司他夫定胶囊用药指南.doc

司他夫定胶囊用药指南 【药品名称 】通用名：司他夫定胶囊 英文名：Stavudine Capsules 主要成分为：司他夫定 化学名为2,3-二脱氢-3-脱氧胸腺嘧啶核苷。 其结构式为： 分子式：C10H12N2O4, 分子量：224.21 【药理作用 】司他夫定是胸苷核苷类似物，可抑制HIV病毒在人体细胞内的复制。司他夫定通过细胞激酶磷酸化，形成司他夫定的三磷酸盐而发挥抗病毒活性。 【药代动力学Pharmacokinetics】在0.034mg/kg范围内，无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值(Cmax)和血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量成比例增长。吸收：司他夫定口服吸收迅速，通常在1小时内达到血浆峰浓度。分布：司他夫定在浓度范围为0.0111.4g/ml时，蛋白结合率可以忽略。在红细胞和血浆中平均分布。代谢：司他夫定在人体内的代谢途径及代谢产物还未了解。排泄：肾清除率占总剂量的40%。 【适应症 】本品适用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。 【用法用量 】 本品用药间隔为12小时，服药与进餐无关。成年：体重60kg，一次40mg，一日两次； 体重 60kg，一次30mg，一日两次；儿童：体重 30kg, 一次1mg/kg，一日两次；体重30kg，按照成年患者给药。 剂量调节：患者服药后若出现手足麻木、刺痛，需注意外周神经病变。 若治疗中出现以上症状，应立即终止司他夫定的治疗，症状可自动消失。但在某些病例中症状会加剧。待症状完全消失后，成年人可用以下剂量继续服药：体重60kg，一次20mg，一日两次；体重90%)。奈韦拉平的吸收范围(AUC)与禁食情况下相似。奈韦拉平的吸收不受饮食、抗酸药或其它碱性药物的影响(如去羟肌苷)。分布： 奈韦拉平在人体内分布广泛。奈韦拉平易通过胎盘且可进入乳汁。在血浆浓度为1-10g/mL时，奈韦拉平约60%与血浆蛋白结合。奈韦拉平在人体脑脊液(n=6)浓度为其血浆浓度的45%（5%）。新陈代谢/消除：奈韦拉平通过细胞色素P450代谢、产生葡糖苷酸结合物，之后葡萄糖醛酸化的代谢物由尿中排出， 。肾排泄对奈韦拉平原形产物的消除所起作用很小。 【适应症 】本品适用于治疗HIV-1感染，应与其他抗HIV-1药物联合用药。可单独用于预防母婴传播。 【用法用量】成人：口服，一次200mg，一日一次，连续14天(这一导入期的应用可以降低皮疹的发生率)；之后改为一日两次，一次200mg，并同时使用至少两种以上的其它抗HIV-1药物。儿童患者： 2个月至8岁(不含8岁)的儿童患者推荐口服剂量是用药初始14天内一天一次每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次7mg/kg。 8岁及8 岁以上的儿童患者推荐剂量为初始14天内，一天一次，每次4mg/kg；之后改为一天两次，每次4mg/kg。 任何患者每天的总用药量不能超过400mg。 应告知患者按照处方剂量每日服用奈韦拉平的必要性。如果漏服药物，患者应该尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韦拉平超过七天，应按照给药的原则重新开始，即200mg药物，每日一次导入，之后每次200mg，每日二次。母婴阻断治疗；奈韦拉平（NVP）（HIVNET012研究）单剂疗法孕妇阴道分娩在产程开始时服用200mg/1片。假临产, 服药24小时后未分娩，临产后给予重复剂量。剖宫产：术前至少2小时服用200mg/1片。婴儿（根据分娩前孕妇是否服用NVP决定）孕妇临产时已服用NVP若孕妇服药后2小时内分娩，则新生儿产后60分钟内服用首剂NVP，至少在产后48小时至72小时内服用第二剂；若孕妇服药后超过2小时分娩，则新生儿产后4小时服用NVP。孕妇临产时未服用NVP新生儿产后60分钟内服用首剂NVP，至少在产后48小时至72小时内服用第二剂。其他情况若新生儿服用NVP 1小时内呕吐，则新生儿应重复服用NVP一次，观察1小时以上。新生儿剂量新生儿体重2公斤, 0.6ml（悬浊液），6mg (片剂)；新生儿体重2公斤, 0.2ml/kg（悬浊液）, 2mg/kg(片剂)。 【不良反应 】 除皮疹和肝功能异常外，与奈韦拉平治疗有关的最常见的不良反应有恶心、疲劳、发热、头痛、嗜睡、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。详见说明书。 【禁忌症 】对奈韦拉平及片中任一成份过敏者禁用。 【注意事项 】本品治疗后的初始8周是很关键的阶段，对患者情况需进行严密的监测，及时发现潜在的严重和威胁生命的皮肤反应或严重的肝炎/肝衰竭。另外必须严格遵守剂量要求，尤其是在14天导入期时。对于监控检查的频率，有专家指出至少每月一次以上，特别在增加剂量之前及增加后2周。对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。在服用奈韦拉平期间，继往出现AST或ALT正常值上限5倍，重新服用韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药 】仅在用药潜在益处大于用药可能造成的胎儿危害时，才考虑孕妇使用本品。 建议HIV感染母亲不要给她们的婴儿哺乳，以免产后传染给婴儿HIV。 【儿童用药 】 儿童的清除率比成人快，且随年龄的增大而清除率降低。副作用与成人类似。 【老年患者用药 】对55岁以上的HIV-1患者，奈韦拉平的药代动力学尚未评估。 【药物相互作用 】奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶的诱导剂，可以降低主要由CYP3A、CYP2B代谢的药物的血浆浓度。因此，如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗，若开始合用本品，前者剂量需要调整。 【规格 】0.2g/片 【包装 】60片/瓶 【有效期 】两年 【批准文号】国药准字H20020580【生产企业】 上海迪赛诺生物医药有限公司 地址：上海张江高科技园区祖冲之路887弄18号 【售后服务】 免费热线电话（工作时间内）：800-810-7400 传真（全天）：0