2016年中南大学药物化学在线作业

一 单选题 1 关于该结构下列说法错误的是 A 通用名为普罗加比 B 为抗癫痫药物 C 二苯亚甲基部份是载体 无活性 D 作用于多巴胺受体 参考答案 D 2 不属于苯并二氮卓的药物是 A 地西 泮 B 美沙唑 仑 C 唑吡 坦 D 三唑 仑 参考答案 C 3 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A 硫原子氧化 B 苯环羟基化 C 侧链去 N 甲基 D 脱去氯原子 参考答案 D 4 下列哪一项不是药物化学的任务 A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础 知识技术 B 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 研究药物的理化性质 C 确定药物的剂量和使用方法 D 探索新药的途径和方法 参考答案 C 5 非选择性 beta 受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A 1 异丙氨基 3 对 2 甲氧基乙基 苯氧基 2 丙醇 B 1 2 6 二甲基苯氧基 2 丙胺 C 1 异丙氨基 3 1 萘氧基 2 丙醇 D 1 2 3 丙三醇三硝酸酯 参考答案 C 6 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 A 体内的解 离度及酯 溶性 B 水中 溶解 度 C 药物分子 的电荷分 布 D 药物的 空间构 型 参考答案 A 7 氯苯那敏属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 A 乙二胺类 B 哌嗪类 C 丙胺类 D 三环类 参考答案 C 8 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 其与 AChE 结合 后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物 水解释出原酶需要几分钟 A B Neostigmine Bromide 结构中 N N 二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N 甲基氨基甲酸酯稳定 C 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案 D 9 下列药物中具有选择性 1 受体阻滞作用的是 A 美托洛尔 B 普萘洛尔 C 纳多洛尔 D 拉贝洛尔 参考答案 A 10 下列不属于钙通道阻滞剂的是 A 地尔硫卓 B 维拉帕米 C 硝苯地平 D 卡马西平 参考答案 D 11 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A 中枢兴奋 B 抗癫痫 C 抗焦虑 D 抗病毒 参考答案 C 12 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时 转变为胆碱 受体拮抗剂 B 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代 M 样作用大大增强 成为选择性 M 受体激动剂 C Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构 体 参考答案 B 13 有关卡托普利 下列说法错误的是 A 只有 S S 构型的异构体有活性 B 其副作用主要与分子中的巯基有关 C 在体内经肝和肾双通道代谢而排泄 故适合肝 肾功能不全者使用 D 分子中有羧基 参考答案 C 14 凡具有治疗 预防 缓解和诊断疾病或调节生理功能 符合药品质量标准并经政府 有关部门批准的化合物 称为 A 化学药物 B 药物 C 合成有机药物 D 天然药物 参考答案 B 15 Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是 A 酰胺键比酯键不易水解 B Procaine 有酯基 C Lidocaine 有酰胺结构 D Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 