第三章 影响中药药理作用的因素

第三章影响中药药理作用的因素 掌握影响中药药理作用的药物因素了解影响中药药理作用的机体因素 第一节影响中药药理作用的药物因素 一 品种与产地中药品种繁多 达12800种 常用500种 常见问题 同物异名 同名异物等 品种 中药鉴定学 莪术来源有 莪术 郁金 广西莪术三种 品种 例如 大青叶和板蓝根 5种来源 金钱草 14种来源 石斛 20种来源 大黄 正品与杂品 大黄 正品与杂品 例如 大黄的致泻作用 正品大黄 ED50约为400mg kg 非正品大黄 ED50约为4000mg kg ED50为半数有效量 品种 大黄致泻的有效成分为 结合型蒽苷 正品含量为非正品的10倍 品种 本草纲目 一物有谬 便性命及之 说明不同品种的药物其功效 药理作用和毒性都有差异 产地 道地药材浙 川 怀 广 关 四川贝母 黄连 附子 内蒙甘草 云南三七 西藏红花 山西黄芪 河南菊花 地黄 山药 牛膝 宁夏枸杞 江苏苍术等 产地不同对品质影响巨大 同一味中药产地不同 其功效就有差异 主要是产地的自然条件差异 土壤 气候 日照 降雨量等 如高温低湿环境有利于蛋白质和生物碱的合成 产地 新修本草 离其本土 则质同而效异 例如 金钱草江西和江苏 利尿 四川 利胆 广西 利尿和利胆 产地 芍药 亳 川 杭 成分 芍药苷 治疗冠心病 含量不同 亳 川 杭 人参 人参皂苷 黄芪 多糖类 金银花 绿原酸 第一节药物因素 二 采收与贮藏 采收 中药品质与采收季节密切相关 同时也随入药部位的不同而异 中药质量也与贮藏保管直接相关 二 采收与贮藏 根 秋季茎 初春叶 花开前花 初开果实种子或全株 成熟时 二 采收与贮藏 千金翼方 故不依时采摘 与朽木不殊 如淫羊藿 其主要活性成分为黄酮类 用紫外分光光度法测总黄酮量 5月 12 7月 6 二 采收与贮藏 采收时间 人参 8月青蒿 8月臭梧桐 5月薄荷 开花期 二 采收与贮藏 采收年限 人参 何首乌 亳白芍 二 采收与贮藏 贮藏 刺五加 三棵针 苦杏仁 应炮制后贮藏 影响中药药理作用的药物因素 三 炮制中药炮制前后 其化学成分会发生变化 因而功效与药理作用也随之改变 如酒升 姜散 盐入肾 酸入肝 乳生血 蜜益元 炮制对中药药理作用的影响 消除或降低药物毒性或副作用 川乌 草乌对治疗风湿效果很好 但它们有较大的毒性 乌头碱 通过加热 同甘草 黑豆煮或蒸 生物碱类毒性成分显著降低 乌头碱转化为乌头原碱 苦杏仁有小毒 主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解 产生较大量的氢氰酸对延髓各生命中枢先兴奋后麻痹 如果苦杏仁经过一定的加热处理 苦杏仁酶被破坏 苦杏仁苷在体内只能在胃酸的作用下缓慢分解 只产生微量的氢氰酸 炮制 水飞雄黄砂炒马钱子 炮制 增强疗效 苦杏仁 得火者良 苦杏仁酶属于蛋白类 它在加热的状态下可变性破坏 使有效成分苦杏仁苷分解减少 所以杏仁炮制品煎出率增加 本草备要 本草求真 得火者良 炮制 黄芩 含黄酮类有效成分 黄芩酶 炮制 延胡索 活血行气 止痛 醋制后易于煎出有效成分 生物碱增加一倍 故增强止痛功能 杜仲 炮制后胶质被破坏 其有效成分溶出增加 降压作用显著 炮制 加强或突出某一作用 麻黄生用辛散 解表作用较强 蜜制后辛散作用缓和 止咳平喘作用增强 制军抗菌作用强 生军泻下作用强 蒲黄生用活血化瘀 炒炭后可止血 影响中药药理作用的药物因素 四 制剂与煎煮方法中药常见口服剂型 汤剂 丸剂 冲剂 片剂 散剂 胶囊等常用剂型 其他剂型 制剂 制剂对药理作用的影响 影响药物有效成分的吸收 影响其药效 如 牛黄解毒丸 和 牛黄解毒片 产生新的药理作用 如 青皮注射液 具有升血压作用 煎煮 中药常用煎煮特色 龙骨 牡蛎先煎久煎 砂仁 豆蔻后下 马钱子不入煎剂 大黄常用煎煮方法 煎煮对中药药理作用的影响 大黄 以先浸后煎方法 其有效成分结合型蒽苷溶出率最高 泻下作用最强 称之为经典法 若煎煮时间延长 蒽苷转变为苷元 泻下作用减弱 抗菌作用增强 溶出量经典法 混煎法 后下法 煎煮 分煎与合煎某些复方合煎后会产生新的有效成分 如生脉散 人参 麦冬 五味子 通过化学研究 发现了新的成分 5 羟甲基 2 糖糠 煎煮 分煎与合煎 桂枝汤 影响中药药理作用的药物因素 五 配伍与禁忌配伍是中医用药的主要形式 其目的为增强疗效 降低毒性 配伍 五 配伍与禁忌中药配伍的基本内容为七情 须 使 畏 杀 恶 反和单行 配伍 例如 当归配伍川芎 当归有效成分阿魏酸可抑制催产素受体 川芎有效成分川芎嗪兴奋 受体 可调经止痛 配伍 相须 如石膏配知母 黄连配连翘 黄芪配当归等 相使 黄芪配茯苓 补气利水 相畏 附子配甘草 相杀 巴豆配绿豆 相恶 黄连黄柏配五倍子 有效成分生物碱与鞣质结合 作用消弱 相反 甘草配芫花 LD50减小 配伍 中药配伍还应该遵循 君臣佐使理论 配伍其他 其他古代医家的复方配伍禁忌 十八反 十九畏 配伍其他 妊娠禁忌 损害胎儿或引起流产 如半夏 芫花 三棱 莪术 麝香等 芫花 可引起多种动物流产 第二节机体因素 生理因素 包括年龄 性别 精神状态和体质等 第二节机体因素 病理因素 如桂枝汤 对高温动物有解热降温作用 对低温动物可升高体温 如当归 对子宫平滑肌呈双向调节作用 第二节机体因素 肠道内的微生态环境 大黄和番泻叶的主要泻下成分 番