乙醇 第 12 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 明胶口含片 聚乙二醇 PEG 口诀 甲基乙基羧甲基 羟丙羟丙甲 明天再相聚 记忆要点 甲基 甲基纤维素 乙基一乙基纤维素 羧甲基 羧甲基纤维素 钠 羟丙 羟丙基纤维素 羟丙甲 羟丙基甲基纤维素 明 明胶 相 淀粉浆 聚 聚维酮 聚乙二醇 3 3 崩解剂 崩解剂 崩解剂 促使片剂在胃肠液中迅速破裂戚细小颗粒的辅料 除了缓释片 控释片 口含片 咀嚼片 舌下片等有特殊要求的片剂外 一般均 需加入崩解剂 常用的崩解剂 干淀粉适于水不溶性或微溶性药物 羧甲淀粉钠 CMS Na高效崩解剂 低取代羟丙基纤维素 L HPC吸水迅速膨胀 交联羧甲基纤维素钠 CCMC Na 交联聚维酮 PVPP 泡腾崩解剂碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物 记忆口诀 崩解淀粉羧淀钠 低代交联小苏打 4 4 润滑剂 润滑剂 助流作用 能减少颗粒间 粉末间和颗粒与粉末间的摩擦力 减少重量差异 抗黏作用 能防止黏冲 并使片剂表面光滑 改善片剂外观 润滑作用 能减少颗粒 粉末和片剂对模孔 冲头摩擦力 保证压片出片顺 利 常用的润滑剂 疏水性 硬脂酸镁 疏水性 硬脂酸镁 MSMS 微粉硅胶 滑石粉 氢化植物油 微粉硅胶 滑石粉 氢化植物油 亲水性 聚乙二醇类 十二烷基硫酸钠等 亲水性 聚乙二醇类 十二烷基硫酸钠等 口诀 微距十二青花美 联想在拍照 微距调到十二的时候 照出来的青花特别的美丽 记忆要点 微 微粉硅胶 聚 聚乙二醇 十二 十二烷基硫酸钠 青花 氢化植物油 花 滑石粉 美 硬脂酸镁 5 其他辅料 着色剂 主要用于改善片剂的外观 使其便于识别 常用色素应符合药用规格 芳香剂和甜味剂 主要用于改善片剂的口味 如口含片和咀嚼片 常用各种芳香 油 香精等 甜昧剂包括阿司帕坦 蔗糖等 历年考点 每年必考 常用的代表性辅料 A 型题 例题 1 下列辅料中 不可作为片剂润滑剂的是 A 微粉硅胶 B 糖粉 C 月桂醇硫酸镁 D 滑石粉 E 氢化植物油 答案 B A 型题 例题 2 不适合粉末直接压片的辅料是 第 13 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 A 微粉硅胶 B 可压性淀粉 C 微晶纤维素 D 蔗糖 E 乳糖 答案 D B 型题 例题 3 A 硬脂酸镁 B 羧甲基淀粉钠 C 乙基纤维素 D 羧甲基纤维素钠 E 硫酸钙 可作为片剂粘合剂的是 可作为片剂崩解剂的是 可作为片剂润滑剂的是 答案 D B A X 型题 例题 4 片剂中常有的黏合剂有 A 淀粉浆 B HPC C CCNa D CMC Na E LHPC 答案 ABD 五 片剂制备中的常见问题及原因 五 片剂制备中的常见问题及原因 1 1 裂片 裂片 片剂发生裂开的现象 原因 物料中细粉太多 物料的塑性较差 结合力弱 工艺因素 车速 过快 压力过大 冲模不合要求 2 2 松片 松片 片剂硬度不够 稍加触动即散碎的现象称为松片 原因 黏性力差 压力不足 3 3 崩解迟缓 崩解迟缓 片剂崩解时间超过了药典规定的崩解时限 原因 片剂的压力过大 导致内部空隙小 影响水分渗入 增塑性物料或黏 合剂使片剂的结合力过强 崩解剂性能较差 4 4 溶出超限 溶出超限 片剂在规定的时间内未能溶解出规定的药量 原因 片剂不崩解 颗粒过硬 药物的溶解度差等 5 5 含量不均匀 含量不均匀 原因 片重差异超限 药物的混合度差 可溶性成分的迁移 小剂量药物小剂量药物更易出现含量不均匀的问题 历年考点 片剂制备中的常见问题的原因 B 型题 例题 A 裂片 顶裂 第 14 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 B 松片 C 黏冲 D 片重差异超限 E 崩解迟缓 1 颗粒的流动性较差时 易发生 2 颗粒的弹性复原率较高时 易发生 3 颗粒中硬脂酸镁较多时 易发生 答案 D A E 六 片剂的包衣 包衣系指在片剂 