参考答案 A 16 下列何者具有明显中枢镇静作用 A Chlorphenamine B Clemastine C Acrivastine D Loratadine 参考答案 A 17 下列与 Adrenaline 不符的叙述是 A 可激动 和 受体 B 饱和水溶液呈弱碱性 C 含邻苯二酚结构 易氧化变质 D 碳以 R 构型为活性体 具右旋光性 参考答案 C 18 盐酸吗啡易发生氧化反应是因为其结构中含有 A 醇羟基 B 烯键 C 哌啶环 D 酚羟基 参考答案 D 19 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中 具有 9 吨基的是 A Glycopyrronium Bromide B Orphenadrine C Propantheline Bromide D Benactyzine 参考答案 C 20 Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型 A 乙二胺类 B 氨基醚类 C 三环类 D 哌嗪类 参考答案 B 21 造成氯氮平毒性反应的原因是 A 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C 氯氮平产生的光化毒反应 D 在代谢中产生毒性的酚类化合物 参考答案 B 22 镇痛药喷他佐辛属于 A 氨基酮类 B 哌啶类 C 吗啡烃类 D 苯吗喃类 参考答案 D 23 关于苯二氮卓类化合物下列说法错误的是 A 1 2 位并合三唑环可增强与受体的亲和力 B 苯骈环上引入吸电子基团可增强活性 C 其代谢途径主要在 N 原子上氧化形成氮氧化物 D 苯骈环可用噻吩环取代活性不变 参考答案 C 24 NO 供体药物吗多明在临床上用于 A 扩血管 B 缓解心绞痛 C 高血脂 D 哮喘 参考答案 B 25 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B 5 羟色胺受体抑制剂 C 5 羟色胺再摄取抑制剂 D 单胺氧化酶抑制剂 参考答案 C 26 下列叙述哪个不正确 A Scopolamine 分子中有三元氧环结构 使分子的亲脂性增强 B 托品酸结构中有一个手性碳原子 S 构型者具有左旋光性 C Atropine 水解产生托品和消旋托品酸 D 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1 C3 和 C5 具有旋光性 参考答案 D 27 下列那个不属于钠通道阻滞剂 A 胺碘酮 B 利多卡因 C 美西律 D 普罗帕酮 参考答案 A 二 多选题 1 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A 季铵氮原子为活性必需 B 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后 活性增强 C 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间 以不超过五个原子的距离 H C C O C C N 为佳 当主链长度增加时 活性迅速下降 D 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 参考答案 ACD 2 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 A 对外周组胺 H1 受体选择性高 对中枢受体亲和力低 B 未及进入中枢已被代谢 C 难以进入中枢 D 具有中枢镇静和兴奋的双重作用 两者相互抵消 E 中枢神经系统没有组胺受体 参考答案 AC 3 有关血管紧张素 II 受体拮抗剂 下列说法错误的是 A 分子中含有联苯结构 B 赖诺普利属于此类药物 C 分子中的酸性基团酸性越强活性越高 D 除有抗高血压作用也有降脂作用 E 分成肽类和非肽类两大类 参考答案 BD 4 Procaine 具有如下性质 A 易氧化变质 B 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定 中性碱性条件下水解速度加 快 C 可发生重氮化 偶联反应 D 氧化性 E 弱酸性 