心内科常用药物知识

心血管常用药物相关知识,新乡医学院第三附属医院心内一科 贾新萍 2014.7,一 抗高血压药,高血压病为最常见的心血管疾病，它最终可引起冠状动脉粥样硬化和脑血管硬化而危及生命。抗高血压药的应用能降低血压，减少脑出血或肾、心功能丧失发生率，从而减少死亡率并延长寿命。抗高血压药按其作用部位和机制可分为：交感神经抑制药；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂；钙通道阻滞剂；血管扩张药；利尿药；影响肾上腺素能神经介质贮存和释放的药物等。,降压药物应用原则,(1)坚持长期给药原则：不要随意改变治疗方案不能随意中断治疗。(2)多数患者宜选用降压作用缓和、持久、副作用少、病人能自我掌握的口服制剂，如利尿剂、一阻滞剂作为基础治疗药。优先选择长效制剂，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症(3)提倡联合用药，因联合用药比单一大剂量用药具有多种优点，常用联合法是利尿剂与一阻滞剂合用。(4)从小剂量用、逐渐加量，达到预期疗效后，再以维持量巩固疗效，防止血压回升，并可减少副作用。(5)坚持用药个体化，根据思者对药物的敏感性、病程、严重程度、血流动力学改变和并发症等情况选用有效药物。(6)对老年性病例不宜降压过速或过低，以免引起心胸肾血流锐减，引发脑血管意外、冠状动脉血核形成和肾功能不全,抗高血压病的药物分类,降压药物种类繁多不同类别的降压药物除降血压外，还有不同的其他作用。同一类药物有其共同的作用，即个体作用，根据作用 部位和作用原理当前主要的降压药物可以分为以下5类：1 利尿药2受体阻滞剂3血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）4血管紧张素2受体阻滞剂ARB5钙拮抗剂,抗高血压病的药物分类-利尿药,按利尿药对电解质的影响分类：利尿药可分为排钾和保钾两大类1.排钾利尿药:髓袢利尿药和作用于远曲小管近端的制剂;主要药物有:噻嗪类、呋塞米等2.保钾利尿药 作用于远曲小管远端和集合管的制剂。主要药物有螺内酯（醛固酮拮抗剂）、 氨苯蝶啶等。,抗高血压病的药物分类利尿药,利尿药 作用机制：通过利尿排水、降低细胞外高血容量、减轻外周阻力发挥降压作用。,抗高血压病的药物分类利尿药,代表药物-1-噻嗪类利尿药 氢氯噻嗪 中效 特点 作用温和而持久 适于轻中度高血压病人注意 长期应用可致高血糖，故不宜用于有糖尿病的高血压 病人副作用：低钾血症 、胃肠道反应如呕吐、腹泻、胃部不适、高糖血症、高尿酸血症、过敏反应如皮疹、荨麻疹,利尿药,非噻嗪类 - 吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗剂作用，降压温和，疗效确切，对心脏有保护作用，且不影响糖，脂代谢，为一种理想的长效降压药。副作用：低血钾和钾离子缺乏低血钠症和血容量减少，由此引起患者脱水和直立性低血压。过敏反应，尤其是皮肤过敏反应，有过敏和哮喘病史的个体更易发生,利尿药,袢利尿剂 呋塞米 高效 对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄最常见严重副作用：低血钾表现：乏力、腹胀、肠鸣音减弱、心电图U波增高,利尿药,螺内酯(醛固酮拮抗剂）保钾利尿对抑制心血管重塑改善慢性心衰的远期预后有很好的作用副作用：嗜睡 运动失调男性乳房发育面部多毛等,利尿药护理,1遵医嘱正确使用利尿剂，注意不良反应的观察与预防2饮食指导 多补充含钾丰富食物：鲜橙汁 西红柿汁 柑橘 香蕉 枣 杏 无花果 马铃薯 深色蔬菜 补充钾盐（益饭后）3必要时静脉补钾0.3% 一日不超过6克 宜饭后4非紧急情况下，利尿剂应用时间应选择早上或日间为宜5定时测量体重或腹围6严格记录出入水量，尿量异常通知医生7低钾血症易诱发心律失常及洋地黄中毒，表现为乏力、腹胀、肠鸣音减弱、心电图u波增高,抗高血压病的药物- -受体阻滞剂,机制：主要用于拮抗代偿机制中交感神经兴奋型增强的效应，抑制心肌重塑，长期应用能改善预后，从而提高病人运动耐量，降低死亡率尤其是猝死率。所有病情稳定的心力衰竭病人均应服用此类药，除非有禁忌症或不能耐受。为了减少-受体阻滞剂负性肌力作用的不良影响，原则上心衰稳定后从小剂量开始，逐渐增加剂量，适量长期维持。代表药物：比索洛尔 普萘洛尔(又叫心得安) 美托洛尔缓释片 阿替洛尔 美托洛尔,-受体阻滞剂美托洛尔,美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性受体阻滞剂。