药物化学课后习题及答案.doc

绪论一、选择题1药物他莫昔芬作用的靶点为（ ）A钙离B雌激素受体C5羟色胺受体 D1受体E胰岛受体2下述说法不属于商品名的特征的是（ ）A简易顺口B商品名右上标以C高雅 D不庸俗E暗示药品药物的作用3后缀词干cillin是药物（ ）的 A青霉素B头孢霉素C咪唑类抗生素 D洛昔类抗炎药E地平类钙拮抗剂4下述化学官能团优先次序第一的是（ ）A异丁基B烯丙基C苄基 D三甲胺基E甲氨基5下述药物作用靶点是在醇活中心的是（ ）A甲氧苄啶B普萘洛尔C硝苯地平 D氮甲E吗啡6第一个被发现的抗生素是（ ）A苯唑西林钠B头孢克洛C青霉素 D头孢噻肟E头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。3.简述前药和前药的原理。4.何为先导化合物？答案一、选择题1B2.E3.A4.A5.A6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个 划时代的成就。2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。3答：前药又称为前体药物，将一个 药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。第二章 中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1异戊巴比妥不具有下列那些性质( )弱酸性 溶于乙醚、乙醇 水解后仍有活性钠盐溶液易水解 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )双吗啡 可待因 苯吗喃 阿朴吗啡 氧化吗啡3结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )盐酸吗啡 枸橼酸芬太尼 二氢埃托啡盐酸美沙酮 盐酸普鲁卡因4盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂但胺氧化酶抑制剂阿片受体抑制剂羟色胺再摄取抑制剂羟色胺受体抑制剂5(-)-Morphine分子结构中B/C环， C/D环，C/E环的构型为( )AB/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式BB/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式CB/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式DB/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式EB/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( )A水解反应 B氧化反应 C还原反应D水解和氧化反应 E重排反应7中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A双吗啡 B氢吗啡酮 C羟吗啡酮D啊朴吗啡 E氢可酮8按化学结构分类，Pethadone属于( )A生物碱类 B吗啡喃类 C苯吗啡类D哌啶类 E苯基丙胺类(氨基酮类)9按化学结构分类，Methadone属于( )A生物碱类 B哌啶类 C苯基丙胺类 D吗啡喃类 E苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）1014A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇10N,N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺( )115-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮( )121-(4-氟苯基)-4-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基-1-丁酮( )132-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺( )143,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物( )C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）1519A. B. C两者均是D两者均不是15阿片受体拮抗剂( )16阿片受体激动剂( )17苯吗喃类合成镇痛药( )18Naltrexone( )19Naloxone( ) 二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途20异戊巴比妥21地西泮22 23三、合成题24写出异戊巴比妥的合成路线。四、问答题25为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？26如何用化学方法区别吗啡和可待因？27合成类镇痛药按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？答案一、 选择题型题1.D 2.D 3.A 4.A 5.C 6.B 7.D 8.D 9.CB型题10.D 11.A 12.E 13.B 14.CC型题15.C 16.D 17.D 18.A 19.B二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途20结构式： 化学名：5乙基5（3甲基丁基）2，4，6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮主要临床用途：主要用于镇静、催眠和抗惊厥。