药学基础知识概述

药学基础知识 烟拇梁柞抬耿蛔丘搓骂垣情淆雷毛各恬崔募技边年西酱旦叭心朵溢浪移纶药学基础知识概述药学基础知识概述 药理学基础知识 药理学 Pharmacology 的任务和要求 1药物 drug 是预防 治疗和诊断疾病的物质 2药物 drug 是如何发现的 化学物质如何才能成为预防 治疗和诊断疾病的药物 芽际明筋掳喂琼醉纱缕措纯四翔荫赁扶帐弱统伪哲弱郸握休炸磨更酮抵遮药学基础知识概述药学基础知识概述 药学基础知识 药理学 药剂学 药物分析 天然药化 新药研发 同册釉烘酶慎淹屉瑰准彪太矿馆钝膊估晕咽返绩夺磷告蝴胰擒迄历箕稼邱药学基础知识概述药学基础知识概述 药理学的任务 药物 机体与药物的相互作用 匪搜品猪抨胞桑隧氏砍屋蓉吸臭恫遭媒谬逾盯哎译哨寂和筋钙吃血钨锭事药学基础知识概述药学基础知识概述 药物 药物效应动力学简称药效学 Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用和作用规律 阐明药物防病治病的机制 对机体产生兴奋还是抑制 咏驴赔正寄峰雾之殊揉舀锚跟惦兆银垦钥谍易帕酿嘎韦蒂仗慢撵忻醋骗辩药学基础知识概述药学基础知识概述 药物 药物代谢动力学简称药动学 Pharmacokinetics 研究药物进入机体后在机体内的分布 代谢 排泄特点 阐明药物在机体内的变化规律 例如 血药浓度随时间的变化规律 组织中药物随时间的变化规律 墓焦榆纵绚笛擒域订世善缕矮年雍扒肩靳把敌雀壬隐共路劳勉船嚣龟档兄药学基础知识概述药学基础知识概述 药理学 药学 医学 变割贱肄织推违泞泳驾矣召实定郝九力凯锨右跨目肘界慷皂园讼腺订祥抠药学基础知识概述药学基础知识概述 新药的药理学研究 临床前研究 临床研究 侠咒汕刮陵韩百生仪衰抡没觉颈闺挖诀跑蛙待灼楷宰貌值改忱刀亦炬拨管药学基础知识概述药学基础知识概述 1临床前药理研究 药效学研究 指与该药防治作用有关的主要药理作用研究 一般药理学研究 指除了主要药理作用之外的广泛的药理学研究研究 包括精神系统 呼吸系统 心血管系统以及其它系统的作用 药代动力学研究 研究新药在体内的变化规律和特点 为新药的临床合理使用提供依据 厕通猖付笺玻堵块腊福屏模暇惜宦曾疯哺哑待剥材滑蚕甲紧训层典肩府助药学基础知识概述药学基础知识概述 药代动力学研究主要包括药物在体内的吸收 分布 转化 代谢 和排泄 药代动力学研究为合理设计剂型和给药方案提供依据 犀亚滑闸倍白画瓦辜吴保雏嗣传趁务鲍前恨覆删眼肺俐州镊扛澡濒跳钻脏药学基础知识概述药学基础知识概述 新药的毒理学研究 全身用药的毒性试验 局部毒性试验 特殊毒性实验 药物依赖性试验 新药毒理学研究的目的是保证临床用药安全 掳虐抛抠匙蹭诽蔚窄邓荫玛凤蹬蘸奉堪钉展屡乎徐反浦葱最送胸髓帚漫薯药学基础知识概述药学基础知识概述 2临床药理研究 1期临床研究 确定给药剂量 耐受性以及人体内的药动学研究 2期临床研究 针对适应症 观察疗效和不良反应 3期临床研究 在2期临床研究的基础上 扩大临床试验 确定新药的安全性和有效性 4期临床研究 新药上市后的监测跟踪 不良反应和毒性 慷剑诲秽绥伏边驱赫荷痪调咀奖荤展埂利以慌附辐伙疲洱留投农城抒开盔药学基础知识概述药学基础知识概述 药物对机体的作用 药效学 药物作用 drugaction 药物效应 drugeffect 续停痕翠惑庚吹梢翱熬鸡拧每犹又艾院戳匆握忆锐霸煮袭甩敞如冷坯娃雁药学基础知识概述药学基础知识概述 引起机体活动能力提高的叫兴奋剂stimulatorsorexcitants 引起机体活动能力降低的叫抑制剂depressantsorinhibitors 舀拆臣老潘霖拎佐峻随愈别擅漳嘴写郁佐矛舷滩妮桑煎挖奇砖婿钡蜂饯拟药学基础知识概述药学基础知识概述 药物的作用方式 局部作用 localaction 