片芯或素片 表面包裹上一定厚度的衣膜 1 1 包衣目的 包衣目的 掩盖药物的苦味或不良气味 改善用药顺应性 方便服用 防潮 避光 以增加药物的稳定性 可用于隔离药物 避免药物间的配伍变化 改善片剂的外观 提高流动性和美观度 控制药物在胃肠道的释放部位 实现胃溶 肠溶或缓控释等目的 2 2 包衣的基本类型 包衣的基本类型 糖包衣 薄膜耋萎 星柔蓁 压制包 型压制包衣 片心要求 片心形状要求深弧度片 双凸片 拱形片 大鼓面 即片面呈弧形 棱角小 硬度比一般片剂应大些 糖衣 包糖衣的工序 隔离层 粉衣层 糖衣层 有色糖衣层一打光 工序目的主要物料 隔离层防止水分透入片芯玉米朊乙醇溶液 邻苯二甲酸醋酸纤维素乙 醇溶液以及明胶浆 粉衣层消除片芯边缘棱角的 衣层 滑石粉 蔗糖粉 明胶 阿拉伯胶或蔗糖的 水溶液 糖衣层使其表面光滑 细腻适宜浓度的蔗糖水溶液 有色糖 衣层 增加美观 区别不同 品种 见 光易分解破坏的药物 包深色糖 衣层有保护作用 有色糖浆 打光片衣表面光亮美观 且有防潮 作用 能延缓药物作 用 又名虫蜡 用于糖农片打光 用前应精制 薄膜衣 成膜材料 高分子包衣材料 胃溶型 羟丙甲纤维素 HPMC 羟丙纤维素 HPC 丙烯酸树脂 号 聚乙烯 吡咯烷酮 PVP 和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸 AEA 等 肠溶性 虫胶 醋酸纤维素酞酸酯酯 CAP 丙烯酸树脂类 I II I 类 第 15 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 羟丙甲纤维素酞酸酯酯 HPMCP 水不溶性 乙基纤维素 EC 醋酸纤维素 记忆口诀 胃溶丙基 树酮 加上丙甲准能溶 记忆要点 丙基 树 丙烯酸树脂 号 酮 聚乙烯吡咯烷酮 丙 羟丙 纤维素 甲 羟丙甲纤维素 记忆口诀 肠溶三脂高 虫胶来帮忙 记忆要点 三脂 醋酸纤维素酞酸酯 CAP 丙烯酸树脂类 I II 类 羟丙甲纤维素酞酸酯 HPMCP 溶剂 水 乙醇 丙酮 增塑剂 水溶性增塑剂 甘油 聚乙二醇 丙二醇 脂溶性增塑剂 甘油三 醋酸酯 蓖麻油 邻苯二甲酸酯 速度调节剂 也称致孔剂 一般为水溶性物质 用于改善水不溶性薄膜衣的释 药速度 常用 蔗糖 氯化钠 表面活性剂和 PEC 着色剂和遮光剂 食用色素 柠檬黄 苋菜红 亮蓝 靛蓝铝色淀等 二氧 化钛 氧化铁 历年考点 包衣的目的 常用的包衣材料 特别是高分子材料 每年必考 A 型题 例题 1 下列辅料中 可作为肠溶性包衣材料的是 A HPMCP B HPC C HPMC D PVA E PVP 答案 A B 型题 例题 2 A CAP B EC C PEG400 D HPMC E CCNa 胃溶性包衣材料是 肠溶性包衣材料是 水不溶性包衣材料是 答案 D A B 七 片剂的临床应用与注意事项 保证药效 避免不合理用药 口服片剂 只有裂痕片和分散片可分开使用 其他片剂均不适宜分劈服用 尤 其是糖衣片 包衣片和缓释 控释片 舌下片 急症用 置于舌下 使之缓慢溶解于唾液 不可掰开 吞服 口含片 适用于缓解咽干 咽痛等不适 置于舌底 避免长期使用 八 处方分析 1 1 盐酸西替利嗪咀嚼片 盐酸西替利嗪咀嚼片 处方 盐酸西替利嗪 5g 甘露醇 192 5g 第 16 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 乳糖 70g 微晶纤维素 61g 预胶化淀粉 10g 硬脂酸镁 17 5g 苹果酸适量 阿司帕坦适量 8 聚维酮乙醇溶液 100ml 制成 1000 片 处方分析 盐酸西替利嗪一主药 甘露醇 微晶纤维素 预胶化淀粉 乳糖 填充剂 甘露醇 苹果酸 阿司帕坦 矫味剂 聚维酮 黏台剂 硬脂酸镁 润滑剂 2 2 硝酸甘油片 硝酸甘油片 处方 10 硝酸甘油乙醇溶液 0 6g 乳糖 88 8 g 蔗糖 38 0 g 18 淀粉浆适量 硬脂酸镁 10g 制成 1000 片 处方分析 硝酸甘油 主药 乳糖 蔗糖 填充剂 淀粉浆 黏合剂 蔗糖 矫味剂 