参考答案 ABC 5 属于 5 羟色胺重摄取抑制剂 SSRI 的药物有 A 帕罗西汀 B 氟伏沙明 C 氟西汀 D 文拉法辛 E 舍曲林 参考答案 ABCE 6 氟哌啶醇的主要结构片段有 A 对氯苯基 B 对羟基哌嗪 C 对氟苯甲酰基 D 丁酰苯 E 哌嗪环 参考答案 ACD 7 关于 受体阻滞剂下列说法正确的是 A 普萘洛尔是选择性 1 受体阻滞剂 B 选择性 1 受体阻滞剂的基本结构是 4 取代苯氧丙醇胺 C 非典型的 受体阻滞剂有 受体阻滞作用 D 非选择性 受体阻滞剂对 1 和 2 受体的选择性很低 E 可以通过对结构进行改造获得长效或超短效药物 参考答案 BCDE 8 巴比妥类药物的性质有 A 具有内酰亚胺醇 内酰胺的互变异构体 B 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C 具有抗过敏作用 D 作用持续时间与代谢速率有关 E pKa 值大 在生理 pH 时 未解离百分率高 参考答案 ABDE 9 奎尼丁的体内代谢途径包括 A 喹啉环 2 位发生羟基化 B O 去甲基化 C 奎核碱环 8 位羟基化 D 奎核碱环 2 位羟基化 E 奎核碱环 3 位乙烯基还原 参考答案 ABDE 10 下列哪些药物的作用于阿片受体 A 哌替啶 B 喷他佐辛 C 氯氮平 D 芬太尼 E 丙咪嗪 参考答案 ABD 11 关于 HMG CoA 还原酶抑制剂 Lovastatin 构效关系的论述中 正确的是 A 与 HMG CoA 具有结构相似性 对 HMG CoA 还原酶抑制剂具有高度亲 和力 B 分子中的 3 羟基己内酯部分是活性必需基团 C 分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团 D 芳香环 芳杂环及含双键脂肪环的存在是必要的 E 3 羟基己内酯与含双键脂肪环之间以乙基和乙烯基为好 参考答案 ABDE 12 下列关于 Mizolastine 的叙述 正确的有 A 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用 还具有多种抗炎 抗过 敏作用 B 不经 P450 代谢 且代谢物无活性 C 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出 但 Mizolastine 在这方面有优势 尚未观察到明显的心脏毒性 D 在体内易离子化 难以进入中枢 所以是非镇静性抗组胺药 E 分子中虽有多个氮原子 但都处于叔胺 酰胺及芳香性环中 只有很 弱的碱性 参考答案 ABCE 13 Pancuronium Bromide A 具有 5 雄甾烷母核 B 2 位和 16 位有 1 甲基哌啶基取代 C 3 位和 17 位有乙酰氧基取代 D 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E 具有雄性激素活性 参考答案 ABCD 14 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A 饱和水溶液呈弱碱性 B 易氧化变质 C 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D 易水解 E 易发生消旋化 参考答案 BE 15 镇静催眠药的结构类型有 A 巴比妥类 B 三环类 C 苯并氮卓类 D 咪唑并吡啶类 E 西坦类 参考答案 ABCD 16 以下对吗啡的描述正确的是 A 吗啡结构中含有五个手性碳原子 其绝对构型为 5R 6S 9R 13S 14R B 吗啡是两性分子 C 其结构中叔氮原子上的取代基的变化可以使其对阿片受体由激动剂 变为拮抗剂 D 阿朴吗啡是由吗啡在体内代谢产生 E 吗啡具有镇痛 镇咳 镇静作用 参考答案 ABCE 17 下列关于苯妥英钠说法正确的有 A 水溶液显碱性 B 可以诱导肝药酶 C 容易生成二聚物 D 其药效与膜稳定作用有关 E 本品为前药 参考答案 ABD 18 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A 具有 苯乙胺的结构骨架 B 碳上通常带有醇羟基 其绝对构型以 S 构型为活性体 C 碳上带有一个甲基 外周拟肾上腺素作用减弱 