第35章性激素类药

第 章 35 付晖 性激素类药 性激素 雌激素Estrogen孕激素Progestrone雄激素Androgens 概述 女性激素的分泌与子宫内膜分泌和排卵的关系 图 第1节性激素分泌的调节及作用机制 下丘脑 腺垂体 性腺轴 促性腺激素分泌 黄体生成素 卵泡刺激素 卵泡成熟 性腺激素分泌 雌激素 孕激素 子宫内膜 促性腺激素释放激素GnRH 第1节性激素分泌的调节及作用机制 雌激素类药 天然雌激素 雌二醇Estradiol 第2节雌激素类药及抗雌激素类 人工合成炔雌醇Ethinylestradiol己烯雌酚Diaethystibestrol戊酸雌二醇 长效 雌二醇衍生物 雌激素类药 1 促进性器官发育成熟和维持女性第二性征 药理作用与临床应用 卵巢功能低下和闭经 替代疗法 第2节雌激素类药及抗雌激素类 2 参与月经周期的形成 作用于子宫内膜增生期 功能性子宫出血 雌激素类药 药理作用与临床应用 第2节雌激素类药及抗雌激素类 3 促使阴道上皮增生 浅表层细胞角化 萎缩性阴道炎 外阴干燥 4 抑制CnRH的分泌 抑制乳汁分泌 抗雄激素作用 避孕 退乳 治疗前列腺癌 痤疮 5 其他作用 老年性骨质疏松症 应用注意 子宫内膜过度增生 致癌 绝经期前 血栓形成 雌激素类药 第2节雌激素类药及抗雌激素类 对抗雄激素 痤疮 前列腺癌等 竞争性受体拮抗药 氯米芬 选择性雌激素受体调节剂 SERMs 他莫西芬 阻断下丘脑雌激素受体 消除雌激素的负反馈抑制 促进GnRH的释放 从而诱发排卵 闭经 不孕症 晚期乳腺癌 抗雌激素类药 第2节雌激素类药及抗雌激素类 抗乳癌 雌激素受体阳性 增生 用于乳腺癌 天然孕激素 黄体酮Progesterone人工合成安宫黄体酮甲地孕酮megestrol炔诺酮norethisterone 孕激素类药 第3节孕激素类药及抗孕激素类 黄体酮 药理作用与临床应用 第3节孕激素类药及抗孕激素类 1 对生殖系统的作用 黄体酮 药理作用与临床应用 第3节孕激素类药及抗孕激素类 2 影响代谢 结构与醛固酮相似 3 升高体温 缩宫素 雌激素与孕激素作用比较 抗孕激素类药 孕激素受体阻断药米非司酮 Mifepristone 使子宫内膜不能处于分泌期 内膜脱落 抗着床用于抗早孕 房事后避孕 诱导分娩 3 羟甾脱氢酶抑制药达那唑 Danazol 用于子宫内膜异位症 第3节孕激素类药及抗孕激素类 天然雄激素 Androgen 睾酮Testosterone人工合成甲基睾酮丙酸睾素 同化激素苯丙酸诺龙司坦唑酮Stanozolol 第4节雄激素类药和同化激素类药 雄激素类药 睾丸酮丙酸睾丸素 药理作用 促进男性生殖系统发育及男性性征 替代疗法无睾症或睾丸功能不全症 功能性子宫出血乳腺癌 对抗雌激素作用 应用 第4节雄激素类药和同化激素类药 药理作用 同化作用 促进蛋白质合成 慢性消耗性疾病 再生障碍性贫血和其他贫血 促进骨髓造血 促红细胞生成素增加 应用 雄激素类药 睾丸酮丙酸睾丸素 第4节雄激素类药和同化激素类药 保留和提高了同化作用 减少了雄激素样作用 但长期大剂量仍有雄激素样作用 慢性消耗性疾病 肿瘤恶液质老年性骨质疏松症 体育竞赛一类违禁药 禁忌 应用 同化激素类药 苯丙酸诺龙司坦唑醇 康力龙 第4节雄激素类药和同化激素类药 黄疸 肝炎 孕妇 前列腺癌 凡能阻止精子和卵子的形成 成熟 排卵 受精 着床和胚胎发育的任一个环节 均可达到避孕的目标 药物性避孕的有 抑制排卵 最常用抗着床影响子宫和胎盘功能抑制精子发生 第5节避孕药 一 主要抑制排卵的避孕药 由大剂量雌激素和孕激素组合而成 口服或注射 多为口服 要按规定用药 负反馈抑制下丘脑GnRH FSH和LH 抑制排卵 此外 子宫内膜和宫颈粘度均不正常 影响卵子在输卵管中运行 导致不易怀孕 第5节避孕药 多相片剂 剂型和用法 注意要按规定用药 短效口服避孕药 连服22天 长效口服避孕药 每月服一次 长效注射避孕药 每月 每2月 每3月注射一次 缓释埋植剂 植入皮下或其他部位 一 主要抑制排卵的避孕药 第5节避孕药 凝血功能亢进 不良反应 类早孕反应 子宫不规则出血 闭经 乳汁减少 皮肤色素沉着等 一 主要抑制排卵的避孕药 第5节避孕药 二 紧急避孕药和探亲避孕药 抗着床避孕药大多由大剂量孕激素组成 为什么孕激素可以抗着床 为什么大剂量孕激素与抗孕激素药米非司酮均可用于房事后避孕 应用时不受月经周期限制 要注意用法 第5节避孕药 三 影响子宫和胎盘功能 用于着床成功以后胚胎已形成 起到药物性流产的作用 前列腺素 促进子宫收缩 胚胎流产 利凡诺 使胎膜剥离 子宫收缩 米非司酮 和孕酮竞争蜕膜的孕激素受体 阻断孕酮活性而中止妊娠 用于停经7周内孕妇 第5节避孕药 四 抑制精子生成 男性避孕药 棉酚 杀精作用 破坏睾丸细精管生精上皮 服用2月 可出现无精 停药后可逐渐恢复 也