甲强龙、美卓乐核心科室会幻灯

更快 更更 产品 初期主要独家营销海正和辉瑞的现有产品 现阶段 辉瑞已确定注入7个产品 海正注入70余个产品 后续还将授权专利保护期内的原研药的生产 产品覆盖肿瘤 抗生素 心血管 糖尿病 激素 精神 免疫移植等多个领域 自2013年起步即有80余种产品 此后每年还将有新产品陆续上市 营销 甲强龙 美卓乐 与临床常用糖皮质激素的比较 甲强龙 美卓乐 简介与临床常用糖皮质激素的比较甲强龙与氢化可的松的比较甲强龙与强的松的比较甲强龙与地塞米松的比较小结 甲强龙 美卓乐 与临床常用糖皮质激素的比较 甲强龙 美卓乐 简介与临床常用糖皮质激素的比较甲强龙与氢化可的松的比较甲强龙与强的松的比较甲强龙与地塞米松的比较小结 甲强龙 美卓乐 简介 1957年甲强龙 美卓乐全球上市1987年登录中国市场 适应症82个覆盖全国1826家医院 销售额达到1亿美元唯一一个进口品牌全身糖皮质激素唯一适用于冲击治疗的激素类药物中国是全球第二大市场进入国家医保目录 各省市医保目录是激素市场的领导者 是驱动市场增长的核心动力目前甲强龙 美卓乐都已经失去专利 在国内已经出现仿制品牌 糖皮质激素都一样吗 C9 未氟化 糖皮质激素分子结构特点 甲强龙 的分子结构特点及优势 C1 C2双键 增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C6 甲基化 迅速起效 糖皮质激素活性增加C9 未氟化 HPA轴抑制弱 肌肉毒性少C11羟基化 使其无需肝脏转化 直接起效 甲强龙 美卓乐 与临床常用糖皮质激素的比较 甲强龙 美卓乐 简介与临床常用糖皮质激素的比较甲强龙与氢化可的松的比较甲强龙与强的松的比较甲强龙与地塞米松的比较小结 与氢化可的松比较 甲强龙 美卓乐 起效更快 疗效更强 更安全 C6 甲基可减少电解质活性1 增加糖皮质激素亲脂性 更易穿透体内脂质屏障而迅速到达靶器官 化学结构式参见产品说明书 更快 更强发挥糖皮质激素的药理作用 提高抗炎活性减弱水钠出溜 甲强龙 美卓乐 起效更快 与氢化可的松比较甲强龙 美卓乐 的水钠潴留作用更弱 潴钠高血压水肿心衰 排钾肌无力代谢性碱中毒 Corticosteroidsinthe21stcentury WeissmannGerald 较少引起钠及水潴留 甲强龙 治疗高血压 水肿 心力衰竭风险小 较少引起钾丢失 甲强龙 治疗时低钾引起的肌无力 代谢性碱中毒较少 甲强龙 美卓乐 盐皮质激素样作用弱 对临床医生的益处 与氢化可的松相比 与强的松比较 甲强龙 美卓乐 起效更快 迅速改善临床症状 C6 甲基使得甲强龙 美卓乐较强的松起效更快 同时无需体内转化可直接发挥抗炎作用 化学结构式参见产品说明书 WeissmannGetal corticosteroidsinthe21stcentury P9 11李家泰等 临床药理学 人民卫生出版社 第二版 第1039页 更快发挥糖皮质激素的药理作用 与强的松比较 甲强龙 美卓乐 免疫抑制 抗炎作用更强 甲强龙 美卓乐 受体亲和力更高 免疫抑制作用 抗炎作用均强于强的松 数据来源一项体外研究结果 LanghofEetal Int J Immunopharmac 1987 9 469 473 李家泰等 临床药理学 人民卫生出版社 第二版 第1039页WeissmannGetal corticosteroidsinthe21stcentury P9 11 数据为强的松龙 强的松免疫抑制作用为0 抗炎作用是强的松的125 免疫抑制作用强于强的松 龙 与强的松比较 甲强龙 美卓乐 副作用更少 使用更安全 杨宝峰等 药理学 人民卫生出版社 第六版 第359 368页 甲强龙 美卓乐 无需肝脏转化直接发挥抗炎作用1 对肝脏功能不全及合并使用易致肝损害药物的患者更安全 疗效更可靠 ShashankR etalJClinPharmacol 1997 916 925 糖皮质激素的蛋白结合率 药代动力学更能被预测 与血浆蛋白浓度不同带来的个体差异无关达到目标浓度所需要的剂量就很容易被确定 并且有很好的重复性 对一个确定的剂量 有效浓度是已知的 Chen 1996 甲强龙 美卓乐 线性蛋白结合 对临床医生的益处 ShashankR etalJClinPharmacol 1997 916 925 美卓乐 多次给药后 清除与用药时间无关 强的松龙 清除随着用药时间的延长而显著增加 美卓乐 体内清楚率恒定 糖皮质激素的血浆清除率 不会因为药物清除率随时间的延长而增加 导致药物在体内的维持剂量不足而无法控制病情 对一个确定的剂量 长期疗效始终保持稳定 Chen 1996 甲强龙 美卓乐 恒定的血浆清除率 对临床医生的益处 与其他口服GCs的替换 一片 美卓乐 一片 强的松 美卓乐 1mg 强的松 mg多or少 美卓乐 仿制品 强的松 美卓乐与强的松 实物比较 与地塞米松比较 甲强龙 美卓乐 更快穿透脂质屏障 起效更快 与无C6 甲基的地塞米松比较 甲强龙更易穿透体内细胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官 WeissmannGetal corticosteroidsinthe21stcentury P9 11李家泰等 临床药理学 人民卫生出版社 第二版 第1039页 更快发挥糖皮质激素的药理作用 甲强龙 迅速穿透细胞膜 迅速到达靶器官 甲强龙 美卓乐 与地塞米松 甲基强的松龙 糖皮质激素必须进入细胞核 才能发挥基因作用甲强龙 电活性弱 能轻易而迅速穿透细胞膜磷脂层 确保迅速起效 经注射 甲强龙 可迅速穿透脂肪组织糖皮质激素可迅速到达炎症部位 举例 以下的糖皮质激素穿透血脑屏障的能力是依次递减的甲强龙 地塞米松氢化可的松 30 to6h 24 72h Chen 1996 甲强龙 美卓乐 电活性弱 亲脂性强 对临床医生的益处 与地塞米松比较 甲强龙 美卓乐 副作用的发生更少 WeissmannGetal corticosteroidsinthe21stcentury P9 11李家泰等 临床药理学 人民卫生出版社 第二版 第1039页 糖皮质激素对HPA轴的抑制 10倍 2倍 与地塞米松比较 美卓乐 对HPA轴抑制作用弱 使用更安全 DelespesseGetal Corticotherapy 等效地塞米松对HPA轴产生强烈抑制作用长达48小时之久1 隔天服用美卓乐 后体内糖皮质激素分泌节律与生理状况基本一致1 甲强龙 对HPA轴的抑制作用为地塞米松的1 10 抑制时间为1 2 避免长期服用导致的肾上腺萎缩 从而出现临床上的肾上腺危象 甲强龙 C9位未氟化 减少肌肉毒性 减少类固醇类肌病的发生 Chen 1996 甲强龙 美卓乐 对HPA轴的抑制作