中枢兴奋作用增 强 作用时间延长 D N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响 E 苯环上可以带有不同取代基 参考答案 ACDE 19 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A Physostigmine 分子中不具有季铵离子 脂溶性较大 易于穿过血脑 屏障 有较强的中枢拟胆碱作用 B Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用时间长 C Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出 D Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂 可用于抗老年痴呆 E 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine Bromide 参考答案 ABDE 20 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是 A 1 4 二氢吡啶环为活性必需 B 3 5 二甲酸酯基为活性必需 若为乙酰基或氰基活性降低 若为硝 基则激活钙通道 C 3 5 取代酯基不同 4 位为手性碳 酯基大小对活性影响不大 但 不对称酯影响作用部位 D 4 位取代基与活性关系 增加 H 甲基 环烷基 苯基或取 代苯基 E 4 位取代苯基若邻 间位有吸电子基团取代时活性较佳 对位取代 活性下降 参考答案 ACDE 三 判断题 1 HMG CoA 还原酶抑制剂洛伐他汀为合成药物 A 对 B 错 参考答案 B 2 利多卡因作用比普鲁卡因的作用弱 A 对 B 错 参考答案 B 3 盐酸丙咪嗪属于三环类抗抑郁药 其作用机制与抑制内源性生物胺的重吸收有关 A 对 B 错 参考答案 A 4 对于吗啡的结构改造大多数是镇痛活性与成瘾性成瘾性相平行 即镇痛作用提高 成瘾性也增强 反之亦然 A 对 B 错 参考答案 A 5 艾司洛尔是以软药原理设计得到的 受体阻滞剂 A 对 B 错 参考答案 A 6 将 Captopril 分子中的巯基改变成羧酸酯后其活性增强 不良反应减少 A 对 B 错 参考答案 A 7 R 构型肾上腺素比其 S 构型活性高 A 对 B 错 参考答案 A 8 巴比妥类药物 C 5 位上的取代基总碳数可以在 8 以上 A 对 B 错 参考答案 B 9 氯雷他定可用于过敏性鼻炎 荨麻疹和过敏性关节炎的治疗 A 对 B 错 参考答案 A 10 地尔硫卓具有多个异构体 其中顺式 D 异构体作用最强 A 对 B 错 参考答案 A 65778 65774 657 一 单选题 1 下列有关左炔诺孕酮表述不正确的是 A 一种甾体避孕药 B 与炔诺酮的作用及用途相同 C 孕激素活性比炔诺酮强 D 抗雌激素活性比炔诺酮弱 参考答案 D 2 有关利尿药呋噻米的结构特点 下列说法错误的是 A 具有对氨基苯磺酰胺基本结构 B 苯环上有氯原子的取代 C 分子中没有羧基取代 D 酸性比噻嗪类强 参考答案 C 3 下列哪项不属于药物的转运过程是 A 代谢 B 排泄 C 吸收 D 分布 参考答案 A 4 现有发现的药物作用的生物靶点中 占绝大多数的是 A 酶 B 受体 C 离子通道 D 核酸 参考答案 B 5 lgP 用来表示哪一个结构参数 A 化合物的疏水参数 B 取代基的电性参数 C 取代基的疏水参数 D 取代基的立体参数 参考答案 A 6 半合成青霉素的重要原料 A 5 ASA B 6 APA C 7 ACA D 7 ADCA 参考答案 B 7 内酰胺酶抑制剂克拉维酸 棒酸 的结构类型为 A 碳青霉烯类 B 青霉烷砜类 C 氧青霉烷类 D 单环 内酰胺类 参考答案 C 8 下列有关糖皮质激素表述不正确的是 A 具有孕甾烷母核 B 具有抗炎活性 C 21 位 17 位 11 位同时只能有两个含氧基团 D 21 位的修饰不改变糖皮质激素活性 参考答案 C 9 下列为开环的核苷类抗病毒药物的是 A 盐酸金刚烷胺 B 利巴韦林 C 齐多夫定 D 阿昔洛韦 参考答案 D 10 下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 