艾司洛尔(爱络)综合应用

安全 超短效 高选择性 1受体阻滞剂 爱络 盐酸艾司洛尔注射液 商品名 爱络通用名称 盐酸艾司洛尔注射液英文名 EsmololHydrochlorideInjection规格 2ml 0 2g10ml 0 1g 爱络 起效快 静注后1分钟开始起效超短效 半衰期仅9分钟 终止滴注后10分钟 受体阻滞作用恢复50 20分钟作用消失 30分钟血流动力学效应恢复正常高选择 40 100倍高剂量时 支气管及血管平滑肌的 2受体才被抑制 药理特点 爱络 临床应用心房颤动 心房扑动时控制心室率围手术期高血压窦性心动过速急性冠脉综合征 减少氧耗 缓解心肌缺血 爱络 首剂负荷量 1分钟静脉推注 0 5mg Kg 心功能欠佳 可减半维持剂量约50 200 g Kg min持续静脉滴注 根据临床效果探索最终维持量其它 受体阻滞剂替代待患者循环稳定 无消化道出血 肠功能恢复口其它 受体阻滞剂 视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔 爱络 爱络 用法用量参考 不良反应主要不良反应为低血压爱络不良反应发生率为4 7 左右国外报道其不良反应发生率有时达到12 44 主要与用药剂量和基础血压相关减量或停药后不良反应可很快消失 一般不需要进行特殊处理 爱络 禁忌症1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2 严重慢性阻塞性肺病 3 窦性心动过缓 4 二至三度房室传导阻滞 5 难治性心功能不全 6 心源性休克 7 对本品过敏者 爱络 爱络在心血管急症中的应用 机制与指南推荐 临床研究爱络在围手术期中的应用 抗心律失常药物分类 一 类 钠通道阻滞剂1 A类适度阻滞钠通道 属此类的有奎尼丁2 B类轻度阻滞钠通道 属此类的有利多卡因3 C类明显阻滞钠通道 属此类的有氟卡尼 二 类 肾上腺素受体阻断药因阻断 受体而有效 代表性药物为艾司洛尔 三 类 选择地延长复极过程的药延长APD 动作电位 及ERP 有效不应期 属此类的有胺碘酮 四 类 钙拮抗药阻滞钙通道而抑制Ca2 内流 代表性药有维拉帕米 受体阻断剂治疗心律失常机制 广谱阻滞 受体阻断剂兼有阻断钠 钾 钙三种离子通道作用中枢抗心律失常作用脂溶性 受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋 稳定内环境抗室颤 降低猝死对症又对因在治疗心律失常的同时 对引起心律失常病因进行控制 如心肌缺血 心衰恶化 高血压等 受体阻滞剂治疗适应症 心律失常治疗指南推荐 受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱包括 窦性心动过速 房性心动过速 交界区心动过速 室速等多个 类推荐级别首选 受体阻滞剂治疗的心律失常 首选 受体阻滞剂治疗心律失常 各种窦速围手术期心律失常房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰 无明显心功能不全时 交感风暴高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常包括 心衰 急性心肌缺血 高血压 夹层动脉瘤 嗜铬细胞瘤 甲亢等 交感风暴 24小时自发2次或2次以上的室速或室颤 需要紧急治疗的临床症候群静脉 受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴 静脉应用 阻剂是有效的 联合应用静脉胺碘酮可能是合理的 b类推荐 证据水平C 2006年 室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南 ACC AHA ESH 受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用 阻剂静脉给药禁忌症 病窦综合怔严重的房室传导阻滞 PR间期 240ms 预激综合怔严重的心动过缓 心率 50次 分 低血压 收缩压 90mmHg 急性左心衰 缺血 心率增快除外 哮喘急性发作 阻剂静脉给药临床指征 心率 60次 分 复给 50次 分 血压 100mmHg 复给 90mmHg PR间期 240ms无支气管哮喘肺底罗音范围 10cm 同时联合应用利尿剂 阻剂静脉给药后的目标心率 窦性心律心率下降20 25 或心率50 60次 分房颤心室率下降20 25 或心率 100次 分 爱络 临床研究 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速性心律失常的有效性与安全性对照研究艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察 试验1 艾司洛尔治疗组 入组病例 309例爱络治疗组 225例给药方法 0 5mg Kg静脉滴注1min 继以0 05 0 2mg kg min的剂量静点 游凯严晓伟等 中华心血管病杂志 1996 爱络治疗前后的心率变化 