21结构式：主要临床用途：本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。临床上主要用于治疗神经官能症。22结构式： 临床用途：治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于阵图、强化麻醉及人工冬眠。23化学名：1（4氟苯基）44（4氯苯基）4羟基1哌啶基1丁酮临床用途：治疗精神分裂症、躁狂症。三、合成题24四、问答题25答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易通过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经烯酮而发挥作用。26答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加胺水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。27答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具有吗啡镇痛药的几本结构，即：（1）分子中具有一平坦的芳环结构。（2）有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在离体构型中应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。第三章 外周神经系统药物一、 选择题A型题(110)1 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（ ）A .乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团是，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M氧作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强并持久D.Bethanechol的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（ ）A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE基和后形成二氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine机构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3下列与Adrenaline不符的叙述是（ ）A.可激动和受体 B.饱和水溶液呈弱碱性 C.含邻苯二酚结构，易变质D.碳一R构型为活性体，具有右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚胺氧位甲基转移酶的代谢4临床药用(-)-Ephedrine的结构是（ ）A. B. C. D. E. 上述四种的混合物5Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ ）A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 胺基醚类6下列何者具有明显中枢镇静作用（ ）A. Chlorphenamine B. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetrizine7Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 （ ）A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解8具有酰胺结构的麻醉药是（ ）A. Cocaine B. Procaine C. Dyclonine D. Lidocaine E. Tetraxaine9Procaine的化学名称是（ ）A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 B. 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-甲氨基乙酯D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲氨基)甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺10属于长效局部麻醉药的是（ ）A.Tetracaine B. Bupivacaine C. Procaine D. Lidocaine E.CocaineB型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）1115A用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散C麻醉辅助用药，也可用于控制肌阵挛D用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等11D-Tubcurarine Chloride（ ）12Neostigmine Bromide（ ）13Salbutamol（ ） 14Adrenaline（ ） 15Atropine Sulphate（ ）1620A.Procaine B.Bupivaxaine C.DyclonineD.Quinisocaine E.Carbizocaine16属于胺基甲酸酯类的是（ ） 17属于氨基醚类的是（ ）18属于酰胺类的是（ ） 19属于氨基酮类的是（ ）20属于芳酸酯类的是（ ）C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）2125A.Pilocarpine B.Tacrine C.