药理学(药学、药物制剂)教学大纲.doc

第一节 药理学的任务和内容（一）药物(drugs)的概念；药物和毒物(poisons)的关系与区别。（二）药理学的定义。（三）药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。（四）药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。（五）药理学的学科任务四、思考与练习（一）药理学和毒理学有何联系和区别？（二）临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章 药物效应动力学一、学习目的通过本章的学习，掌握药物作用与药理效应的基本概念；掌握药物作用的基本类型，药物作用的选择性；了解药物的构效关系；熟悉药物的治疗效果；对因治疗，对症治疗；掌握不良反应、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应的概念，理解变态反应及特异质反应。理解量效关系曲线，掌握效价强度与效能的概念；熟悉药物的质反应与量反应，半数有效量，半数致死量；掌握治疗指数与安全范围。掌握受体的概念及特性；了解受体学说及受体药物反应动力学,掌握亲和力与内在活性。掌握激动药，部分激动药，完全激动药，拮抗药，竞争性拮抗药，非竞争性拮抗药及pA2值。了解受体类型及细胞内信号传导系统。计划3学时。二、课程内容（一）药物的基本作用及其性质：兴奋、抑制。局部作用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性，药物作用的两重性即治疗作用与不良反应。（二）药物作用原理：非特异性和特异性药物作用机制。受体机制的简史、学说及现代概念，受体与配体，受体的特性、类型与调节（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用和信号转导）。（三）药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量、（阈剂量）半数有效量、治疗量、极量、最小中毒及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：基本概念的理解和掌握（二）难点：量-效曲线的不同形式，质反应、量反应的概念，激动药、拮抗药、部分激动药的概念及pA2（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试论述如何从药物的效应决定临床的用药方案。（二）试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。（三）LD50/ ED50的比值能否作为恒量所有药物安全性的指标？为什么？（四）质反应量效曲线和量反应量效曲线有什么异同？各自的临床意义是什么？第三章 机体对药物的作用药动学一、学习目的通过本章的学习，掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室、二室开放模型，多次给药的药时曲线。计划3.5学时。二、课程内容（一）药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程，药物的跨膜转运方式及其影响因素，药物吸收途径及影响因素，首过效应。（二）药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药物分布不均匀性的原因与意义。药物排泄途径，肠肝循环。（三）药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，肝药酶的诱导与抑制作用对药效的影响。（四）药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常数的意义。一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负荷量、给药方案的个体化。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：基本概念的理解和掌握（二）难点：熟知PK数据的意义和应用；掌握如何应用这些参数优化治疗方案和个体化用药；新药设计和制剂开发（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？（二）试述k,T1/2,Vd及Css的意义（三）试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。（四）试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。（五）某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？（六）酶诱导与抑制有何临床意义？（七）药-时曲线的意义是什么？稳态浓度及负荷量有何临床意义？（八）体液的pH值对药物的吸收、分布及排泄有何影响。第四章 影响药效的因素一、学习目的通过本章的学习，掌握耐受性，抗药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。熟悉年龄和性别、功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。计划0.5学时。二、课程内容（一）机体方面因素：年龄及性别 功能和病理状态 个体差异和遗传因素 种属差异。（二）药物方面因素：药物的剂型及给药途径,药物间的相互作用.长期用药机体反应性变化：A. 耐受性和耐药性耐受性(tolerance)，快速耐受性，交叉耐受性和耐药性(drug resistance)的定义B. 