全球销量前的抗肿瘤药物

2011抗癌药物TOP 10,伊首璞2012.6.1,世界五百强中的制药企业(2011),103 辉瑞制药有限公司 总部地理位置： 纽约, 美国 营业额： 67809.0123 强生 总部地理位置： 新不伦瑞克, 美国 营业额： 61587.0 164 诺华公司 总部地理位置： 巴塞尔, 瑞士 营业额： 51561.0 174 瑞士罗氏公司 总部地理位置： 巴塞尔, 瑞士 营业额： 47170.5 180 默克 总部地理位置： 怀特豪斯, 美国 营业额： 45987.0 187 赛诺菲-安万特集团 总部地理位置： 巴黎, 法国 营业额： 45055.5 194 葛兰素史克公司总部地理位置： 布伦特福德, 英国 营业额： 43856.5 254 雅培公司 总部地理位置： 雅培科技园, 美国 营业额： 35166.7 280 阿斯利康 总部地理位置： 伦敦, 英国 营业额： 33269.0 422 礼来公司 总部地理位置： 印第安纳波利斯, 美国 营业额： 23076.0500 百时美施贵宝公司 总部地理位置： 纽约, 美国 营业额： 19484.0,单位：百万美元,2011年抗癌药物销售排行 top 10,NO.6力比泰,通用名：培美曲塞二钠商品名： ALIMTA （力比泰） 化学名：C20H19N5Na2O67H2O 性状：白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。药品类型：化学药（注射用粉针剂）适用症：FDA批准的适应症：2004年，恶性胸膜间皮瘤； 2008年，非小细胞肺癌；2009年，非小细胞肺癌的 长期治疗。规格：500 毫克/ 瓶 价格：￥13,397.00元上市时间：2004年所属公司：Eli Lilly（礼来）研发公司：Eli Lilly（礼来）/ 普林斯顿大学年销售额：$10.4亿元,药理作用：培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程。2004年Alimta刚刚获得批准时，其主要针对是间皮瘤的治疗。2008年Alimta被批准应用于肺癌的治疗.肺癌是美国第三普遍的癌症，仅次于乳腺癌和前列腺癌。从而市场得以极大的扩展。销售额持续增长，2011年达到的10.4亿美金比2010年增长了5%。礼来公司一直在尝试使用Alimta结合其他癌症疗法治疗各种癌症，但是这些研究多以失败告终。2009年，该药获FDA批准用于某些肺癌的维持治疗。,力比泰,治疗效果：应用范围：市场业绩：发展潜力：综合评定：,NO.5乐沙定,通用名：奥沙利铂 商品名：Eloxatin（乐沙定）化学名：草酸合(反式-(-)-1,2-环己二胺)铂(II)药品类型：化学药（注射用粉针剂）性 状：本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末适用症：FDA批准的适应症：2002年，大肠癌 2004年，大肠癌的辅助治疗。规 格：50mg/支价 格：￥2，800.00元上市时间：2002年所属公司：Sanofi（赛诺菲）研发公司：赛诺菲-安万特/ Debiopharm年销售额：$12亿元,乐沙定,【药理作用】 本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结、直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用；可单药或联合治疗晚期卵巢癌。方案（乐沙定）可使晚期结直肠癌患者生存期延长，有更高的缓解率和较低的毒性。此报告已在年第届年会上发表，引起世界同行的关注。目前，这种联合化疗已成为晚期结直肠癌的一线治疗方案。Eloxatin的销量在2011年成功跻身前五之列，但在2012年前景则未必乐观。Eloxatin的药品专利将于8月到期，而关于Eloxatin的生物仿制药也已被批准上市。2009年美国法院认为Eloxatin的仿制药不会损害专利药的利益，生物仿制类药物公司如Teva、Hospira、Sandoz等的产品也随之进入市场。2010年，生物仿制药的竞争减少了Eloxatin 75%的销量。,乐沙定,治疗效果：应用范围：市场业绩：发展潜力：综合评定：,NO.4格列卫,通用名：甲磺酸伊马替尼片商品名：Gleevec（格列卫） 化学名： 4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶）-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸盐 性状：白色至淡黄色或绿黄色的冷冻干燥固体。适用症： FDA批准的适用症：2001年，费城染色体阳性慢性粒 细胞白血病；2002年，胃肠道间质瘤；2006年，费城染色 体阳性急性淋巴细胞白血病、隆起状皮肤纤维肉瘤、骨髓增 生性疾病、慢性嗜酸性粒细胞白血病、系统性肥大细胞增多 症；2012年，胃肠间质瘤的辅助治疗。规格：100mg*60粒价格： ￥13,676.00元上市时间：2001年所属公司：诺华（Novartis）研发公司：诺华（Novartis）年销售额： 15.1亿美元,格列卫,【药理作用】伊马替尼，一种2-苯胺嘧啶的衍生物，选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子（PDGF）受体。伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。伊马替尼可通过功能获得性KIT突变引起不依赖干细胞因子的激活作用来减少来自GIST的细胞系（GIST882)的激酶磷酸化，当浓度达到1umol/L时，可完全抑制激酶磷酸化。 Gleevec是一种革命性的药品，它的存在将白血病从一种必死的疾病转变为可能的慢性病。根据Science Life的一项调查指出，在Gleevec出现之前，仅有30%的慢性粒细胞白血病患者可以活过5年。而Gleevec将这一数字改写为89%。Gleevec的故事已经被以各种各样的方式广泛的传播。具体内容这里不再详述。,格列卫,治疗效果：应用范围：市场业绩：发展潜力：综合评定：,NO.3赫赛汀,通用名：注射用曲妥珠单抗商品名： Herceptin（赫赛汀） 药品类型：重组DNA衍生的人源化单克隆抗体性状：白色至淡黄色冻干粉剂适用症：FDA批准的适应症：1998年，转移性HER2阳性 乳腺癌；2006年，早期HER2阳性乳腺癌中的辅 助治疗；2008年，额外的辅助治疗；2010年，HER2 阳性胃癌或胃食管交界癌。规格：440 mg/支价格：￥25,800.00元上市时间：1998年所属公司：Genentech研发公司：Genentech年销售额：$16.6亿,赫赛汀,【药理作用】：曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。赫赛汀 是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2 (HER2)的细胞外部位。曲妥珠单抗（赫赛汀）作为第一个也是唯一一个被批准用于治疗转移性乳腺癌和早期乳腺癌的人表皮生长因子受体2（HER2）单克隆抗体，被广泛应用于各期HER2阳性乳腺癌的治疗。Herceptin的上市为药物市场带来了一场变革。这是首个针对患者的遗传特征开发出的药物，它的靶向疾病带有明显的遗传性。其目的群体是肿瘤HER2基因过度表达的患者。Herceptin的上市，标志着个性化医疗时代又离我们进了一步。截至2008年，全球范围内有42万名妇女被Herceptin治愈。研究证明HER2基因的表达是癌症的关键因素，这也使得Herceptin的需求再度增长。在2010年，Herceptin被FDA批准用于治疗HER2过量表达的胃癌。,赫赛汀,治疗效果：应用范围：市场业绩：发展潜力：综合评定：,NO.2阿瓦斯丁,通用名：贝伐单抗商品名：Avastin（阿瓦斯丁） 药品类型：重组人类单克隆IgG1抗体性状：色透明，浅乳白色或灰棕色，PH值6.2的无菌液体适用症：FDA批准的适应症：2004年，转移性结肠癌； 2006年，非小细胞肺癌；2008年（后于2011年 撤销），乳腺癌；2009年，脑癌与肾癌。规格：100mg/4ml或400mg/16ml价格： 100mg, 4ml：2100元/盒 400mg,16ml：8700元/盒上市时间：2004年所属公司：Genentech研发公司：Genentech年销售额：$26.6亿,阿瓦斯丁,【药理作用】Bevacizumab(商品名Avastin)是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。阿瓦斯汀可结合VEGF并防止其与内皮细胞表面的受体(Flt-1和KDR)结合。在体外血管生成模型上，VEGF与其相应的受体结合可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。在接种了结肠癌的裸(无胸腺)鼠模型上，使用阿瓦斯汀可减少微血管生成并抑制转移病灶进展。注意：使用阿瓦斯汀可并发胃肠道穿孔和伤口开裂，有时甚至是致命的。在过去的几年里Avastin一直是大众关注的焦点，但是成为焦点的原因却好坏参半。FDA曾批准其用于乳腺癌的治疗，但后续的实验数据却引发了公益团体、医生和患者的不满。最终导致FDA于去年撤销了之前对Avastin应用于乳腺癌治疗的批准。但与此同时，Avastin在另一应用领域却大获成功，在与年龄相关的湿性黄斑变性（AMD）中，带来了比起姐妹药物Lucentis更好的效果。有眼科医生认为相比使用Lucentis 的疗法，Avastin注射疗法价格低廉，且对湿性AMD效果更好。Avastin是否更适用于AMD的治疗仍在争论之中。,阿瓦斯丁,治疗效果：应用范围：市场业绩：发展潜力：综合评定：,NO.1美罗华,通用名：利妥昔单抗商品名：Rituxan（美罗华） 药品类型：重组的人源化单克隆抗体性状：本品为淡黄色澄明液体，无异物，絮状物及沉淀。适用症：FDA批准的适应症：1997年，非霍奇金淋巴瘤； 2006年，类风湿性关节炎；2008年，类风湿性 关节炎继发症；2010年，慢性粒细胞白血病； 2011年， 魏格纳肉芽肿。规格：500 mg/50 mL x 1瓶价格： ￥18,900.00元上市时间：1997年所属公司：Genentech研发公司：Genentech与IDEC公司年销售额：$30亿,美罗华,【药理作用】：由于大约80%85%的非霍奇金淋巴瘤是由不正常的B细胞引起。传统的非霍奇金淋巴瘤治疗方式除了破坏肿瘤细胞，还会损伤身体中的健康组织，而美罗华只特异性针对B细胞，而且美罗华与正常的和恶性的B细胞表面黏合，通过这种黏合，来帮助人体的免疫系统识别并杀死癌细胞。Ritux