药理学课件 31

作用于消化系统的药物 同济医学院药理系 消化系统疾病治疗药物胃 十二指肠溃疡抗消化性溃疡药胃肠道运动异常促胃肠动力药 止吐药止泻药 泻药消化功能失调助消化药肝胆系统功能异常护肝药 利胆药 抗消化性溃疡药 第一节抗消化性溃疡药 消化性溃疡 内窥镜照片 PathophysiologyofPepticUlcer 胃黏液 前列腺素 胃酸 NSAIDS H Pylori 乙醇 攻击因子 防御因子 碳酸氢盐 胃蛋白酶 中和胃酸抗酸药 抑制胃酸分泌H2受体阻断药H K ATP酶抑制药 保护胃黏膜硫糖铝 根除幽门螺杆菌抗菌药 抗消化性溃疡药 抗酸药ANTACIDS 壁细胞 保护屏障 胃腔 H H H H H 抗酸药氢氧化铝氢氧化镁碳酸氢钠 抗酸药作用机制 中和胃酸抑制胃蛋白酶活性减轻疼痛 症状发作给药效果最佳 H Lumenofstomach H H H pH 含铝抗酸药抑制幽门螺杆菌增强黏膜保护作用促进溃疡愈合 小剂量 抗酸药比较 药名特点副作用 氢氧化铝不产生CO2胃排空减慢收敛便秘 氢氧化镁反应迅速腹泻高镁血症 碳酸钙作用快 强嗳气 腹涨 复方制剂 复方氢氧化铝 作用增强 副作用减少 胃酸分泌机制 M CCK2 H2 EP3 H K ATPase K Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway histamine Ach gastrin K K Cl Cl Parietalcells PG Protonpump H pH0 8 H pH7 3 Gastriclumen M CCK2 H2 H K ATPase K Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway HIST ECLcell HIST K K Cl Cl Parietalcells Ach M gastrin H2受体阻断药作用机制 H2antagonists H CCK2 H2receptorantagonistCimetidine Ranitidine Famotidine Nizatidine 药理作用 阻断H2receptor基础胃酸分泌 促胃液素及M受体激动药引起胃酸分泌 临床应用缓解溃疡病症状 促进溃疡愈合 不良反应 腹泻 便秘 头痛 嗜睡 乏力性功能减退 男性乳腺发育 女性溢乳 抗雄激素 促催乳素 药物相互作用 Cimetidine cytochromeP450 warfarinphenytoinquinidinepropranolol M CCK2 H2 EP3 H K ATPase K H Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway HIST ECLcell Ach K K Cl Cl M M1 Ach Ach 哌仑西平Pirenzepine M受体阻断药 M受体阻断药 作用较弱 不良反应多 inhibit M受体阻断药作用机制 CCK2 H2 EP3 H K ATPase K H Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway HIST ECLcell gastrin K K Cl Cl CCK2 促胃液素受体阻断药作用机制 丙谷胺 丙谷胺 药理作用抑制促胃液素受体 抑制胃酸分泌增加胃黏液己糖胺量 提高胃黏膜屏障作用临床应用胃和十二指肠溃疡及胃炎 现已少用 M CCK2 H2 EP3 H K ATPase K H Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway HIST Ach gastrin K K Cl Cl H H K ATP酶抑制药Protonpumpinhibitor Protonpumpinhibitor 奥美拉唑 omeprazole 作用机制1 抑制H K ATPaseomeprazole20mgqd 7ddailyproductionofacid 95 2 抗幽门螺杆菌 药物相互作用 P450 部分药物代谢 华法林苯妥英钠 不良反应 恶心 腹痛 腹泻 胃类癌 乙醇 乙醇 乙醇 NSAIDS NSAIDS NSAIDS 胃黏膜保护药 H2 EP3 H K ATPase K H cAMP dependentpathway HIST C20fattyacids NSAIDS PGE2PGI2 EP3 胃黏液 HCO3 胃黏液 HCO3 Superficialepithelialcell Parietalcell