二十五、抗菌药概述、β-内酰胺类抗生素.doc

第七篇 化学治疗药（一）名词解释1、耐药性：2、抗菌谱3抗菌活性4抗菌后效应5、细胞周期非特异性药物 6、细胞周期特异性药物 7、化疗指数 （二）单项选择题1临床上用来评价抗菌药的抗菌活性的指标是( ) A抗菌谱 B最小抑菌浓度 C化疗指数 D药物剂量 E血中药物浓度 2-内酰胺类抗生素属杀菌剂是因为( ) A影响细菌蛋白质合成 B抑制细菌细胞壁粘肽合成 C抑制核酸合成 D影响细菌叶酸合成 E影响细菌胞浆膜的通透性 3喹诺酮类药物抗菌作用机制是( ) A抑制细菌二氢叶酸合成酶 B抑制细菌二氢叶酸还原酶 C抑制细菌蛋白质合成 D抑制细菌DNA回旋酶 E抑制细菌转肽酶 4青霉素的抗菌作用机制是( ) A抑制细菌的叶酸代谢 B抑制细菌的核酸代谢 C抑制细菌的粘肽合成 D抑制细菌蛋白质合成 E影响细菌胞浆膜的通透性 5主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用( ) A抗菌谱广 B是广谱-内酰胺酶抑制剂 C可与阿莫西林竞争肾小管分泌 D可使阿莫西林口服吸收更好 E可使阿莫西林用量减少毒性降低 6下列药物中，主要作用于革兰阳性菌的抗生素为( ) A青霉素G B庆大霉素 C磺胺嘧啶 D氯霉素 E环丙沙星 7青霉素G是治疗下列病原体所致感染的主要药物( ) A溶血性链球菌 B螺旋体 C白喉杆菌 D以上三种都是 EA+B 8青霉素G无作用的病原体为( ) A链球菌 B立克次体 C放线菌 D破伤风杆菌 E梅毒螺旋体 9服用磺胺时，同服小苏打的目的是( ) A增强抗菌活性 B扩大抗菌谱 C促进磺胺的吸收 D延缓磺胺药的排泄 E增加溶解度，降低体内药物浓度 10 下哪类细菌感染首选红霉素A、大肠杆菌B、流感杆菌C、军团菌D、变形杆菌E、以上皆否11、下哪项不是红霉素的临床应用 A、耐药金葡菌 B、百日咳 C、军团菌D、结核病E、支原体肺炎12、 治疗急慢金葡菌骨髓炎首选 A、红霉素 B、乙酰螺旋霉素 C、四环素 D、克林霉素 E、土霉素13、下列何药不能用剩理盐水溶解 A、链霉素 B、红霉素 C、青霉素 D、四环素 E、庆大霉素14以下关于氨基苷类体内过程的描述，正确的是( ) A口服易吸收，血浆蛋白结合率低 B易透过血脑屏障，也可进入内耳的外淋巴液中 C主要分布在细胞外液中 D主要以原形经肾小管分泌排出 E碱化尿液可加速其排出15新霉素多作局部感染用药的主要原因是( ) A口服不吸收，注射给药时局部刺激大 B血浆蛋白结合率高，游离药物浓度低 C肾脏排出迅速，体内维持时间较短 D抗菌作用强度不高，全身感染的疗效差 E耳毒性和肾毒性严重 16具有耳毒性、肾毒性的药物是( ) A头孢氨苄 B庆大霉素 C呋塞米 D万古霉素 E多粘菌素17以下有关氨基苷类抗生素不良反应的叙述何者正确( ) A耳毒性、肾毒性、视神经炎 B过敏反应、胃肠道反应 C肝脏毒性 D神经肌肉阻断作用 E二重感染、神经系统反应 18氨基苷类抗生素用于治疗泌尿系统感染是因为( ) A对尿道常见致病菌敏感 B大量原型药物由肾排出 C使肾上腺皮质激素分泌增加 D对肾毒性低 E碱化尿液可提高临床疗效 19下列哪种药物与呋塞米合用可增强耳毒性( ) A头孢噻肟 B氨基苷类 C四环素 D氯霉素 E氨苄西林20、氯霉素抗菌谱广，但仅限于伤寒、立克次体病及敏感菌所致严重感染，是因为( ) A严重的造血系统不良反应 B胃肠道反应 C影响骨、牙生长 D肝脏损害 E二重感染21、立克次体感染可选用( ) A磺胺甲恶唑 B庆大霉素 C多粘菌素 D四环素 E链霉素22、下列有关四环素的叙述，正确的是( ) A其吸收不受离子和食物的影响 B仅对革兰阳性菌及革兰阴性菌有效 