药剂学 -藻酸双酯钠纳米粒

口服藻酸双酯钠（PSS）聚乳酸纳米粒的研究,SRTP project No. 0811010803 Group members: Zhang yangChen huiminDu naJiang yuxiang,School of Medicine and Pharmacy Ocean University of China,核心问题,藻酸双酯钠简介,藻酸双酯钠的现存问题及改进设想,基于理论的可行性分析及材料准备,来自于部分研究成果的结论阐述,总结,了解藻酸双酯钠,Polysaccharide Sulphate, PSS 一种海洋硫酸多糖类药物系海带提取物褐藻酸钠经水解、酯化而成的一种藻酸丙酯硫酸酯钠盐是我国首创的一种多糖硫酸酯类新型海洋药物，为酸性粘多糖 类肝素类药物,褐藻纲海带,药理作用,抗凝血、降血糖、降血脂、降低红细胞聚集及血液粘度，增加红细胞的可塑性。扩张血管，抗血小板聚集，改善微循环，改善血液流变性，增加脑部血流量，增加冠状动脉的血流灌注，改善心肌缺血状态。提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-Ch)、血浆蛋白、白蛋白的含量，并起到消除尿蛋白，降低总胆固醇(TC)，甘油三酯(TG)的作用。降低血栓烷B2(TXB2)与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-Ch)，减少血管痉挛、血栓形成、心肌梗塞或心源性猝死的发生。,临床应用-片剂,片剂主要为糖衣片，由于藻酸双酯钠为多糖类化合物，吸湿性较强，吸湿后易使糖衣片产生花斑变色，从而影响其质量稳定性。,临床应用-注射液,注射液易引起不良反应：循环系统的不良反应血液系统的不良反应消化系统的不良反应 过敏反应神经系统不良反应,现存问题,片剂的口服吸收效果较差,生物利用度较低,口服藻酸双酯钠（PSS）聚乳酸纳米粒的研究,本科生姓名：张洋 陈慧敏 杜娜 蒋玉祥,中国海洋大学医药学院 2009年5月,研究工作起始时间：2008年6月研究工作期满时间：2008年5月,纳米药物制剂的优势,提高生物利用度用于穿透血脑屏障提高药物输送的靶向性生物大分子的特殊载体,研究大纲,纳米粒的制备,进一步正交试验，确定最优处方,总结,纳米粒的理化特性研究,初步正交试验，寻找最优处方,纳米粒的制备,双乳化溶剂挥发法,PVA溶液,PSS溶液,PLGA溶液,PLGA丙交酯/乙交酯共聚物 PLA聚乳酸,形态学评价,藻酸双酯钠纳米粒的形态为规则的圆球形，表面光滑，形态圆整且分散良好，无粘连。粒径大约在50-300nm之间。,透射电镜照射,100nm,50nm,粒径分布,纳米粒的平均粒径为226.8nm,粒径分布均匀,zeta电位表征,藻酸双酯钠纳米粒的zeta电位为-17.3mV，绝对值大，表明纳米粒之间相互排斥力较大，粒子之间不易聚集，纳米粒稳定性较好 。,包封率和载药量,PSS-NP的载药量=（PSS的总质量游离PSS的质量）/纳米粒的质量100%PSS-NP的包封率=（PSS的总质量游离PSS的质量）/PSS的总质量100%,包封率和载药量,硫酸苯酚法络合滴定法：初步测定氧瓶燃烧法：正交试验,实验结果：口服藻酸双酯钠纳米粒的包封率为30.85%，载药量为5.05%,寻找最优配比,如何使包封率和载药量达到最大？,以PSS含量，PLGA含量，超声时间，PVA含量作为可变因素来考察其对包封率，载药量和粒径大小三个水平的影响,正交试验,正交试验,初步正交试验结论,最优配比PSS质量15mgPLGA质量200mg超声时间3minPVA质量200mg,纳米粒的制备,理化性质的评价,确定最优处方,初步正交试验,体内体外实验,包封率和载药