各类抗菌药物总结PPT课件

抗菌药物的临床应用 高颖2012 11 16 临床常见细菌 革兰氏阳性球菌 葡萄球菌属 链球菌属 肠球菌属革兰氏阴性球菌 奈瑟菌属 莫拉菌属革兰氏阳性杆菌芽孢杆菌属 李斯特菌属 棒状杆菌属 丹毒丝菌属 乳酸杆菌属 分枝杆菌属 诺卡菌属革兰氏阴性杆菌非发酵革兰阴性杆菌 假单胞菌属 不动杆菌属 产碱杆菌属 莫拉菌属 肠杆菌科 埃希菌属 沙门菌属 志贺菌属 克雷伯菌属 肠杆菌属 沙雷菌属 变形杆菌属 枸橼酸杆菌属 哈夫尼亚菌属 摩根菌属 普罗威登斯菌属 弧菌科 气单胞菌属 弧菌属 其他革兰阴性杆菌 嗜血杆菌 布鲁菌属 鲍特菌属 军团菌 酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录 2012版 酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录 2012版 酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录 2012版 酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录 2012版 内酰胺类抗生素 共同点 化学结构中均含有 内酰胺环 作用机制 与细胞内膜上的靶位蛋白 即青霉素结合蛋白PBPs相结合 阻碍细胞壁黏肽合成 使细菌胞壁缺损 菌体失去渗透屏障而膨胀 裂解 同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用 特点 血药浓度高 抗菌谱广 杀菌活性强 毒性低 适应证广及临床疗效好 分类 青霉素类 头孢菌素类 非典型 内酰胺类 青霉素类抗生素特点 1 基本结构母核 6 氨基青霉烷酸 6 APA 青霉素类抗生素特点 2 稳定性在水溶液中很不稳定 溶液的酸碱性增加 可使之加速分解 放置时间愈长 分解愈多 易产生的致敏物质 因此应在临床使用前才将药物用注射用水或等渗氯化钠溶液溶解 青霉素类抗生素特点 3 对感染敏感菌的疗效肯定如致病菌对之敏感 则大多数 内酰胺类 包括新发现的品种在内 均难与其抗菌活性相匹敌 4 半衰期短需一日多次给药 5 属繁殖期杀菌剂 时间依赖性抗菌药 显效强而快 可用于较重感染 必要时可与静止期杀菌剂如氨基糖苷类联合使用 以获协同杀菌作用 增强抗菌疗效 6 水溶性好 组织分布广青霉素类抗生素水溶性好 在大多数组织器官与体液中可达有效浓度 适用于各系统的感染 7 毒性低可安全用于老年人 新生儿 孕妇和乳母 8 价廉属常用的基本药物 青霉素类抗生素特点 9 临床应用青霉素主要用于不产酶葡萄球菌等革兰阳性菌感染 耐酶青霉素主要用于产酶葡萄球菌感染 氨基青霉素抗菌谱广 主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠杆菌 奇异变形杆菌 沙门菌属 志贺菌属和流感杆菌等所致的感染 广谱青霉素由于抗菌谱广 主要用于包括肠杆菌科细菌 铜绿假单胞菌等在内的各种革兰阴性杆菌及肠球菌所致的各种感染 10 不良反应最突出的不良反应为过敏反应 包括皮疹 药物热 血管神经性水肿 血清病型反应 过敏性休克等 其中以过敏性休克最为严重 与药物剂量的大小无关 应特别注意对本类药物高度过敏者 虽极微量也能引起休克 该类药物不同品种间存在着交叉过敏现象 在应用前可用青霉素钠皮试液进行皮试 或选用处方中所给出的该青霉素品种进行皮试 青霉素类抗生素特点 11 注意事项 使用前须详细询间患者有无青霉素类过敏史 其他药物过敏史及过敏性疾病史 并须先做青霉素皮肤试验 过敏性休克一旦发生 必须就地抢救 立即给病人注射肾上腺素 并给予吸氧 应用升压药 肾上腺皮质激素等抗休克治疗 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强 肌肉痉挛 抽搐 昏迷等中枢神经系统反应 青霉素脑病 此反应易出现于老年和肾功能减退患者 青霉素不用于鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静脉注射 青霉素的水溶液不稳定 应现用现配 孕妇及哺乳期妇女慎用 老年患者肾功能减退时 须调整剂量 青霉素类抗生素主要品种 对青霉素酶不稳定的青霉素类 青霉素 青霉素V青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用 属窄谱抗生素 抗菌谱 革兰阳性菌和阴性球菌 嗜血杆菌属等少数阴性杆菌及螺旋体 主要用于不产青霉素酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌 链球菌 芽孢杆菌等所致感染 是治疗炭疽 放线菌病 鼠药热等疾病的首选药物 青霉素钠盐或钾盐的血药浓度最高 用于较重的感染 如肺炎 心内膜炎 白喉 破伤风 钩端螺旋体病等 青霉素V属苯氧青霉素 耐胃酸 口服吸收良好 可饭后口服 但抗菌作用次于青霉素 且血药浓度低 仅用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染等 青霉素类抗生素主要品种 广谱青霉素类 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 氨苄西林 在侧链a 位上含有氨基 加强了对部分革兰阴性菌如流感杆菌 大肠埃希菌 奇异变形杆菌 志贺菌属和伤寒杆菌等的活性 目前耐药情况日见加重 对肠球菌的作用优于青霉素 但对其他革兰阳性菌及奈瑟菌属作用次于青霉素 对肺炎杆菌 吲哚阳性变形杆菌 厌氧菌等基本无作用 对铜绿假单胞菌等单胞菌完全无活性 对产生 内酰胺酶的耐药菌也无效 临床主要用于上述敏感菌所致的泌尿系统 呼吸系统 胆道 肠道感染以及脑膜炎 心内膜炎等 