硬脂酸镁 润滑剂 3 3 维生素 维生素 C C 钙泡腾片钙泡腾片 处方 维生素 C 100g 葡萄糖酸钙 1000g 碳酸氢钠 1000g 柠檬酸 1333 3g 苹果酸 lll lg 富马酸 31 lg 碳酸钙 333 3g 无水乙醇适量 甜橙香精适量 制成 1000 片 处方分析 维生素 C 葡萄糖酸钙 主药 碳酸氢钠 碳酸钙和柠檬酸 苹果酸 富马酸 泡腾崩解剂 甜橙香精 矫味剂 4 4 伊曲康唑片 伊曲康唑片 处方 伊曲康唑 50g 淀粉 50g 糊精 50g 淀粉浆适量 羧甲基淀粉钠 7 5g 硬脂酸镁 0 8g 滑石粉 0 8g 制成 1000 片 处方分析 伊曲康唑 主药 淀粉 糊精 填充剂 羧甲基淀粉钠 崩解剂 硬脂酸镁和滑石粉 润滑剂 四 胶囊剂四 胶囊剂 胶囊剂指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂 一 胶囊剂的分类 一 胶囊剂的分类 第 17 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 硬胶囊 软胶囊 肠溶胶囊 缓控释胶囊 1 硬胶囊 是指采用适宜的制剂技术 将药物或加适宜辅料制成粉末 颗粒 小 片 小丸 半同 体或液体等 充填于空心胶囊中的胶囊剂 2 软胶囊 是指将一定量的液体药物直接包封 或将固体药物溶解或分散在适宜 的辅料中制备成溶液 混悬液 乳状液或半固体 密封于软质囊材中的胶囊剂 压制法 滴制法 3 缓释胶囊 是指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂 4 控释胶囊 是指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂 5 肠溶胶囊 是指用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊 或用经肠溶材 料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的胶囊剂 历年考点 胶囊剂的种类胶囊剂的种类 X 型题 例题 胶囊剂包括 A 硬胶囊 B 软胶囊 C 缓释胶囊 D 控释胶囊 E 肠溶胶囊 答案 A13CDE 二 胶囊剂的特点 二 胶囊剂的特点 1 1 优点 优点 掩盖药物的不良嗅味 提高药物稳定性 第 18 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 起效快 生物利用度高 帮助液态药物固体剂型化 药物缓释 控释和定位释放 2 2 缺点缺点 胶囊壳多以明胶为原料制备胶囊壳多以明胶为原料制备 受温度和湿度影响较大 生产成本相对较高 特殊群体口服有困难 对内容物有一定的要求 一些药物不适宜制备成胶囊剂 导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物 会导致囊擘软化的风化性药物 会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物 导致明胶变性的醛类药物 会导致囊材软化或溶解的含有挥发性 小分子有机物的液体药物 会导致囊壁变软的 o w 型乳剂药物 历年考点历年考点 不宜制成胶囊剂的药物不宜制成胶囊剂的药物 A 型题 例题 1 胶囊壳的主要成囊材料是 A 阿拉伯胶 B 淀粉 C 明胶 D 果胶 E 西黄蓍胶 答案 lC X 型题 例题 2 不宜制成硬胶囊的药物 A 具有不良嗅味的药物 B 吸湿性强的药物 C 易溶性的刺激性药物 D 药物水溶液或乙醇溶液 E 难溶性药物 答案 BCD 三 胶囊剂的质量要求 外观 胶囊剂应整洁 不得有粘结 变形 渗漏或囊壳破裂现象 并应无异臭 水分 除另有规定外 中药硬胶囊内容物的含水分量不得过 9 0 硬胶囊内 容物为液体或半 固体者不检查水分 崩解时限 硬胶囊 崩解时限为 30 分钟 软胶囊 崩解时限为 1 小时 肠溶胶囊 先在盐酸溶液 9 1000 中检查 2 小时 每粒的囊壳均不得有裂 缝或崩解现象 