C对革兰阳性球菌的作用比青霉素强 D四环素类药物间有交叉耐药性 E其严重不良反应是骨髓抑制和二重感染23、磺胺类药的抗菌机制是( ) A抑制二氢叶酸合成酶 B抑制二氢叶酸还原酶 C抑制四氢叶酸还原酶 D抑制叶酸还原酶 E以上均不是24、长期使用TMP产生的不良反应是( ) A巨幼红细胞性贫血 B缺铁性贫血 C周围神经炎 D二重感染 E以上均不是25喹诺酮类药物的作用机制是A抑制细菌细胞壁生物合成B影响胞浆膜通透性C抑制菌体蛋白质D抑制细菌DNA螺旋酶E抑制二氢叶酸合成酶，干扰细菌叶酸合成26、磺胺类药物具有以下优点，除了A 可口服 B 性质稳定 C 价格低廉 D 对某些感染疾病（如流脑、鼠疫）有特效 E无过敏反应27磺胺药抗菌谱除外AG细菌BG细菌C疟原虫 D立克次体E沙眼衣原体28、适用于治疗各种类型结核病的首选药( ) A链霉素 B异烟肼 C利福平 D乙胺丁醇 E对氨基水杨酸29、应用异烟肼时与维生素B6合用的目的是( ) A增强抗结核的疗效 B减少耐药性的发生 C防治周围神经炎 D减轻肝毒性 E以上均不是30大剂量连续应用可引起视神经炎的药物是A利福平B异烟肼C乙胺丁醇D链霉素E吡嗪酰胺31抗结核病药联合使用的目的是A增强疗效，延缓耐药性的产生B增加抗结核药的吸收C促进药物进入病灶内D延长药物作用时间E加快药物消除32下列何药可减少利福平的吸收，故不宜同服A乙胺丁醇 B异烟肼C对氨基水杨酸D链霉素E吡嗪酰胺33、乙胺嘧啶的抗疟机制是( ) A抑制二氢叶酸合成酶 B抑制叶酸还原酶 C抑制二氢叶酸还原酶 D直接杀灭配子体 E以上均不是34、用于疟疾病因预防的首选药( ) A木芴醇 B乙胺嘧啶 C伯氨喹 D氯喹 E以上均不是 35急性阿米巴痢疾首选( ) A二氯尼特 B依米丁 C氯喹 D甲硝唑 E红霉素36、主要用于控制症状的抗疟药首选( ) A氯喹 B伯氨喹 C奎宁 D青蒿素 E乙胺嘧啶37大多数抗癌药最常见的严重不良反应为A肝脏损害B神经毒性C心肌损害D骨髓抑制E肾脏损害38下列哪种药不属于抗代谢药A环磷酰胺B氟尿嘧啶C甲氨蝶呤D阿糖胞苷E巯嘌呤39可用于治疗急性白血病的抗叶酸药是A环磷酰胺B氟尿嘧啶C阿糖胞苷D甲氨蝶呤E巯嘌呤40甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶酸还原酶C阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢D干扰肿瘤细胞的RNA转录E抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶41、具有抗病毒作用的药是A.5氟胞嘧啶B.阿昔洛韦C.氟康唑O.酮康唑E.两性霉素B42.服用四环素引起伪膜性肠炎，应如何抢救A.服用头孢菌素B.服用林可霉素C.服用土霉素D.服用万古霉素E.服用青霉素43急性骨髓炎宜选用A 四环素 B 红霉素 C 克林霉素D 卡那霉素 E 庆大霉素44、灰黄霉素可治疗( )A深部真菌感染B浅部真菌感染C病毒感染D革兰阳性菌感染E革兰阴性菌感染45既对RNA病毒又对DNA病毒有抑制作用的药物是( )A阿昔洛韦B利巴韦林C碘苷D阿糖腺苷E齐多夫定（三）填空题1青霉素G的抗菌作用机制是 _。2破伤风首选_ 治疗。3白喉的首选药物为_。4、氨基苷类的基本结构是_和_。5、氨基苷类可引起 _、_、_和_等不良反应。6、氯霉素的不良反应有_、_、_等7复方新诺明由_和_组成。8、磺胺药的基本化学结构与_相似，能与其竞争_酶，抑制_合成，从而产生抑菌作用9、喹诺酮类药物对幼年动物可引起_，故不宜用于_和_。10抗结核病药的用药原则是 _ 、 _ 、 _ 、_ 。11控制疟疾症状发作宜首选 ；控制良性疟复发宜首选 ；疟疾病因性预防宜首选 。