CN101757408A一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法

CN101757408A一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法 (10)申请公布号101757408A (43)申请公布日xx.06.30101757408A*101757408A* (21)申请号xx10260354.9 (22)申请日xx.12.16A61K36/8967(xx.01)A61P19/04(xx.01)A61P29/00(xx.01)A61P37/02(xx.01)A61K35/32(xx.01) (71)申请人孙绍彬地址102211北京市昌平区小汤山镇广成大厦602室 (72)发明人孙绍彬 (54)发明名称一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法 (57)摘要本发明公开了一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法，它是以山豆根、黄芪、青蒿、生地、玄参、水牛角、金银花、甘草、紫草、红花、百合、天冬、灵芝和西洋参为原料，通过提取干燥制成干粉，并可根据需要制备成各种剂型。 本发明药物对治疗红斑狼疮有好的疗效，具有固本扶正，益肾养肝，益气养肺，滋阴潜阳，清热解毒，活血化淤，消炎镇痛，增强免疫之功能。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请权利要求书1页说明书5页101757408A1/1页21.一种治疗红斑狼疮的药物，其特征在于它是由以下重量配比的原料制成的药剂山豆根5-11，黄芪4-9，青蒿3-9，生地3-9，玄参3-9，水牛角3-9，金银花2-8，甘草1-4，紫草2-8，红花1-4，百合2-8，天冬2-7，灵芝1-4，西洋参2-7。 2.根据权利要求1所述的治疗红斑狼疮的药物，其中各原料的重量配比是山豆根7-9，黄芪6-7，青蒿5-7，生地5-7，玄参5-7，水牛角5-7，金银花4-6，甘草2-3，紫草4-6，红花2-3，百合4-6，天冬4-5，灵芝2-3，西洋参4-5。 3.根据权利要求1所述的治疗红斑狼疮的药物，其中各原料的重量配比是山豆根8，黄芪6.5，青蒿6，生地6，玄参6，水牛角6，金银花5，甘草2.5，紫草5，红花2.5，百合5，天冬4.7，灵芝2.5，西洋参4.5。 4.根据权利要求 1、2或3所述的治疗红斑狼疮的药物，所述的药剂为散剂、膏剂、冲剂或胶囊剂。 5.一种权利要求 1、2或3所述治疗红斑狼疮药物的制备方法，包括以下步骤a.按重量份称取各原料药材；b.将金银花、甘草、紫草、红花、天冬、百合和灵芝进行水蒸馏，提供其挥发油；c.蒸馏后的固体药物料加水煎两次，每次加水量以没过药料为宜，合并两次煎液，过滤得滤液，浓缩后加90-95的乙醇，使醇含量达到60-80，醇沉过滤得醇液，回收乙醇再浓缩，浓缩后加入提取油，在40-46下干燥，制得干浸膏1；d.将山豆根、黄芪、青蒿、生地、西洋参、玄参和水牛角一起加90-95的乙醇，进行回流提取，提取液回收乙醇，在40-46的环境下干燥，制得干浸膏2；e.合并干浸膏1和干浸膏2，粉碎成粉，即得。 6.根据权利要求5所述治疗红斑狼疮药物的制备方法，所述步骤e中药剂粉碎成粉后进一步制成所需散剂、膏剂、冲剂或胶囊剂。 