改在人工肠液中检查 l 小时内应全部崩解 结肠肠溶胶囊 先在盐酸溶液 9 1000 中检查 2 小时 每粒的囊壳均不得 有裂缝或崩解现象 然后在磷酸盐缓冲溶液 pH6 8 中检查 3 小时 每粒的囊壳均不得 有裂缝或崩解现象 改在磷酸盐缓冲溶液 pH7 8 中检查 l 小时内应全部崩解 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂 一般不再进行崩解时限的检查 释放度 缓释胶囊 控释胶囊并应进行释放度检查 肠溶胶囊应符合迟释制剂的 有关要求 并进行释放度检查 第 19 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 装量差异限度 平均装量 g 重量差异限度 小于 0 3 士 10 大于或等于 0 3 士 7 5 中药士 10 四 胶囊剂的临床应用与注意事项 整粒吞服 用水送服 忌干吞胶囊剂 五 处方分析 处方 克拉霉素 250 g 淀粉 32g 低取代羟丙基纤维素 LHPC 6g 微粉硅胶 4 5 g 硬脂酸镁 1 5 g 淀粉浆 10 适量 制成 1000 粒 处方分析 克拉霉素 主药 淀粉 稀释剂 崩解剂 L HPC 崩解剂 微粉硅胶 硬脂酸镁 润滑剂 淀粉浆 10 黏合剂 2 硝苯地平胶丸 软胶囊 处方 内容物 硝苯地平 5g 聚乙二醇 400 220g 囊材 明胶 100 份 甘油 55 份 水 120 份比例混合 制成 1000 丸 处方分析 硝苯地平 主药 PEC400 分散介质 甘油 保湿剂 明胶 囊材 补充 软胶囊的囊材组成 胶料 明胶 阿拉伯胶等 增塑剂 如甘油 山梨醇等 附加剂 防腐剂 遮光剂等 水 胶料 增塑剂 水三者的比例是软胶囊能否成型的关键 通常比例是 1 o 4 0 6 1 第二节液体制剂第二节液体制剂 1 液体制剂分类和基 本要求 分类 特点与一般质量要求 包装与贮存的注意事项 液体制剂常用溶剂和要求 增溶剂 助溶剂 潜溶剂 防腐剂 矫 味剂 着色剂 及作用 第 20 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 2 表面活性剂表面活性剂分类 特点 毒性与应用 3 低分子溶液剂 溶液剂 芳香水剂 醑剂 甘油剂 糖 浆剂的制剂特 点与质量要求 搽剂 涂剂 涂膜剂 洗剂 灌肠剂的 制剂特点 临床应用与注意事项 典型处方分析 4 高分子溶液剂与溶 胶剂 分类 特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析 5 混悬剂 分类 特点与质量要求 常用稳定剂的性质 特点与应用 临床应用与注意事项 典型处方分析 二 液体制 剂 6 乳剂 乳剂组成 分类 特点与质量要求 乳化剂与乳剂稳定性 临床应用与注意事项 典型处方分析 重点 重点 表面活性剂 表面活性剂 液体制剂常用的附加剂 液体制剂常用的附加剂 各类剂型的代表性的特点及质量要求 各类剂型的代表性的特点及质量要求 一 概述 一 液体制剂的定义 液体制剂系指药物 分散相 分散在适宜的分散介质 连续相 中制成的液体形液体形 态制剂态制剂 分散的形式 分子 离子 小液滴 不溶性微粒 胶粒 分散度愈大体内吸收愈快 呈现的疗效也愈高 二 液体制剂的分类 二 液体制剂的分类 按分散系统分类 类型分散相 大小 特征 低分子溶液 100nm 热力学不稳定体系 有界面 扩散慢或 不扩散 显微 镜下可见 非均相分散系统 混悬液型 500nm 动力学和热力学不稳定体系 有界面 扩散很慢或不 扩散 显微镜下可见 按给药途径分类 内服液体制剂 经胃肠道给药 吸收发挥全身治疗作用 如糖浆剂 乳剂 混 悬液等 外用液体制剂 皮肤用皮肤用液体制剂 如洗剂 搽剂等 五官科五官科用液体制剂 如洗 耳剂 滴耳剂 洗鼻剂 滴鼻剂 含漱剂等 直肠 阴道 尿道直肠 阴道 尿道用液体制剂 如灌肠剂 灌洗剂等 历年考点 液体药剂的分类 X 型题 例题 以非均匀分散体系构成的剂型包括 A 溶液型 B 高分子溶液型 C 乳浊型 D 混悬型 E 固体分散型 答案 