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文档简介

药理学 第一章药理学总论 绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的因素及合理用药原则第五章传出神经系统药理学概论第六章胆碱受体激动药第八章胆碱受体阻断药第九章肾上腺素受体激动药第十章肾上腺素受体阻断药第十一章麻醉药第十二章镇静催眠药第十五章抗精神失常药第十六章镇痛药第十八章解热镇痛抗炎药 学习的目标1 掌握药物 药理学 药物效应动力学 药物代谢动力学的概念2 了解药理学的发展简史3 了解新药开发与研究的基本过程 第一章药理学总论 绪言 1学时 药物 一 药理学的性质与任务 药物 药物 drug 是指用以预防 诊断和治疗疾病的物质 从广义上讲 凡是能够影响机体器官系统生理生化功能和 或 细胞代谢活动的所有物质都属于药物 包括避孕药及保健药 药物与食物 7 盐糖氨基酸维生素 生理盐水 复合氨基酸注射液 葡萄糖注射液 维生素片 药物与毒物 8 箭毒毒扁豆洋金花砒霜 三氧化二砷 筒箭毒碱 药物与毒物只有量的差别 毒扁豆碱 东莨菪碱 癌灵1号注射液 药品名称 中文采用中国药品通用名称 药典名称 普萘洛尔英文采用国际非专利药名 propranolol商品名 trademarkname 心得安化学名 1 异丙基氨基 3 萘 1 氧基 丙 2 醇 9 处方药物和非处方药物 处方药 Rx 指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买 调配和使用的药品 非处方药 nonprescriptiondrugs overthecounterdrugs OTC 指由国务院药品监督管理部门公布的 不需要凭执业医师和执业助理医师处方 消费者可以自行判断 购买和使用的药品 10 什么是药理学 11 药理学 药理学和那些学科有关 什么是药理学 药理学 pharmacology 研究药物与机体 包括病原体 间相互作用及其机制和规律的科学 并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 是医学与药学的桥梁 药理学研究的内容 13 药物效应动力学 pharmacodynamics 药效学 研究药物对机体的作用和产生作用的机制 药物代谢动力学 pharmacokinetics 药动学 研究机体对药物的吸收 分布 代谢 排泄及其体内随时间而变化的动态规律 第2节药理学发展史 传统本草学阶段古人类在和疾病作斗争的长期实践中 认识了许多能治疗疾病的天然物质 并积累了大量的经验 形成了一些文明古国最早的药物学著作 古埃及 苏美尔 巴比伦 印度1500BC 埃及 埃伯斯医药籍1500BC 印度草医学 用梵语编撰草药方剂 14 传统本草学阶段 中国BC2700 草药方剂BC206 220 汉代 神农本草经 载药365种 不少流传至今 如人参 甘草 当归 麻黄 大黄 历代均有修订 增补本草纲目 历27年 明末1578年完成5卷 190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 译成英 日 德 俄 法 拉丁等多种文字 15 克劳迪亚斯 盖伦 ClaudiusGalen AD 129 200 是古罗马时期最著名最有影响的医学大师 他被认为是仅次于希波克拉底 Hippocrates 的第二个医学权威 药理学起源的第一理论背景对合理用药有非常重要的指导意义 16 Theimpetus帕拉塞尔斯 1493 1541 瑞士人 是文艺复兴初期著名的炼金师 医师 自然哲学家 疾病的行为具有高度的特殊性 而且每一种疾病都有一种特效的化学治疗法 反对旧时的含有许多成分的万灵药而主张服用单一的物质作为药剂 这样一个转变促进了对于专科疾病的研究 并有助于把有益和有害的药物加以区别 17 近代药理学阶段JohannJakobWepfer 1620 1695 是第一个通过动物实验阐述药物药理作用或毒性作用的科学家 被誉为 药理学之父 18 1806年 德国药剂师FredrikSurturner 1783 1841 从罂粟中分离出吗啡 纯化合物的获得 使药物实验能够定量重复给药 从而产生科学药理学 19 ClaudeBernard 1813 1878 证实箭毒 arrowpoisoncurare 作用于神经 肌肉接头 为药物作用机制的最早研究者 20 RudolfBuchheim 1820 1879 德国 药物作用是细胞和药物相互作用所致 受体 理论前驱1847年 Buchheim建立第一个药理学实验室 写出第一本药理学教科书 成为德国第一位药理学教授 21 现代药理学阶段 分子药理学 临床药理学等分支学科的发展 系统器官 细胞亚细胞分子 22 OswaldSchmiedeberg 1838 1921 德国药理学家 现代药理学创始人 提出一系列药理学概念 构效关系药物受体选择性毒性 23 25 颁奖机构 皇家卡罗林医学研究院 生理学或医学奖 多马克 1895 1964 德国病理解剖学家 细菌学家1934年发现了化学抗菌药物磺胺 于1939年获奖 1950年又发明了用于治疗结核病的化学药物雷米封 27 弗莱明 1881 1995 英国细菌学家1928年发现青霉素 于1945年获奖 28 瓦克斯曼 1888 1974 俄裔美国微生物学家1943年发现链霉素 于1952年获奖 29 艾克曼 1858 1930 荷兰病理解剖学家 细菌学家艾克曼通过观察 研究病鸡 发现可以治疗神经炎的水溶性物质 含有维生素B1 弗雷德里克 霍普金斯 英国生物化学家 1912年发现了维生素 在1929年共同分享诺贝尔医学奖 30 弗雷德里克 霍普金斯 艾克曼 1912年 霍普金斯提出了著名的维生素学说 维生素是生物生长和代谢所必需的微量有机物 人和动物缺乏维生素都不能正常生长 并发生病变 目前 科学家们已发现了20多种维生素 为增进人类健康作出了贡献 新鲜的蔬菜和水果是维生素的最佳来源 31 班廷 1891 1941 加拿大医药学家麦克劳德 1876 1935 英国生理学家1922年班廷和麦克劳德发现胰岛素 并用于糖尿病治疗 于1923年获奖 32 班廷与助手贝斯特及用于胰岛素实验的狗 麦克劳德 班廷 布莱克 1924 英国药理学家1962年研制出第一种用于治疗心脏病 高血压的受体阻滞药物 1964年研制出新一代治疗冠心病的代表药物 心得安 并对药物机理进行了深入研究 于1988年获奖 33 美国药理学家 因发现一氧化氮在心血管系统中的信使作用 于1998年获奖 他们的研究成果对于研制治疗心血管疾病的药物有重要意义 而 伟哥 则是他人运用这一研究成果获得的 副产品 34 弗奇戈特 伊格纳罗 穆拉德 五 新药研究与开发 新药研究与开发分三个阶段 临床前研究临床研究 I期 II期 III期 售后调研 IV期 35 临床前研究 动物 除药学研究 工艺路线 理化性 质量标准 稳定性等 外 包括用动物进行系统的药理学 药动学和急 慢性毒性研究 审批后方可进入临床研究阶段 新药开发 临床研究 健康人和病人 I期 20 30例健康志愿者 安全性评价试验 II期 病人 100对 随机双盲法对照实验 对药效及安

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