依赖性(dependence)和停药症状或停药综合征(withdrawal syndrome )精神性依赖，称习惯性；生理性依赖又称躯体性依赖。（三）药物相互作用(1)药动学方面：妨碍药物吸收、竞争与血浆蛋白结合、影响药物代谢、影响药物排泄。(2)药效学方面：协同作用：相加作用、增强作用、增敏作用拮抗作用：药理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：影响药物效应的因素及合理用药原则（二）难点：药物相互作用及其机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）影响药物效应的因素有那些？（二）合理用药的原则是什么？第二篇 外周神经系统药理第五章 传出神经系统药理概论一、学习目的通过本章的学习，掌握传出神经系统递质和按递质的分类，受体类型，受体分布及其效应。熟悉传出神经递质的生物合成，释放和消除；熟悉传出神经系统的生理功能。了解传出神经系统受体功能及其分子机制。计划1学时。二、课程内容第一节 传出神经系统的结构与功能复习传出神经系统的分类（按解剖结构分，按释放递质分）及其生理功能。第二节 传出神经系统的递质与受体作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质(transmitter)和受体(receptor)。药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。受体分类：去甲肾上腺素受体及亚型（一）（二）（一）（二）3），胆碱受体（M（一）M（二）M（三）N（一）N2），各种受体的分布、生理效应及其对立和统一。第三节 传出神经受体的生物效应及机制（一）传出神经的生物效应（二）传出神经递质效应的分子机制第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类（一）药物作用方式：直接作用于受体、影响递质的生物合成、转运、转化及贮存。（二）传出神经系统药物的分类。内源性递质Ach和NA的生物合成、贮存、释放与消除的规律。传出神经递质效应的分子机制。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：传出神经受体的分类、分布及其生理效应；传出神经系统药物的作用方式及分类（二）难点：受体类型及其产生效应的生化过程（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试述传出神经系统的解剖分类和按递质分类。（二）去甲肾上腺素的消除过程包括哪些途径？第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药一、学习目的通过本章的学习，掌握毛果芸香碱及新斯的明的作用、应用及不良反应。熟悉毒扁豆碱对眼的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和应用。了解有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则，乙酰胆碱的M及N样作用。计划2.5学时。二、课程内容第一节 胆碱受体激动药乙酰胆碱的外周作用（M与N样作用）与中枢作用。毛果芸香碱作用、应用、毒扁豆碱及新斯的明作用、应用及不良反应。第二节 胆碱酯酶抑制剂（一）胆碱酯酶的作用.（二）抗胆碱酯酶药的分类：易逆性和难逆性抗胆碱酯酶药（三）易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用(眼、胃肠、骨骼肌神经肌肉接头等)及临床应用。（四）新斯的明(neostigmine)的作用及临床用途。（五）毒扁豆碱(依色林)、他克林的作用特点及主要临床用途。（六）难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类农药中毒的机制、途径、临床表现及防治办法。第三节 胆碱酯酶复活剂（一）胆碱酯酶复活药的特点及常用药物。（二）碘解磷定(PAM，派姆)的药理作用和临床用途。（三）氯解磷定(PAM-Cl)的作用特点。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：毛果芸香碱的药理作用、临床应用。新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用。毒扁豆碱在作用原理、药理作用、临床应用等方面与新斯的明的异同点。（二）难点：眼的结构。毛果芸香碱对的眼作用。酰化胆碱酯酶老化的机制。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用和临床应用。（二）新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？（三）有机磷酸酯类的解救药物有几类？其效果如何？第七章 胆碱受体阻断药一、学习目的通过本章的学习，掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒的症状与解救措施、禁忌证；山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点、用途；两类肌松药的作用特点。熟悉阿托品类生物碱的构效关系。琥珀胆碱的药理作用、不良反应。了解哌仑西平、后马托品、托吡卡胺、丙胺太林的临床应用。计划1学时。二、课程内容第一节 M胆碱受体阻断药（一）阿托品的药理作用（腺体、眼、平滑肌、心血管、中枢等），临床用途（解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，眼科，缓慢型心律失常，抗休克，解救有机磷酸酯类中毒），不良反应和禁忌症。（二）山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。