CD 三 液体制剂的特点 优点 药物以分子或微粒状态分散在介质中 分散程度高 吸收快 作用较迅速 给药途径广泛 可以内服 外用 易于分剂量 使用方便 尤其适用于婴幼儿和老年患者 药物分散于溶剂中 能减少某些药物的刺激性 通过调节液体制剂的浓度 避 免固体药物口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用 缺点 药物分散度较大 易引起药物的化学降解 从而导致失效 液体制剂体积较大 携带运输不方便 第 22 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 非均相液体制剂的药物分散度大 分散粒子具有很大的比表面积 易产生一系 列物理稳定性问题 水性液体制剂容易霉变 需加人防腐剂 历年考点 液体制剂的特点 A 型题 例题 关于液体药剂特点的说法 错误的是 A 分散度大 吸收快 B 给药途径广泛 可内服也可外用 C 易引起药物的化学降解 D 携带 运输方便 E 易霉变 常需加入防腐剂 答案 lD 四 液体制剂的一般质量要求 四 液体制剂的一般质量要求 均相液体制剂应是澄明溶液 非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀 口服的液体制剂应外观良好 口感适宜 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂在保存和使用过程中不应发生霉变 包装容器适宜 方便患者携带和使用 五 液体制剂的包装与贮存 二 液体制剂的溶剂和附加剂二 液体制剂的溶剂和附加剂 一 液体制剂的溶剂 一 液体制剂的溶剂 对溶剂的要求 毒性小 无刺激性 无不适的臭味 化学性质稳定 不与药物或附加剂发生化学反应 不影响药物的含量测定 对药物具有较好的溶解性和分散性 对药物具有较好的溶解性和分散性 常用溶剂 极性溶剂 如水 甘油 二甲基亚砜等 半极性溶剂 如乙醇 丙二醇 聚乙二醇等 醇 非极性溶剂 如脂肪油 液状石蜡 油酸乙酯 乙酸乙酯等 蜡 脂 历年考点 对溶剂极性的考察对溶剂极性的考察 A 型题 例题 1 属于非极性溶剂的是 A 甘油 B 乙醇 C 丙二醇 D 液体石蜡 E 聚乙二醇 答案 lD X 型题 例题 2 属于半极性溶剂的有 A 聚乙二醇 B 丙二醇 C 脂肪油 D 二甲基亚砜 E 醋酸乙酯 答案 AB 二 液体制剂常用的附加剂 易混淆易混淆 第 23 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 1 增溶剂 联系表面活性剂 增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下 在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过 程 具有溶能力的表面活性剂称为增溶剂 被增溶的药物称为增溶质 增溶量为每 lg 增溶剂能增溶药物的克数 以水为溶剂的液体制剂 增溶剂的最适 HLB 值为 15 18 常用增溶剂为聚山梨酯类 聚氧乙烯脂 肪酸酯类等 2 2 助溶剂 助溶剂 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物 缔合物或 复盐等 以增加药物在溶剂中的溶解度 这第三种物质称为助溶剂 助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸 碘化钾等 酰胺或胺类化 合物如乙二胺等 一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等 助溶剂可溶于水 多为低分子化合物 形成的络合物多为大分子 3 3 潜溶剂 潜溶剂 潜溶剂 cosolvent 系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂 能与水形成潜溶剂的有乙醇 丙二醇 甘油 聚乙二醇等 4 4 防腐剂 防腐剂 又称抑菌剂 系指具有抑菌作用 能抑制微生物生长繁殖的物质 