拟胆碱药与抗胆碱药

拟胆碱药与抗胆碱药,任课教师：汪珊日期：2015年11月2日,学习内容,毛果芸香碱,琥珀胆碱的作用和应用阿托品和新斯的明的作用，临床应用及用药护理山莨胆碱与东莨菪碱的特点及应用,拟胆碱药,胆碱受体激动药,一、M、N胆碱受体激动药-ACh,结构改造,M胆碱受体激动剂,N胆碱受体激动剂,毛果芸香碱,烟碱（尼古丁）,【药理作用】,腺体-分泌增加（汗腺，唾液腺较明显）内脏平滑肌收缩,调节痉挛 睫状肌M受体兴奋睫状肌收缩 睫状肌向眼中心部方向拉紧悬韧带 松弛晶状体变凸屈光度增大视近物清楚、远物模糊（眼处于近视状态）的作用,【临床应用】,1.治疗青光眼：毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物2.治疗虹膜炎：与扩瞳药(如阿托品)交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.解救阿托品类药物中毒,急性闭角型青光眼的治疗药物主要为缩瞳剂（毛果芸香碱）、碳酸酐酶抑制剂（布林佐胺）和高渗透剂（甘露醇）。,【不良反应及用药护理】,吸收后主要为M样症状。应用注意:滴眼时压住内眦(眼眶)，防止吸收中毒。用药护理。告知病人本药会引起视物不清，避免精细工作。,抗胆碱酯酶药,抗AChE药的药理作用 药物+ AChE 复合物（AChE失活） ACh 堆积 与受体结合(M样、N样作用),季胺类化合物，口服不易吸收，不易透过血脑屏障，不易透过角膜进入眼前房,药理作用,兴奋骨骼肌抑制AChE活性，ACh堆积，兴奋N2受体。直接兴奋N2受体。促进运动神经末梢释放ACh，兴奋N2受体。兴奋胃肠和膀胱平滑肌心脏抑制,临床应用,诊断和治疗重症肌无力。（剂量过大易引起胆碱能危象）手术后腹气胀和尿潴留（促进排气和排尿）阵发性室上性心动过速。 抑制AChE活性，减慢心率。胆碱受体阻断药中毒的解救：如筒箭毒碱过量中毒（5）滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视,不良反应,过量引起M及N样症状，如恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等，M受体激动症状可用阿托品对抗。 禁忌证机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞,抗胆碱药,【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆 碱药的M样作用药物。,【分类】 1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。 2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品,药理作用,抑制腺体的分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。,阿托品,眼：扩瞳，升高眼内压，调节痉挛,(1)扩瞳：,阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。,(2)升高眼内压：,扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。,(3)调节麻痹：,阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。,松弛内脏平滑肌作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,中枢兴奋作用兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制较大剂量(12mg) ，阻断窦房结的M2受体。表现为心率加快，传导加速。扩张血管：改善微循环作用 较大剂量阿托品: a、直接扩张皮肤血管； b、解除小血管痉挛，改善微循环。,较大剂量可出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。,临床应用,缓解内脏绞痛对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与杜冷丁合用抑制腺体分泌 (1)全身麻醉前给药：(2)严重盗汗和流涎症,眼科应用(1)虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛，充分休息有利 于炎症消退。常与缩瞳药合用。(2)检查眼底：(3)验光配镜：抗缓慢性心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,对休克伴有心动过速或高热者禁用！,感染性休克：,解救有机磷酸酯类中毒：,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。,阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。,【不良反应】1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,【中毒解救】 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。,用药护理,1.用药前注意病人心率，体温，眼压2.用药前告知副作用如：面色潮红等。3.抢救有机磷中毒时，区分阿托品中毒和有机磷中毒中枢兴奋症状。4.大剂量应用时，准备好新斯的明（解救有机磷中毒时不能用），毛果芸香碱和镇静催眠药。5.扩瞳时间较长，注意对眼的保护。,【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快患者禁用。,阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。,山莨菪碱,【作用特点】,1、松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2、扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3、抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。 4、中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克,东莨菪碱,【作用特点】,1、抑制中枢作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 2、 抑制腺体分泌作用强于阿托品。 3 、中枢抗胆碱作用。 4、防晕止吐 主要用于中药麻醉，震颤麻痹症，麻醉前给药、晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐。,人工合成阿托品类代用品,后马托品,作用特点:,1、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。2、临床应用眼科检查、验光。,N胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药),除极化型肌松药 骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药,琥珀胆碱 药理作用1.肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射1030mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。,2.肌松作用顺序及恢复顺序颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。,临床应用1.支气管镜、食管镜检查:松弛咽喉肌，以利于插管。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。不良反应1. 窒息 过量呼吸麻