（三）后马托品和丙胺太林的作用。（四）选择性M受体阻断药哌仑西平第二节 N1胆碱受体阻断药神经节阻断药(美卡拉明，樟磺咪芬)的作用特点(强，快)及主要不良反应(多，重)。第三节 N2胆碱受体阻断药（一）骨骼肌松弛药的分类、特点、过量中毒的解救。除极化型肌松药的定义，特点。非除极化型肌松药的定义，特点。（二）琥珀胆碱（司可林，scoline）的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。（三）非除极化型（竞争型）的代表药物：天然生物碱及其类似物（筒箭毒碱、阿曲库铵、多库铵等）和类固醇铵类（潘库铵、哌库铵、罗库铵等）。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：阿托品的药理作用、临床应用。（二）难点：阿托品的药理作用，琥珀胆碱的作用特点。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）阿托品的药理作用、临床应用。（二）试比较东莨菪碱、山莨菪碱的异同。（三）阿托品为什么禁用于高热或心率过快的感染性休克？第八章 肾上腺素受体激动药一、学习目的通过本章的学习，掌握肾上腺素受体激动药的分类以及去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱及多巴胺的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。熟悉拟肾上腺素药的构效关系。了解间羟胺、去氧肾上腺素、多巴酚丁胺的药理作用与临床应用。计划2学时。二、课程内容第一节 拟交感药的构效关系及分类第二节 受体激动药去甲肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证；间羟胺的作用特点及用途。第三节 、受体激动药肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证；多巴胺、麻黄碱的作用特点及用途。第四节 受体激动药异丙肾上腺素的体内过程特点、作用、用途、不良反应及禁忌证。多巴酚丁胺、沙丁胺醇的作用特点及应用。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。（二）难点：本类药对同一受体作用强度的差别（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）麻黄碱的药理作用、临床应用、不良反应？（二）试比较NA，Adr，Isop对血压影响的异同。（三）比较NA，Adr，Isop对心脏的不良反应。（四）NA，Adr，Isop分别用于哪种类型的休克？为什么？第九章 肾上腺素受体阻断药一、学习目的通过本章的学习，掌握酚妥拉明、受体阻断药的作用与应用。熟悉非选择性和选择性受体阻断剂的特点。了解、受体阻断剂的体内过程、不良反应。计划1.5学时。二、课程内容第一节 受体阻断药酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑啉（妥拉苏林，tolazoline）的作用（血管、心脏、其他）、用途（外周血管痉挛性疾病，NA静滴外漏，嗜铬细胞瘤所致的高血压，抗休克,急性心肌梗死和充血性心衰，其它）和主要不良反应。本类药物翻转肾上腺素升压作用的依据第二节 受体阻断药-R阻断药的药理作用：（一）-R阻断作用（心血管系统、支气管平滑肌、代谢、肾素）。（二）内在拟交感活性（三）膜稳定作用（四）其他临床用途：心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心衰、其他不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象、其它。普萘洛尔(propranolol，心得安)、噻吗洛尔(噻吗心安)、吲哚洛尔、纳多洛尔、阿替洛尔及美托洛尔的作用特点。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：酚妥拉明的应用和禁忌症；肾上腺受体阻断药的药理作用，临床应用及主要不良反应。（二）难点：肾上腺素升压作用的翻转。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）简述普萘洛尔的主要临床应用和禁忌症。（二）受体、受体阻断药对NA、Adr、Isop所致血压改变有何影响？（三）受体阻断药引起心脏兴奋的原因有哪些？（四）何为内在拟交感活性？其临床意义何在？第十章 局部麻醉药（自学）一、学习目的通过本章的学习，掌握局部麻醉药的药理作用、常用局麻药的优缺点与用途。熟悉局麻药的作用原理。了解局麻药的应用方法及影响局麻药作用的因素。二、自学要点（一）局部麻醉药概念。局麻药的应用方法。局麻药的构效特点。（二）局麻药的作用：局部作用及吸收作用（中枢神经系统作用及心血管系统作用），作用机理。影响局麻药作用的因素。（三）常用局麻药普鲁卡因、利多卡因的特点、作用强度、毒性及用途。第十一章 全身麻醉药（自学）一、学习目的通过本章的学习，掌握复合麻醉的常用给药方法、常用吸入全麻药的特点。熟悉吸入麻醉的分期，静脉麻醉常用药。了解全麻药的作用机制。二、自学要点（一）全麻药定义（二）全麻药的分类（三）吸入性全麻药的机理，体内过程（四）静脉麻醉的常用药物及其特点硫喷妥钠，氯胺酮：分离麻醉，丙泊酚。（五）复合麻醉的常用方法麻醉前给药；基础麻醉；诱导麻醉；合用肌松药；低温麻醉；控制性降压；神经安定镇痛术。第十二章 镇静催眠药一、学习目的通过本章的学习，掌握苯二氮卓类的药理作用、作用特点、用途及不良反应。熟悉巴比妥类的药理作用与不良反应。了解苯二氮卓类的作用机制其它镇静催眠药的作用特点。计划1.5学时。