苯甲酸与苯甲酸钠 在 pH4 的介质中作用最好 内服 外用均可添加 对羟基苯甲酸酯类 亦称尼泊金类 内服添加 抑菌作用强 特别对大肠埃希菌有很强的抑制作用 几种对羟基苯甲酸酯混合使用有协同作用 防腐效果更佳 水中溶解度较小 与聚山梨酯类配伍时 虽然溶解度增加 但游离型减少 防腐能力减低 山梨酸与山梨酸钾 对细菌和霉菌均有较强抑菌效力 在 pH4 时防腐效果最好 在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的防腐效力 苯扎溴铵 又称新洁尔灭 为阳离子型表面活性剂 多外用 其他防腐剂 乙醇 苯酚 甲酸 三氯叔丁醇 苯甲醇 硝酸苯汞 硫柳汞 甘油 氯仿 桉油 桂皮油 薄荷油等均可作防腐剂使用 5 5 矫味剂矫味剂 用以改善或屏蔽药物不良气味和味道 使患者难以觉察药物的强烈苦味的药用辅 料 甜味剂 天然的有蔗糖 糖浆 山梨醇 甘露醇 合成的有糖精钠 阿司帕坦 芳香剂 香料和香精统称为芳香剂 胶浆剂 干扰味蕾的味觉而矫味 如阿拉伯胶 羧甲基纤维素钠 琼脂 明胶 甲基纤维素等的胶浆 泡腾剂 遇水产生大量二氧化碳能麻痹味蕾起矫昧作用 6 6 着色剂 着色剂 指能够改善制剂的外观颜色从而识别制剂的品种 区分应用方法以及减少患者厌 恶感的一类附加剂 着色剂分为天然色素和合成色素两大类 历年考点 常用的附加剂 对附加剂的解释 B 型题 例题 1 第 24 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 A 絮凝 B 增溶 C 助溶 D 潜溶 E 盐析 药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象是 碘酊中碘化钾的作用是 甲酚皂溶液 来苏 中硬脂酸钠的作用是 答案 D C B X 型题 例题 2 下列辅料中 可作为液体药剂防腐剂的有 A 甘露醇 B 苯甲酸钠 C 甜菊苷 D 羟苯乙酯 E 琼脂 答案 BD 三 表面活性剂三 表面活性剂 表面活性剂系指具有很强的表面活性 加入少量就能使液体的表厦张力显著下降的 物质 像我们日常生活中的洗涤剂 卸妆油 均含有表面活性剂 表面活性剂分子是一种既亲水又亲油的两亲性分子 将表面活性剂加入水中 在低浓度时 第 25 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 阳离子型 苯扎氯铵 商品名为洁尔灭 苯扎溴铵 商品名为新洁尔灭 两性离子型 天然 卵磷脂 豆磷脂 合成 氨基酸型 甜菜碱型 非离子型 脂肪酸山梨坦类 司盘 聚山梨酯 吐温 蔗糖脂肪酸酯 蔗糖酯 聚氧乙烯脂肪酸酯 卖泽类 聚氧乙烯 40 脂肪酸酯 卖泽 52 聚氧乙烯脂肪醇醚类 苄泽类 聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物 泊洛沙姆 商品名 普朗尼克 历年考点 不同类型表面活性剂的代表 A 型题 例题 1 属于非离子表面活性剂的是 A 硬脂酸钾 B 泊洛沙姆 C 十二烷基硫酸钠 第 26 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 D 十二烷基磺酸钠 E 苯扎氯铵 答案 B B 型题 例题 2 A 十二烷基硫酸钠 B 聚山梨酯 80 C 苯扎溴铵 D 卵磷脂 E 二甲基亚砜 以上辅料中 属于非离子型表面活性剂的是 以上辅料中 属于阴离子型表面活性剂的是 以上辅料中 属于阳离子型表面活性剂的是 以上辅料中 属于两性离子型表面活性剂的是 答案 B A C D 二 表面活性剂的毒性 毒性 阳离子型大 阴离子型 非离子型 溶血性 阳离子型大 阴离子型 非离子型 聚山梨酯类最小 聚氧乙烯烷基醚 聚氧乙烯芳基醚 聚氧乙烯脂肪酸酯 吐温 2 吐温 60 吐温 40 吐 温 80 刺激性 非离子型对皮肤和黏膜的刺激性为最小 给药途径与毒性的关系 静脉 口服 外用 补充 HLB 值 亲水 亲油基团对油和水的综合亲和力 称为亲水亲油平衡值亲水亲油平衡值 HLB HLB 15 