权利要求书101757408A1/5页3一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种中药及其制作方法，尤其涉及一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法。 背景技术0002中医认为红斑狼疮发病的机制，有内外两方面的因素，内之根于脏腑阴阳失调，外之因于热毒和湿热引起。 中医古籍无系统性红斑狼疮(SLE)的病名，其症状的描述，散见于阴阳毒、蝴蝶斑、鬼脸疮、血风疮、阳毒发斑等，其内脏病变，则见于水肿，虚损、血证关格等病症中。 如金匮要略记载“阳毒之为病，面赤斑斑如锦纹、咽喉痛、唾脓血。 阴毒之为病，面目清，身痛如被杖，咽喉痛。 其描述与(SIE)皮疹关节痛，发热出血，口腔溃疡等表现极为相似“夫欲辩阴阳毒病者，始得病时可看手足指，冷者是阴，不冷者是阳”。 中医认为“病因病机，先天禀赋不足，肝肾阴虚，或因七情内伤，劳累过度以致阴阳气血失去平衡，五脏六腑受损，气血运行不畅，气滞血瘀，经络阻隔为本病病因。 而且红斑狼疮的发病率和死亡率逐步在上升。 0003目前，红斑狼疮的治疗，多以西医为主，副作用大，但大量临床观察证明，中西医结合治疗SLE，不仅能改善症状还可有效延长缓解期，降低死亡率。 在缓解期坚持中西医结合治疗，是本病治疗成功的关键。 我国生产的复方秦艽片，经临床应用认为在消除症状及红斑狼疮转阴方面，优于西药泼尼松对照组。 目前国内已经采用中西医结合的治疗方针，但尚无较为实用且有特效的中药制剂。 发明内容0004本发明所要解决的技术问题是提供一种治疗红斑狼疮的药物及其制备方法，提供了一种新的药物，克服了上述现有技术中所存在的不足之处，具有实用、无毒副作用，且较为有效的治疗红斑狼疮的药物，并提供了该药物的制备方法。 0005本发明所要解决的技术问题是通过以下技术方案来实现的0006一种治疗红斑狼疮的药物，其特征在于它是由以下重量配比的原料制成的药剂山豆根5-11，黄芪4-9，青蒿3-9，生地3-9，玄参3-9，水牛角3-9，金银花2-8，甘草1-4，紫草2-8，红花1-4，百合2-8，天冬2-7，灵芝1-4，西洋参2-7。 0007所述的治疗红斑狼疮的药物，其中各原料的重量配比是山豆根7-9，黄芪6-7，青蒿5-7，生地5-7，玄参5-7，水牛角5-7，金银花4-6，甘草2-3，紫草4-6，红花2-3，百合4-6，天冬4-5，灵芝2-3，西洋参4-5。 0008所述的治疗红斑狼疮的药物，其中各原料的重量配比是山豆根8，黄芪6.5，青蒿6，生地6，玄参6，水牛角6，金银花5，甘草2.5，紫草5，红花2.5，百合5，天冬4.7，灵芝2.5，西洋参4.5。 0009所述的药剂为散剂、膏剂、冲剂或胶囊剂。 0010上述治疗红斑狼疮药物的制备方法，包括以下步骤说明书101757408A2/5页40011a.按重量份称取各原料药材；0012b.将金银花、甘草、紫草、红花、天冬、百合和灵芝进行水蒸馏，提供其挥发油；0013c.蒸馏后的固体药物料加水煎两次，每次加水量以没过药料为宜，合并两0014次煎液，过滤得滤液，浓缩后加90-95的乙醇，使醇含量达到60-80，醇沉过滤得醇液，回收乙醇再浓缩，浓缩后加入提取油，在40-46下干燥，制得干浸膏1；0015d.将山豆根、黄芪、青蒿、生地、西洋参、玄参和水牛角一起加90-95的乙醇，进行回流提取，提取液回收乙醇，在40-46的环境下干燥，制得干浸膏2；0016e.合并干浸膏1和干浸膏2，粉碎成粉，即得。 0017所述步骤e中粉碎成粉后进一步制成所需散剂、膏剂、冲剂和胶囊剂。 0018中医理论认为正常情况下，人体保持着阴平阳秘的健康状态，如因“七情”“六欲”等因素，使阴阳平衡失调，导致“阳盛则热，阴盛则寒”等症侯，正气内存，邪不可干，邪之所凑，其气必虚“治疗当以调节阴阳平衡，益气补血为本。 