A 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加 特别是哌嗪基可使喹诺酮 类抗菌谱扩大 B 在 5 位取代基中 以氨基或甲基取代 抗革兰氏阴性菌活性增加 C 3 位羧基和 4 位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分 D 6 位上引入氟原子后活性降低 参考答案 D 11 维生素 D3 的活性代谢物为 A 维生素 D2 B 1 25 OH 2D3 C 25 OH D3 D 24 25 OH 2D3 参考答案 B 12 下列有关磺胺类抗菌药的理化性质描述不正确的是 A 多为两性化合物 B 由于磺酰基的强吸电子作用 结构中的磺酰氨基表现出酸性 C 芳伯氨基的碱性比苯胺强 D 芳伯胺基能发生自动氧化 乙酰化及重氮化偶合反应 参考答案 C 13 下列药物中 非甾体骨架分子仍有活性的是 A 雄激素类药物 B 雌激素类药物 C 孕激素类药物 D 肾上皮质激素类药物 参考答案 B 14 维生素 A 理论上有几种立体异构体 A 4 种 B 8 种 C 16 种 D 32 种 参考答案 C 15 利福平在化学结构上属于 A 氨基糖苷类 B 异喹啉类 C 大环内酰胺类 D 硝基呋喃类 参考答案 C 16 抗抑郁药去甲丙咪嗪的发现途径是 A 天然生物活性物质研究 B 基于临床副作用观察发现 C 药物合成的中间体发现 D 药物代谢研究发现 参考答案 D 17 有关罗红霉素说法错误的是 A 红霉素 C 9 腙衍生物 B 抗菌作用比红霉素强 口服生物利用度提高 C 比红霉素稳定性增加 D 组织分布广 特别是肺组织浓度高 参考答案 A 18 葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A 增加胰岛素分泌 B 减少胰岛素清除 C 抑制 葡萄糖苷酶 加快葡萄糖生成速度 D 抑制 葡萄糖苷酶 减慢葡萄糖生成速度 参考答案 D 19 有关头孢菌素结构 下列说法正确的是 A 2 位羧基可参与共轭 使环系更加稳定 B 氢化噻嗪环的双键与 内酰胺环 N 原子上的孤对电子不能形成共 轭 C 基本母核是 7 氨基头孢羧酸 D 是由 内酰胺环与氢化噻唑环骈合的 参考答案 A 20 原药的特性中 不能通过前药设计的方法改善的是 A 活性 B 吸收性 C 选择性 D 作用时间 参考答案 A 21 在水溶液中维生素 C 的存在形式是 A 2 酮式 B 3 酮式 C 4 酮式 D 烯醇式 参考答案 D 22 下列药物中 可能会引起不可逆耳聋的副作用的药物是 A 内酰胺类抗生素 B 氨基糖苷类抗生素 C 四环素类 D 氯霉素类抗生素 参考答案 C 23 下面哪一项叙述与维生素 A 不符 A 维生素 A 的化学稳定性比维生素 A 醋酸酯差 B 维生素 A 对紫外线不稳定 C 维生素 A 对酸十分稳定 D 日光可使维生素 A 发生变化 生成无活性的二聚体 参考答案 C 24 下列叙述与氯霉素不符的是 A 结构中有 2 个手性中心 B 合霉素为其活性旋光异构体 C 长期和多次应用氯霉素可损害骨髓的造血功能 引起再生障碍性贫 血 D 氯霉素结构中的硝基用甲砜基取代得甲砜霉素 抗菌活性增强 参考答案 B 25 有关丙酸睾酮 下列说法错误的有 A 雄性激素睾酮的一种临床应用形式 B 丙酸睾酮在体内水解释放出睾丸素而起作用 C 有长效作用 D 制成水针剂供注射使用 参考答案 D 26 有关甲苯磺丁脲 下列说法错误的是 A 磺酰脲结构具有酸性 可溶于氢氧化钠溶液 B 脲在酸性溶液中受热易水解 析出对甲苯磺酰胺沉淀 C 降糖作用较弱 适用于治疗轻中度 型糖尿病 D 长效效降糖药 参考答案 D 二 多选题 1 复方新诺明有下列哪几个药物组成 A Trimethoprim B Sulfadiazine C Sulfanilamide D Sulfamethoxazole E Prontosil 参考答案 AD 2 下列属于三氮唑类抗真菌药物的是 A 氟康唑 B 益康唑 C 酮康唑 D 依曲康唑 E 克霉唑 参考答案 CD 3 有关青霉素 G 在酸性环境下的说法正确的是 A 在稀酸溶液中 pH 4 0 侧链上的羰基氧原子上的孤对电子 作 为亲核试剂进攻 