增溶剂 8 16 O W 型乳化剂 3 8 W O 型乳化剂 7 9 润湿剂 1 3 消泡剂 13 16 去污剂 三 表面活性剂的应用 三 表面活性剂的应用 1 增溶剂 2 乳化剂 3 润湿剂 4 起泡剂和消泡剂 第 27 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 5 去污剂 非离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 6 消毒剂及杀菌剂 阳离子和两性离子表面活性剂 历年考点 表面活性剂的应用表面活性剂的应用 A 型题 例题 关于表面活性剂作用的说法 错误的是 A 具有增溶作用 B 具有乳化作用 C 具有润湿作用 D 具有氧化作用 E 具有去污作用 答案 D 指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体 制剂 包括溶 液剂 糖浆剂 芳香水剂 涂剂和醑剂 一 溶液剂 一 溶液剂 多以水或乙醇为溶剂 根据需要可以加入增溶剂 助溶剂 防腐剂等附加剂 如 对乙酰氨基酚 溶液剂 质量要求 1 应澄清 不得有霉败 异臭 变色 浑浊及沉淀等 2 所加入的添加剂均不得影响主药的性能 也不得干扰药品检验 应符合药品 卫生标准的有关 规定 3 应密闭 置阴凉处保存 二 芳香水剂 二 芳香水剂 指芳香挥发性药物 多为挥发油 的饱和或近饱和水溶液 亦可用水与乙醇的混 合溶剂制成浓芳香水剂 如 薄荷水 质量要求 1 澄明 必须具有与原有药物相同的气味 不得有异臭 沉淀和杂质 2 浓度低 可作矫味 矫臭和分散剂使用 3 分解 变质甚至霉变 所以不宜大量配制和久贮 三 醑剂 醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液浓乙醇溶液 可以内服 外用 如 复方薄荷脑醑 质量要求 1 醑剂中药物浓度一般为 5 20 乙醇的浓度一般为 60 90 一一遇水变浑浊 2 易氧化 酯化或聚合 久贮会变色 故应贮于密闭容器中 且不易久贮 四 甘油剂 甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂 如 碘甘油 质量要求 1 应具有黏稠性 防腐性 吸湿性 对皮肤 黏膜应有滋润作用 能使药物滞留 于患处而延长药物局部疗效作用 2 湿性较大 应密闭保存 第 28 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 五 糖浆剂 糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液 供口服使用 如 复方磷酸可待因糖浆 质量要求 1 含蔗糖量应不低于 45 g ml 2 药物 单糖浆一一糖浆剂 or 药物 蔗糖一一煮沸一一糖浆剂 3 不含药物的 蔗糖的饱和水溶液 浓度为 85 g ml 或 64 74 g g 4 根据需要可加入适宜的附加剂 5 糖浆剂应澄清 在贮存期间不得有发霉 酸败 产生气体或其他变质现象 药 材提取物糖浆剂 允许有少量摇之易散的沉淀 6 般应检查相对密度 pH 等 7 除另有规定外 糖浆剂应密封 置阴凉干燥处贮存 六 其他低分子液体制剂 1 1 搽剂 搽剂 指原料药物用乙醇 油或适宜的溶剂制成的溶液 乳状液或混悬液 供无破损皮供无破损皮 肤揉擦用的液体制剂 肤揉擦用的液体制剂 2 2 涂剂 涂剂 指含原料药物的水性或油性溶液 乳状液 混悬液 供临用前用消毒纱布或棉球用消毒纱布或棉球 等柔软物料蘸取等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂 3 3 涂膜剂 涂膜剂 指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中 涂搽患处后形成薄膜形成薄膜的外用液体制 剂 成膜材料有聚乙烯醇 聚乙烯吡咯烷酮 乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛等 