两者均是D.两者均不是21乙酰胆碱酯酶抑制剂（ ）22M胆碱受体拮抗剂（ ）23拟胆碱药物（ ） 24含内酯结构（ ） 25含三环结构（ ）X型题（每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，选出正确答案，少选或多选均不得分。）26Lidocaine比Procaine稳定是因为（ ）A.酰胺键旁邻二甲基的空间位阻B.碱性较强 C.通常酰胺键比酯键较难水解D.甲基的供电子作用 E.无游离芳伯胺基27Procaine Hydrochloride具有下列哪些性质（ ）A.具有重氮化偶合反应 B.水溶液与苦味酸试液产生沉淀 C.具有水解性D.水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性碱性条件下不稳定E.易氧化变质28Lidocaine Hydrochloride具有下列哪些性质（ ）A.水溶液在酸、碱催化下易水解 B.水溶液与苦味酸试液产生沉淀C.水溶液加硫酸铜试液及碳酸钠试液呈蓝紫色D.水溶液与亚硝酸钠反应后遇碱性萘酚试液产生猩红色沉淀E.水溶液受空气中的氧、光线的影响易氧化变质29局部麻醉药 通式中，X可以是（ ）A.-CH2- B. -O- C. -S-D.-NH-E.- CH2 CH2-30Lidocaine具有（ ）A.抗心律失常作用 B.镇静催眠作用 C.局部麻醉作用D.中枢兴奋作用 E.镇痛作用二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途31氯贝胆碱32溴新斯的明33硫酸阿托品 34三、合成题35以1（4氯苯基）苯基甲基哌嗪为原料写出盐酸西替利嗪的合成路线。36以对硝基甲苯为原料，合成盐酸普鲁卡因。四、问答题37简述麻醉药的构效关系。38试简述胆碱酯酶复活剂解磷定（Pralidoxime）的作用机制。39比较抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构，简述Atropine及合成胆碱药的构效关系。答案一、A型题1.B 2.E 3.D 4.C 5.E 6.A 7.E 8.D 9.A 10.BB型题11.D 12.A 13.E 14.C 15.B 16.E 17.D 18.B 19.C 20.AC型题21.B 22.D 23.C 24.A 25.BX型题26.ACE 27.ABCDE 28.BC 29.ABCD 30AC二、 写出化学结构式或名称及其主要临床用途31结构式：临床用途：用于术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。32结构式：临床用途：用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。33临床用途：主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、慢性下痢、痉挛性大肠炎等。34化学名：溴化N-甲基（1-甲基乙基）-N-2-（9H-占吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵临床用途：在一般治疗剂量下能显著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌，对胃及十二指肠溃疡疗效显著。三、合成题3536.四、问答题37有机磷酯类与乙酰胆碱酯酶（AChE）反应，生成的磷酰化乙酰胆碱酯酶的水解速率非常慢，很难经水解重新释放出活性的AChE，陈胜中度症状。解磷定为吡啶甲醛肟季铵盐，分子中季铵正离子与磷酰化的AChE负离子不为有亲和性，分子中肟基的亲和性氧原子，进攻磷酰化乙酰胆碱酯酶的磷原子，通过亲和性反应断裂酶中丝氨酸氧原子与磷原子间的之间，重新释放出活性的AChE。14238 Atropine、合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结构，与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端，抗胆碱药分子具有较大的环状取代基团（R1R2苯基或R1苯基、R2环己基等，也可为杂环。R3为羟基或羟甲基活性增强）。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与受体的负离子部位结合，而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华力与受体形成附加结合，阻断乙酰胆碱与受体结合，呈现抗胆碱作用。39这主要是因为该类药物有三部分和受体形成三点结合：氨基、苯环和两个酚羟基以及羟基的位置不同对活性影响非常大。一般而言，S构型只有两个基团（氨基、苯环和两个酚羟基）与受体结合，因而生理活性较弱，而R-构型者可与 受体经三点相互结合，故作用较强。第四章 循环系统药物一、选择题A型题1氯贝丁酯是化学结构是（ ）A B. C. D. E. 2下列不具有抗高血压作用的药物是（ ）A.卡托普利 B.氯贝丁酯 C.甲基多巴 D. 盐酸普萘洛尔 E.利血平3.依化学结构分类非诺贝特属于（ ）A. 抗心胶痛药 B. 强心药 C. 烟酸类降血脂药 D. 苯氧乙酸类降血脂药 E. 中枢性降压药4.