在酸性胃液中较稳定 口服约1 3药物被吸收 但受食物影响 口服或肌注后分别于2h和1h血药浓度达高峰 体内分布广 在主要脏器中均可达有效治疗浓度 在胆汁中的浓度高于血清浓度数倍 透过正常脑膜能力低 但在脑膜发炎时则透膜量明显增加 在痰液中的浓度低 体内清除较青霉素慢 半衰期为1 2h 尿和胆汁中浓度较高 皮疹发生率较其他青霉素高 可达10 或更多 有时也发生药热 腹泻亦常见 一般无需停药 若为弥漫性斑丘疹应停药 青霉素类抗生素主要品种 广谱青霉素类 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 阿莫西林 抗菌谱和体外抗菌作用基本同氨苄西林 对肺炎球菌 幽门螺杆菌 肠球菌 沙门菌属作用较氨苄西林强2 3倍 但对志贺菌属 流感杆菌作用则逊于氨苄西林 口服吸收好 且受食物影响小 口服血峰浓度于1h到达 约为氨苄西林的2 3倍 疗效较好 在胆汁和痰液中的浓度均高于氨苄西林 主要用于敏感菌所致的呼吸道 尿路 胆道感染以及伤寒治疗 此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗 皮疹发生率较氨苄西林低 青霉素类抗生素主要品种 广谱青霉素类 氨苄西林 阿莫西林 哌拉西林 哌拉西林 为第三代半合成青霉素 抗菌谱广 抗菌作用强 对大肠埃希菌 肺炎克雷伯杆菌 铜绿假单胞菌疗效比氨苄西林 强数十倍 对沙雷杆菌的抗菌力强 对奈瑟菌属 嗜血杆菌属以及多种厌氧菌相当敏感 除对产酶金葡菌外 对革兰阳性菌也有较好作用 对肠球菌的抗菌活性与氨苄西林相仿 单用极易产生耐药性 一般均和氨基糖苷类抗生素合用 组织分布好 肝 肾和血清中浓度最高 骨 心脏分布良好 脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度 临床主要用于铜绿假单胞菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致的败血症 呼吸道 胆道 腹腔 尿路 皮肤软组织 妇科等感染 亚急性心内膜炎及化脓性脑膜炎等 头孢菌素类抗生素 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素 抗革兰阳性菌活性强 耐甲氧西林金葡菌 MRSA 耐甲氧西林表皮葡萄球菌 MRSE 和肠球菌除外 对金葡菌产生的 内酰胺酶的稳定性好 对革兰阴性菌的作用较差 对革兰阴性菌产生的 内酰胺胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌 耐药肠杆菌和厌氧菌无效 对肾脏有一定毒性 组织穿透力差 脑脊液浓度低 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素非限制使用级 头孢氨苄 头孢唑林 头孢拉定限制使用级 头孢硫脒 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素 头孢噻吩 抗菌谱广 对革兰阳性菌及部分阴性菌具有较强的抗菌作用 对葡萄球菌 大肠杆菌 流感嗜血杆菌 奇异变形杆菌等抗菌作用较强 对革兰阳性菌作用强于革兰阴性菌 对葡萄球菌产生的青霉素酶的稳定性为头孢菌素之最 注射后 能顺利地分布到人体各个组织 并在短时间内达到血浓度峰值 细菌不易对其产生抗药性 主要适用于耐青霉素金葡菌 甲氧西林耐药者除外 和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染 软组织感染 尿路感染 败血症等 病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用 但应警惕可能加重肾毒性 本品及其代谢产物有一定肾毒性 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素 头孢唑林 为广谱抗生素 对革兰阳性菌的抗菌活性很强 对大肠杆菌 肺炎杆菌 奇异变形杆菌等阴性菌的抗菌活性 较其他第一代头孢菌素强 但对金葡菌抗菌作用较头孢噻吩略弱 血药浓度高而持久 不良反应少 具备预防性用药的良好条件 除用于治疗敏感菌所致的各种感染 如呼吸道 肝胆系统 泌尿系统感染 外 也可作为预防骨科手术 心脏手术等术后感染的药物 对败血症的治疗效果也相当令人满意 与其他肾毒性抗菌药或呋塞米等药物合用时可呈现肾毒性 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素 头孢拉定 耐 内酰胺酶 对耐药性金葡菌及其他多种对广谱抗生素耐药的杆菌有迅速而可靠的杀菌作用 抗菌活性较头孢噻吩差 耐酸 口服吸收较好 血药浓度较高 肌注有效血药浓度持续时间较长 用于治疗敏感菌所致的轻 中度感染 如支气管炎 肺炎 肾盂肾炎 膀胱炎 耳鼻咽喉感染 肠炎及痢疾 食物可延迟本品吸收 不影响吸收总量 宜空腹服用 毒性低 但近年注射用头抱拉定引起药物性血尿的报道增多 应引起重视 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素 头孢氨苄 抗菌谱与头孢噻吩相仿 但活性较后者差 与头孢拉定相仿 除肠球菌外 革兰阳性球菌皆对本品敏感 对奈瑟菌有较好的抗菌作用 对流感嗜血杆菌的活性较差 对部分大肠埃希菌 奇异变形杆菌 肺炎克雷伯菌等有抗菌作用 对其他肠杆菌科细菌 不动杆菌 铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌皆耐药 用于敏感细菌所致的呼吸道感染 生殖泌尿道感染 软组织感染等 本品为口服制剂 不宜用于严重感染 口服吸收良好 但饭后服药影响吸收 使疗效减低50 宜空腹服用 