第17章解热镇痛抗炎药

第十六章解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药又称非甾体抗炎药 NSAIDs 阿司匹林类药物 基本作用 1 解热作用 2 镇痛作用 3 抗炎作用 药物作用机制 1 解热作用 特点 1 仅使高热体温降至正常 对正常体温无影响 2 仅影响散热过程 不影响产热过程 3 解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶 前列腺素合成酶 活性 从而抑制前列腺素 PG 的合成 2 镇痛作用 特点 1 为非麻醉性 非成瘾性 镇痛药 无欣快感 耐受性 呼吸抑制 2 镇痛强度弱于哌替啶 对慢性钝痛有效 对创伤性剧痛 内脏绞痛无效 3 镇痛作用部位主要在外周 3 抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎 抗风湿作用 即药物能使炎症的红 肿 热 痛反应减轻或消退 其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关 一 水杨酸类阿斯匹林 aspirin 乙酰水杨酸 1 解热镇痛和抗风湿作用2 影响血栓形成 1 胃肠道反应2 凝血障碍3 过敏反应4 水杨酸反应 1 解热镇痛和抗风湿作用 1 解热镇痛疗效明显可靠 可用于感冒发热和慢性钝痛如头痛 牙痛 神经痛 关节痛 肌肉痛等 2 抗风湿作用强 用于治疗风湿性和类风湿性关节炎 目前仍为首选药 还可用于诊断急性风湿热 2 影响血栓形成 选择性抑制血小板膜COX 减少血栓烷A2 TXA2 的形成 而抑制血小板聚集 防止血栓形成 小剂量可用于预防脑血栓形成及心肌梗塞 40 80mg d 应用于血管形成术及旁路移植术也有效 较大剂量抑制血管内膜COX 使PGI2减少 而促进血栓形成 1 胃肠道反应 恶心 呕吐 上腹不适 大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血 故溃疡病患者应禁用 2 凝血障碍 延长出血时间和凝血时间 抑制血小板的聚集 对严重肝损害 凝血酶原过低 维生素K缺乏及血友病等病人可引起出血 故这些病人应避免使用 3 过敏反应 少数患者可出现血管神经性水肿 过敏性休克 以荨麻疹和哮喘最为常见 哮喘的发生可能由白三烯介导 故有哮喘史者禁用 肾上腺素对 阿斯匹林哮喘 无效 可用糖皮质激素治疗 4 水杨酸反应 大剂量服用可出现 恶心 呕吐 眩晕耳鸣 听力下降 眼花 复视 精神障碍等症状 是水杨酸中毒的表现 处理 停药 静滴碳酸氢钠 以促进药物排泄 二 苯胺类 对乙酰氨基酚 acetaminophen 又名醋氨酚 扑热息痛 paracetamol 体内过程 口服两药均易吸收 非那西汀 扑热息痛 60 与葡萄糖醛酸35 与硫酸结合 肾排泄 70 80 去乙基 对氨基苯乙醚 羟化物 血红蛋白 氧化 高铁血红蛋白 溶血 肝损害 肾乳头坏死 20 25 去乙酰基 5 作用特点 1 解热镇痛强度相当于阿斯匹林 但缓慢而持久 临床上用于感冒发热和慢性钝痛如头痛 牙痛 神经痛 关节痛 肌肉痛及阿斯匹林不能耐受者是小儿退热的首选药 2 抗炎作用很弱 无实际疗效 不良反应 治疗量不良反应很少 偶见过敏 大量可致高铁血红蛋白血症 溶血性贫血 肝和肾损害 三其他抗炎类药物 吲哚美辛 消炎痛 是最强的PG合成酶抑制药之一 有显著抗炎 解热 抗风湿作用 对炎性疼痛有明显镇痛效果 但不良反应多 故仅用于其他药不能耐受或疗效不佳的风湿性 类风湿性关节炎 布洛芬 异丁苯丙酸 具有解热 镇痛 抗风湿作用 主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 疗效低于阿斯匹林 但胃肠道反应较轻 本类药还有甲芬那酸 甲灭酸 氯芬那酸 氯灭酸 炎痛喜康等 萘普生 甲氧萘丙酸 其抗炎 解热和镇痛作用 分别是阿司匹林的55倍 22倍和7倍 主要用于风湿和类风湿性关节炎 骨