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以( )A抑制血管紧张素向血管紧张素的转化B抑制羟甲戊二酰辅酶A向甲羟戊二酸的转化C降低血中甘油三酯的含量 D促进胆固醇的排泄 E抑制体内cAMP的降解5下列用于降血脂的药物是（ ）A硝酸甘油 B桂利嗪 C洛伐他汀 D氨氯地平 E阿替洛尔6洛伐他汀临床用于治疗（ ）A心律不齐 B高甘油三酯血症 C高胆固醇血症D高磷脂血症 E心绞痛7下列可用于抗心律失常的药是（ ）A美西律 B辛伐他汀 C氯贝丁酯 D利血平 E硝酸异山梨醇酯8化学名称为1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是A卡托普利 B普萘洛尔 C硝苯地平 D氯贝丁酯 E甲基多巴9不用于抗心律失常的药物有（ ）A盐酸普鲁卡因胺 B盐酸美西律 C甘普罗帕酮 D米诺地尔 E盐酸胺腆酮10属于第类抗心律失常典型药物的是（ ）A普鲁卡因胺 B美西律 C普罗帕酮 D胺碘酮 E普萘洛尔B型题1115A氯贝丁酯 B硝苯地平 C盐酸普萘洛尔 D卡托普利 E甲基多巴11属于苯氧乙酸类降血脂药的是（ ）12属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（ ）13属于中枢性降压药是（ ）14影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药是（ ）15属于受体阻滞剂，可用于治疗心率失常的是（ ） 1620A氨氯地平 B盐酸哌唑嗪 C卡托普利 D甲基多巴 E阿替洛尔16属于受体阻断剂类降压药的是（ ） 17属于受体阻断剂类降压药的是（ ）18属于ACE抑制剂类降压药的是（ ） 19属于钙拮抗剂类降压药的是（ ）20属于中枢性降压药的是（ ）X型题21下列可被水解的药物是（ ）A氢氯噻嗪 B硝苯地平 C非诺贝特 D盐酸地尔硫卓 E洛伐他汀22具有抗高血压作用的药物包括（ ）A作用于自主神经系统的药物，如Reserpine，Clonidine，Hydralazine B影响RAS系统的药物，如属于ACEI的Ramipril，Captopril，A受体拮抗剂Losartan C作用于离子通道的药物，如属于钙阻滞剂的Amlodipine，属于钾通道开放剂的Pinacidil,属于钾通道阻滞剂的Amiodarone D受体阻滞剂，如Labetalol E利尿剂，如氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide) 23以Clofibrate为首的苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系研究结果表明（ ）A羧基和易水解的烷氧羰基是活性必需的基团B接近羧基(羰基)的碳原子必须为季碳原子C芳香环的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子D芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必需的E芳香基和羧酸基之间的氧原子连接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加24Reserpine具有下列哪些理化性质（ ）A具有旋光性 B弱碱性 C在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应D无论是酸性条件还是碱性条件，均易发生酯键水解 E光和酸催化都可导致氧化脱氢25提高ACEI类药物Captopril降压活性可通过（ ）A将脯氨酸上的羧基换成磷酸或酰胺基团 B在脯氨酸的五元环的3位引入亲脂基团C将琉基或羧基酯化 D将L脯氨酸换成D脯氨酸 E将脯氨酸换成其他氨基酸二、写出下列药物的结构式及它们的主要临床用途。1. 普萘洛尔 2艾司洛尔 3阿替洛尔 三、合成题1以-萘酚为原料，制备盐酸普萘洛尔。四、问答题1从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。2以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。答案一、选择题：A型题1.E 2.B 3.D 4.B 5.C 6.C 7.A 8.A 9.D 10.DB型题42.A 43.B44.E 45.D 46.C 47.B48.E 49.C 50.A 51.DX型题166.ABCDE167.ABDE168.A CDE169.ABCDE170.BCE二、写出下列药物的结构式及它们的主要临床用途。281 临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上心动过速，也可用于房性或室性早搏及高血压等病的治疗。2.适用室性心律失常和急性心肌局部缺血的治疗。3 治疗心律失常和高血压三、合成题1 以-萘酚为原料，制备盐酸普萘洛尔。四、问答题1盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4二硝基苯腙沉淀。 盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达9.3344天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。 盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂，但对钠、钙通道也有阻滞作用，对、受体也有非竞争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。