头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素 头孢硫脒 对革兰阳性菌作用较对革兰阴性菌强 对金黄色葡萄球菌比头孢唑林作用稍强 与头孢噻吩相仿 对表皮葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌抗菌作用优于头孢唑林 对肠球菌作用略差于万古霉素 对MRSA 作用虽不如万古霉素 但明显优于头孢唑林 临床适应证与头孢噻吩相仿 可用于敏感菌所致的呼吸道 胆道 泌尿生殖系统 皮肤和软组织等部位感染以及胸膜炎 败血症等 已有报道试用于肠球菌所致的感染 头孢菌素类抗生素 第二代头孢菌素 抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌 内酰胺酶稳定性均比第一代强 如大肠杆菌 奇异变形杆菌 克雷伯杆菌 对革兰阳性菌 包括产酶耐药金葡菌 的作用与第一代相似或弱 对厌氧菌有一定作用 对铜绿假单胞菌仍然无效 对肾脏毒性比第一代低 头孢菌素类抗生素 第二代头孢菌素 头孢呋辛酯 对革兰阳性菌 包括耐青霉素金葡萄 的活性与第一代头孢菌素相仿 对革兰阴性菌的作用较第一代头孢菌素强 耐甲氧西林葡萄球菌 肠球菌属和李斯特菌属对其耐药 其他阳性球菌 包括厌氧菌 均对其敏感 革兰阴性的流感嗜血杆菌 淋球菌 脑膜炎球菌 克雷伯杆菌 奇异变形杆菌 肠杆菌属对本品敏感 吲哚阳性变形杆菌 拘檬酸菌属和不动杆菌属对本品敏感性差 沙雷菌属大多耐药 铜绿假单胞菌 弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌属对本品耐药 对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的 内酰胺酶相当稳定 脂溶性强 口服吸收率较高 体内迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛 分布至全身细胞外液 但生物利用度不高 30 52 用于治疗上下呼吸道感染 中耳炎 尿路感染及皮肤软组织感染等轻 中度感染 本品应吞服 不可嚼碎 因嚼碎后降解 效价下降 头孢菌素类抗生素 第二代头孢菌素 头孢克洛 是介于第一代与第二代头孢菌素之间的口服品种 除具有第二代头孢菌素的作用特点外 对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有很强的杀灭作用 对革兰阳性菌的作用比第一代口服制剂强 主要用于呼吸道感染 如气管炎 肺炎 咽炎 扁桃体炎 尿路感染 如肾盂肾炎 膀胱炎 淋球菌性尿道炎 皮肤软组织感染 口服后 吸收良好 可达95 能迅速分布到内脏器官及组织中 与食物同用时血药峰浓度仅为空腹用药的50 75 故宜空腹给药 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 抗革兰阴性杆菌活性强 明显超过第一 第二代 对革兰阴性杆菌产生的广谱 内酰胺酶高度稳定 对革兰阳性菌作用较弱 不如第一代和部分第二代头孢菌素 对产酶和不产酶金葡菌一般或中度敏感 对金葡菌的抗菌活性虽不及第一 第二代头孢菌素强 但仍属有效范围 对粪肠球菌抗菌活性亦差 对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性 抗菌谱增宽 有些品种对铜绿假单胞菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用 其血浆半衰期较长 体内分布较广 组织渗透性好 各种组织体液中可达到有效的药物浓度 对肾脏基本无毒性 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 头孢噻肟 对链球菌 肠球菌除外 作用强 对肠杆菌科细菌作用尤好 优于头孢哌酮 头孢曲松等其他第三代头孢菌素 但对铜绿假单胞菌的作用较差 在体内有部分代谢为活性较低的去乙酰头孢噻肟 使抗菌作用减弱 故严重感染时用药剂量需高 约40 的药物自肝胆系统排泄 对肾功能影响小 用于治疗肠杆菌科细菌为主的各类感染 包括败血症 脑膜炎 也可用于耐青霉素的肺炎链球菌所致感染 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 头孢曲松 体外活性与头孢噻肟相同 但体内活性比头孢噻肟高10 100倍 对铜绿假单胞菌的作用次于头孢他啶与头孢哌酮 血药浓度高而持久 半衰期可达7 8h 每日只需给药1 2次 为第三代长效注射品种 约40 的药物以原形自胆道 肠道排出 对肾功能影响小 肝 肾功能不全者使用较安全 用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染 尿路 胆道感染以及腹腔感染 盆腔感染 皮肤软组织感染 骨和关节感染 败血症 脑膜炎等及手术期感染预防 本品单剂可治疗单纯性淋病 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 头孢他啶 抗菌谱广 抗菌活性强 对铜绿假单胞菌和肠杆菌科等革兰阴性菌有很强的抗菌活性 抗革兰阳性菌的作用与头孢噻肟相似 是目前对铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素 超过其他 内酰胺类和氨基糖苷类抗生素 目前认为是唯一能替代氨基糖苷类的头孢类抗生素 用于治疗各种革兰阴性菌 包括铜绿假单胞菌的严重感染 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 头孢哌酮 抗菌谱与头孢噻肟相仿 除对铜绿假单胞菌有良好作用外 仅次于头孢他啶 抗菌活性多逊于头孢噻肟 对 内酰胺酶不稳定 血浓度高 