1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定疗效。治疗高血压，口服100毫克，共4周，总有效率达82.4%，治疗2周后血压逐渐下降，而心率并不随之下降，可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状，适用于一、二期高血压病人。副作用：心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。,抗高血压病的药物-ACEI,ACEI可用于高血压和心衰的治疗， 提高心肌梗死后存活率以及预防有确定危险因素患者的心血管事件的发生。治疗慢性心衰的首选药机制：抑制肾素血管紧张素系统，达到扩张血管、抑制交感神经兴奋型的作用，对改善和延缓心室重塑起重要作用，从而维护心肌功能延缓心衰进展降低远期死亡率代表药：依那普利10mg 卡托普利25mg 贝那普利5-10mg,抗高血压病的药物-ACEI,副作用：咳嗽 最常见低血压 常见高钾血症急性肾功能衰竭蛋白尿血管性水肿：罕见，但有致命危险胎儿畸形,抗高血压病的药物-ARB,血管紧张素受体拮抗剂 ： 起效缓慢 持久而平稳 当病人因ACEI引起的干咳而不能耐受时，可改用ARB。可有效控制24小时血压，尤其可良好控制清晨高血压，副作用少、耐受性好，在治疗高血压的同时，还可保护靶器官并防治相关的伴发疾病，这是有别于其他高血压治疗药物的突出优势，因此适用于对其他降压治疗不能耐受或过敏的各种高血压患者。代表药物：氯沙坦 缬沙坦 坎地沙坦 厄贝沙坦,抗高血压病的药物-ARB,副作用：不良反映轻微而短暂， 头晕 与剂量有关的体位性地血压 皮疹血管神经性水肿腹泻肝功能异常肌痛和偏头痛,抗高血压病的药物钙通道阻滞剂,机制：通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道，发挥扩张血管降低血压的作用 降压起效迅速，降压疗效和降压幅度相对较强，剂量与疗效正相关系,抗高血压病的药物钙通道阻滞剂,分类：抗心律失常：维拉帕米、地尔硫卓。抗心绞痛：硝苯地平。 降压：硝苯地平、尼莫地平，尼卡地平。 硝苯地平胃肠道控释片（拜心同） 3 060毫克，1次/日。硝苯地平控释片（伲福达，长效心痛治）20毫克，2次/日。脑血管病：尼莫地平、氟桂利嗪,抗高血压病的药物钙通道阻滞剂,这类药物常见的不良反应包括：体位性低血压并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量心动过速为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。头痛、颜面潮红、多尿为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。,抗高血压病的药物钙通道阻滞剂,副作用 便秘为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。胫前、踝部水肿为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。,抗高血压病的药物钙通道阻滞剂,副作用心动过缓或传导阻滞多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。抑制心肌收缩力多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。皮疹和过敏反应发生率很低，出现后应停药。,抗高血压病的药物-护理,健康教育：、忌不测血压服药。、忌降压操之过急。、忌单一用药、忌擅自乱用药物 、忌间断服降压药、忌无症状不服药、忌临睡前服降压药,二 抗心绞痛药,心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的重要临床症状之一。心绞痛发生的主要原因是心肌供血不足，使心肌需氧与供氧之间平衡失调。抗心绞痛药物是指能减轻心脏工作的负荷，以降低心肌耗氧量；或扩张冠状动脉，促进侧支循环的形成，以增加心肌供氧量达到缓解和治疗的目的。按化学结构和作用机制可分为硝酸酯及亚硝酸酯类, 钙拮抗剂和-受体拮抗剂等。,1. 增加心肌供氧 舒张冠A 解除冠A痉挛 开放侧支循环 心前后负荷心室壁张力心内膜下区域血流 心率冠A血流灌注时间,三、抗心绞痛药的作用机制：,恢复心肌氧供需平衡,2.减少心肌耗氧,扩张血管, 减轻心脏负荷小静脉扩张心脏前负荷小动脉扩张外周阻力心脏后负荷心室壁张力 减弱心肌收缩力, 减慢心率,3. 抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流 速度,抗心绞痛药物分类：,（一）硝酸酯类 常用的药物有：硝酸甘油、 硝酸异山梨酯等。