内酰胺环 B 在稀酸溶液中 pH 4 0 发生裂解 生成青霉酸和青霉醛酸 C 青霉素 G 不耐酸 所以不能经口服给药 D 在强酸条件下发生裂解 最终会生成青霉醛 E 内酰胺环的羰基和氮原子上的孤对电子形成共轭使稳定性下降 参考答案 ACD 4 新药的药物化学研究通常包括 A 临床前研究 B 药效学研究 C 临床研究 D 先导化合物的发现 E 先导化合物的优化 参考答案 DE 5 药物的光学异构可能对药物疗效产生的影响有 A 生物活性相同 B 生物活性相反 C 生物活性强弱不同 D 代谢速度 E 毒副作用 参考答案 ABCDE 6 对雌二醇进行结构改造的目的主要有 A 可以口服 B 长效 C 增强活性 D 改善来源困难 E 增加水溶性 参考答案 AB 7 对于头孢菌素的结构改造正确的是 A 噻嗪环 S 原子不能被替换或取代 B 7 位氢原子以甲氧基取代可增加 内酰胺环稳定性 C 3 位取代基的改造 既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质 D 7 位的酰胺基取代基 是抗菌谱的决定基团 可扩大抗菌谱 并提高 活性 E 头孢呋新引入甲氧亚胺基 使其达到耐酶 广谱的目的 参考答案 BCDE 8 下列药物中属于氯霉素前药的有 A 林可霉素 B 合霉素 C 甲砜霉素 D 琥珀氯霉素 E 棕榈氯霉素 参考答案 DE 9 有关喹诺酮类抗菌药 下列说法正确的是 A 3 羧基和 4 羰基的存在可与金属离子络合 B 8 氟代可导致光毒性 C 吡咯环及 1 环丙基结构可抑制 P450 产生药物相互反应 D 中枢毒性主要是由于哌嗪环与中枢 GABA 受体结合所致 E 具有胃肠道反应和心脏毒性等 参考答案 ABCDE 10 影响药物疗效的两个基本因素是 A 药物的基本结构 B 药物到达作用部位的浓度 C 药物与生物靶点的特异性结合 D 药物的药效基团 E 药物的体内吸收能力 参考答案 BC 11 属于第二代磺酰脲类降糖药的有 A 格列本脲 B 格列喹酮 C 格列齐特 D 氯磺丙脲 E 格列美脲 参考答案 ABC 12 下列药物可作为避孕作药使用的有 A 炔诺酮 B 左炔诺孕酮 C 醋酸甲羟孕酮 D 丙酸睾酮 E 米非司酮 参考答案 ABCE 13 有关口服孕激素炔诺酮 下列说法正确的有 A 最早发现的口服孕激素 B 睾酮衍生物 C 将 17a 乙炔基作为取代基 19 去甲基雄甾烷母核 D 将 17a 乙炔基作为母核一部分 19 去甲基孕甾烷母核 E 19 位没有甲基 环保持 4 3 酮特征 为雌甾烷母核 参考答案 ABCDE 14 以下哪些药物对 内酰胺酶有抑制作用 A 阿莫西林 B 头孢噻唑 C 亚胺培南 D 克拉维酸钾 E 舒巴坦钠 参考答案 CDE 15 下列药物中属于合成抗结核药物的有 A 乙胺丁醇 B 利福平 C 对乙酰水杨酸钠 D 异烟肼 E 链霉素 参考答案 ACD 16 氨基糖苷类抗生素的结构中通常含有下列结构 A 链霉胺 B 去氧核糖 C 氨基糖 D 2 去氧链霉胺 E 放线菌胺 参考答案 ACDE 17 下列描述与红霉素相符的有 A 为 14 元大环内酯类抗生素 B 在酸性下不稳定 易被胃酸破坏 C 在酸性下 12 位羟基与 9 位酮形成半缩酮 D 在酸性下 6 位羟基与 9 位酮形成半缩酮 E 通常所说的红霉素指红霉素 A 参考答案 ABDE 18 对氢化可的松用常规方法进行酯化时 下列说法正确的有 A 只有 C 21 羟基能被酯化 B C 21 和 C 17 羟基同时被酯化 C 位阻使 C 11 羟基和 C 17 羟基不能形成酯 D 得到酯类前药 E 不改变糖皮质激素的活性 参考答案 ACDE 19 下列叙述与维生素 E 生育酚 结构和性质相符的有 A 有三个手性碳原子 均为 S 构型 B 天然 生育酚为右旋体 C 维生素 E 乙醇溶液与硝酸共热 生成橙红色生育红 D 为苯并二氢吡喃衍生物 E 合成的 VE 为消旋体 生物活性为天然品的 40 参考答案 BCDE 20 利尿药氢氯噻嗪具有的理化性质为 A 碱性 B 酸性 C 两性 D 水解性 E 固体稳定 参考答案 BDE 三 判断题 1 氯霉素的活性光学异构体是 1R 2R 或 D 苏阿糖型 A 对 B 错 参考答案 A 2 盐酸乙胺丁醇在临床上使用其左旋体 A 对 B 错 参考答案 B 3 