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察 试验1 游凯严晓伟等 中华心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低 停药后很快消失 无须特殊处理 爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用治疗房扑 房颤临床疗效观察 试验2 王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期 入选病例 爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用治疗房扑 房颤临床疗效观察 试验2 入选标准不稳定性心绞痛 血液动力学相对稳定的急性心肌梗死 心室率 75次 分 CABG术及外科 普外 骨外 胸外 术后的房扑 房颤 血液动力学相对稳定 心室率 100次 分 持续5分钟以上 3天以内给药方法负荷量 艾司洛尔静脉0 5mg kg 1分钟内静注 维持量 继以0 05mg kg min 持续静脉输注 若无效 4分钟后静脉负荷量不变 维持量递增 直至0 2mg kg min 爱络 王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期 爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果 试验2 王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期 爱络在不稳定性心绞痛 急性心肌梗死组治疗结果 试验2 王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期 艾司洛尔在50 200ug kg min应用显示出良好的量 效关系 大于200ug kg min时 获益率增加不明显 且易发生低血压等不良反应 AmericanHeartJournal111 42 1986 艾司洛尔与安慰剂治疗室上性快速心律失常的有效性与安全性对照研究 试验3 心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌纤维束 被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉 多数心肌桥是良性变异 但在特定的条件下 可能引起冠状动脉血流下降 甚至导致心肌缺血 猝死等 评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流灌注的影响十分重要 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 目的 探讨B受体阻滞剂艾司洛尔对心肌桥患者的壁冠状动脉受压迫程度和血流速率的影响研究分组 心肌桥患者8例 其中男6例 女2例 受检壁冠状动脉在收缩期的受压程度在60 90 评价指标 腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的基础峰值血流速率 bAPV 最大峰值血流速率 hAPV 冠状动脉血流储备 CFR 的变化 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 艾司洛尔使用方法 首次静脉推注500ug kg min后 随后静滴 剂量自50ug kg min开始 然后每隔2min增加500ug kg min 到2 0ml min为止 终点目标 达到最大剂量 心率 60 min 血压 100 60mmHg 血压心率乘积下降25 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 P 0 01 艾司洛尔明显减低壁冠状动脉受压程度 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 Bapv 基础平均峰值流速Havp 充血相平均峰值流速 P 0 01 壁冠状动脉近段血流速率在应用艾司洛尔前后变化 cm s 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 壁冠状动脉远段血流速率在应用艾司洛尔前后变化 P 0 05 cm s Bapv 基础平均峰值流速Havp 充血相平均峰值流速 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 艾司洛尔明显提高前壁近段及远段冠状动脉CFR值 P 0 05 P 0 01 CFR 冠状动脉血流储备 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用 研究4 心肌桥患者在艾司洛尔作用下 可能由于以下因素可避免或减少心肌缺血 减弱心肌桥纤维压迫力量 使得收缩期壁冠状动脉受压程度降低 远段的血流增加 减慢心率 延长舒张期 延长血流灌注时间 降低心肌耗氧量 增加CFR 