二、课程内容镇静催眠药的概念及其与剂量的关系。药物睡眠与生理睡眠的异同。第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类药物的药动学特点、抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫及中枢性肌松作用及主要应用，作用机理（BZ受体、GABA受体、CI- 通道）和不良反应。第二节 巴比妥类巴比妥类药物的构效关系、作用及作用机制。苯巴比妥类、异戊巴比妥、司可巴比妥、和硫喷妥药动学及作用和用途比较。目前少用于催眠的原因。第三节 其他镇静催眠药水合氯醛、甲丙氯酯等的作用应用特点。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：苯二氮卓药理作用机制及临床应用。（二）难点：苯二氮卓类的药理作用机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试述苯二氮卓类的作用机制。（二）苯二氮卓药理作用及临床应用是什么？（三）理想的镇静催眠药应当具备的特点有哪些？第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药一、学习目的通过本章的学习，掌握苯妥英钠、卡西马平、硫酸镁的药理作用、用途及不良反应。熟悉乙琥胺、安定抗癫痫药的特点与用途。了解其他抗癫痫药的特点，常用抗癫痫药的选用。计划1.5学时。二、课程内容第一节 抗癫痫药癫痫的主要临床分型与症状。抗癫痫药的作用途径。苯妥英钠的药动学特点、药理作用（抗癫痫、抗外周神经痛、抗心律失常）、临床应用和不良反应及药物相互作用。苯巴比妥、卡马西平、地西泮、丙戊酸钠和乙琥胺的抗癫痫作用特点。抗癫痫药物应用原则。第二节 抗惊厥药硫酸镁的抗惊厥作用原理，临床应用，中毒解救。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：苯妥英钠的作用特点及临床用途，主要的不良反应与预防措施。不同类型癫痫的合理选药。硫酸镁的作用机制。（二）难点：不同类型的癫痫的发病机制及合理选药（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）不同类型癫痫的首选药物是什么？（二）苯妥英钠的作用特点及临床用途，主要的不良反应与预防措施？（三）硫酸镁抗惊厥的机制是什么？（四）硫酸镁不同给药途径时药理作用有何不同？第十四章 抗精神失常药一、学习目的通过本章的学习，掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、用途及不良反应。熟悉抗抑郁药三环类的作用、作用机制和用途。了解其它抗精神失常药物的作用特点。计划3学时。二、课程内容精神失常的概念，抗精神失常药的分类（抗精神病药、抗躁狂药、抗抑郁药和抗焦虑药）。第一节 抗精神病药脑内多巴胺能神经通路，多巴胺受体（D1，D2），多巴胺神经功能紊乱与精神失常的关系。（一）氯丙嗪1、 药理作用及机制：中枢神经系统作用：抗精神病作用及其机制， 镇吐作用及其机制， 对体温调节的影响及其机制。植物神经系统的作用(受体阻断作用，M受体阻断作用)。对内分泌系统的影响2、 氯丙嗪的体内过程3、 氯丙嗪的临床应用4、 氯丙嗪的不良反应（二）泰尔登、氟哌啶醇、氟哌啶等的作用特点。（三）其他抗精神失常药（自学）第二节 抗躁狂抑郁症药（一）抗抑郁药： 三环类：米帕明。 第二代抗抑郁药特点。 单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。（二）抗躁狂症药：碳酸锂特点及应用三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：氯丙嗪的药理作用、临床用途、不良反应（二）难点：氯丙嗪的药理作用机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）多巴胺受体的分布及功能意义。氯丙嗪的药理作用和多巴胺受体的关系。（二）比较氯丙嗪与解热镇痛药对体温调节的特点机制及临床应用的不同（三）氯丙嗪锥体外系的不良反应有哪些？其表现如何？如何治疗？（四）氯丙嗪中毒产生低血压的原因是什么？用什么药抢救（五）试述躁狂发作和抑郁发作的治疗。（六）碳酸锂的适应证及临床应用时的注意事项第十五章 抗帕金森病和治疗老年性痴呆药一、学习目的通过本章的学习，掌握左旋多巴的作用、机制、应用和不良反应。熟悉帕金森病的发病机制，熟悉其他抗帕金森病药的临床应用。了解治疗阿尔茨海默病药物的种类。计划1.5学时。二、课程内容中枢神经系统退行性疾病的分类及发病机制。第一节 抗帕金森病药（一） 帕金森病的病因及临床表现。（二） 抗帕金森病药的分类，常用药物左旋多巴、卡比多巴、苄丝肼的药理作用、临床应用及不良反应。第二节 治疗老年性痴呆药（自学）阿尔茨海默病简介，治疗阿尔茨海默病药物多奈哌齐、加兰他敏、石杉碱甲和卡巴拉汀的药理作用和临床应用。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：左旋多巴治疗帕金森病的作用原理。（二）难点：帕金森病的发病机制及各治疗药物的作用机制。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）左旋多巴的不良反应及其应对措施是什么（二）简述左旋多巴的药理作用。（三）简述金刚烷胺的药理作用、不良反应。第十六章 中枢兴奋药一、学习目的通过本章的学习，掌握咖啡因的药理作用、作用机制及临床用途；掌握尼可刹米及洛贝林呼吸兴奋作用，作用特点、用途及不良反应。了解哌醋甲酯、吡拉西坦及氯酯醒的作用与用途。计划0.5学时。二、课程内容中枢兴奋药的分类。第一节 主要兴奋大脑皮质的药物大脑皮质兴奋药：咽啡因、哌醋甲酯的中枢兴奋作用、特点、用途及不良反应。