《医学知识普及》PPT课件.ppt

2020 3 27 1 药学知识王思斯TEL1 药物 drug 是影响机体生理机能及生化过程的化学物质 用以防治 诊断疾病 也包括避孕药及保健药 一 绪论 一 基本概念 2 食物 药物 毒物关系 有些是药食同源 如海带 苦瓜等 药物与毒物间仅存在量的差异 3 药物效应动力学 pharmacodynamics 药效学 研究药物对机体的作用 包括药物的作用 机制 临床应用及不良反应4 药物代谢动力学 pharmacokinetics 药动学 研究机体对药物作用 包括药物的吸收 分布 转化及排泄的过程 特别是血药浓度随时间变化的规律 2020 3 27 5 二 新药开发与研究 1 新药 指未在我国上市销售过的药品 已上市的药品改变剂型 改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药 2020 3 27 6 2 新药研究过程 三个阶段 1 药物临床前研究包括 药物的合成工艺 提取方法 理化性质 纯度 处方筛选 剂型选择 制剂工艺 质量控制 稳定性 药理 毒理 动物药动学等研究 2 临床研究 观察药物的疗效和不良反应 期自愿者20 30例 找出安全剂量 期随机双盲法对照临床试验 100例 期选择特异体征病人300例 3 上市后药物监测 社会性考查分析 2020 3 27 7 1 防治作用 凡符合用药目的并产生防治效果的作用 预防作用 提前用药以防止疾病或症状发生的作用 治疗作用 药物针对治疗疾病的需要所发生的作用 三 药物作用的两重性 防治作用与不良反应 2020 3 27 8 1 历史上严重药物不良反应事件 1877年 氯仿麻醉意外致死1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡1959年 反应停事件1960年 氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎 SMON事件 不良反应 2 我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心 制订了相应法规 如新药药理 毒理研究指南等 2020 3 27 9 3 不良反应的种类 不符合用药目的 并为病人带来不适或痛苦的反应 称之 药源性疾病 是由于药物所引起的 较严重 较难恢复的不良反应 不良反应包括 副反应 毒性反应 变态反应 后遗效应 继发反应 特异质反应 三致 反应 药物依赖性等 四 药物量效关系 一 量效关系药理效应与剂量在一定范围内成正比关系 一 药物剂量1 无效量 不出现效应的剂量2 最小有效量 阈剂量 刚引起效应的剂量最大有效量 maximaleffectivedose 药物产生最大效应所需使用的剂量 极量 maximumdose 国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量5 治疗量 常用量 比阈剂量大 比极量小的剂量6 最小中毒量 刚引起中毒的剂量7 致死量 lethaldose 导致死亡的剂量 2020 3 27 11 2020 3 27 12 五 药物的作用机制 一 药物作用的受体机制 三 受体的概念1 受体 receptor 能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质 主要为糖蛋白或脂蛋白 也可以是核酸或酶的一部分 2 受点 受体某个部位的构象具有高度选择性 能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体 这种特异的结合部位称为受点 3 配体 ligand 能与受体特异性结合的物质称配体 是指内源性递质 激素 自身活性物质或结构特异的药物 2020 3 27 13 与受体结合的药物 根据其结合后产生的反应 可分为三种类型 1 激动剂 兴奋药 既有较强的亲和力 又有较强的内在活性药物 2 部分激动药 既有较强的亲和力 内在活性弱的药物 具有激动药和拮抗药双重特性 3 拮抗剂 阻滞药 有较强的亲和力 而无内在活性药物 2020 3 27 14 六 药动学的基本概念 药量 时间关系 血药浓度随时间变化的过程 一 时间 药物浓度曲线 以时间作用横坐标 血药浓度作纵坐标 绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线 2020 3 27 15 图3 8血管外单次用药的时间 药物浓度曲线图 2020 3 27 16 2020 3 27 17 二 药动学的主要参数 一 药峰时间 Tmax 和药峰浓度 Cmax 药峰时间是指用药以后 血药浓度达到峰值所需的时间 药峰浓度是指用药后所能达到的最高血药浓度 二 时量曲线下面积AUC 是指由坐标横轴与时 药浓度曲线围成的面积 它代表一段时间内 血液中的药物的相对累积量 也是研究药物制剂的一个重要指标 2020 3 27 18 三 生物利用度 F 是指血管外给药时 药物吸收进入血液循环的相对数量 通常用吸收百分率表示 即给药量与吸收进入体循环的药量的比值 F A D 100 A为吸收进入体循环的药量 D为服药剂量 1 绝对生物利用度 血管外给药的AUC与静注定量药物后AUC之比 作为药动学计算用 2 相对生物利用度 当药物的剂型不同 其吸收率不同 故可以某一制剂为标准 与受试药相比较 F 试药AUC 标准药AUC 为评价药制剂的质量指标 2020 3 27 19 四 半衰期 halflife t1 2 1 定义 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间 用t1 2表示 t1 2 0 693 k一般是指消除半衰期 t1 2是反映药物在体内消除的一个重要的