但难以透入脑脊液 易引起肠道菌群紊乱 可引起凝血功能障碍 少数病人可出现戒酒样反应 约70 的药物经肝胆系统排泄 是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢菌素 适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染 对轻 中度肾功能损害时仍可用常用量 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 头孢唑肟 抗菌谱与抗菌活性与头孢噻肟相似 对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用 对革兰阴性菌的作用强 假单胞杆菌属 耐药葡萄球菌对本品不敏感 广泛分布于多种组织和体液中 较头孢噻肟高 有炎症时 可进入脑脊液中 在体内不代谢 约90 以原形经肾小管分泌和肾小球过滤排出 丙磺舒可延缓之 肾功能障碍时 半衰期延长 需调整剂量 临床应用于敏威菌所致的肺炎 支气管炎 胸膜炎 皮肤和软组织 尿路 胆道 骨和关节 五官 创面 前列腺等部位的感染 也可用于败血症和脑膜炎 头孢菌素类抗生素 第三代头孢菌素 头孢匹胺 具有广泛的抗菌谱和杀菌力 对革兰阳性菌 阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力 因而有学者将头孢匹胺称为三代头孢四代疗效 本品对 内酰胺酶相当稳定 本品抗菌活性与头孢哌酮相似 革兰阳性菌包括金葡菌 表皮葡萄球菌 肺炎链球菌 溶血性链球菌对本品敏感 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相似 但逊于头孢他啶 对肠杆菌科细菌的抗菌活性逊于头孢噻肟 头孢曲松 头孢他啶 在机体内几乎不代谢 注射后的血药浓度高于其他头孢菌素 而且较持久 本品向肝 胆道组织大量移行 向女性生殖系统 腹腔渗出液 口腔组织 扁桃体及痰液移行也良好 本品可进入脑脊液中 主要通过肾 肝排泄 主要用于敏感菌引起的肺炎 呼吸道感染 胆道感染 腹膜炎 泌尿生殖系统感染 脑膜炎 败血症及口腔外科感染 头孢菌素类抗生素 第四代头孢菌素 对革兰阴性菌的抗菌活性优于第三代头孢菌素 增强了抗革兰阳性菌的活性 特别对链球菌 肺炎球菌 金葡菌等有很强的活性 肠球菌 除头孢硫脒外 分枝杆菌 结核菌 麻风菌 真菌 病毒 耐甲氧西林的金葡菌 MRSA 等对所有的头孢菌素都耐药 对厌氧菌也有很好的抗菌作用 对 内酰胺酶尤其是超广谱质粒 染色体介导的酶稳定 无肾脏毒性 偶见二重感染 头孢菌素类抗生素 第四代头孢菌素 头孢吡肟 抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似 但抗菌谱有了进一步扩大 对革兰阳性菌 阴性菌包括肠杆菌属 铜绿假单胞菌 嗜血杆菌属 奈瑟淋球菌属 葡萄球菌及链球菌 除肠球菌外 都有较强抗菌活性 高度耐受多数 内酰胺酶的水解 对染色体编码的 内酰胺酶亲和力低 对多数耐氨基糖苷类或第三代头孢菌素 如头孢他啶 菌株均有效 主要用于各种严重感染如呼吸道感染 泌尿系统感染 胆道感染 败血症等 头孢菌素类抗生素 头霉素类 头孢西丁 作用与第二代头孢菌素相似 故习惯列入第二代头孢菌素类中 对革兰阳性菌的抗菌性能弱 不比第一代头孢菌素出色 对革兰阴性菌作用强 对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋辛 次于亚胺培南 头孢他啶 对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮 也优于喹诺酮类药物 但对肠杆菌属和铜绿假单胞菌等一些非发酵菌几乎无抗菌活性 对拟杆菌 对脆弱拟杆菌作用在头孢菌素中本品是最强的一种 厌氧球菌 梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性 对 内酰胺酶稳定 包括对部分ESBLs稳定 用于敏感菌感染及有厌氧菌参与的各种混合感染 与多数头孢菌素均有拮抗的作用 配伍应用可致抗菌疗效减弱 头孢菌素类抗生素 单环 内酰胺类 氨曲南 对革兰阴性菌作用强 肠杆菌科细菌及产气单胞菌属 流感杆菌 淋球菌 脑膜炎球菌对其高度敏感 对铜绿假单胞菌的活性与头孢哌酮和哌拉西林相仿 逊于头孢他啶 不动杆菌属 产碱杆菌属 革兰阳性菌 各种厌氧菌及军团菌属对本品耐药 具耐酶 对 内酰胺酶稳定 低毒 不良反应少而轻微 等特点 组织分布广 肾 肺 胆囊 骨骼肌 脑脊液 皮肤等组织均有较高的药物浓度 前列腺 痰液中均含有一定的药量 能透过血脑屏障 主要用于治疗对常用抗生素耐药或对青霉素 头孢菌素过敏的革兰阴性杆菌所致的感染 头孢菌素类抗生素 单环 内酰胺类 氨曲南 对革兰阴性菌作用强 肠杆菌科细菌及产气单胞菌属 流感杆菌 淋球菌 脑膜炎球菌对其高度敏感 对铜绿假单胞菌的活性与头孢哌酮和哌拉西林相仿 逊于头孢他啶 不动杆菌属 产碱杆菌属 革兰阳性菌 各种厌氧菌及军团菌属对本品耐药 具耐酶 对 内酰胺酶稳定 低毒 不良反应少而轻微 等特点 组织分布广 肾 肺 胆囊 骨骼肌 脑脊液 皮肤等组织均有较高的药物浓度 前列腺 痰液中均含有一定的药量 能透过血脑屏障 主要用于治疗对常用抗生素耐药或对青霉素 头孢菌素过敏的革兰阴性杆菌所致的感染 头孢菌素类抗生素 碳青霉烯类抗生素 亚胺培南 西司他丁 抗菌谱极广 抗菌活性强大 对绝大多数革兰阳性菌 阴性菌 厌氧菌 需氧菌及多重耐药或产 内酰胺酶的菌株都有良好作用 在所有 内酰胺酶类抗生素中 亚胺培南对脆弱拟杆菌抗菌活性最强 也是对梭杆菌属作用最强的药物 对肠杆菌科细菌作用逊于头孢噻肟 对铜绿假单胞菌活性相当于头孢他啶 但对甲氧西林耐药葡萄球菌 