辩证红斑狼疮“病例病因”“病机”应是阴阳失去平衡，阴盛阳衰、血气不能正常运行，血寒则凝，气血淤滞，三焦盛热，脾胃积湿，肺气不足，心肾不合，免疫功能低下，因而血凝则滞，形成湿毒侵袭机体。 0019本发明药物的配方是山豆根为君，黄芪、青蒿为臣，生地、玄参、水牛角为佐，金银花，甘草，紫草，红花，百合，天冬，灵芝为使。 0020山豆根，本草纲目载“气味，甘寒，无毒。 李时珍研未用，五分煎汤服，治腹胀喘满酒送服三钱，治女人血气腹胀，又能驱各种虫；作丸服，止下痢，磨汁服，止突然患热厥心腹痛，五种痔痛，研汁涂擦各种热肿秃疮，蛇，狗，蜘蛛伤。 开宝本草记载解各种药物毒，止痛，消疮肿毒邪，治发热咳嗽，人与马的急性黄疸，杀小虫，含汁解咽喉肿毒。 备急方治疗急性黄疸，山豆根研磨，水服三钱，若夹蛊气，用酒送下；治疗霍乱吐利，山豆根未，用橘皮汤送服三钱。 治疗赤白下痢，山豆根研磨蜜丸如梧桐子大，每次服二十丸，空腹白开水送服，服三次可止，对头上白屑、牙龈肿痛、咽喉胀痛，服之立效。 中药大典载各家论述本草经疏山豆根，甘所以和毒，寒所以除热，凡毒必热必辛，得清寒之气，甘苦之味，则诸毒自解，故为解毒清热之上药。 凡痛必因于热，毒解热散，则痛自止，疮肿自消，急黄，乃血热极所发，故必发热，热气上升，则发咳嗽，诸虫亦湿热所化，故悉主之，而多获奇效也。 0021黄芪性味甘，微温无毒，气薄味厚，可升可降，属阴中阳药，主归手足太阴气分，又入手少阳，足少阴命门。 其功能主治能补虚，排毒止痛，治疗痈疽败疮日久，麻风，痔疮，瘰疬和小儿百病；可益气，补男女虚损，祛五脏瘀血，止渴，利阴气，疗妇女宫冷，五劳消瘦，腹痛泄痢，并内外托毒疗，痈疽发背，补肺气，养胃气，解热毒，排毒止疮，补血和血托毒生肌为疮家圣药。 0022青蒿性味苦寒，无毒。 神农本草经谓能治疥疮，疥痂，瘙痒，治邪热留在骨节之间，并可明目。 日华诸家本草说本品能补中益气，轻身补虚劳，美容，生发，兼去蒜发，杀风毒，若心痛热黄，可生用捣汁服或外敷。 李时珍说青蒿得春木，少阳之气最早，故所治疗病症，都是少阳，厥阴四分的病症。 0023医苑黄芪与青蒿配伍，入肝、胆、脾、肺、心、大肠六经，一个解毒生肌，免疫调节，一个祛热除湿，补中益气，二者相益得形。 0024生地滋阴养血，阴虚发热，消渴，月经不调，补五脏，益气力。 0025玄参滋阴降火，除烦解毒，治热病烦渴，骨蒸芬劳，定五脏，清肿毒。 说明书101757408A3/5页50026水牛角清热凉血，解毒，治热病头痛，发热神昏，喉痹咽肿。 0027上三味，入肝，脾，肺，胃，肾经，益精气，强筋骨，解恶毒，除烦热，凉血活血，养阴生津。 0028金银花、甘草、紫草、红花相配伍为使药，入方作用，清热解毒，活血化瘀，滋阴润燥，益气养胃。 百合、天冬、灵芝润肺止咳，清心安神，滋阴润燥，清肺降火，提高免疫，入方治疗可能发生的红斑狼疮合并综合症，并可减轻西药用药出现的毒副作用和不良反应。 0029为了获得更进一步的治疗效果，本发明药物在以上配方的基础上，加入西洋参，西洋参入心肺肾三经，清肺肾，凉心脾以降火，能补助气分，并能补益血分，生津止渴，并有滋阴潜阳固精安神独特作用。 0030本发明药物采用现代化中药制剂技术制备成多种口服药剂，尤其是散剂、膏剂、冲剂或胶囊剂。 0031与现有技术相比，本发明的有益效果体现在00321.本发明药物具有固体扶正，益肾养肝，益气养肺，滋阴潜阳，清热解毒，活血化瘀，消炎镇痛，增强免疫之功能，对治疗红斑狼疮及抗多种毒素有一定的疗效。 00332.与同类药物相比，本发明药物成分低廉，使用方便无毒副作用。 