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卓乐定治疗精神分裂症的药物信息合肥市精神病医院董章泉,精神分裂症的治疗一场长期战役!,精神分裂症主要症状群,阳性症状,情感症状,阴性症状,认知障碍,李刚. 天津药学. 2005;17(5):45-48中华医学会. 中国精神障碍防治指南,2007: 36-37.,至少4-6周,至少3-6个月,一般不少于2-5年,急性期治疗,恢复期 (巩固期)治疗,维持期(康复期)继续治疗,理想的抗精神分裂症药物应达到疗效和安全性的最佳平衡,疗效显著,安全性好,对抗这场长期战役,应选择什么样的药物,指南均推荐第二代抗精神病药物为治疗精神分裂症的一线药物,中华医学会.中国精神分裂症防治指南, 2007:39American diabetes association,American psychiatric association. Diabetes Care.2004,27(2):596-601,阳性症状阴性症状认知功能情感症状,改善,体重血清泌乳素糖代谢脂质代谢,不影响,隋忠国. 中国药房. 2009; 20(5):385-387.,第二代抗精神病药物齐拉西酮是否具有疗效和安全性的最佳平衡?,齐拉西酮,疗效,安全性,齐拉西酮历经10年临床验证,美国FDA批准胶囊剂上市治疗精神分裂症,美国FDA批准治疗双相障碍-急性躁狂发作/混合发作,中国SFDA批准胶囊剂上市治疗精神分裂症,美国FDA批准用于双相障碍维持期辅助治疗,2001,2004,2007,2009,年份,2002,美国FDA批准肌注剂型上市治疗精神分裂症急性激越症状,2012,中国SFDA批准肌注剂型上市治疗精神分裂症急性激越症状,基于齐拉西酮临床应用中的治疗学研究和经验国内医生如何更好地认识和使用齐拉西酮?,国内著名精神科专家联合发布齐拉西酮治疗精神分裂症临床应用指导建议,介绍国内外近年来在齐拉西酮临床应用中的治疗学研究和用药策略汇集众多专家经验,为精神科医生提供更合理的用药方法,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650,中国新药与临床杂志 2011年9月最新发布,国内首版齐拉西酮治疗精神分裂症临床应用指导建议,国内著名精神科专家联合发布,病例分享篇,药物信息篇,适用人群篇,治疗策略篇,安全耐受篇,齐拉西酮药物简介,苯并异噻唑哌嗪型化合物盐酸齐拉西酮一水合物第二代抗精神病药(SGA),Fagiolini A, et al. Expert Opin Pharmacother,2010 ,11(13):2199-220.,实现了脑内多巴胺和5-羟色胺神经递质活动的平衡减轻精神分裂症阳性和阴性症状的同时,不引起第一代抗精神病药常见的运动副反应,齐拉西酮具有良好的药代动力学特征,*餐时服用20mg药物,食物增加本品的吸收约2倍,药物间相互作用风险小,对齐拉西酮药动学无影响,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650,1. Stephen M. Stahl. Antipsychotics and Mood Stabilizers.1702. Mattei C, et al. Journal of Central Nervous System Disease, 2010, 2: 116,PA:部分激动NRI:去甲肾上腺素再摄取抑制SRI:五羟色胺再摄取抑制,齐拉西酮,独特的受体机制带来齐拉西酮卓越的临床疗效,显著改善阳性、阴性、情感症状和认知功能,齐拉西酮5-HT2A/D2受体亲和力比值高,5-HT2A受体与D2亲和力比值(ki D2/ki 5-HT2A),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,对阴性症状改善更显著EPS发生率更低对泌乳素影响更小,5-HT2A/D2受体亲和力比值高,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,氯氮平,齐拉西酮5-HT2C/D2受体亲和力比值高,5-HT2C受体与D2亲和力比值(ki D2/ki 5-HT2C),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,氯氮平,认知功能改善更显著情感症状改善更出色,5-HT2C/D2受体亲和力比值高,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,齐拉西酮5-HT1A/D2受体亲和力比率高,5-HT1A受体与D2亲和力比值(ki D2/ki 5-HT1A),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,氯氮平,改善焦虑、抑郁、敌对、认知、工作记忆障碍、社会适应不良等,5-HT1A/D2受体亲和力比值最高,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,齐拉西酮独有5-HT1D受体拮抗作用,5-HT1D受体与D2亲和力比值(ki D2/ki 5-HT1D),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,氯氮平,有效改善情绪和情感症状,独有的5-HT1D受体拮抗作用,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,齐拉西酮是目前唯一对5-HT和NE再摄取具有中等抑制作用的SGA,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Casey DE, et al. J Clin Psychiatry. 2001; 62(suppl 7):4-10,齐拉西酮抑制5-HT/NE再摄取的能力与米帕明和阿米替林相似,齐拉西酮对1受体的亲和力低,与1受体亲和力(1/Ki x 100),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,氯氮平,更少引起直立性低血压更少引起镇静,1受体亲和力低,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,齐拉西酮对M1受体的亲和力低,与M1受体亲和力(1/Ki x 100),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,氯氮平,M1受体亲和力低,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,齐拉西酮对H1受体的亲和力低,与H1受体亲和力(1/Ki x 100),齐拉西酮,利培酮,奥氮平,喹硫平,氯氮平,基本不影响体重,H1受体亲和力低,黄继忠,等. 中国新药与临床杂志. 2011;30(9): 641-650Schmidt AW, et al. Eur J Pharmacol 2001;425:197201,总结,齐拉西酮具有良好的药代动力学特征:口服吸收好药物相互作

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