第二节 促脑功能恢复药吡拉西坦（脑复康）、甲氯酚酯（氯酯醒）、胞磷胆碱的作用与用途。第三节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米、二甲弗林、贝美格及洛贝林兴奋呼吸中枢的特点、机制、用途及不良反应。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：咖啡因及呼吸中枢兴奋药的特点、用途、不良反应（二）难点：呼吸中枢兴奋药的特点比较。（三）教学手段：多媒体教学四、思考与练习（一）咖啡因和茶碱化学结构的异同？药理作用的异同？（二）尼可刹米、二甲弗林、洛贝林的作用特点比较。第十七章 镇痛药一、学习目的通过本章的学习，掌握吗啡、哌替啶的作用机制、作用特点、用途及不良反应。掌握喷他佐辛及罗通定的作用特点。掌握镇痛药应用的基本原则。熟悉其他人工合成镇痛药的特点。了解疼痛和镇痛的意义，镇痛药的分类，阿片受体及其拮抗剂的概念。计划2学时。二、课程内容第一节 阿片生物碱类镇痛药（一） 内源性镇痛系统：阿片肽一阿片受体（、）镇痛药理作用基础。（二） 阿片碱类镇痛药：吗啡的镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸及兴奋平滑肌等作用，吗啡镇痛作用机理及特点。药动学特点，禁忌症，应用注意事项，药物相互作用。可待因的作用特点及用途。第二节 人工合成镇痛药人工合成的镇痛药：哌替啶为常用的吗啡代用品，其作用特点与吗啡比较，注意使用禁忌证。安那度、美沙酮、芬太尼的作用特点。非麻醉性镇痛药喷他佐辛的阿片受体激动作用及作用特点及应用，第三节 其他镇痛药罗通定的作用特点、应用及不良反应。第四节 镇痛药应用的基本原则三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：吗啡的药理作用、作用机制及不良反应。（二）难点：吗啡的中枢神经药理作用机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）吗啡治疗心源性哮喘的药理作用基础？（二）人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么？（三）阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义？（四）吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同？（五）吗啡成瘾性原理及治疗。第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、学习目的通过本章的学习，掌握本类药物的共同作用即解热、镇痛与抗炎的特点与机制，阿斯匹林、扑热息痛的药理作用、用途及不良反应。熟悉吲哚美辛、萘普生作用与不良反应。了解本类其它药物作用及某些副作用的共同机理。计划2学时。二、课程内容（一） 解热镇痛药除解热镇痛外，大多数兼有抗炎抗风湿作用，本类药物作用与抑制体内前列腺素的合成和释放的关系。（二） 水杨酸类：阿斯匹林的药动学，解热、镇痛、抗炎抗风湿作用，抑制血小板凝集的作用、用途及不良反应（胃肠道反应、过敏反应、出血现象、大剂量引起水杨酸反应）。二氟尼柳及双水杨酯的作用特点。（三） 苯胺类：对乙酰氨基酚，镇痛作用弱，解热作用缓慢而持久，无抗风湿作用，过量可致中毒性肝坏死及肾小管坏死。（四） 吡唑酮类：保泰松、磺吡拉宗的作用特点及不良反应。（五） 吲哚乙酸类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类各药的作用特点、用途及不良反应。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：乙酰水杨酸的药理作用、临床应用、不良反应。（二）难点：各类解热镇痛药的特点（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）简述解热镇痛抗炎药的基本作用机制。（二）试述解热镇痛抗炎药的基本药理作用。（三）试述阿司匹林的体内代谢特点。（四）阿司匹林的主要不良反应有哪些？（五）阿司匹林对胃肠道的刺激用何种方法可以减轻或者避免？第十九章 抗心律失常药一、学习目的通过本章的学习，掌握抗心律失常药的分类，每类药物对心肌电生理的主要作用，治疗各种快速型心律失常的药物选用。熟悉心肌电生理的特性。了解本类药物的共同不良反应。计划3学时。二、课程内容第一节 正常心肌电生理复习正常心肌细胞电生理：动作电位及其5个时相，静息电位、有效不应期（ERP）、相对不应期等概念；影响心肌自律性、传导性和兴奋性的因素。心律失常的电生理：异位节律点自律性升高和折返形成。第二节 抗心律失常药的作用机制和分类心律失常药的基本作用机制：降低自律性，减少后除极，消除折返。第三节 常用抗心律失常药（一）类药 钠通道阻滞药，又可分为三个亚类，即a类，b类，c类。a类奎尼丁(quinidine)用于房性、室性及房室结性心律失常。b类利多卡因(liduocaine)用于室性心律失常。c类普罗帕酮(propadenone)用于室上性和室性早搏，室上性和室性心动过速等。（二）类药 肾上腺素受体拮抗药，普萘洛尔(propranolol)用于室上性心律失常。（三）类药 延长动作电位时程药，胺碘酮(amiodarone)为广谱抗心律失常药。（四）类药 钙通道阻滞药，室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，verapamil为阵发性室上性心动过速首选药。第四节 快速型心律失常的药物选用三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：各类抗心律失常药（主要包括奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米）的抗心律失常作用、机制及适应症。