维生素 C 有四个光学异构体 以 D 抗坏血酸活性最高 A 对 B 错 参考答案 B 4 氧氟沙星化学结构中含有 1 个手性碳原子 其左旋体为左氟沙星 A 对 B 错 参考答案 A 5 第三代磺酰脲类降糖药格列美脲选择性作用于胰腺 细胞钾通道 对心血管系统钾 通道几乎无作用 作用更安全 A 对 B 错 参考答案 B 6 磺胺类抗菌药与细菌生长必须的对氨基苯甲酸产生竞争而干扰细菌的正常生长 A 对 B 错 参考答案 A 7 雌激素受体拮抗剂枸橼酸他莫昔酚为三苯乙烯类化合物 A 对 B 错 参考答案 A 8 坎利酮是螺内酯的降解产物 没有醛固酮受体拮抗作用 A 对 B 错 参考答案 B 9 四环素具有酸碱两性 有酸性酚羟基 烯醇羟基和碱性二甲基胺基 A 对 B 错 参考答案 A 10 1 25 一二羟基 D3 是 VD3 的体内活性形式 A 对 B 错 参考答案 A 一 单选题 1 阿霉素的化学结构特征为 A 含氮芥 B 含有机金属络合物 C 蒽醌 D 羟基脲 参考答案 C 2 环磷酰胺体外没有活性 在体内经代谢而活化 在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用 的代谢产物是 A 羧基磷酰胺 B 醛基磷酰胺 C 4 羟基环磷酰胺 D 磷酰氮芥 丙烯醛 去甲氮芥 参考答案 D 3 设计吲哚美辛的化学结构是依于 A 5 羟色胺 B 组胺 C 慢反应物质 D 组胺酸 参考答案 A 4 下列药物中 第一个上市的 H2 受体拮抗剂为 A N 脒基组织胺 B 咪丁硫脲 C 西咪替丁 D 甲咪硫脲 参考答案 C 5 下列药物中 不含带硫的四原子链的 H2 受体拮抗剂为 A 尼扎替 丁 B 罗沙替 丁 C 西咪替 丁 D 雷尼替 丁 参考答案 B 6 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管 同时抑制所形成微管的解聚 而产生抗肿瘤活性的 A 盐酸多柔比星 B 紫杉醇 C 伊立替康 D 鬼臼毒素 参考答案 B 7 抗肿瘤药氟尿嘧啶属于 A 氮芥类抗肿瘤药物 B 烷化剂 C 抗代谢抗肿瘤药物 D 抗生素类抗肿瘤药物 参考答案 C 8 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性 A 阿司匹林 B 萘普酮 C 双氯酚酸 D 萘普生 参考答案 B 9 西咪替丁主要用于治疗 A 十二指肠球部溃疡 B 过敏性皮炎 C 结膜炎 D 麻疹 参考答案 A 10 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A 具退热作用 B 遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C 极易溶解于水 D 有抗血栓形成作用 参考答案 C 11 下列哪一个说法是正确的 A 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C 阿司匹林主要抑制 COX 1 D COX 2 在炎症细胞的活性很低 参考答案 A 12 下列哪项与扑热息痛的性质不符 A 为白色结晶或粉末 B 易溶于水 C 易氧化 D 用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 参考答案 B 13 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A 亚硝基脲类烷化剂 B 氮芥类烷化剂 C 嘧啶类抗代谢物 D 嘌呤类抗代谢物 参考答案 A 14 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A 中枢兴奋 B 抗癫痫 C 消炎镇痛 D 抗病毒 参考答案 C 15 下列环氧酶抑制剂 哪个对胃肠道的副作用最小 A 布洛芬 B 赛来西布 C 阿司匹林 D 双氯酚酸 参考答案 B 16 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死 A 葡萄糖醛酸结合物 B 硫酸酯结合物 C N 乙酰基亚胺醌 D 氮氧化物 参考答案 C 17 白消安属哪一类抗癌药 A 抗生素 B 烷化剂 C 生物碱 D 抗代谢类 