增 塑剂有甘油 丙二醇 三乙酸甘油酯等 溶剂为乙醇等 4 4 洗剂 洗剂 指含原料药物的溶液 乳状液 混悬液 供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体 制剂 5 5 灌肠剂 灌肠剂 指灌注于直肠的水性 油性溶液 乳状液和混悬液 以治疗 诊断或营养为目的 的液体制剂 历年考点 各种低分子液体制剂的代表性特点 各种低分子液体制剂的代表性特点 B 型题 A 洗剂 B 搽剂 C 洗漱剂 D 灌洗剂 E 涂剂 第 29 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 用纱布棉花蘸取后涂搽皮肤口腔或喉部粘膜的液体制剂是 专攻揉搽皮肤表面的液体制剂 专攻涂抹敷于皮肤的外用液体制剂 答案 E B A 五 高分子溶液剂与溶胶剂五 高分子溶液剂与溶胶剂 一 高分子溶液剂 指高分子化合物 如胃蛋白酶 聚维酮 羧甲基纤维索钠等 以单分子形式分散 于分散介质中形成的均相体 属热力学稳定体系 包括 亲水性高分子溶液剂 和非 水性高分子溶剂 特点 1 荷电性 有电泳现象 2 渗透压 较高 大小与浓度有关 3 黏度 黏稠性流体 黏稠与高分子化合物的分子量有关 4 高分子的聚结特性 亲水基能与水形成牢固的水化膜 阻滞高分子的凝聚 使 高分子化合物保持在稳定状态 当溶液中加入电解质 脱水剂电解质 脱水剂时水化膜发生变化 出 现聚集沉淀 5 胶凝性 一些高分子水溶液 如明胶水溶液 在温热条件下呈黏稠流动的液体 当温度降低时则形成网状结构 成为不流动的半固体称为凝胶 这个过程称为胶凝 凝胶失去水分形成干燥固体 称为干胶 基本性质 1 稳定性 但脱水剂 如乙醇 或电解质高分子溶液稳定性降低 析出沉淀 2 陈化现象 高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀 称为陈化现象 陈化现象受光线 空气 盐类 pH 絮凝剂 如枸橼酸钠 射线等因素的影响 二 溶胶剂 第 30 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂 也称为疏水 胶体 药物微粒在 l 100mm 之间 胶粒是多分子聚集体 有极大的分散度 属于热力热力 学不稳定体系学不稳定体系 特点 1 结构不稳定性 但带相同表面电荷的胶粒之间的静电斥力使胶粒不易聚结 具有 静电稳定性静电稳定性 这是溶胶剂稳定的主要因素 2 溶胶剂中的胶粒在分散介质中有布朗运动 具有动力学稳定性 但叉会促使胶 粒相互碰撞 增加聚结的机会 一旦聚结变大 布朗运动减弱 动力学稳定性降低 导致聚沉发生 3 光学性质 丁达尔效应 4 由于双电层离子有较强水化作用而在胶粒周围形成水化膜 电位越高 扩散 层越厚 水化膜越厚在一定程度上增大了胶粒的稳定性 第 31 页 共 37 页 你的未来 我来导航你的未来 我来导航 影响溶胶及稳定性的因素 1 双电层结构 2 水化膜 3 添加剂的影响 电解质的作用 改变 电位 高分子化合物对溶胶的保护作用 一定浓度时 能显著地提高溶胶的稳走性 形成保护胶体 但如加入的量太少 则反而降低了溶胶的稳定性 甚至引起聚集 这 种现象称为敏化作用 胶粒带有相反电荷的溶胶互相混合会发生沉淀 历年考点 历年考点 对溶胶剂性质的考察对溶胶剂性质的考察 A 型题 例题 关于溶胶剂的性质和制备方法 错误的是 A 溶胶剂属于非均匀状态的液体分散体系 B 溶胶剂的胶粒属于热力学稳定系统 C 溶胶剂的胶粒具有界面动电现象 D 溶胶剂具有布朗运动 E 溶胶剂可用分散法和凝聚法制备 答案 B 六 混悬剂六 混悬剂 混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制 剂 药物微粒一 般在 0 5 lOp m 之间 混悬剂属于热力学 动力学均不稳定体系 干混悬剂指难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉状物或颗粒状物 使用时加水振 摇即可分散成混 悬液 一