（二）受体阻断药 常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。 （三）钙拮抗药 常用的药物有：地尔硫卓、维拉帕米、硝苯地平等。,抗心绞痛药物分类：,一、硝酸酯类硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛 ） 单硝酸异山梨酯,【药动学】 口服硝酸甘油因首过效应明显，生物利用度仅有8左右,不宜口服给药。 舌下含服硝酸甘油，经口腔粘膜吸收快而完全，生物利用度可达80。给药后13分钟起效，45分钟药物浓度达到峰值。半衰期为28分钟，药效可持续2040分钟。 制成软膏或贴膜剂经皮肤吸收，用于长期治疗。,抗心绞痛药物硝酸甘油,抗心绞痛药物硝酸甘油,不良反应1. 血管舒张反应所继发：搏动性头痛，皮肤潮红，体位性低血压，晕厥，心率加快，颅内压升高。剂量过大加重心绞痛症状。2. 高铁血红蛋白症或发绀3. 耐受性反复给药（2-3周）引起血管内膜巯基耗竭1采用小剂量；2减少给药频率，间歇给药方法3补充含巯基的药物及食物，如合用卡托普利，补充甲硫氨酸等,作用同硝酸甘油，较弱起效慢，维持时间长， 个体差异大，不良反应多，尤其普通片剂临床作用适用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗,抗心绞痛药物硝酸异山梨酯,抗心绞痛药物硝酸酯类,用药护理：1.心绞痛发作时给予病人舍下含服硝酸甘油，用药后要注意观察胸痛变化情况2硝酸酯类静滴，应控制滴速，并告知家属不可擅自调节滴速，防低血压发生3告知病人若出现面部潮红，头部胀痛头晕心动过速心悸等不适，是药物引起血管扩张导致，解除顾虑,受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、噻马洛尔等 1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,二、受体阻断药,1. 降低心肌耗氧量： 阻断-受体，使心率减慢及心肌收缩力减弱，降低耗氧量。2. 增加缺血区的供血： 心率减慢、舒张期延长，有利于冠脉灌注，血液从外膜流向内膜缺血区； 降低耗氧，非缺血区血管阻力增加，迫使血流流向缺血区增加供血。,【药理作用】,硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛,1.协同作用：降低耗氧量；2.互相弥补不足 心率 心室容积（心室壁张力 ） 硝酸甘油 受体阻断药 3.减少各自的应用剂量，降低不良反应。 降低血压作用相加，应予注意！故减少用量。,抗心绞痛药受体阻滞剂,作用：降低心肌耗氧量，改善心肌缺血可减少心绞痛发作增加运动耐量，降低心绞痛病人死亡和心肌梗死的风险代表药物：美托洛尔 阿替洛尔 比索洛尔 副作用：心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用,【药理作用】,1. 降低心肌耗氧量： 减慢心率；抑制心肌收缩力； 血管平滑肌松弛，外周阻力降低，减轻心脏后负荷；2. 增加缺血区血流量：扩张冠脉，增加侧支循环，解除冠脉血管痉挛，增加冠脉和缺血区血流量，改善供氧。3. 保护缺血心肌：降低胞内Ca2+超负荷，保护了线粒体的结构与功能，减轻缺血对心肌细胞的损害,抗心绞痛药-钙通道阻滞药,抗心绞痛药-钙通道阻滞药,临床应用：最有效：冠脉痉挛及变异型心绞痛地尔硫卓稳定型及不稳定型（伴有冠脉痉挛时）心绞痛硝苯地平引起反射性心率加快，增加心肌缺血危险宜与-受体阻断药合用,抗心绞痛药-钙通道阻滞药,代表药物：维拉帕米 硝苯地坪缓释片 地尔硫卓 地尔硫卓常见不良反应为：心动过缓(1.1%)，低血压(0.7%)，I度房室传导阻滞(0.4%)，II度房室传导阻滞(0.3%)，房室交界性心律(0.3%)等,2018/1/17,抗心绞痛药-钙通道阻滞药,硝苯地坪缓释片不良反应1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。,抗心绞痛药代谢性药物,代表药物：曲美他嗪机制：通过调节心肌能源底物，抑制脂肪酸氧化，优化心肌能量代谢，改善心肌缺血及左心功能，缓解心绞痛罕见胃肠道不适（恶心，呕吐）。,抗心绞痛药抗凝药物,代表药物：阿司匹林 氯比格雷 机制：抗血小板聚集，慢性稳定性心绞痛可降低心肌梗死 脑卒中或心血管死亡的风险副作用：胃肠道出血 过敏,抗心律失常药物,1、按作用机制分类离子通道阻断剂钠通道阻断剂：如奎宁、普鲁卡因、利多卡因钾通道阻断剂：如胺碘酮钙拮抗剂：如地平类 -受体拮抗剂：如普萘洛尔、美托洛尔,抗心律失常药物,2、按传统分类钠通道阻滞剂：如奎宁、普鲁卡因-受体拮抗剂：如美托洛尔延长动作电位时程药物：如胺碘酮钙拮抗剂：如维拉帕米,抗心律失常药,心律失常分心动过速型和心动过缓型两种，心动过缓可用阿托品或异丙肾上腺素治疗。