提高患者运动耐受能力 艾司洛尔可使壁冠状动脉受压程度减轻 增加CFR至正常水平 保护心肌桥患者的心肌功能 值得临床推广使用 张国辉葛均波 中华心血管病杂志 2005 33 2 158 160 艾司洛尔在其他心血管急症中的应用 主动脉夹层急性期应用 缓解后给于口服制剂 类推荐 证据水平C 高血压急症合并ACS初始治疗应用 缓解后给于口服制剂高血压合并脑出血IIb类推荐 证据水平CST段抬高的AMI紧急情况时应用 类推荐 证据水平B 2009年3月 阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 中华医学会心血管病学分会 艾司洛尔在心血管急症中的应用日益受到关注 作为超短效 受体阻滞剂 能够迅速控制快速心室率 降低心率 降低血压 改善心肌缺血 缓解心绞痛 临床中需正确掌握静脉 受体阻滞剂的使用方法 严格掌握适应症和禁忌症 小结 爱络在心血管急症中的应用爱络在围手术期中的应用 围手术期应用 阻滞剂的意义 心率增快是心血管疾病发生率和死亡率的独立危险因素 PalatiniP CasigliaE JuliusS etal ArchInternMed 1999 159 585 92 阻滞剂减慢心率 降低肾素活性 降低应激反应的交感活性 应激反应的高峰一般会出现在术后24 72小时 此时也是心脏并发症的好发时期 在围术期合理应用 阻滞剂 可降低心率和肾素活性 使心肌的氧供 氧耗关系发生改变 达到预防心肌缺血的目的 艾司洛尔在心脏手术应用研究1 术前 术中应用研究2 术后应用艾司洛尔在非心脏手术应用研究3 全膝关节置换手术研究4 血管手术 研究1 爱络预防冠脉旁路移植围术期心房颤动的作用 分组 爱络组 70例对照组 115例爱络用法 手术前持续泵入3 5 g kg 1 min 1至手术结束主要指标 围术期 24 72小时内 房颤发生率 ChineseJournalofCardiovacularMedicine 2009 14 2 28 30 研究1 爱络预防冠脉旁路移植围术期心房颤动的作用 爱络组围术期房颤发生率明显低于对照组 ChineseJournalofCardiovacularMedicine 2009 14 2 28 30 5 70 27 115 P 0 05 资料与方法 CABG术后发生快速性室上性心律失常患者25例 男20例 女5例 贾明 周晔 罗智敏等中华心血管病杂志 2004 32 685 687 研究2静脉注射爱络对CABG术后患者心脏功能的影响 入选标准 快速性室上性心律失常 包括阵发性室上速 非代偿性窦速等 心室率 120 分 爱络给药方法 负荷量 0 5mg kg一分钟静脉注射维持量 0 10 0 15mg kg min持续静点 贾明 周晔 罗智敏等中华心血管病杂志 2004 32 685 687 研究2静脉注射爱络对CABG术后患者心脏功能的影响 研究2静脉注射艾司洛尔对CABG术后患者心率的影响 T1 返回监护室T2用药前T3用药后2minT4用药后10minT5用药后60min 贾明 周晔 罗智敏等中华心血管病杂志 2004 32 685 687 研究2静脉注射艾司洛尔对CABG术后患者PCWP的影响 T1 返回监护室T2用药前T3用药后2minT4用药后10minT5用药后60min 贾明 周晔 罗智敏等中华心血管病杂志 2004 32 685 687 对照组 55名 受体阻断剂组 52名艾司洛尔 术后1小时内以250mg ml剂量注射 持续滴定至心率控制在80次 min以下美托洛尔 口服 术后第1天 美托洛尔25mg bid 连服2天 MichaelK AnesthAnalg2000 90 1257 研究3 心肌缺血的高危患者在术后预防性应用 受体阻断剂的研究 预防性应用 受体阻断剂 显著降低缺血事件发生例数 2天内 P 0 05 MichaelK AnesthAnalg2000 90 1257 研究3 心肌缺血的高危患者在术后预防性应用 受体阻断剂的研究 预防性应用 受体阻断剂 显著减少缺血事件发生时程 P 0 05 MichaelK AnesthAnalg2000 90 1257 研究3 心肌缺血的高危患者在术后预防性应用 受体阻断剂的研究 试验方法 经术前24hHolter监测 筛选出26例高危血管病人 ST明显压低 监测出病人能出现ST段压低的最慢心率 ischemicthreshold缺血阈值 高危病人随即分为两组 艾司洛尔组 15例安慰剂组 11例 KhetherE AnesthAnalg1999 88 477 研究4 血管手术后的高危患者 控制心率对心肌缺血的影响 艾司洛尔组给药方法 手术开始时给维持量 100 g kg min 术后根据心率监测结果由护士调整剂量 最大剂量为300 g kg min 术后剂量调整心率低于缺血阈值20 KhetherE AnesthAnalg1999 88 477 研究4 血管手术后的高危患者 控制心率对心肌缺血的影响 P 0 05 艾司洛尔显著改善术后心肌缺血 8 11 5 15 KhetherE AnesthAnalg1999 88 477 研