2019年课程资料 课程讲义 执业药师讲义 仇牧-药学专业知识一 执业药师-药学专业知识一-考点强化班word 10-第十讲

第十讲药剂学篇药剂学近四年考试真题约占40%45%。内容直观，相对难度不大，主要拿分点。第一章 药物与药学专业知识高频考点药品名称：商品名、通用名和化学名；制剂与剂型，是否经胃肠道-判断有无首过效应；药物稳定性及其影响因素，有效期的标注与计算；药物的化学降解途径，水解、氧化及对应药物；药物稳定性试验方法：影响因素、加速和长期；药包装，I类（塑料）、II类（玻璃、胶塞）、III类（盖）。药物常见的化学结构及名称。一、药物命名1.商品名：针对最终产品，剂型、剂量确定。不同企业生产的药品具有不同的商品名，不得冒用。可注册和申请专利保护。2.通用名：国际非专利药名（INN），通常指有活性的药物物质，而非最终药品。一个药物只有一个通用名，不受专利保护。3.化学名：表明药品化学结构。二、药物剂型与制剂1.按给药途径分类不同剂型与临床密切相关（1）经胃肠道给药的剂型：有肝脏首过效应（2）不经胃肠道给药的剂型：无肝脏首过效应2.药物稳定性及药品有效期（1）化学不稳定性（关键有新物质产生，区别物理不稳定）水解、氧化、还原、脱羧、光解、异构化、聚合。（2）物理不稳定性混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；乳剂的分层、破裂；胶体制剂的老化；片剂崩解度、溶出速度的改变等。（3）生物不稳定性：外因微生物污染；内因成分酶解。三、药物的化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。1.水解：酯类（含内酯）、酰胺（含内酰胺）。2.氧化：多为自氧化反应，易氧化的结构：酚羟基、烯醇基（维生素C、昔康类） 、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等。3.异构化：光学异构、几何异构（维生素A）。4.聚合：氨苄西林、塞替哌（以PEG 400为溶剂避免聚合）。5.脱羧：对氨基水杨酸钠。四、影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素：pH（液体制剂）、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度（催化反应）、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。2.外界因素（环境因素）：温度（每增加10度反应速度增加2-4倍）、光线、空气（氧）、金属离子（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）、湿度和水分（对固体制剂）及包装材料。五、药物制剂稳定化方法（哪里不稳定调整哪里）1.控制温度； 2.调节pH；3.改变溶剂； 4.控制水分及湿度；5.遮光； 6.驱逐氧气； 7.加入抗氧剂或金属离子络合剂；8.其他方法：改进剂型或生产工艺、制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。六、药物稳定性试验方法1.影响因素试验：包括高温、高湿、强光照射实验。2.加速试验：采用化学动力学原理，预测常温下的稳定性。3.长期试验：实际贮存条件下，样品的有效期。七、药品有效期（计算题）药物降解10%（剩余90%）所需要的时间。公式：t0.9=0.1054/k注意与半衰期计算公式的联系 t0.5=0.693/k八、药物配伍使用的目的1.协同增效。如复方阿司匹林片、复方降压片。2.提高疗效，减少或延缓耐药性。如阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄胺嘧啶配伍。3.利用拮抗作用克服药物的不良反应，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对中枢的抑制作用。4.预防或治疗合并症。九、药物配伍变化的类型1.物理学配伍变化：溶解度、分散状态或粒径、吸湿、潮解、液化与结块。注：物理变化一定是未产生新物质！2.化学配伍变化：浑浊或沉淀、变色、产气（氨气、二氧化碳）、分解破坏疗效下降、爆炸（强氧化剂与强还原剂）、产生有毒物质（朱砂与还原性药物）。3.药理学配伍变化：协同、拮抗、增加毒副作用。十、药品包装，按使用方式分类：1.I类药包材：直接接触药品且直接使用的包材，如塑料输液袋或瓶、固体或液体药用塑料瓶。2.II类药包材：直接接触药品，但便于清洗，清洗后可消毒灭菌的包装材料，如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶。3.III类药包材：指I、II类以外其他可能直接影响药品质量的包装材料，如输液瓶铝