12、环磷酰胺在体外_ ，在肝脏转化成_ ，后者在肿瘤细胞内分解出_ 才具有抗癌活性。（四）问答题1庆大霉素和羧苄青霉素合用产生协同作用的意义和药理学基础是什么？2试述青霉素G的主要的不良反应及防治？3、试述氨基糖苷类抗生素的共同不良反应及临床应用注意事项？4、TMP最常与何药合用？为什么？5、磺胺类药物是怎样造成肾脏损害的？防治措施有哪些？6、比较灰黄霉素和两性霉素B在临床应用上有何不同？7、指出氟喹诺酮类的抗菌作用、临床应用、不良反应？8、指出甲硝唑有哪些药理作用及应用？9简述阿齐霉素和克拉霉素的抗菌特点？10简述第三代头孢菌素类药物的作用特点？【参考答案】（一）名词解释1、耐药性： 反复使用抗菌药，细菌对抗菌药的敏感性下降。2、抗菌谱： 抗菌药物的抗菌范围。3抗菌活性： 抗菌药物的抗菌强弱。4抗菌后效应：是指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。5、细胞周期非特异性药物 可杀灭增殖细胞群中各期的细胞，有些尚能杀灭G0期细胞，如烷化剂和抗肿瘤抗生素。6、细胞周期特异性药物 仅对增殖周期中的某一期有较强杀灭作用，如抑制核酸合成的抗肿瘤药对S期作用显著；长春碱类则主要作用于M期7、化疗指数: 指半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)之比表示。（二）单项选择题1B 2B 3D 4C 5B 6A 7D 8B 9E10、C 11、D 12、D 13、 14、C 15、E 16、B 17 D 18 B 19、 20、A 21、D 22、D 23、A 24、A 25D 26E 27、D 28、B 29、C 30C 31A 32C 33、C 34、B 35D 36、A 37、D 38、A 39、D 40、 41、 42、D 43、C 44、 45、B （三）填空题1 抑制细菌的粘肽合成2 青霉素G加破伤风抗毒素3 青霉素G加白喉抗毒素4、 氨基醇 氨基糖5、 耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻断 过敏反应6、骨髓抑制 灰婴综合症 二重感染 7、 SMZ TMP8、 PABA 二氢叶酸合成酶 叶酸9、 软骨损害 儿童 孕妇。10、 早期 联合 适量规律11、氯喹 伯氨喹 乙胺嘧啶12、无活性 醛磷酰胺 磷酰胺胺氮芥。（四）问答题1庆大霉素和羧苄青霉素合用产生协同作用的意义和药理学基础是什么？答：庆大霉素为氨基糖苷类抗生素，羧苄青霉素为-内酰胺类抗生素，合用产生协同作用。 氨基糖苷类主要对革兰阴性菌作用强，而-内酰胺类对革兰阳性菌作用强，两类药物合用，可使抗菌谱扩大，抗菌作用增强； 氨基糖苷类通过抑制细菌蛋白质合成，可对静止期细菌产生强抑制甚至杀菌作用，而-内酰胺类通过抑制细菌细胞壁合成达到杀菌作用， 故对繁殖期细菌效果好。两类药物合用对各期细菌均有强大杀菌作用，明显提高疗效 2试述青霉素G的主要的不良反应及防治？答：主要为过敏反应：表现为皮疹、血清反应、休克等。防治：仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用，有其他药物过敏史应慎用；确定选用后必须做皮试，反应阳性者禁用。在治疗过程中如停药3天或更换批号需重新做皮试；给药后注意留病人观察30分钟。因大约有50是在几秒钟到5分钟内发生，其余大约在20分钟内发生；在皮试或用药过程中，应备好急救药品肾上腺素和器材。一旦出现过敏性休克及时治疗。轻者可皮下注射或肌内注射01肾上腺素0510ml，重者可静脉滴注。