凝固酶阴性葡萄球菌 粪肠球菌 嗜麦芽窄食假单胞菌 支原体 分枝杆菌 衣原休常耐药 易被肾脱氢酞酶水解灭活 故与肾脱氢肽酶抑制剂西司他丁合用 使亚胺培南免受水解破坏 适用于敏感菌所致的严重感染 包括腹膜炎 肝胆感染 腹腔内脓肿 阑尾炎 妇科感染 下呼吸道感染 皮肤和软组织感染 心内膜炎 尿路感染 骨和关节感染以及败血症等 特别适用于多重耐药菌 产酶菌所致的严重感染 混合感染 免疫缺陷者感染 每日剂量1 3g 超过4g或滴速太快 或有中枢神经系统病史 肾功能不全或具癫痫诱发因素的患者可发生癫痫 头孢菌素类抗生素 碳青霉烯类抗生素 厄他培南 对肾脱氢肽酶稳定 可单独使用 半衰期长 具较高的血药浓度和较好的耐受性 可以每日1次给药 抗铜绿假单胞菌和不动杆菌等非发酵菌的抗菌作用较低 磺胺类和甲氧苄啶 特点 具有性质稳定 使用简便 价格低廉 抗菌谱广 不仅对革兰阳性菌 革兰阴性菌有一定抗菌作用 对肺孢子虫 弓形虫 诺卡菌及沙眼衣原体也具相当的抗菌活性 竞争二氢叶酸合成酶 抑制叶酸合成影响核酸合成而抗菌 常见致病菌的耐药现象严重 较易产生耐药性 而且磺胺药之间有交叉耐药性 与甲氧苄啶 TMP 联合应用后 对细菌的叶酸合成起双重阻滞作用 其抗菌作用增强 抗菌范围扩大 口服吸收完全 血药浓度高 组织分布广 多数磺胺药可进入脑脊液 在肝中乙酰化代谢 且乙酰化物溶解度低 经肾排出尤其是在尿液成酸性时易在肾小管中析出结晶 过敏反应多见 磺胺类和甲氧苄啶 复方磺胺甲噁唑 为SMZ与TMP的复方制剂 两者有协同抑菌和杀菌作用 抗菌作用较单用磺胺药强4 8倍 两者半衰期很接近 体内过程相仿 能顺利透入脑脊液 为目前磺胺类药物中抗菌活性最强而且较常用的复方制剂 可用于尿路感染 呼吸道感染 伤寒及其他沙门菌属感染 肠道感染 小儿急性中耳炎 卡氏肺孢子虫病 诺卡菌病 也可用于防治脑膜炎球菌性脑膜炎 也用于治疗肺囊虫病 易出现结晶尿 血尿 蛋白尿 尿少 腰痛等 肝功能不全患者不宜用本品 大环内酯类 共同特点 能与细菌核蛋白体的50S亚基结合 抑制蛋白质合成而起抑菌作用 属静止期抑菌剂 抗菌谱窄 但比青霉素略广 对需氧革兰阳性菌作用强 主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌 厌氧菌以及军团菌 胎儿弯曲菌 衣原体和支原体等引起的感染 是近年来流行的支原体肺炎 军团菌感染的首选药 与其他常用抗生素之间无交又耐药性 但本品之间 第一代与第二代红霉素衍生物之间 有密切交叉耐药性 对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌有效 常作为对青霉素过敏患者的替代药 大环内酯类 共同特点 为碱性化合物 口服后不耐酸 酯化衍生物可增加口服吸收 在碱性环境中抗菌作用强 血药浓度低 组织中浓度相对较高 痰 皮下组织及胆汁中浓度明显超过血药浓度 但不易透过血脑屏障 不用于中枢感染 不良反应少 毒性低 尤其是新的大环内酯类药物 主要经胆汁排泄 具有肝肠循环 在细菌核糖体的结合点与林可霉素 克林霉素和氯霉素相同或相近 故不宜合用 以免发生拮抗 大环内酯类抗生素 第一代大环内酯类 红霉素 抗菌谱似青霉素而稍广 对金葡菌 表葡菌 包括部分耐青霉素菌株 链球菌和白喉杆菌等革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性 对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌 淋球菌 百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用 对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性 但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱拟杆菌 梭杆菌属除外 对军团菌属 胎儿弯曲菌 某些螺旋杆菌 肺炎支原体 立克次体 衣原体 少数分枝杆菌和阿米巴原虫也有良好作用 金黄色葡萄球菌对本品易耐药 不耐酸 可被胃酸分解 口服吸收少 故临床一般服用其肠衣片 在小肠崩解吸收 利用度差 食物可阻碍其吸收 或酯化物 有相当的耐酸能力亦易于吸收 组织分布广泛 可到达除脑脊液以外的各种组织和体液 能扩散进人前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏中 主要在肝脏代谢 从胆汁排泄 有肝肠循环 肝功能不全者药物排泄速度减慢 静脉制剂供较重感染使用 大环内酯类抗生素 第一代大环内酯类 红霉素 主要作为青霉素过敏者革兰阳性菌包括金葡菌 肺炎球菌和其他链球菌所致的上呼吸道 皮肤软组织与耳鼻喉感染的替代药 也用于非典型病原体所致的呼吸道感染 非淋球菌泌尿生殖系统感染 鹦鹉热 回归热 军团病及百日咳 厌氧菌和需氧菌引起的口腔感染等 与林可霉素 克林霉素及其他大环内酯类抗生素之间有交叉耐药性 与氯霉素也有一定交叉耐药性 主要不良反应为胃肠道反应 大剂量时较易发生 偶见皮疹 药热 口服后二重感染虽有发生但少见 大剂量对肝 肾功能不全者偶有可逆性的听觉障碍 有过敏史者忌用 肝功能减退者慎用 大环内酯类抗生素 第一代大环内酯类 琥乙红霉素 为酯化红霉素的一种 在体内水解 释放出红霉素而起作用 无味 在胃液中稳定 可制成不同的口服剂型 供儿童和成人应用 抗菌谱 抗菌活性及适应证与红霉素相同 常见的不良反应有 胃肠道反应 如腹泻 恶心 呕吐 纳差等过敏反应 如药热 皮疹 嗜酸性粒细胞增多等 肝毒性较红霉素低 但由于体内红霉素是经肝代谢和排泄的 故肝功能不全者仍应慎用 可透过胎盘和进人乳汁 虽毒性不大 但在妊娠期与哺乳期内均应慎用 食物对本品的吸收影响不大 故可进食后 