药物化学-化学治疗药习题及部分答案

第 九 章 化学治疗药 自测练习 一 项选择题 9 1 环丙沙星的化学结构为 A A B N HN N O O OH F N N O O OH F F NH2 HN C D N N O O OH F O HN N N O OH F O N H O E N N O OH F OCH3 FN 9 2 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 C A 巴罗沙星B 妥美沙星 C 斯帕沙星D 培氟沙星 E 左氟沙星 9 3 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 B A N 1 位若为脂肪烃基取代时 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基 氟乙基抗菌活性 最好 B 2 位上引入取代基后活性增加 C 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D 在 5 位取代基中 以氨基取代最佳 其它基团活性均减少 E 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加 特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大 9 4 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 D A 5 位B 6 位 C 7 位D 8 位 E 2 位 9 5 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 C A 5 位B 6 位 C 7 位D 8 位 E 2 位 9 6 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 B A 在利福平的 6 5 17 和 19 位应存在自由羟基 B 利福平的 C 17 和 C 19 乙酰物活性增加 C 在大环上的双键被还原后 其活性降低 D 将大环打开也将失去其抗菌活性 E 在 C 3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 9 7 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 C A 随机筛选B 组合化学 C 药物合成中间体D 对天然产物的结构改造 E 基于生物化学过程 9 8 最早发现的磺胺类抗菌药为 A A 百浪多息B 可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺 9 9 能进入脑脊液的磺胺类药物是 B A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶 D 磺胺甲噁唑D 磺胺噻唑嘧啶 E 对氨基苯磺酰胺 9 10 甲氧苄氨嘧啶的化学名为 C A 5 3 4 5 trimethoxyphenyl methyl 2 6 pyrimidine diamine B 5 3 4 5 trimethoxyphenyl methyl 4 6 pyrimidine diamine C 5 3 4 5 trimethoxyphenyl methyl 2 4 pyrimidine diamine D 5 3 4 5 trimethoxyphenyl ethyl 2 4 pyrimidine diamine E 5 3 4 5 trimethyphenyl methyl 2 4 pyrimidine diamine 9 11 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 C A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位 邻位及间位异构体均无抑菌作用 B 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时 将都使抑菌作用降低或完全失去抗 菌活性 C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时 抗菌作用被加强 D 磺酰氨基 N1 单取代物都使抗菌活性增强 特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加 但 N1 N1 双取代物基本丧失活性 E N4 氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时 可保留抗菌活性 9 12 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A A 伊曲康唑B 布康唑 C 益康唑D 硫康唑 E 噻康唑 9 13 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为 B A 干扰细菌细胞壁合成B 损伤细菌细胞膜 C 抑制细菌蛋白质合成D 抑制细菌核酸合成 E 增强吞噬细胞的功能 9 14 在下列开环的核苷类抗病毒药物中 那个为前体药物 D A B HN N N N H2N O OH O HN N N N H2N O H OH HO O C D HN N N N H2N H OH HO O N N N N H2N H O O O O E N N NH2 O PO OH OH O OH 9 15 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A A 乙胺嘧啶B 氯喹 C 伯氨喹D 奎宁 E 甲氟喹 二 配比选择题 9 16 9 20 A B N HN N NN O O OH N HN N O O OH F C D N HN N O O OH F N N N O O OH F O E N N O O OH F F NH2 HN 9 16 SparfloxacinE9 17 CiprofloxacinC 9 18 LevofloxacinD9 19 NorfloxacinB 9 20 Pipemidic AcidA 9 21 9 25 A 抑制二氢叶酸还原酶B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制 DNA 回旋酶D 抑制蛋白质合成 E 抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 9 21 磺胺甲噁唑 B9 22 甲氧苄啶 A 9 23 利福平 E9 24 链霉素 D 9 25 环丙沙星 C 9 26 9 30 A ChloroquineB Ciprofloxacin C RifampinD Zidovudine E Econazole nitrate 9 26 抗病毒药物 D9 27 抗菌药物 B 9 28 抗真菌药物 E9 29 抗疟药物 A 9 30 抗结核药物 C 三 比较选择题 9 31 9 35 A 磺胺嘧啶B 甲氧苄啶 C 两者均是D 两者均不是 9 31 抗菌药物 C9 32 抗病毒药物 D 9 33 抑制二氢叶酸还原酶 B9 34 抑制二氢叶酸合成酶 A 9 35 能进入血脑屏障 A 9 36 9 40 A 利福平B 罗红霉素 C 两者均是D 两者均不是 9 36 半合成抗生素 C9 37 天然抗生素 D 9 38 抗结核作用 A9 39 被称为大环内酯类抗生素 B 9 40 被称为大环内酰胺类抗生素 A 9 41 9 45 A 环丙沙星B 左氟沙星 C 两者均是D 两者均不是 9 41 喹诺酮类抗菌药 C9 42 具有旋光性 B 9 43 不具有旋光性 A9 44 作用于 DNA 回旋酶 C 9 45 作用于 RNA 聚合酶 D 四 多项选择题 9 46 从化学结构分类 喹诺酮类药物可以分为 ABCD A 萘啶酸类B 噌啉羧酸类 C 吡啶并嘧啶羧酸D 喹啉羧酸类 E 苯并咪唑类 9 47 喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌 DNA 的 AB A 旋转酶B 拓扑异构酶 IV C P 450D 二氢叶酸合成酶 E 二氢叶酸还原酶 9 48 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是 ABCD A N 1 位若为脂肪烃基取代时 在甲基 乙基 乙烯基 氟乙基 正丙基 羟乙基中 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基 氟乙基抗菌活性最好 B N 1 位若为脂环烃取代时 在环丙基 环丁基 环戊基 环己基 1 或 2 甲基环 丙基中 其抗菌作用最好的取代基为环丙基 而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C 8 位上的取代基可以为 H Cl NO2 NH2 F 其中以氟为最佳 若为甲基 乙基 甲氧基和乙氧基时 其对活性贡献的顺序为甲基 H 甲氧基 乙基 乙氧基 D 在 1 位和 8 位间成环状化合物时 产生光学异构体 以 S 异构体作用最强 E 3 位的羧基可以被酰胺 酯 磺酸等取代 9 49 喹诺酮类药物通常的不良反应为 ABCD A 与金属离子 Fe3 Al3 Mg2 Ca2 络合 B 光毒性 C 药物相互反应 与 P450 D 有少数药物还有中枢毒性 与 GABA 受体结合 胃肠道反应和心脏毒性 E 过敏反应 9 50 通过对天然 rifamycins 及其衍生物结构和活性关系的研究 得出如下规律 ABCD A 在 rifampin 的 6 5 17 和 19 位应存在自由羟基 B Rifampin 的 C 17 和 C 19 乙酰物无活性 C 在大环上的双键被还原后 其活性增强 D 将大环打开也将失去其抗菌活性 E 将大环打开保持抗菌活性 9 51 下列抗疟药物中 哪些是天然产物 AB A QuinineB Artemisinin C ChloroquineD Arteether E Dihydroartemisinin 9 52 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物 CE A B HN N N N H2N O H OH HO O HN N N N H2N H OH HO O C D N N N N H2N H O O O O N N NH2 O PO OH OH O OH E HN N N N H2N O O O O NH2 六 问答题 9 53 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长 9 54 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用 9