MucouslayerpH7 GastriclumenpH2 胃黏膜保护药 前列腺素衍生物米索前列醇 misoprostol 作用机制AC cAMP H K ATPase 胃黏液 HCO3 胃黏膜血流量 NSAIDS引起的黏膜损伤 临床应用NSAIDS所致胃黏膜损伤 溃疡 复发率较高 不良反应腹泻 腹痛 30 流产 子宫收缩 孕妇 硫糖铝 Sucralfate 硫酸蔗糖 氢氧化铝 EGF PG 结合溃疡面纤维蛋白 形成保护膜 酸性环境 硫糖铝作用机制溃疡面形成保护膜 inanacidenvironment 阻止黏膜损伤 促进溃疡愈合刺激局部PG合成 释放 吸附EGF在溃疡处吸收胃蛋白酶和胆汁酸 餐前空腹服用 Antacid sucralfatewithin30min 给药注意事项 抗生素 阿莫西林 克拉霉素 联合用药 抑制胃酸分泌药 阿莫西林 克拉霉素 H pylori eg omeprazole clarithromycin amoxicillin 2周 H pylori感染治愈率 75 H pylori根除率 溃疡复发率 小结 H2receptor阻断药抑制cimetidine 胃黏膜保护药形成胃黏膜屏障sucralfate H K ATP酶抑制药胃酸omeprazole 抗酸药中和胃酸aluminiumhydroxide 抗菌药物根除H pyloriamoxicillin M1受体阻断药分泌pirenzepine 联合用药保证疗程 第二节助消化药 药名药理作用临床应用 稀盐酸 增加胃液酸度胃酸缺乏症提高胃蛋白酶活性 慢性萎缩性胃炎 胃蛋白酶水解蛋白质胃消化功能减退 胰酶消化脂肪 蛋白质消化不良 胰腺淀粉炎引起的消化障碍 干酵母含有B族维生素食欲不振 消化不良 乳酶生抑制腐败菌繁殖消化不良 腹涨防止蛋白质发酵小儿消化不良性腹泻减少肠内产气 第三节止吐药与促胃肠动力药 胃肠道5 HT3 咽喉 迷走神经 CTZ5 HT3D2M1 内耳 小脑H1M 孤束核5 HT3D2M2H1 延髓呕吐中枢 高级中枢 止吐药 苯海拉明 H1受体阻断药 东莨菪碱 M受体阻断药 氯丙嗪 D2受体阻断药 晕动病 内耳性眩晕病引起的呕吐 晕动病 术后恶心 呕吐 肿瘤化学治疗引起的呕吐 昂丹司琼 对D2受体无作用无锥体外系不良反应对M H1受体无作用晕动病及阿扑吗啡引起呕吐无效 选择性阻断5 HT3受体肿瘤化学治疗和放射治疗引起的呕吐 促胃肠动力药甲氧氯普胺药理阻断中枢CTZ的D2受体阻断胃肠道D2受体作用产生止吐作用增强胃肠运动临床胃肠功能失调糖尿病的胃轻瘫和应用所致恶心 呕吐食管反流不良锥体外系反应 焦虑 男性乳房发育 嗜睡 怠等中枢抑制反应 其他促胃肠动力药 多潘立酮西沙必利 吗丁林 普瑞博思 阻断外周多巴胺受体促进肠壁神经丛释放Ach加强胃肠蠕动 促进促进食管 胃 小肠直胃排空 对结肠作用弱致直肠的运动 各种轻度胃瘫 恶心 胃运动减弱 胃轻瘫呕吐 进食后消化不良慢性自发性便秘 结肠运动减弱 第四节泻药 一 渗透性泻药 二 接触性泻药三 容积性泻药和润滑性泻药 口服后升高肠内渗透压 阻止肠道内水分吸收 肠内容积增加 肠道被扩张刺激肠壁 小肠蠕动增加 内容物进入大肠 排便 注意 药液浓度过高 从组织内吸取大量水分 脱水 服药时用水稀释 硫酸镁硫酸钠作用强度导泻作用强烈较硫酸镁弱临床应用用于排除肠内毒物同硫酸镁及某些驱肠虫药不良反应电解质紊乱 脱水较硫酸镁安全禁忌症中枢抑制药中毒充血性心力衰竭月经及妊娠期妇女 盆腔充血 乳果糖 小肠内不被消化 吸收 进入结肠分解为乳酸和乙酸 提高肠内渗透压 酸性代谢物刺激肠壁黏膜 增加肠蠕动 降低肠内pH值促NH3转化为NH4 降低血氨 慢性便秘 肝性脑病 二 接触性泻药 接触肠黏膜增加其通透性 水电解质向肠腔扩散 肠腔内液体增加 直接刺激肠壁黏膜 增强肠蠕动酚酞 长期服用有致癌危险大黄 含有鞣酸 引起继发性便秘番泻叶 作用温和 用于急 慢性便秘蓖麻油 作用强烈 用于术前或检查前清肠 三 容积性泻药和润滑性泻药容积性泻药纤维素吸水膨胀 增加肠容积 促进肠蠕动 软化大便 功能性便秘植物性食物 蔬菜 水果润滑性泻药液状石蜡 润滑肠壁 妨碍肠内水分吸收甘油 开塞露 高渗压刺激直肠引起排便反射 局部润滑 第五节止泻药 减少肠道蠕动 减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果 eg 阿片制剂 复方樟脑酊 增强肠平滑肌张力 减低胃肠推进性蠕动 使粪便干燥而止泻 吸附剂 药用碳 吸附化学物质及细菌毒素 减轻肠道刺激 保护剂 次水杨酸铋 胃肠道黏膜创面形成保护膜 保护肠道 第六节护