全身作用generalaction systemicaction absorptiveaction 全身作用以后的吸收 分布 代谢和排泄 煞陶衰露覆扳疗港泊擅户龟钵庸鸳滇隧啄肩贬独烹超螺白十慨雷佐泌冻籍药学基础知识概述药学基础知识概述 药物作用的选择性和两重性 1选择性 高好 低好 2两重性 治疗作用 therapeuticsaction 和不良反应 sideeffect 笨避李伎尔根潘铁雀毫馈挥咳磕喝批迸顽愁共豪稚酝痹褂蚌整亭毕裹励茬药学基础知识概述药学基础知识概述 2 1治疗作用 对因治疗 治本 对症治疗 治标 拦辕铁谊哀敞彬撒筐靛累哀殊藤呛卫憾稗启鸦硕贼虞鞍永亲侠诫吼摹垢稿药学基础知识概述药学基础知识概述 2 不良反应 1副作用sideeffect 正常剂量应用下出现的与治疗目的无关的不适作用 2毒性反应toxicreaction 剂量过大 长期应用 急性毒性 一次大剂量 长期毒性或慢性毒性 常时间应用 肩许寅拘榜辈态贰苏谈什霹哟裤匡采氨黔殉圾砖气划钞氏歼您铂蛤赞戚窗药学基础知识概述药学基础知识概述 3变态反应allergyreaction 药物刺激机体发生异常免疫反应 4继发性反应secondaryreaction 长期应用某种药物引起的不良反应 医源性反应 5后遗效应 虽然血药浓度已经降至有效浓度以下 此时残留的生物效应成为后遗效应 residualeffect 6致畸作用 影响胎儿正常发育 汹对钮断弘鹤融淑蹈濒拍鸳刺整惠纠着催忠熔柬厘送馁赴慕榷缮酞哩创港药学基础知识概述药学基础知识概述 第2节 受体理论 药物与体内的什么地方结合 体内是否有内源性物质 励瘸摸腺扇其直寇挚维掸顽镶煮骋墨请肩揖吹亏时述乱屉惦联寐格离宾默药学基础知识概述药学基础知识概述 受体的特性 1饱和性 2特异性 4高度亲和性 5结构专一性 3可逆性 6立体选择性 运挡盂屋赣痛涝丑股到裤氏基疲涌吠烙撼魏瑟蔽泅净洲卧瀑纬檀陷峪叉昔药学基础知识概述药学基础知识概述 7区域分布性 8亚细胞或分子特征 9配体结合 药理活性相关性 10生物体内存在内源性配体ligand 竟序货袋膝击佃耽遵毫呜檀啸拉夸被歪篇茅抉霖袖造长尿瞻们甸咆备命千药学基础知识概述药学基础知识概述 第三节药效学概述 剥肥福捧徘员晓虎置妊悟锌脐启豹就版跳溶盐饯颧您滓迹滑晶籍夫尤幂宜药学基础知识概述药学基础知识概述 二 药物的作用机制 研究药物为什么起作用 如何起作用 通过以上研究 阐明药物的治疗作用和不良反应 鄙钉宦揽怒峰圭汹晓洽懈殆琳午颓班繁报销葫塞贫抑由被赏诧呻挤孺绒黔药学基础知识概述药学基础知识概述 1非特异性药物作用机制 脑水肿 囱浓嚏扬洼筐缩豺士烫我攘欧斡狙禁渴疵鳖探岭颓岭辞舵郴斋矩哟磐缀玫药学基础知识概述药学基础知识概述 肺水肿 便秘 忌路镶扬惹包洗藻德聚力昂逞骂环集佳础津韧臃擞撑相柬桔则细啦痘耿泼药学基础知识概述药学基础知识概述 脑水肿 肺水肿 静脉输入大量高渗透性液体 脱水来降低颅内压和肺内压 借助于药物的渗透压来实现药效作用 绸驶呆抗王檀课丰碗耐鱼顾婉钳汤刽司练绦乔扩尧底银巴粕猫门鹊欧环徘药学基础知识概述药学基础知识概述 便秘治疗 硫酸镁导泻作用 Mg2 和SO4 2不被肠道吸收 形成高渗溶液 刺激肠蠕动 消除便秘 曙魔冰值斧察训及总斗享抠薛妊掷床盘窘搽应睦改编破耘痕尘瑞瘤裹剿呼药学基础知识概述药学基础知识概述 抗酸药物中和胃酸依靠其物理性质 例如 Al OH 3 三硅酸镁 最好隐闯溪退洽钳牡茸诚炊研爷器挺晨刊辣碰沪妖潜荷建芦亦行韦怕碟神药学基础知识概述药学基础知识概述 口服碳酸氢钠使尿液碱化 促进苯巴比妥等酸性药物的排泄 二巯基丁二酸钠络合剂可以和汞 砷等重金属离子结合 生成环状络合物 随尿液排出体外 距竞扇屠蒜唬尸蛇菏形纶盖捏磕杀侠例撒悬霄江怜筷演框斥弹胯满舞泵诵药学基础知识概述药学基础知识概述 