2血管紧张素转化酶抑制剂(ACEl)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性，使血管紧张素(Ang)不能转化为血管紧张素(Ang)，导致血浆中Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降第五章 消化系统药物一、选择题：A型题1奥美拉唑的作用机制是（ ）A. 质子泵抑制剂 B. 羟甲戊二酰辅酶 C. 磷酸二酯酶抑制剂 D. 组胺H2受体拮抗剂 E. 血管紧张素转化酶抑制剂2下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂（ ）A. 西咪替丁 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 奥美拉唑 E. 酮替芬3关于奥美拉唑的叙述，下列哪种是错误的（ ）A. 本身无活性 B. 为两性化合物 C. 经H催化重排为活性物质D. 质子泵抑制剂 E. 抗组胺药4西咪替丁是（ ）A. 质子泵抑制剂 B. H1受体拮抗剂 C. H2受体拮抗剂D. 抗过敏药 E. 抗哮喘药5法莫替丁不具有下述何种性质（ ）A. 高选择性H2受体拮抗剂 B.结构中含有噻唑环 C.用于治疗胃及十二指肠溃疡 D. 结构中含有磺酰氨基 E. 结构中含有吡唑环B型题 6814A. 西咪替 B. 雷尼替丁 C. 法莫替丁 D. 奥美拉唑 E. 富马酸酮替芬6结构中含有咪唑环，侧链含有胍基的药物（ ）7结构中含有苯并咪唑的质子泵抑制剂（ ）8结构中含有噻唑环的H2受体拮抗剂（ ）二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。1奥美拉唑 三、问答题1写出H2受体拮抗剂的构效关系。答案一、选择题： A型题：1A 2C 3E 4C 5EB型题：6.A 7 D 8.C 二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。1. 治疗十二指肠溃疡三、问答题1. H2受体拮抗剂由三部分组成，（1）碱性的芳杂环。咪唑环具有质子转移的作用机制。当其被碱性低的杂环置换后，活性降低。所以用碱性基团取代的杂环置换后，才成为更优良的H2受体拮抗剂。（2）平面、极性基团。对这部份而言，西咪替丁的对应基团为氰基胍，雷尼替丁为硝基脲，法莫替丁则为氨基磺酰脒基，此外还有嘧啶酮，噻二唑等。这些基团都是平面的，在生理PH值条件下离子化程度很低。然而含有极性强的偶极离子基团，通常都存在未烃化的氨基，可以和受体形成一个以上氢键。（3）上面两个部分通过一条易曲绕旋转的柔键连接。键的长度为组胺侧链的2倍即4个原子。链的长度与拮抗性有关，原子链中硫原子的位置因靠近杂环，有增强活性的作用。第六章 解热镇痛及非甾体抗炎药一、选择题：A型题 1下列药物中，哪个不溶于NaHCO3溶液（ ）A. 布洛芬 B. 对乙酰氨基酚 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 酮洛芬2具有下列化学结构的药物是（ ）A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美辛 D. 对乙酰氨基酚 E. 贝诺酯3下列非甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2苯并噻嗪类的基本结构（ ）A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 羟布宗 D. 芬布芬 E. 非诺洛芬4具有下列结构的药物是（ ）A. 磺胺甲噁唑 B. 丙磺舒 C. 甲氧苄啶 D. 别嘌醇 E. 依托度酸5下面列举的药物中哪个药物可溶于水（ ）A. 吲哚美辛 B. 吡罗昔康 C. 安乃近 D. 布洛芬 E. 羟布宗6下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（ ）A. 阿司匹林 B. 吡罗昔康 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E. 双氯芬酸7化学结构如下列的药物与下面哪种药物作用相似（ ） A. 苯巴比妥 B. 肾上腺素 C. 布洛芬 D.依托度酸 E.苯海拉明8下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（ ）A.依托度酸 B.对氨基水杨酸 C.抗坏血酸 D.克拉维酸 E.双氯芬酸钠9下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（ ）A.安乃近 B. 阿司匹林 C. 对乙酰氨基酚 D. 萘普生 E.吡罗昔康10下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（）异构体（ ）A. 安乃近 B. 吡罗昔康 C. 萘普生 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠B型选择题 1115A. 2乙酰氧基苯甲酸 B. S（）甲基-6甲氧基2萘乙酸C. 甲基3苯甲酰基苯乙酸 D. 1（4氯苯甲酰基）2甲基5甲氧基1H吲哚3乙酸EN（4羟苯基）乙酰胺11对乙酰氨基酚（ ） 12阿司匹林（ ）13吲哚美辛（ ） 14酮洛芬（ ） 15萘普生（ ）C型选择题 1620A对乙酰氨基酚 B. 阿司匹林 C. 两者均有 D. 两者均无16在碱性条件下水解，可进行重氮化，偶合反应（ ）17具有解热、镇痛作用、但无抗炎作用（ ）18加水煮沸放冷，酸化后加三氯化铁试液呈紫堇色（ ）19具有抗血小板凝集作用（ ） 20为抗高血压药（ ）X型选择题 21阿司匹林的性质与下列叙述中哪些相符（ ）A. 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解B. 水溶液加热后与三氯化铁反应，呈紫堇色C. 