或进食前 服用 大环内酯类抗生素 第二代大环内酯类 罗红霉素 抗菌活性与红霉素相似 对多种化脓菌如链球菌 肺炎球菌 金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌和奈瑟球菌具有较红霉素更强的抗菌活性 对嗜肺军团菌 阴道厌氧菌 斑疹伤寒杆菌 立克次体 沙眼衣原体和肺炎支原体具有特别效力 比红霉素强得多 具有两个重要特点 一是在细胞内特别是在吞噬细胞中有较好的穿透性 对于治疗细胞内感染如衣原体 军团菌 李斯特杆菌及弓形体等引起的感染有重要意义 二是能增强中性粒细胞的黏附性和趋化性 从而提高其对细菌的吞噬和溶解作用 口服吸收好 对胃酸稳定 生物利用度高 血液和组织中浓度高 主要用于敏感菌所致的急性支气管炎 肺炎 扁桃体炎 皮肤和软组织感染 斑疹伤寒 立克次休及衣原体 支原体感染性疾病的治疗中 通常将其作为一线用药 不良反应较少 明显低于红霉素 以胃肠道反应为主 偶有变态反应 出现药疹或尊麻疹 但几乎不会引起过敏性休克 大环内酯类抗生素 第二代大环内酯类 克拉霉素 抗菌谱与红霉素类似 对革兰阳性菌的抗菌活性约为红霉素的2倍 为大环内酯类中最强者 对流感嗜血杆菌有较强的作用 对军团菌 淋球菌和卡他布兰汉菌等也有抗菌作用 对部分厌氧菌也有较强的抗菌活性 对支原体 衣原体有很强的抗菌活性 对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用 对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用 有研究表明 无论对正常人还是对病人均能长时间刺激增进细胞介导的免疫功能 有利于加强抗感染效果 在胃酸中稳定 口服吸收好 绝对生物利用度约55 达峰时间快 血药浓度高 半衰期长 个体差异小 可每日2次给药 其组织穿透性极好 在各种不同细胞中的胞内浓度很高 对肾功能障碍者需要调整给药剂量 用于治疗敏感病原体所引起的呼吸道感染 泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染 在中耳炎 牙周病 猩红热 百日咳和幽门螺杆菌感染的控制方面 近年已列为首选药物之一 主要不良反应为胃肠道反应 偶可发生皮疹 皮肤痰痒及头痛等 大环内酯类抗生素 第二代大环内酯类 阿奇霉素 对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强 其中对流感嗜血杆菌 淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4 8倍 对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2 4倍 但对葡萄球菌属 链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差 对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者 吸收完全 生物利用度高 半衰期长 对组织亲和力较高 在白细胞 巨噬细胞及成纤维细胞内浓度较高 且组织中浓度为血中浓度的10 100倍 肝 肾功能不全病人不需进行剂量调整 具有显著的抗生素后效应 可在临床上采用序贯疗法 即用3天 停4天 再用3天 可大大减少其不良反应 食物会影响阿奇霉素的吸收 故应空腹口服 用于院外获得性呼吸道感染 皮肤软组织感染 沙眼衣原体 脉原体所致的泌尿生殖系统感染 也可用于单纯淋病的治疗 较重病例可选用静脉制剂 不良反应发生率较红霉素低 主要为轻中度胃肠道反应 如厌食 恶心 呕吐 稀便 腹泻 偶见肝功能异常与轻度中性粒细胞减少症 氨基糖苷类 氨基糖苷类 共同特点 水溶性好 性质稳定 但脂溶性小 胃肠道难吸收 在肠道内形成高浓度 故口服仅用于肠道感染及肠道术前准备 用于全身感染必须注射给药 主要分布于细胞外液 不易透过血脑屏障 但在耳淋巴液和肾皮质中分布浓度高 大部分以原形从肾脏排出 尿中浓度高 抗菌谱较广 大多数品种对包括铜绿假单胞菌 不动杆菌属在内的各种革兰阴性杆菌和包括金葡菌在内的革兰阳性菌均具良好抗菌活性 但对革兰阴性杆菌作用更突出 对淋病奈瑟菌 脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差 对各组链球菌作用微弱 对肠球菌和厌氧菌不敏感 抗菌机制主要是抑制蛋白质合成 包括抑制蛋白质合成的起始阶段 肽链延伸阶段 肽链链终止阶段 为静止期杀菌剂 与繁殖期杀菌剂如 内酰胺类联合常呈协同作用 是处理院内感染 危重感染 免疫缺陷者等感染联合用药的常用品种 氨基糖苷类 共同特点 均有不同程度耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻滞作用 变态反应 杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关 属药物浓度依赖性抗生素 对不少致病菌具抗生素后效应 对金葡菌 肺炎杆菌 铜绿假单胞菌的PAE达4 8h 故一般每日可1次给药 细菌易产生耐药性 药物之间有部分或完全交叉耐药性 本类药物与碱性药 如碳酸氢钠 氨茶碱等 联合应用 抗菌效能可增强 但同时毒性也相应增强 必须慎用 本类药物体外与 内酰胺类抗生素配伍时可使前者灭活 因此不宜与含有 内酰胺类抗生素的溶液混合应用 氨基糖甘类抗生素的杀菌作用呈浓度依赖性 即高浓度会增加杀菌作用 为了利用这种性质的优点 采用大剂量每日1次或隔日1次用药方案 氨基糖苷类 第一代氨基糖苷类 链霉素 对结核杆菌有强大抗菌作用 常与其他抗结核药联合应用 兔热病与鼠疫治疗的首选药 后者常与四环素联合应用 与四环素合用治疗布鲁菌病 