（二）难点：心律失常的电生理学基础（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）简述心律失常发生机制和抗心律失常药物作用机制。（二）简述维拉帕米的抗心律失常作用机制和不良反应。（三）试述利多卡因的抗心律失常作用特点及临床应用。（四）胺碘酮的药动学有何特点，临床应用如何？第二十章 抗慢性心功能不全药一、学习目的通过本章的学习，掌握强心苷的药理作用、临床应用、毒性反应及防治措施。熟悉血管扩张药在心力衰竭治疗中的作用。了解强心苷的来源、药动学及用法，新型强心药的特点。计划4学时。二、课程内容复习慢性心功能不全的病理生理。第一节 强心苷（一） 强心苷的来源、化学、常用药物及其药代动力学特点；（二） 药理作用：对心脏的作用（1）正性肌力作用；（2）负性频率作用；（3）负性传导作用；（4）对心电图的影响。（三） 强心苷主要用于：各种原因的慢性心功能不全；某些心律失常：房颤、房扑及室上性心动过速。（四） 强心苷的毒性反应：（1）消化道反应；（2）中枢神经系统反应；（3）心律失常；预防：了解停药指标、影响强心苷毒性的因素和药物相互作用；治疗：阿托品、钾盐及抗心律失常药（如苯妥英钠等）。第二节 非强心苷类正性肌力药磷酸二酯酶抑制药米力农和1受体激动药多巴酚丁胺的主要特点。第三节 减负荷药利尿药、血管扩张药、受体阻断药的抗心衰机制及主要特点。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：强心苷的药理作用、作用机理、临床应用、不良反应以及强心甙中毒的防治。（二）难点：心衰时的心肌结构和功能变化。地高辛、ACEI和受体阻断剂的抗心衰作用机理（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一） 强心苷类药物正性肌力作用有那些特点？（二） 强心苷类药物中毒的原理及心脏毒性的表现是什么？（三） 可用于治疗慢性心功能不全的药物有哪些？第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药一、学习目的通过本章的学习，掌握硝酸酯类，受体阻断药及钙拮抗药的作用与用途。掌握HMG-CoA还原酶抑制剂的作用、临床应用、不良反应。熟悉三类药物的抗心绞痛作用机制。了解心绞痛的概念，硝酸酯类，受体阻断药的不良反应。了解考来烯胺、氯贝丁酯、烟酸等的作用特点。计划2学时。二、课程内容第一节 抗心绞痛药（一）心绞痛的发病原因、类型及治疗原则。（二）硝酸酯类及亚硝酸类：作用、用途及不良反应。比较亚硝酸异戊酯、硝酸甘油、硝酸戊四醇酯、硝酸异山梨醇酯的作用特点。（三）受体阻断药：普萘洛尔的抗心绞痛作用机理，与硝酸酯类合用的药理学基础及注意事项。（四）钙拮抗剂：硝苯吡啶、双苯丙胺等的作用及用途。第二节 抗动脉粥样硬化药抗动脉粥样硬化药的分类，HMG-CoA还原酶抑制的作用、用途及不良反应。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：硝酸甘油、受体阻滞剂和钙拮抗剂抗心绞痛作用的原理和应用。HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机制和应用。（二）难点：心绞痛的发生基础；硝酸甘油扩血管和抗心绞痛的机理（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一） 试述硝酸甘油抗心绞痛的作用机理、临床应用。（二） 硝酸甘油、受体阻滞剂和钙拮抗剂的抗心绞痛作用有何异同？（三） 试述硝酸甘油和普萘洛尔合用于抗心绞痛的优缺点。第二十二章 抗高血压药一、学习目的通过本章的学习，掌握利尿药、ACEI、肾上腺素受体阻断药、受体阻断药、钙拮抗药、AT1受体阻断药等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应。掌握抗高血压药物应用原则。熟悉抗高血压药物的分类。可乐定、利血平、肼屈嗪、硝普钠等药物的药理作用特点、临床应用与不良反应。了解高血压的发病机制、危害及治疗现状。 计划3学时。二、课程内容第一节 抗高血压药的分类根据各种药物在血压调节中的主要作用部位和作用机制，降抗高血压药分为8类。第二节 常用抗高血压药（一） 中枢交感神经抑制药，可乐定的药理降压作用及降压作用机制，临床应用和不良反应。甲基多巴的降压特点。（二） 神经节阻断药即N1-胆碱受体阻断药，偶尔用于高血压危象及高血压脑病，代表药物为樟磺咪芬。（三） 外周交感神经抑制药（抗去甲肾上腺素能神经末梢药）：主要有利血平和胍乙啶。利血平的作用机制是使递质耗竭导致交感神经传导受阻而血压下降，其用途和不良反应。胍乙啶的作用特点。（四） 肾上腺素受体阻断药：1受体阻断药哌唑嗪的降压机制为选择性阻断突触后膜的1受体，降压作用特点和临床应用。受体阻断剂的降压作用机制与阻断中枢、心脏、肾脏和交感神经突触前膜的受体有关。普萘洛尔的降压作用特点及用途。和受体阻断药拉贝洛尔的降压作用特点和临床应用。（五） 血管扩张药，肼屈嗪的作用机制可能是干预血管平滑肌Ca2+内流或干预白细胞储库的释放，肼屈嗪的作用特点。硝普钠为硝基扩张血管药，作用特点是快强而短暂。（六） 钙拮抗药：硝苯地平抑制细胞外Ca2+内流而松弛血管平滑肌。降压作用特点为对轻、中、重型高血压均有效，但对血压正常者却无降压作用。其临床作用及不良反应。（七） 利尿降压药：利尿药详见第20章，利尿药早期降压作用与减少血容量有关，后期则通过扩张小动脉。氢氯噻嗪的降压特点和用途。（八） 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：卡托普利通过转化酶（ACE）而降压。