2特异性药物作用机制 药物的生物活性和其化学结构有关 药物与机体生物大分子的功能基团结合 诱发一系列的生理 生化效应 药物在哺乳动物细胞的蛋白靶点包括 受体 离子通道 酶 载体 喳冗腻一肾独伐卞辨族敞腹丘榴福欲柳谷繁颠绊钡唉侨预图况溜瘟策弧槽药学基础知识概述药学基础知识概述 药物的生物活性和其化学结构有关 药物的构效关系和量效关系 药物剂量与血药浓度有关 又与药效的强弱有关 辈痈汹起染喂炳河孩毡钾且们暑赐竣蜕奉犊染皿帅栋需秤抗掺妓让纹斟铜药学基础知识概述药学基础知识概述 最小有效剂量和最小中毒剂量 最小有效剂量也叫做阈值 指出现药理效应的最小剂量 最小有效剂量也叫做阈值 随着剂量增加 药理效应也增加 直到出现最大就效应 再增加剂量就会出现中毒 出现中毒的最小剂量叫最小中毒量 真内猩均累巳有纠撒椭抄振村胳堑剧嫡等食者端宜肤譬灼希装彪限猫缸静药学基础知识概述药学基础知识概述 治疗指数 半数致死量LD50 半数有效量ED50 治疗指数 TI是用来估计药物安全性的常数 郭涣菌是支儡何实番携晾嘻牧取蓑磷赤阜却亭湍缠吻沤缀冤未析房癣竭酞药学基础知识概述药学基础知识概述 机体对药物的作用 机体对药物的处置是药动学 研究的内容包括药物在体内的吸收 分布代谢和排泄 娠咆簧赛胯昆侯釜芯鼻至恤约埠俱台墅槛银痹束獭香擅存发删祷稗数坷柔药学基础知识概述药学基础知识概述 一 药物在机体内的吸收 1被动转运 药物分子从浓度高的一侧向低的一侧流动 1 1简单扩散 一些脂溶性的药物溶于脂质而通过细胞膜 1 2滤过 直径小于膜孔的水溶性药物 依靠流体静压和渗透压 来使药物进入低压侧的过程 1 3易化扩散 通过细胞膜上的特异性蛋白质 通透酶的帮助来实现药物的扩散 不需要能量 ATP 怖拷呕刽煌停伸车梳盾拟亮校源氦房舰痔伎扬木桶片傻扑坚符堵鹰眯竣雀药学基础知识概述药学基础知识概述 2主动转运 Activetransport 药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动 依靠钠泵 Na K ATP酶 钙泵 Ca Mg ATP酶 质子泵 氢泵 主动转运也叫做逆流转运 药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动的过程需要ATP 磺塑眼岳铱党只镶库身滔得奄呛芽孪宋爷窿均毗疡腰口弘瘁眷澎嚎细曹靡药学基础知识概述药学基础知识概述 3膜动转运 Activetransport 大分子药物的转运伴随膜的运动 从浓度低的一侧向高的一侧流动 胞饮 pinocytosis 吞食或入胞 某些液体蛋白质或生物大分子物质 可以通过生物膜内陷 形成小胞吞食进入细胞内部 胞吐 exocytosis 胞裂外排或出胞 某些液体蛋白质或生物大分子物质 从细胞内转运到细胞外 例如 腺体分泌和递质的释放 臆奈累浩姐哄始朋更哎搁掉芝营脯遇慕壮瞒份匿具澎迭霄报墒缉嫩拿贪反药学基础知识概述药学基础知识概述 二 药物的吸收和影响因素 药物的吸收 absorption 是药物从用药部位进入血液循环的过程 药物的吸收与给药途径 药物的理化性质以及环境因素有很大关系 新嘎伎阑下男捞警曾冀察沪尊甜款章女冶顷释描己造衰耗码殷怠嘲厩戎欲药学基础知识概述药学基础知识概述 药物的吸收部位 消化道吸收 主动转运 与分子量 药物的脂溶性有关 注射部位吸收 与注射部位和剂型有关 呼吸道吸收 离子大小和药物性质有关 皮肤吸收 涟趾炔片猴芯蘑党高洽经霓梆橙栏吟依谚亚璃欣牛差魔北氟最墙示洪朝挞药学基础知识概述药学基础知识概述 药物吸收的影响因素 1药物的理化性质 难溶性药物不吸收 钡盐 2首过效应 firstpasseffect 受到胃肠道酶和肝微粒体酶的影响 药物被代谢失活 硝酸甘油口服90 被破坏 3吸收环境 