亦可与青霉素合用治疗细菌性心内膜炎 但常被庆大霉素替代 对氨基糖苷类钝化酶很不稳定 细菌极易产生耐药性 易渗入胸腹腔 可渗入结核性脓腔中 甚至在干酪化和脓腔中也可达到有效浓度 但难以透过血脑屏障 不良反应多且重 以耳毒性最常见 前庭损害为主 其次为肌毒性 过敏性休克 亦有肾毒性 现已少用 氨基糖苷类 第二代氨基糖苷类 庆大霉素 对除耐甲氧西林菌株外的金葡菌和表葡菌有较好作用 但对其他革兰阳性球菌作用较差 对各种肠杆菌科细菌 如大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌属 变形杆菌属 沙门菌属 志贺菌属 肠杆菌属及铜绿假单胞菌有良好抗菌作用 对氨基糖苷类钝化酶不稳定 目前临床细菌耐药现象日趋严重 与哌拉西林合用治疗铜绿假单胞菌感染 与哌拉西林 头孢菌素联合用于未明原因的革兰阴性杆菌混合感染 与青霉素联合治疗肠球菌心内膜炎 口服可用于肠道感染 术前肠道消毒或治疗幽门螺杆菌感染 但为减缓耐药性的产生 不提倡使用口服制剂 有耳毒性 以前庭损害为主 可逆性肾损害也多见 偶见过敏反应及神经肌肉接头阻滞作用 氨基糖苷类 第三代氨基糖苷类 阿米卡星 抗菌谱与庆大霉素相似 对金葡菌 铜绿假单胞菌 大肠杆菌 变形杆菌 结核杆菌等均有效 抗菌作用较庆大霉素弱 但对铜绿假单胞菌的作用强于庆大霉素 对铜绿假单胞菌耐药菌株疗效显著 对氨基糖苷类钝化酶多稳定 其稳定性优于奈替米星 但次于异帕米星 近年来革兰阴性杆菌中对阿米卡星耐药菌株亦有增多 主要用于对庆大霉素 卡那霉素耐药的革兰阴性杆菌如大肠杆菌 变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的各种感染 与 内酰胺类抗生素联合应用疗效更佳 当粒细胞缺乏或其他免疫缺陷患者合并严重感染时 联合用药比其单用效果好 亦可作为二线抗结核药与其他药物联合用于结核病的治疗 但不应用于庆大霉素敏感菌株所致感染 不良反应有耳毒性和肾毒性 耳毒性主要损害耳蜗功能 比庆大霉素略明显 肾毒性与庆大霉素相似 较少出现肌毒性 偶见过敏反应 氨基糖苷类 第三代氨基糖苷类 奈替米星 抗菌作用基本似庆大霉素 对肠杆菌科细菌 铜绿假单胞菌等具良好抗菌作用 但对铜绿假单胞菌作用逊于庆大霉素 对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用优于其他氨基糖苷类抗生素 包括妥布霉素 体外对部分MRSA也有作用 本品的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC 3 稳定 但次于异帕米星 产生该酶而使卡那霉素 庆大霉素 妥布霉素 西索米星等耐药的菌株对本品敏感 主要适用于产氨基糖苷类钝化酶 耐庆大霉素菌株所致的严重革兰阴性菌感染 与青霉素或头孢菌素联合可作为感染原因不明发热的经验治疗 耳 肾毒性较庆大霉素低 喹诺酮类 喹诺酮类 共同特点 喹诺酮类属化学合成类抗菌药 为杀菌剂 无交叉耐药性 对某些抗生素耐药的菌株仍具一定的抗菌活性 抗菌谱广 杀菌力强 在低药物浓度下即可显示高度抗菌活性 该类药物不仅对各种革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌 不动杆菌等非发酵菌及大肠埃希菌 肺炎杆菌等肠杆菌科的细菌具有强大的抗菌作用 而且对包括金葡菌 部分MRS的革兰阳性菌以及衣原体 支原体 结核杆菌 麻风杆菌等细胞内病原体均具一定抗菌作用 口服吸收良好 生物利用度高 达60 90 组织分布广 细胞内渗透性强 可透入脑脊液 更适用于前列腺 骨关节 中枢神经系统感染和多种病原体所致细胞内感染 半衰期长 使用方便 每日给药1 2次即可 不良反应轻微 发生率低 绝大多数口服 注射均易吸收 作用机制独特 与其他抗菌药不同 可抑制细菌DNA合成酶之一的回旋酶 造成细菌染色体的不可逆损害而呈选择性杀菌作用 喹诺酮类 第三代喹诺酮类 诺氟沙星 为第一个上市的氟喹诺酮类抗菌药物 也是依诺沙星 培氟沙星和环丙沙星的原形 抗菌作用较第二代喹诺酮类药物明显增强 对肠杆菌科细菌 流感嗜血杆菌 淋球菌具强大抗菌活性 对不动杆菌及铜绿假单胞菌等假单胞菌也有一定作用 除对葡萄球菌属具一定抗菌作用外 对革兰阳性球菌 厌氧菌作用差 口服生物利用度仅35 45 吸收易受食物影响 空腹比饭后服药的血浓度高2 3倍 故血药浓度低 在胆汁 肾及前列腺组织中的药物浓度高于血浓度 主要用于革兰阴性杆菌所致的泌尿生殖系统感染和胃肠道等轻症感染 也可用于治疗呼吸道 皮肤及软组织及眼科感染等 但疗效一般 喹诺酮类 第三代喹诺酮类 环丙沙星 抗菌谱与诺氟沙星相仿 在氟喹诺酮类中 其体外抗革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的活性最强 对葡萄球菌属 包括甲氧西林敏感菌和耐药菌 的抗菌活性次于氧氟沙星 对部分分枝杆菌 衣原体 支原体也有一定作用 耐氨基糖苷和第三代头孢菌素的耐药菌株对其仍然敏感 口服后本品生物利用度为38 60 血浓度较低 静脉滴注可弥补此缺点 药物吸收后体内分布广泛 主要用于敏感菌所致的泌尿道感染 呼吸道感染 腹腔感染 胆道感染 皮肤软组织感染 耳鼻喉感染 眼科感染 败血症等 还用于多重耐药菌所致伤寒及淋球菌与衣原体或支原体混合泌尿生殖系统感染 静脉给药或必耍时联合其他抗菌药可用于治疗包括铜绿假单胞菌和葡萄球菌等在内的严重感染 如呼吸道感染 腹腔感染 盆腔感染 泌尿道 肠道 骨关节感染 败血症 皮肤软组织以及创伤感染等 喹诺酮类 第三代喹诺酮类 左氧氟沙星 为氧氟沙星的左旋体 其抗菌谱与氧氟沙星相仿 抗菌活性较其约强1倍 体外实验表明 左氧氟沙星可主动穿透进人吞噬细胞 并蓄积从而增强对细胞内病原的活性 口服吸收迅速而完全 生物利用度为100 