在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解D. 本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用E. 作用机制为花生四烯酸环氧酶的不可逆抑制剂22下列哪些药物不是非甾体抗炎药（ ）A.可的松 B.吲哚美辛 C.双氯芬酸钠 D.地塞米松 E.吡罗昔康23下列药物中哪些药物具有酸性，但结构中不含有羧基（ ）A. 羟布宗 B. 非诺洛芬 C. 萘普生 D. 吡罗昔康 E. 阿司匹林24下列哪些药物是芳基烷酸类非甾体抗炎药（ ）A. 安乃近 B. 布洛芬 C.吲哚美辛 D.酮洛芬 E.对乙酰氨基酚25下列药物中哪些含有手性碳原子（ ）A. 酮洛芬 B. 阿司匹林 C.非诺洛芬 D.羟布宗 E.萘普生 二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。1. 2. 3. 三、以适当原料合成下述药物。1.扑热息痛合成四、问答题1舒林酸是如何从吲哚美辛衍生出来的，其作用特点如何？2非甾体抗炎药按化学结构类型可分为哪些类？每类列举一个典型药物。答案一、选择题：A型题：1B 2E 3A 4B 5C 6B 7C 8E 9C 10. CB型题：11.E 12.A 13.D 14.C 15.B C型题：16.A 17.A 18.C 19.B 20.D X型题：21.ABCE 22.AD 23.BD 24. AD 25.BCD 二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。1. 5-萘普生：消炎镇痛药2. 5-吲哚美辛：镇痛抗炎，用于治疗风湿性关节炎 3. 5-羟基保泰松（羟布宗）：消炎抗风湿 三、以适当原料合成下述药物。1. 四、问答题1. 吲哚美辛因其酸性较强，对胃肠道有刺激性，对肝功能有影响并有抑制造血系统的毒副作用。应用电子等排原理，将替代得到茚类衍生物而找到舒林酸。Sulindac属于前体药物，它在体外无效，在肝内经肝代谢被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。2. 非甾体抗炎药按化学结构不同可分为：（1）水杨酸类：阿司匹林（乙酰水杨酸）；（2）吡唑酮类：包括5吡唑酮类，如安乃近和3，5吡唑烷二酮类，如羟布宗；（3）芳基烷酸类：包括芳基乙酸类，如吲哚美辛和芳基丙酸类，如布洛芬。（4）N芳基邻氨基芳甲酸类，如甲芬那酸；（5）1，2苯并噻嗪类，如吡罗昔康。第七章 抗肿瘤药一、选择题：A型题 1氮甲的化学名为（ ）A. N甲酰基对双（羟乙基）氨基苯丙氨酸B. N乙酰基对双（羟乙基）氨基苯丙氨酸C. N甲酰基对双（氯乙基）氨基苯丙氨酸D. N乙酰基对双（氯乙基）氨基苯丙氨酸E. N乙酰基对双（氯乙基）氨基苯乙氨酸2氟尿嘧啶的化学名为（ ）A. 5碘1，3（2H，4H）嘧啶二酮 B. 5氟2，4（1H，3H）嘧啶二酮C. 5碘2，4（1H，3H）嘧啶二酮 D. 5氟1，3（2H，4H）嘧啶二酮A. 5溴2，4（1H，3H）嘧啶二酮3属于抗代谢药物的是（ ）A. 巯嘌啉 B. 喜树碱 C. 氮芥 D. 多柔比星 E. 紫杉醇4抗肿瘤抗生素有（ ）A. 博莱霉素 B. 氯霉素 C.阿糖胞苷 D.青霉素 E.长春碱5烷化剂的临床用途是（ ）A.解热镇痛药 B.抗癫痫药 C.抗肿瘤药 D.抗病毒药 E.抗生素6具有以下结构的药物属于（ ） A.直接作用于DNA的药物 B.抑制肿瘤血管生长的药物 C.干扰DNA合成的药物 D. 抗有丝分裂的药物 E.抑制拓扑异构酶的药物7抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ ）A.乙烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.三氮烯咪唑类8对氟尿嘧啶的描述，正确的是（ ）A.用亚硫酸钠作抗氧剂 B.属于胞嘧啶衍生物 C.CF键稳定,在代谢过程中不易分解 D. 副作用较小 E. 在碱性水溶液中稳定9属于前药的是（ ）A.长春新碱 B.卡莫司汀 C.氮芥 D.环磷酰胺 E.放线菌素10具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（ ） A.米托蒽醌 B.青霉素 C.氯丙嗪 D.地西泮 E.罗红霉素B型选择题1115A. 氮芥 B. 丙卡巴肼 C. 替派 D. 洛莫司汀 E. 二溴卫矛醇11具有亚硝基脲的结构（ ） 12具有乙撑亚胺的结构（ ）13具有双（2氯乙基）的结构（ ） 14具有肼基的结构（ ）15具有多元醇的结构（ ）二、问答题1何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。2为什么芳香氮芥类药物的毒副作用小于脂肪氮芥类药物？答案一、选择题：A型题1C 2B 3A 4A 5C 6A 7B 8C 9D 10.A B型题11. D 12. C 13. A 14. B 15. E 二、问答题1抗代谢物是用电子等排的原理将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内的酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成伪生物大分子，导致细胞的死亡。肿瘤是异常增殖的细胞，通过抑制DNA合成中需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷，从而抑制肿瘤细胞生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。开发用于临床的有叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物。