必要时5-10分钟可重复一次，可加用糖皮质激素(严重病例及早使用地塞米松)或H1受体阻断药(异丙嗪或扑尔敏)，以增加疗效，防止复发；应避免滥用和局部用药。3、试述氨基糖苷类抗生素的共同不良反应及临床应用注意事项？答： （1）耳毒性：一方面为前庭功能损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍等，多见于链霉素和庆大霉素；另一方面为耳蜗损害，表现为听力减退和耳聋，多见于阿米卡星和卡那霉素。妥布霉素与奈替米星耳毒性相对较低。孕妇用药可损害胎儿耳蜗功能，值得警惕。应避免与增加耳毒性的万古霉素、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用，也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪等抗组织胺药合用。注意剂量和疗程。（2）肾毒性：其发生部位为近曲小管上皮细胞，临床可见蛋白尿、管型尿、血尿，严重者发生氮质血症及无尿。氨基糖苷类的肾毒性由强至弱依次为新霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、链霉素，奈替米星肾毒性最低。年老、剂量过大以及合用两性霉素B、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素B或万古霉素可增加肾毒性。（3）神经肌肉接头阻断 大剂量静脉滴注或腹腔给药可阻断神经肌肉接头，出现四肢软弱无力、呼吸困难乃至呼吸停止的危险。因此一般不宜静脉注射给药。一旦发生，可用新斯的明和葡萄糖酸钙抢救。（4）过敏反应：可引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等，也可致过敏性休克。其中链霉素过敏性休克发生率次于青霉素，但死亡率较高，故使用前应询问过敏史，也应作皮试，对链霉素过敏者禁用。用后应注意观察。一旦发生应立即缓慢静脉注射10葡萄糖酸钙20ml，同时注射肾上腺素进行抢救。4、TMP最常与何药合用？为什么？答：TMP最常与SMZ合用，因SMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP抑制二氢叶酸还原酶，二者合用对叶酸代谢起双重阻断，增强抗菌作用；且二者半衰期相近，能在体内保持最佳有 效浓度；两药合用还可延缓耐药性的产生。5、磺胺类药物是怎样造成肾脏损害的？防治措施有哪些？答：磺胺药及其乙酰化产物在尿液中浓度高、溶解度低，尤其在酸性尿液中易析出结晶，损害肾小管。防治措施有:治疗中应多饮水；同服等量碳酸氢钠；每周检查尿常规；失水、休克、老年患者及肾功能不全者慎用或禁用。6、比较灰黄霉素和两性霉素B在临床应用上有何不同？答：灰黄霉素为窄谱浅部抗真菌药，对皮肤癣菌均具有较强的抑制作用，对其他真菌及细菌无效。主要用于治疗各种癣症，如头癣、体癣、股癣、甲癣等。不易透过表皮角质层，故外用无效。两性霉素B其对多种深部真菌有强大抗菌作用，目前是治疗深部真菌感染的首选药，对浅表真菌和细菌无效。主要用于治疗各种真菌性肺炎、心内膜炎、败血症、泌尿系感染和脑膜炎等，通常采用静脉滴注给药。口服仅用于治疗肠道念珠菌感染。7、指出氟喹诺酮类的抗菌作用、临床应用、不良反应？答：1氟喹诺酮类抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有良好的抗菌作用。个别药物对结核分枝杆菌、军团菌、衣原体和支原体等也有作用。2临床主要用于治疗敏感菌引起的感染性疾病：泌尿生殖、消化、呼吸等系统感染。可代替氯霉素作为首选药治疗伤寒；骨关节、皮肤和软组织感染，作为首选药治疗急性或慢性骨髓炎、化脓性关节炎。眼、耳、鼻、喉感染。3不