组织穿透性强 在多种组织和体液中浓度均与血浆浓度相近或更高 通常是这些部位常见细菌MIC的数倍 不良反应 尤其对中枢神经系统 较氧氟沙星轻 临床适应证与氧氟沙星相同 近来有报道 左氧氟沙星可用于艾滋病患者的细菌感染 喹诺酮类 第四代喹诺酮类 莫西沙星 明显增强了抗革兰阳性球菌 厌氧菌 支原体和衣原体的活性 是第四代氟哇诺酮类抗菌药物中活性最强者之一 能很好地渗入组织和体液 可透过胎盘屏障 乳汁以及脑脊液 半衰期为12h 可每日给药1次 适应证为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人 18岁 如急性窦性 慢性支气管炎急性发作 社区获得性肺炎以及皮肤和软组织感染 常见的不良反应为胃肠道不适 少数有局部荨麻疹 本药引起的光敏毒性及中枢神经系统兴奋性的倾向较小 服药期间病人无需采取特殊措施防护紫外线 四环素类 共同特点 该类抗生素口服易吸收 但不完全 半合成四环素口服吸收好 受进食影响小 能广泛分布于组织与体液中 并储存在肝 脾 骨 牙齿中 在胆汁 前列腺中浓度较高 能透过胎盘 可透入脑脊液 但除米诺环素外在脑脊液均难达到有效治疗浓度 所有四环素类主要经肾小球滤过从尿中排出 当肾功能不全时血中浓度会升高 多西环素主要经粪便排出 肾功能不全者仍可安全应用 所有四环素类均有部分从胆汁排泄 故在胆道中浓度较高 因此它们能被部分重吸收 半衰期较长 为快速抑菌剂 通过与核糖体的30S亚单位结合而抑制细菌蛋白合成 抗菌谱很广 不仅对大多数革兰阳性菌与阴性菌具一定抗菌作用 而且对厌氧菌 立克次体 支原体 衣原体 螺旋体和某些原虫也有良好作用 还能间接抑制阿米巴原虫 对革兰阳性菌的抗菌作用优于阴性菌 不良反应较多 除胃肠道反应 二重感染和变态反应外尚可引起肝损害 牙齿黄染 前庭反应 影响儿童骨骼生长 孕妇与8岁以下儿童不宜选用 四环素类 多西环素 抗菌活性比四环素强14倍 具有强效 长效的特点 特别对四环素耐药金葡菌有效 对于脓链球菌 肠球菌和诺卡菌属 比其他四环素类作用更强 对支原体 衣原体和立克次体均高度敏感 嗜肺军团菌对多西环素敏感 具脂溶性高 穿透性强 口服吸收良好 血浓度较高而持久 排泄慢 无明显肾毒性等特点 可每日给药1次 主要用于敏感菌所致的呼吸道感染 泌尿生殖道感染 胆道感染 痤疮 酒渣鼻等 也用于衣原体 支原体 立克次体等所致的性病 肺炎 立克次体病等 与利福平联合应用 治疗单纯性淋病 不但疗效好 而且价格便宜 值得推广 对于军团病 多西环素为红霉素提供了一个有价值的替代药 可与利福平联合应用 也可单独应用 在钩端螺旋体病和回归热以及皮肤炭疽的治疗中 多西环素已证实是青霉素的有效替代药 目前推荐多西环素用于治疗急性布鲁菌病 单独应用或与其他药物联合应用均可 对齿色的影响较小 但易致光敏性皮炎 林可酰胺类 共同特点 对大多数革兰阳性球菌有效 特别是金葡菌 草绿色链球菌 肺炎球菌等对其敏感 对厌氧菌作用强 对革兰阴性杆菌 肠球菌都耐药 能穿过细胞外膜 与核糖体50S亚基结合 阻碍细菌肽链延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用 与大环内酯类药物竟争结合部位 呈拮抗作用 不可联合使用 克林霉素为林可霉素的半合成衍生物 两药抗菌谱相同 但克林霉素抗菌作用更强 口服吸收好 且毒性较低 故临床常用 两者完全交叉耐药 能分布到各组织与体液中 尤其在骨 骨髓中的浓度为高 其中以克林霉素的浓度更高 但都不能透过正常血脑屏障 在肝脏代谢 主要经胆汁和粪便排泄 在胆汁中的浓度高 可引起艰难梭菌所致的伪膜性肠炎 林可酰胺类 克林霉素 抗菌作用强 比林可霉素强4 8倍 口服吸收明显优于林可霉素 受进食影响小 口服较林可霉素更适宜 能渗入骨及其他组织 血药浓度约为林可霉素的2倍 但不透过血脑屏障 用于厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌引起的骨髓炎 关节炎 呼吸道感染 腹腔感染 盆腔感染 胆道感染 褥疮有关的败血症 合并革兰阴性杆菌感染时 需合用氨基糖苷类抗生素 临床较林可霉素常用 不良反应特别是腹泻及假膜性肠炎发生率较林可霉素低 糖肽类 万古霉素 对各种革兰阳性菌包括MRSA MRSE和肠球菌属具强大的抗菌活性 对厌氧菌 艰难梭菌具良好作用 口服不易吸收 大便中的药物浓度高 可进入有炎症的脑脊液中 主要用于耐青霉素金葡菌所引起的严重感染 如肺炎 心内膜炎及败血症等 对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效 对MRSA感染 目前仍以万古霉素及去甲万古霉素为首选药物 口服仅用于甲硝唑无效的艰难梭菌所致的假膜性肠炎 具耳 肾毒性 必要时需检测血药浓度 咪唑类衍生物 共同特点 杀菌能力强 抗菌谱广 价格低廉 疗效好 抑菌机理为药物的硝基被还原成一种细胞毒性还原物 从而作用于细菌的DNA代谢过程 促进病原体细胞死亡 不易产生耐药性 口服吸收好 组织分布广 能透入脑脊液 直肠给药时血药浓度也可达有效水平 不良反应以消化道反应最常见 如口腔金属味 恶心 呕吐 厌食 腹泻 腹痛等 尤以甲硝唑多见 咪唑类衍生物 甲硝唑 对体内外大多数革兰阳性 革兰阴性厌氧菌 肠内外阿米巴 阴道滴虫都有效 但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用 口服吸收迅速而完全 体内分布广泛 可进入脑脊液 主要在肝脏代谢 代谢物及其原形主要经尿液排出 主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染 如腹腔 消化道 女性生殖系统 下呼吸道 皮肤及软组织 骨和关节等部位的厌氧菌感染 对败血症 心内膜炎