2脂肪氮芥的氮原子碱性较强，在生理PH时，易和位的氯原子作用生成高度活泼的乙撑亚胺离子，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。烷化历程是双分子亲核取代反应，反应速率取决于烷化剂与亲核中心的浓度。芳香氮芥氮原子的孤对电子和芳环共轭减弱了氮的碱性，其作用机制发生了改变，以较慢的速率失去氯原子形成碳正离子，再与亲核中心作用，反应的速率取决于烷化剂的浓度，降低药物的烷基化能力，同时减低毒性。第八章 抗生素一、选择题:A型题1.对Penicillin G哪一部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素（ ）A.2位和羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位2.对Penicillin G哪一部分进行结构修饰，可以得到口服的青霉素（ ）A.2位和羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位3.对Penicillin G哪一部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素（ ）A.2位和羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位4. 下列哪一条不符合Penicillin G的性质（ ）A.在室温pH4的条件下,水解生成青霉烯 B.在室温pH4的条件下,重排生成青霉二酸C.在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸 D.在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸E. 在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸,进一步生成青霉醛和青霉胺5. 对Penicillin G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（ ）A.2R,5R,6R B. 2S,5R,6R C.2S,5S,6S D.2S,5S,6R E.2S,5S.6S6.临床上应用的第一个酰抑制剂（ ）A.头孢哌酮 B.多西环素 C.酮康唑 D.克拉维酸 E.拉氧头孢7.Amikacin(阿米卡星)不易产生耐药性的原因是（ ）A.在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用B. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化,阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用C. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用D. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化,阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用E. 在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化,阻止了氨基糖苷乙酰转移酶的作用8.乙酰螺旋霉素是螺旋霉素在哪个位置的乙酰化产物（ ）A.3和4位 B. 3和4位 C. 2和3位 D. 4和5位 E. 2和3位9.哪个是酸性条件下易分解的抗生素（ ）A.罗红霉素 B.阿奇霉素 C.红霉素 D. 克拉霉素 E. 氟红霉素10.哪个药物是经结构修饰水溶性高的Chloramphenicol衍生物（ ）A.乙酰氯霉素 B.甲砜霉素 C.棕榈氯霉素 D.琥珀氯霉素 E.无味氯霉素X型选择题1在结构中含有两个手性碳原子的药物是（ ）A头孢氨苄 B氯霉素 C左氟沙星 D麻黄碱 E青霉素2非经典的-内酰胺抗生素包括（ ）A.氧青霉素 B单环-内酰胺类 C碳青霉烯类 D头孢菌素 E青霉素3可作为-内酰胺酶抑制剂的药物有（ ）A头孢克洛 B多西环素 C酮康唑 D克拉维酸 E舒巴坦4哪些药物可以损害听觉神经（ ）A卡那霉素 B多西环素 C红霉素 D链霉素 E庆大霉素5哪些是红霉素结构改造的衍生物（ ）A阿米卡星 B克拉霉素 C乙酰螺旋霉素 D地贝卡星 E阿奇霉素二、写出药物的结构式或名称及临床主要用途.1.青霉素G 2. 3.阿莫西林 三、问 答 题2.奥格门汀是由哪两种药物组成? 说明两者合用起增效作用的原理.3.试说明耐酸，耐酶，广谱青霉素的结构特点，并举例。答案一.选择题A型题1E 2E 3A 4A 5B 6D 7A 8A 9C 10BX型题选择题1BD 2ABC 3DE 4ADE 5BE二.写出药物的结构式或名称及临床主要用途.1. 抗菌药物(临床上主要用于革兰氏阳性菌等所引起的全身或严重的局部感染。)2.苯唑西林钠，抗菌药物(临床上主要用于耐.青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染).3. 抗菌药物,对革兰氏阴性菌作用较强,（临床上主要用于泌尿系统,呼吸系统,胆道等感染.）三、问答题2.奥格门汀是由克拉给养酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。但会被细菌所产生-内酰胺酶水解失活。克拉维酸是有效的-内酰胺酶抑制剂，可与多-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林所引起的感染。3.耐酸青霉素的侧链上大都具有吸