参考答案 B 18 下列哪个药物不是抗代谢药物 A 盐酸阿糖胞苷 B 甲氨喋呤 C 氟尿嘧啶 D 卡莫司汀 参考答案 D 19 下列药物中 哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A 紫杉特尔 B 伊立替康 C 多柔比星 D 长春瑞滨 参考答案 C 20 属于抗代谢药物的是 A 巯嘌呤 B 喜树碱 C 奎宁 D 盐酸可乐定 参考答案 A 21 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A 西咪替 丁 B 盐酸氯 丙嗪 C 多潘立 酮 D 奋乃 静 参考答案 A 22 下列药物中 具有光学活性的是 A 雷尼替丁 B 多潘立酮 C 双环醇 D 奥美拉唑 参考答案 D 23 关于奥美拉唑不正确的是 A 是不可逆的质子泵抑制剂 B 分子具有旋光性 C 在酸性溶液中较稳定 D 是前体药物 参考答案 C 24 阿霉素的主要临床用途为 A 抗菌 B 抗病毒 C 抗肿瘤 D 抗真菌 参考答案 C 25 下列哪种性质与布洛芬符合 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 具有旋光性 C 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D 易溶于水 味微苦 参考答案 C 26 下列药物中属于 COX 2 酶选择性抑制剂的药物是 A 赛来西布 B 布洛芬 C 吲哚美辛 D 保泰松 参考答案 A 27 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A 硝基咪唑类 B 氮芥类 C 乙撑亚胺类 D 亚硝基脲类 参考答案 A 28 下列药物中哪个药物不溶于 NaHCO3 溶液中 A 阿司匹林 B 双氯酚酸 C 萘普生 D 萘普酮 参考答案 D 29 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A 在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物 B 烷化作用强 使用剂量小 C 在体内的代谢速度很快 D 在肿瘤组织中的代谢速度快 参考答案 D 30 烷化剂的临床作用是 A 解热镇痛 B 抗癫痫 C 降血脂 D 抗肿瘤 参考答案 D 二 多选题 1 能用于治疗胃溃疡的是 A 质子 泵抑 制剂 B 抗肾 上腺 素药 C 抗 胆 碱 药 D 抗胃 泌素 药 E 拟 胆 碱 药 参考答案 ACD 2 常用的抗肿瘤抗生素有 A 多肽抗生素 B 醌类抗生素 C 青霉素类抗生素 D 氯霉素类抗生素 E 氨基糖苷类抗生素 参考答案 AB 3 以下属于生物烷化剂的是 A 氮芥类 B 亚硝基脲类 C 乙撑亚胺类 D 嘧啶类 E 水杨酸类 参考答案 ABC 4 关于塞来西布说法正确的是 A 抗肿瘤 B 抗炎活性 C 胃肠道副作用大 D 含磺酰胺基团 E COX 2 选择性抑制剂 参考答案 BDE 5 以下是非甾体抗炎药的是 A 羟布宗 B 吲哚美辛 C 美沙酮 D 萘普酮 E 西沙必利 参考答案 ABD 6 以下关于多柔比星正确的是 A 又称阿霉素 B 作用于 C 是烷化剂 D 蒽醌类抗生素 E 水溶性好 参考答案 ABD 7 属于乙酰水杨酸的前药有 A 阿斯匹林 B 赖氨匹林 C 贝诺酯 D 对乙酰氨基酚 E 二氯芬酸钠 参考答案 BC 8 以下哪些性质与顺铂相符 A 化学名为 Z 二氨二氯铂 B 室温条件下对光和空气稳定 C 为白色结晶性粉末 D 水溶液不稳定 能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E 临床用于治疗膀胱癌 前列腺癌 肺癌等 对肾脏的毒性大 参考答案 ABDE 9 巯嘌呤具有以下哪些性质 A 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B 临床可用于治疗急性白血病 C 为前体药物 D 为抗代谢抗肿瘤药 E 为烷化剂抗肿瘤药 参考答案 BCD 10 下列哪些说法是正确的 A 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物