抗心律失常药主要通过影响心肌细胞Na+、Ca2+或K+等离子转运，纠正电生理异常而发挥作用。通常分四类：钠通道阻滞剂；-受体阻滞剂（见第二节抗心绞痛药）；延长动作电位时程药；钙通道阻滞剂。其中类又被分为：a、b和c三种类型。,抗心律失常,常用药物：1 美西律 用于急慢性室性心律失常，如室性早搏、实行心动过速、室颤及洋地黄中毒引起的室性心律失常 不良反映：恶心呕吐、嗜眠心动过速、低血压、震颤、头痛、眩晕等,抗心律失常,2 心律平 （普罗帕酮） 用于预防或治疗室性或室上性早搏，室性或室上性心动过速，预激综合症 对冠心病、高血压引起的心率师常效果较好 不良反应：较少，主要为口干，头痛，头晕，也可出现胃肠道反应。严重可出现心动过缓，病窦综合症等,抗心律失常,3普萘洛儿：用于治疗房性及室性早搏，窦性及室上性心动过速，房颤不良反应：嗜睡 头晕 失眠、恶心 腹胀 皮疹、晕厥、低血压、心动过缓,抗心律失常,4胺碘酮（200mg/片。注射剂150mg/2ml）：用于室性和室上性心动过速、早搏、阵发性房扑房性早搏使用：口服,开始每次0.2g,一日3次,逐渐改为一日1-2次,或一次0.1g,一日3次,饭后服静脉推注，以150mg加于5%葡萄糖液20ml中推注(按3mg/kg计算)。予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常静脉滴注，按每次5mg/kg给予或以450600mg加于5%葡萄糖液500ml中静脉滴注。,抗心律失常,不良反应：胃肠道反应及角膜色素沉着 心脏方面：低血压 心动过缓 心力 衰竭 其他：乏力 加重哮喘与慢性阻塞性肺疾病， 间歇性跛行、雷诺现象、精神抑郁 、糖尿病病人可能引起低血糖注射部位反应：常见：可能的炎症反应，例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、注射部位反应，例如疼痛、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、硬化、静脉炎、血栓静脉炎、感染、色素沉淀以及蜂窝组织炎。,抗心律失常,胺碘酮用药护理：1应尽量通过中心静脉途径给药，避免外周静脉炎的发生，2需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常，同时进行精确的剂量调整2消化系统可见恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、口干，如在饭中或饭后服用可减轻反应3服药期间，经常注意心率、心律及血压的变化，如心率小于60次/min者停用。4预防：加强巡视，护士加强责任心，多巡视病人。患者诉注射部位疼痛灼热渗漏，无论局部皮肤有无肿胀均 应更换注射部位，局部给予硫酸镁湿敷。,抗心律失常,胺碘酮所致静脉炎处理：硫酸镁湿敷土豆泥外敷湿润烧伤膏外敷喜疗妥软膏外敷云南白药加酒精,抗心律失常,4维拉帕米：用于阵发性室上性心动过速效果好，也可用于房颤、房扑、房早不良反应：眩晕 恶心 便秘 心悸禁用于心衰及支气管哮喘，低血压，传导阻滞,抗心律失常,5利多卡因：主要用于频发室性早搏、室性心动过速不良反应：1、神经：视神经炎、头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、惊厥、神智不清及呼吸抑制，需减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。2、心血管：大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起博器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施；心房扑动患者用时可能使心室率增快。3、过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药，高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。4、脊髓注射或外用利多卡因均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫综合征，但较罕见。5、有报告发生室上性心动过速、扭转性心律失常或低血压者。,抗心律失常,受体阻滞剂：常用的药物有：普萘洛尔、阿替洛