醋酸奥曲肽注射液0.1mg、0.3mg说明书.doc

醋酸奥曲肽注射液说明书【药品名称】 通用名称：醋酸奥曲肽注射液 商品名称：星安忆 英文名称：Octreotide Acetate Injetion 汉语拼音：Cusuan Aoqutai Zhusheye【成份】 本品主要成份为：醋酸奥曲肽,化学名称为：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L- 赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(27)环二硫化物醋酸盐。辅料为乳酸、甘露醇、碳酸氢 钠。 化学结构式: 分子式：C49H66N10O10S2XC2H4O2 X=1.52.4 分子量：1019.26X60.02 X=1.52.4【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】 1、肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。 2、预防胰腺术后并发症。 3、缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合症的 类癌瘤；VIP瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限)： 胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。 4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素 (GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生 效的间歇期患者。【规格】 (1)1ml:0.1mg(以奥曲肽计);(2)1ml:0.3mg(以奥曲肽计)。【用法用量】 1、食道-胃静脉曲张出血 持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。 2、预防胰腺术后的并发症 0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3、胃肠胰内分泌肿瘤 初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫 克，每天三次。 4、肢端肥大症 初始量为0.050.1毫克皮下注射，每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性 的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.20.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。 在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症 状无改善，则应考虑停药。【不良反应】 1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位针剌或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前 使药液达室温，则可减少局部不适。2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见 的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3、长期使用可能导致胆结石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者 餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。 5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引 起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包 括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。【禁忌】 对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。【注意事项】 1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散 的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2、长期使用，应每隔612个月作胆囊超声波检查。 3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5、避免短期内在同一部位多次注射。 6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。【儿童用药】 本品用于儿童的经验有限。【老年用药】 尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。【药物相互作用】 本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。【药物过量】 药物过量者应给予对症处理。【药理毒理】 药理作用： 奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素 相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制L H对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血 糖素的分泌。 毒理研究： 遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。 生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对 生育能力和胎仔的影响。 致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8 倍）连续8589周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表 面积推算约为人暴露量的10倍)时，可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分 别为27%和12%，溶剂对照组发生率为810%。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在 该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性 动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。【药代动力学】 该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰 值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分 钟和90分钟。药物的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。【贮藏】遮光，28保存。 【包装】西林瓶装，5瓶/盒。【有效期】24个月。【执行标准】中国药典2010年版二部及国家食品药品监督管理局标准YBH04602010。【批准文号】(1)国药准字H20052375: 1ml:0.1mg(以奥曲肽计); (2)国药准字H20100121: 1ml:0.3mg(以奥曲肽计)。【