0034为证明上述优点，本发明药物进行了以下实施例1.胶囊剂的临床验证疗效比较明显，疗效如下00351.受试者与样本含量0036受试者确诊的红斑狼疮患者共60例，其中男性8例，女性52例，年龄18-45岁，病程6个月7年。 00372.用法用量及疗程0038每次1.0克，一日2次；以60天为1疗程。 00393.疗效评定标准0040 (1)显效症状及体征消失，实验室检查抗核抗体滴度下降，抗ds-DNA抗体转阴或低滴度，连续服药可保持病情缓解。 0041 (2)好转症状及体征大部分消失或减轻，实验室指标改善，连续服药可保持病情稳定。 0042 (3)未愈症状及体征及实验室检查无改善。 00434.治疗结果显效者42，有效者18，无效者无，总有效率100。 00445.安全性不良事件在试验过程中，没有观察到其他明显不良反应。 00456.结论本发明药物具有固体扶正，益肾养肝，益气养肺，滋阴潜阳，清热解毒，活血化瘀，消炎镇痛，增强免疫之功能，对治疗红斑狼疮及抗多种毒素有一定的疗效。 具体实施方式0046实施例10047原料(kg)山豆根8，黄芪6.5，青蒿6，生地6，玄参6，水牛角6，金银花5，甘草2.5，紫草5，红花2.5，百合5，天冬4.7，灵芝2.5，西洋参4.5。 0048制备步骤为0049a.按重量份称取各原料药材；说明书101757408A4/5页60050b.将金银花、甘草、紫草、红花、百合、天冬、灵芝进行水蒸馏，提取挥发油；0051c.蒸馏后的固体药物料加水煎二次，每次加水量以没过药材为宜，合并两次煎过滤得滤液，浓缩后加90-95的乙醇，使得乙醇含量达到60-80，醇沉，过滤得醇液，回收乙醇再浓缩，浓缩后加入提取油，在40-46下，干燥，制得干浸膏1；0052d.将山豆根、黄芪、青蒿、生地、西洋参、玄参和水牛角一起加90-95的乙醇，进行回流提取，提取液回收乙醇，在40-46的环境下干燥，制得干浸膏2；0053e.合并干浸膏1和干浸膏2，粉碎成粉，进一步装胶囊制成胶囊剂。 0054实施例20055原料(kg)山豆根8，黄芪6.5，青蒿6，生地6，玄参6，水牛角6，金银花5，甘草2.5，紫草5，红花2.5，百合5，天冬4.7，灵芝2.5，西洋参4.5。 0056制备步骤为0057a.按重量份称取各原料药材；0058b.将金银花、甘草、紫草、红花、百合、天冬、灵芝进行水蒸馏，提取挥发油；0059c.蒸馏后的固体药物料加水煎二次，每次加水量以没过药材为宜，合并两次煎过滤得滤液，浓缩后加90-95的乙醇，使得乙醇含量达到60-80，醇沉，过滤得醇液，回收乙醇再浓缩，浓缩后加入提取油，在40-46下，干燥，制得干浸膏1；0060d.将山豆根、黄芪、青蒿、生地、西洋参、玄参和水牛角一起加90-95的乙醇，进行回流提取，提取液回收乙醇，在40-46的环境下干燥，制得干浸膏2；0061e.合并干浸膏1和干浸膏2，粉碎成粉，即得散剂。 0062实施例30063原料(kg)山豆根5，黄芪4，青蒿3，生地3，玄参3，水牛角3，金银花2，甘草1，紫草2，红花1，百合2，天冬2，灵芝1，西洋参2。 0064制备步骤为0065a.按重量份称取各原料药材；0066b.将金银花、甘草、紫草、红花、百合、天冬、灵芝进行水蒸馏，提取挥发油；0067c.蒸馏后的固体药物料加水煎二次，每次加水量以没过药材为宜，合并两次煎过滤得滤液，浓缩后加90-95的乙醇，使得乙醇含量达到60-80，醇沉，过滤得醇液，回收乙醇再浓缩，浓缩后加入提取油，在40-46下，干燥，制得干浸膏1；0068d.将山豆根、黄芪、青蒿、生地、西洋参、玄参和水牛角一起加90-95的乙醇，进行回流提