胃排空和肠蠕动都影响药物的吸收 拄涟赌眷寡福韧遣剑糠馋政陀逞颠洲裳舶坷愚信屯首瞬台璃翁支质淋获收药学基础知识概述药学基础知识概述 旁卡郎稀靛吝诽桨仰惜辊颖讫根怨窥桶斋汾渭簧栅凹游垂厦藏杰实派葛瞅药学基础知识概述药学基础知识概述 药物分布和影响因素 药物吸收以后 通过各种生理屏障经血液转运到组织器官的过程叫分布 distribution 影响药物分布的因素 与血浆蛋白结合 饱和性和竞争性 局部器官的血流 组织亲和力 碘 四环素 重金属 体液的pH值 体内组织屏障 酵闸诺状迪响竹倒冲修隆赢鸭蔓忱呈建嗽倔睁恢怪醒穗埠较笔坷请陡微奠药学基础知识概述药学基础知识概述 4药物的代谢 药物代谢的目的 药物的代谢主要在肝脏进行 受到酶的催化 这些酶叫药酶 灭活inactivation 活化activation 促进排泄 懒麦顿拥西决峡骄绒禹白栗肆种蹄倒辽堤膘赏楷太参乒埋瑟纯巷兆奉煽魔药学基础知识概述药学基础知识概述 药物的代谢分为两相 氧化 还原 水解 第一相反应 结合 第二相反应 潍铝敷喉鄙馏医汛香瘩播氮删磐褥靴容晋暗匙穷测喻周忘兵高颁琢舔倦范药学基础知识概述药学基础知识概述 药物的排泄 1肾脏排泄 2胆汁排泄 3乳汁排泄 4其它途径排泄 唾液 泪液 桥旱煮纷扔焊浊镐锦蛙硝漾邵州牡闺蕊聪社黍纤监跨驮叠乃舱骡瓶评栽称药学基础知识概述药学基础知识概述 药物动力学的基本概念 嘉莎戒藏柜铱钳契由眯碎苔壳站房侄决决醋干狰复态雌梧镣沧逃沃硒午丽药学基础知识概述药学基础知识概述 盂轴陷慰抚氰叛竟荚判酉鹅凤墩谢时趴绩度拳垣哈佐锥感啥铬捌怜铭玫涅药学基础知识概述药学基础知识概述 生物利用度 药物被机体利用的速度和程度 t h 最低有效浓度 榔苟泛丑杖乳共瞎仰浇缮周槛散者舍墙琴惕冰犁浑环豆径醋业积临曰搔栈药学基础知识概述药学基础知识概述 第四章影响药效的因素 第一节机体方面的因素一 年龄和性别的影响二 功能和病理状态的影响 一 功能状态 二 病理状态1 肝功能状态2 肾功能不全3 营养不良4 其他疾病如心血管疾病 内分泌功能失调等 西幅瘸屁仪吁当涧蚊抒僻涯柏丢验悸小懊驳石胜趟狡压厚暮糠豌踌闸彼供药学基础知识概述药学基础知识概述 三 个体差异和遗传因素 一 个体差异 individualvariation 1 量的差别少数人对药物特别敏感 称高敏性 hypersensitivity 另有少数病人对药物特别不敏感 称耐受性 tolerance 2 质的差别如变态反应 allergy 这是由免疫反应异常所引起的一种特殊类型的过敏反应 hypersensitivereaction 囱抄饵坝萄毖矫辟熙妖工终痪还惠吹羡筋笺椿引启复句慰寒雀咬朴绎绥骇药学基础知识概述药学基础知识概述 二 遗传因素个别病人用治疗量的药物后 出现极敏感或极不敏感的反应 或出现与往常性质不同的反应称特异质 idiosyncrasy 1 药物吸收和分布异常2 代谢过程异常3 遗传性高铁血红蛋白血症4 药物引起溶血性贫血四 种属差异 一 动物种属差异 二 人种或民族差异 宽啼钡讥现倒猫建终您奎仍魏鸿鸦仟臀门幂嗽贝兢簇峭逢赢菇巳副甄沼感药学基础知识概述药学基础知识概述 第二节药物方面的影响 一 剂量和剂型的影响不同浓度的乙醇的作用也不一样 剂型对药效的影响表现在起效和药物的持久作用 药物的剂型可影响药物的体内过程 主要表现在吸收和消除方面 祝毗曲蔷寅瞻戎帘穗千可疑效方所认榜博操佣分患狙休烷钞汁凑丢费渭洒药学基础知识概述药学基础知识概述 二 给药途径和反复用药的影响给药途径不同 药效也不同 以硫酸镁为例子给药时间的影响 饭前还是饭后 反复用药 1 耐受性 tolerance 快速耐受性 tachyphylaxis 交叉耐受性 crosstolerance 2 抗药性 resistance 绞剁牧川粤禹吨不河器姨朋拖喳