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喹诺酮类在抗感染领域的合理应用,滨江妇保院 吴培俊,2,喹诺酮类药物的发展历史,3,新氟喹诺酮类,左氧氟沙星抗菌活性特点,Maryam Behta et al . The New Fluoroquinolones: A Review of Their Properties,我国左氧氟沙星最新药敏数据 2011卫生部全国细菌耐药中心监测,1. 左氧氟沙星对常见致病菌保持高度敏感2. 左氧氟沙星对铜绿敏感率高达70%,S%,2012 年我院大肠埃希菌耐药情况,2012 年我院肺炎克雷伯菌耐药情况,10,2012 年我院铜绿假单胞菌耐药情况,选择 1 个,联合 1 个,呼吸喹诺酮类: 莫西沙星400mg 左氧氟沙星750mg 吉米沙星320mg抗铜绿假单胞菌喹诺酮类: 环丙沙星0.4 0.8 左氧氟沙星500mg,功能分类,我国不同人群CAP患者初始经验性抗感染治疗的建议,中华医学会呼吸病学分会. 中华结核和呼吸杂志.2006, 29:651-655,泌尿生殖系统感染的 一线治疗药物,主要针对革兰氏阴性杆菌,包括非发酵菌,主要针对阳性球菌、非典型病原体、厌氧菌肠杆菌科作用弱非发酵菌无效,经尿液排泄率 84%,阳性球菌、非典型病原体、厌氧菌有效肠杆菌科有效非发酵菌有效,经尿液排泄率 43%,经尿液排泄率 20%,投药后时间(h),中岛三言 等 Jap J. Clin Phar Ther 23(2)51 515,1992,左氧氟沙星85%以原型经肾排泄, 尿高浓度,左氧氟沙星在泌尿生殖道的浓度较高,可达6个小时以上的尿道杀菌浓度, 那彦群 (中华医学会泌尿外科分会主任委员),引自中国医学论坛报2005.31(42)12版,左氧氟沙星在妇科泌尿生殖系统组织分布,子宫动脉血 200 5 135180min子宫阴道部 200 41 24子宫内膜 200 39 24卵巢 200 37 24输卵管 200 37 24,体液组织,主要致炎菌的MIC90(g/ml),投药量(mg),n,投药后时间(h),0.05 0.1 0.2 0.39 0.78 1.56 3.13 6.25,0.72,2.43,4.0,2.3,4.5,4.5,1.6,0.05 0.1 0.2 0.39 0.78 1.56 3.13 6.25,0.006,流感杆菌淋球菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌,肺炎球菌绿脓杆菌,肺炎球菌布兰汗氏卡他菌奇异变形杆菌,沙眼衣原体,浓度 (g/ml或g),0.7,5.2,0.7,喹诺酮(可乐必妥)对泌尿生殖系统穿透力,组织浓度是血中浓度的13倍,尿液中的浓度更是高达血中浓度的144.9倍,国家抗微生物治疗指南-2012版,中华人民共和国卫生部医政司卫生部合理用药专家委员会,对泌尿系统、妇产科感染经验治疗的推荐,禁用喹诺酮,可乐必妥的临床疗效-1,左氧氟沙星500mg治疗4888例细菌性感染的多中心临床研究 中华内科杂志 2009,48(6):492-496,可乐必妥的临床疗效-2,张婴元等 J Infect Chemother (2009) 15:301311,28,喹诺酮类常见不良反应,可乐必妥500mg QD,莫西沙星400mg QD,Ball P, et al. Drug Safety. 1999;21:407-421,Noel GJ. Abstract # 639A, ICAAC 2001; Clin Pharmacol Ther. 2003;73:292-303.,莫西沙星对QT间期延长的危险性较高,P0.001,加替沙星对胰岛素分泌的影响较大,Saraya A. et al. Eur J Pharmacol. 2004.497.111-117,31,可乐必妥-值得信赖的安全性,张婴元等 J Infect Chemother (2009) 15:301311,方便给药(QD),500mg 左氧氟沙星,针剂,片剂,可以应用注射液-口服片剂的转换疗法,小 结,左氧氟沙星抗菌谱广泛均衡,抗菌活性优异组织中药物浓度高于血药浓度口

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