主要用于各期和各型高血压和充血性心力衰竭的治疗。不良反应有咳嗽、高血钾等。第三节 抗高血压药应用原则三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：常用抗高血压药，如利尿药、血管紧张素转化酶抑制药、受体阻断药、钙拮抗剂的降压作用特点、作用机理及临床用途。抗高血压药物的合理应用。（二）难点：可乐定的降压机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）一线抗高血压药物的类别有哪些？各自的药理作用是什么？（二）抗高血压药的应用原则有哪些？第二十三章 利尿药和脱水药一、学习目的通过本章的学习，掌握各类利尿药（呋塞米、氢氯噻嗪、吲哒帕胺、螺内酯）的药理作用、临床应用、不良反应。熟悉尿液形成的生理学基础，各类利尿药的作用部位及机理。脱水药的作用特点，甘露醇的临床应用。了解利尿药的临床应用原则。计划1学时。二、课程内容第一节 利尿药（一） 复习利尿药作用的生理基础，各段肾小管的再吸收及分泌功能，联系说明各类利尿药的作用部位，排电解质情况及利尿作用强弱。（二） 常用药物的分类：高效利尿药：呋噻米及依他尼酸。中效利尿药：噻嗪类。弱效利尿药：螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利、乙酰唑胺、双氯非那胺的作用特点。上述药物的作用机制、用途及不良反应。脱水药甘露醇与山梨醇的脱水作用及渗透性利尿作用与用途。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：利尿药利尿机制分析。呋噻米和氢氯噻嗪的药理作用、作用部位及原理、临床应用和不良反应（二）难点：尿液的形成和利尿药的利尿机制。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）高效能利尿药为什么会增加强心苷的毒性？（二）试述利尿药效应力大小和对电解质排泄与其作用部位的关系？（三）呋塞米治疗急性肺水肿的机制是什么？第二十四章 血液及造血系统药理一、学习目的通过本章的学习，掌握抗贫血药：铁剂、叶酸、VitB12的主要作用、用途及影响铁剂吸收的因素；促凝血药：VitK的作用与用途；抗凝血药：肝素的作用（机制）与用途。熟悉氨甲苯酸，链激酶的作用与用途了解抗血小板药、纤维蛋白溶解药及血容量扩充剂的作用与应用。计划2学时。二、课程内容第一节 抗贫血药贫血的种类与原因，铁剂的种类，药动学特点，影响铁剂吸收的因素，铁剂的作用与用途、不良反应、急性中毒解救；叶酸、VitB12及EPO的作用与用途。第二节 促凝血药和抗凝血药（一） 凝血药：VitK、氨甲苯酸和氨甲环酸的作用（机制）、用途及不良反应。（二） 抗凝血药：肝素、香豆素类的作用（机制）、作用特点、用途及不良反应，特殊对抗剂。第三节 纤维蛋白溶解药链激酶、尿激酶、t-PA作用与用途、不良反应。第四节 抗血小板药PGI2双嘧达莫、噻氯匹定的主要作用与用途。第五节 升高白细胞药物和造血生长因子第六节 血容量扩充药右旋糖酐(detran)的药理作用,临床应用及不良反应第七节 酸碱平衡调节药三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：肝素和香豆素类的抗凝特点，药理作用，临床应用和不良反应。铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。（二）难点：血液凝固过程。抗凝血药的作用原理。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试比较肝素与双香豆素的异同。（二）华法林的作用会受哪些药物影响，并简述原因。（三）试述铁剂、叶酸和维生素B12的作用和用途。第二十五章 消化系统药理一、学习目的通过本章的学习，掌握治疗消化性溃疡药物的分类、各类代表药物。掌握西米替丁（详见第二十七章）、奥美拉唑、米索前列醇、甲氧氯普胺、吗丁林的药理作用及临床应用。熟悉硫酸镁的临床应用。三硅酸镁、氢氧化铝等抗酸药的药理作用。地芬诺酯、药用炭的临床应用。了解止吐药作用机制。利胆药作用机制。肝昏迷的发病机制，治疗药物的作用机制。计划1.5学时。二、课程内容第一节 助消化药熟悉稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶及乳酶生的作用与应用，了解应用注意。第二节 抗酸药及抗消化性溃疡药（一） 抗酸药：碳酸氢钠、碳酸钙、氧化铝、三硅酸镁、氢氧化铝的优缺点及合并用药的意义。（二） 胃酸分泌抑制药：H2受体拮抗剂；M胆硷受体阻断药；胃壁细胞H+泵抑制药；胃泌素受体阻断药的作用（特点）与用途。（三） 粘膜保护药。枸椽酸铋钾、硫糖铝、作用及用途。（四） 抗幽门螺旋杆菌药。第三节 泻药和止泻药硫酸镁、硫酸钠、大黄、酚酞、液状石蜡、甘油的导泻作用、作用机理及用途。止泻药的止泻方式及应用原则。第四节 止吐药及胃肠动力药多潘立酮、西沙必利及昂丹司琼的主要作用及应用。第五节 胆石溶解药和利胆药第六节 治疗肝昏迷的药物三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：治疗消化性溃疡各类常用药物的药理作用、特点、临床应用及不良反应。（二）难点：消化性溃疡发病因素与药物治疗的关系及作用环节。抑制胃酸分泌药物的作用机制及临床应用（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）论述胃粘膜保护药和M1胆碱受体阻断药的作用与用途。（二）氢氧化铝有何作用特点？如何克服该药缺点？（三）奥美拉唑的作用及临床应用有哪些？（四）对幽门螺旋杆菌病怎样合理选药治疗？第二十六章 呼吸系统药理一、学习目的通过本章的学习，掌握各类平喘药的作用（机制）、特点、用途与不良反应。熟悉平喘药的分类。