抗菌药物、抗肿瘤药物分类整理.doc

.抗真菌药物根据化学结构分类。1、抗生素类抗真菌药：两性霉素B、制霉素、灰黄霉素；2、唑类：分为咪唑类（酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联苯苄唑）和三唑类（伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑）；3、丙烯胺类：特比奈芬；4、嘧啶类：氟胞嘧啶。1、两性霉素B：广谱抗真菌药，与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。细菌不含固醇类物质，对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）。滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药，滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。2、氟胞嘧啶：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。3、咪唑类和三唑类抗真菌药：广谱抗真菌药，可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。4、特比萘芬; 抑制细胞膜麦角固醇的合成。5、卡泊芬净：能有效抑制（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。6、咪康唑及克霉唑：局部应用。抗病毒药物根据药物的作用机制，抗病毒药物可分为以下几类。（1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。（2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠。（3）反转录酶抑制剂：核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。（4）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。（5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。（6）广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。（7）阻碍病毒生物合成：碘苷抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阿糖胞苷干扰DNA聚合酶1、阿昔洛韦：对单纯疱疹病毒（HSV）作用强。更昔洛韦：对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用强于阿昔洛韦（100倍）。2、反转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂抗HIV药。3、金刚烷胺：特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感，对乙型流感无效。4、鸡尾酒疗法艾滋病治疗联合用药疗法，3联：齐多夫定+拉米夫定+阿巴卡韦。5、拉米夫定既可抑制HIV、又可抑制乙肝病毒（HBV）。抗结核药1、异烟肼（H）：抑制分枝菌酸（结核分枝杆菌壁特有成分）的合成，从而使细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。不良反应有神经毒性，异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄，从而产生神经毒性，表现为周围神经炎。肝毒性。为肝药酶抑制剂。2、利福平（R）：食物可减少吸收，故应空腹服药，经粪便和尿液排泄，因药物及其代谢产物是桔红色，患者的尿、粪、泪液、痰等均呈桔红色，应事先告知。抑制细菌的DNA依赖性RNA多聚酶，阻断转录过程，从而抑制细菌mRNA合成。但不影响动物细胞的RNA多聚酶。分布全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内，脑膜炎时，脑脊液中浓度可达有效抗菌浓度不良反应有肝脏损害、“流感综合征”、致畸。肝药酶诱导剂。3、乙胺丁醇（E）：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成，穿透力强。不良反应为视神经炎：最重要的毒性反应，可逆。抗结核药曾敏剂。4、吡嗪酰胺（Z）：在中性pH环境下无活性，在偏酸性（pH值5.5）环境中，具有抑菌或杀菌作用。5、对氨基水杨酸：对结核分枝杆菌只有抑菌作用，活性较异烟肼及链霉素弱，单用无临床价值。耐药性出现缓慢，与其他抗结核病药合用，可以延缓耐药性的发生并增强疗效。6、抗结核病药的应用原则（1）五项原则：早期用药、联合用药、适量用药、规律用药和全程用药。（2）联合用药：在异烟肼的基础上加用其他药物；三联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇；四联药物疗法：异烟肼+利福平+乙胺丁醇+吡嗪酰胺。氨苯砜：治疗各种麻风病的首选药。抗疟疾药：氯喹、青蒿素、奎宁、伯安奎、乙胺嘧啶阿米巴、滴虫、厌氧菌首选甲硝唑；替硝唑特点半衰期长（72h）、毒性低；血吸虫首选吡喹酮；蛲虫首选恩波维铵（扑蛲灵）；服药期间禁酒的是甲硝唑；通过麻痹肠虫促使虫体排出的药哌嗪；甲苯达唑的作用机制抑制肠虫对葡萄糖的利用。抗肿瘤药细胞分裂周期包括DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S期）、DNA合成后期（G2期）、有丝分裂期（M期）。分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物（烷化剂、抗癌抗生素、顺铂、激素等）分类：1、氟尿嘧啶，治疗消化道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌；2、巯嘌呤，治疗急性白血病；3、甲氨蝶呤（MTX），急性白血病尤其是儿童急性淋巴细胞白血病；4、羟基脲，慢性粒细胞性白血病；5、阿糖胞苷，急性髓细胞（非淋巴性）白血病首选药物，对成人急性粒细胞白血病特别有效；6、环磷酰胺，治疗恶性淋巴瘤，主要不良反应为出血性膀胱炎；7、白消安，慢性髓性（粒细胞性）白血病，可引起肺纤维化；8、丝裂霉素，各种实体瘤，最危险的毒性表现：溶血性尿毒综合征；9、博来霉素，主治各种鳞癌，对生殖细胞肿瘤效果良好，最严重的毒性：肺毒性。无骨髓抑制，但可导致皮肤过度色素沉着、角质化和溃疡。10、顺铂，睾丸癌最有效，耳毒性、肾毒性。11、放线菌素D，抗癌作用最强的药物之一。12、多柔比星（阿霉素），急性白血病（急淋、急粒）效果良好，心脏毒性；13、柔红霉素，广谱，抗肿瘤最药物之一，心脏毒性；14、长春碱，与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选，也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等；15、长春新碱，主要用于急淋（儿童）；16、紫杉醇，卵巢癌和乳腺癌的一线药物，神经毒性及心脏毒性；17、雌激素类，前列腺癌；晚期乳癌绝经期后7年以上的妇女；