了解痰、咳、喘三者之间的关系。祛痰药、镇咳药的作用与用途。计划1.5学时。二、课程内容简述痰、咳、喘三者之间的辩证关系。第一节 平喘药平喘药分类：支气管平滑肌松弛药：受体激动剂（异丙肾上腺素、沙丁胺醇），茶碱类（氨茶碱），抗胆碱药（异丙阿托品）。抗过敏平喘药（色甘酸钠、酮替芬）。抗炎平喘药糖皮质激素类，各类药平喘的作用机理、用途及用药注意事项。第二节 祛痰药（一）中枢性镇咳药可待因(codeine,甲基吗啡),左美沙芬(dextromethorphan),喷托维林(pentoxyverine, 咳必清)的镇咳作用,临床应用.（二）外周性镇咳药苯佐那酯(benzonatate,tessalon,退嗽)的镇咳作用与临床应用.第三节 镇咳药痰液稀释药氯化铵的作用和用途；粘痰溶解药溴苄环已铵（必嗽平）、乙酰半胱氨酸的作用和用途。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：2受体激动剂和糖皮质激素的平喘作用特点。（二）难点：茶碱平喘作用机理（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习试述平喘药的分类，简述其平喘原理并各举一代表药。第二十七章 组胺受体阻断药一、学习目的通过本章的学习，掌握H1及H2受体拮抗剂的作用与用途。了解组胺与变态反应的关系，组胺受体分类、分布及其效应。计划1学时。二、课程内容第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类组胺的化学来源，受体的分类及其相应效应，内源性组胺与变态反应的关系。第二节 H1受体阻断药H1受体阻断药的抗过敏、抗晕动、止吐、镇静等作用与应用，主要不良反应。苯海拉明、异丙嗪、息斯敏、苯茚胺、赛庚啶的特点。第三节 H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁治疗消化性溃疡病的应用。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用（二）难点：组胺受体的分布与生理病理作用。（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试述H1受体阻断药的药理作用、临床应用及不良反应。（二）常用H2受体阻断药有哪些？有何药理作用和用途？第二十八章 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药一、学习目的通过本章的学习，掌握缩宫素、麦角新碱对子宫平滑肌兴奋的特点、用途、不良反应及应用注意事项。熟悉麦角生物碱类其他作用和用途。了解麦角生物碱类其它药物的作用、用途及不良反应，子宫平滑肌松弛药的特点。计划1学时。二、课程内容第一节 子宫平滑肌兴奋药（一） 缩宫素大小不同剂量对子宫兴奋的特点、用途及应用注意事项。（二） 麦角生物碱类对子宫兴奋的特点，其它药理作用、临床用途及不良反应。第二节 子宫平滑肌松弛药沙丁胺醇、利托君及硫酸镁松弛子宫平滑肌内机制、特点和用途。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：缩宫素和麦角新碱的子宫兴奋作用特点及临床用途。（二）难点：缩宫素和麦角新碱的子宫兴奋作用特点（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习缩宫素和麦角新碱兴奋子宫作用各有何特点？临床应用有何不同？第二十九章 肾上腺皮质激素一、学习目的通过本章的学习，掌握糖皮质激素的药动学、生理效应、内源性糖皮质激素的分泌调节、药理作用、临床应用、不良反应及其防治、禁忌证、用法。熟悉糖皮质激素的药理作用机制。了解糖皮质激素类药物的分类、构效关系。盐皮质激素、促皮质素的药理作用和临床应用。计划3学时。二、课程内容第一节 糖皮质激素肾上腺皮质激素的化学结构和构效关系。糖皮质激素(glucocorticoids)：（一）体内过程（二）糖皮质激素的作用1、生理效应对代谢的影响糖代谢：促进糖原异生，减慢葡萄糖分解，减少机体对葡萄糖的利用。蛋白质代谢：加速蛋白质分解，抑制蛋白质合成。脂肪代谢：大剂量长期使用可促使皮下脂肪分解并重新分布，形成向心性肥胖。核酸代谢水和电解质代谢：有一定的保钠排钾作用。允许作用2、药理作用及作用机制抗炎作用：抗炎特点及机制抗免疫作用与抗过敏作用抗休克作用其他作用：退热作用，血液与造血系统，中枢神经系统，骨骼。（三）临床应用替代疗法、严重感染或炎症、自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病、抗休克治疗、,血液病和局部用药。（四）不良反应长期大剂量应用引起的不良反应消化系统并发症；诱发或加重感染；医源性肾上腺皮质功能亢进；心血管系统并发症；骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合延迟等；其他(癫痫,精神失常等)。停药反应医源性肾上腺皮质功能不全；反跳现象（五）禁忌症（六）用法及疗程：大剂量突击疗法；大剂量冲击疗法；一般剂量长期疗法(每日给药法；隔日给药法)；小剂量替代疗法。第二节 盐皮质激素去氧皮质酮的作用。第三节 促皮质素促皮质素的作用特点及临床用途。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：糖皮质激素的药理作用（抗炎作用的两面性）：临床用途：不良反应。糖皮质激素的时晨疗法。（二）难点：糖皮质激素分子水平的作用机制（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一） 糖皮质激素的抗炎作用机理和阿司匹林的抗炎作用机理有何区别？（二） 糖皮质激素的主要作用机理是什么？药理作用有哪些？有何联系？（三） 糖皮质激素有哪些不